张精安;尹文清;艾小红;丁盈红;张红
甲苯用混酸硝化得2,4-二硝基甲苯,用多硫化钠的乙醇水溶液氧化还原得2-硝基-4-氨基苯甲醛,再经水合肼还原得2,4-二氨基苯甲醛,后经希曼反应合成了2,4-二氟苯甲醛.总收率为36.3%.
作者:张精安;尹文清;艾小红;丁盈红;张红 刊期: 2002年第06期
概述了羟丙基倍他环糊精的特性和其作为药用辅料的应用.
作者:陶涛 刊期: 2002年第06期
以红霉素为起始原料,经与水合肼缩合,硼氢化钠还原,然后与甲氧基乙氧基乙醛缩合,制得地红霉素,总收率26.5%.
作者:梁毅恒 刊期: 2002年第06期
综述了近年来非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的研究进展,包括构效关系、作用机制和合成方法.
作者:黄伟;岑均达 刊期: 2002年第06期
建立了高果糖浆中果糖和葡萄糖含量测定的HPLC法.采用Kromasil KR100-5 NH2柱,乙腈-水(77.5∶22.5)为流动相,流速1.0ml/min,差示折光检测,外标法测定.果糖与葡萄糖在0.1~10mg/ml的浓度范围内均线性良好, r 分别为0.9999和0.9997;果糖和葡萄糖的日内、日间精密度 RSD 小于2.0%;平均回收率分别为99.5%( RSD 1.2%)和99.6%( RSD 1.0%).
作者:顾颂青 刊期: 2002年第06期
将2-甲基吡啶与碘混合后加热至145°C反应可直接得到2-吡啶甲醛,收率35%.同法也可制备2,4-吡啶二甲醛.
作者:徐建明;陈杰;刘小宇 刊期: 2002年第06期
利用三嗪类染料Cibacron Blue F3G-A修饰吐温80,与硫酸铵构建染料聚合物-盐的液-固亲和萃取体系,从猪心肌匀浆液中分离纯化乳酸脱氢酶.结果表明,吐温80浓度12%,含染料吐温80为5%;硫酸铵浓度1.81 mol/L;pH 7.4;匀浆液加入量为体系的1%时,吐温80相平均酶活收率93%,纯化倍数9.2.研究了乳酸脱氢酶与吐温80相分离的条件,将吐温80相保温溶解,改变硫酸铵浓度为0.9 mol/L,二次成相反萃,盐水相酶活收率90%,实现了酶与聚合物的分离.
作者:邹群;孙小梅;李步海;张迎庆;丁焰 刊期: 2002年第06期
以羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂为骨架材料,5%乙基纤维素乙醇溶液作为粘合剂,采用湿法制粒压片,制备盐酸丁咯地尔缓释片,进行体外释放度试验,并与进口缓释片进行比较.结果表明:研制缓释片的缓释效果良好,药物的释放符合一级动力学规律.
作者:常建晖;于孝堂;邓树海;贾孟良 刊期: 2002年第06期
概述了头孢氨苄及其制剂各种含量分析方法的特点,并介绍了电荷迁移反应及毛细管电泳法.
作者:程力惠;李毅群 刊期: 2002年第06期
以苯海拉明与碘的分子缔合物为电活性物的PVC膜苯海拉明选择电极,测定盐酸苯海拉明片的含量.电极的线性响应范围0.1~2×10-5 mol/L,级差电位为50 mV/p C ,检测限为1.4×10-5 mol/L.该电极响应迅速,重现性好.
作者:李东辉;汪敏;岳京立 刊期: 2002年第06期
采用正交试验以HPLC测得的灯盏花乙素含量为考察指标,对灯盏细辛的提取条件进行优选.结果显示用15倍于药材重量的60%乙醇回流提取2次,每次40 min的工艺条件为佳.
作者:李廷钊;刘文庸;李国栋;韩广轩;张卫东 刊期: 2002年第06期
采用HPLC法测定氯雷他定片含量及有关物质.用C18柱,甲醇-0.02 mol/L NaH2PO4(80∶20)为流动相,紫外检测波长247 nm.氯雷他定在0.1~2 μg范围内,与峰面积呈良好的线性关系( r =0.9993).平均回收率为99.1%, RSD =1.28%.
作者:崔京;黄健;霍立茹;祁兵 刊期: 2002年第06期
以从青霉素化学转化得到的GCLE为原料,进行C-3位硫甲基官能化合成头孢菌素中间体.摸索了反应的条件,操作简单,收率高.
作者:马红梅;王文梅;鲍福刚;张椿年 刊期: 2002年第06期
以(4 R )-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经8步反应合成了( 1S,4S )-3,3-二甲基-2-氧杂-5-氮杂二环[2.2.1]庚烷,以此化合物作为喹诺酮类的7-位侧链,合成了3个衍生物,并测定了它们对10株革兰阳性菌和6株革兰阴性菌的 MIC 值.结果表明,它们的体外抗菌活性均低于对照药加替沙星和环丙沙星.
作者:刘开湘;郭慧元 刊期: 2002年第06期
去羟肌苷(dideoxyinosine,didanosine,DDI,1),化学名为2′,3′-双脱氧肌苷,是由美国Bristol-Myers Squibb公司开发,关于1991年首次在美国上市的一种HIV-1逆转录酶抑制剂.
作者:卢云雯;陈芬儿 刊期: 2002年第06期
通过用超滤法提高通宣理肺口服液质量的综合研究,证明此技术对该药具有截留沉淀、提高澄清度作用,同时又能保持原有的药效及安全性.超滤后麻黄碱含量、鉴别、相对密度、pH值等指标均符合标准,且稳定性良好.
作者:张学著;张萍菊 刊期: 2002年第06期
抗菌素发酵罐的通气和搅拌是影响对发酵液氧供应能力的重要因素.本文介绍了近年来几种搅拌型式.其中我院近年研制成功的吸气式搅拌叶轮及组合具有将液面以上的空气重新吸回液层,以重新利用的功能,可以减少通气量,降低成本.
作者:李桢;彭瑞洪;刘宝康 刊期: 2002年第06期
用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯.在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和醋酸可的松经皮渗透分别增大了41.8、9.1和2.9倍.
作者:成志毅;陈浩凡;朱辉 刊期: 2002年第06期
采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲作溴化剂,在丙酮溶剂中,以盐酸作催化剂,于室温快速(8 min)、高收率(96%)地对2-甲氧基萘的萘环进行溴化,再经乙酰化、Bucherer-Berg环化和水解反应,制得萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸.并对环化反应的条件进行了优化,反应总收率68%.
作者:胡艾希;阳来军;文耀智;周宏伟 刊期: 2002年第06期
苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得对甲磺酰基苯乙酮,无需纯化,直接以溴素溴化,后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布.总收率为58%.
作者:敖桂珍;王未东;张奕华 刊期: 2002年第06期