乙基纤维素水性包衣技术Ⅱ.热处理对衣膜性质的影响

白藜芦醇合成路线图解

白藜芦醇(resveratrol,1),化学名:反-3,4′,5-三羟基芪,存在于葡萄和其它植物中,它所具有的对心血管疾病和肿瘤的预防和保健作用已在国际上引起广泛的关注[1].

作者：陈毅平；雷同康 刊期： 2000年第07期

乙基纤维素水性包衣技术Ⅱ.热处理对衣膜性质的影响

采用乙基纤维素水分散体(Aquacoat和Surelease)为包衣材料,以流化床设备对盐酸苯丙醇胺微丸进行包衣试验.研究表明,Aquacoat包衣微丸必须经过热处理,以加速膜愈合过程,提高衣膜致密性.热处理条件(温度、时间和方式)是影响膜愈合程度的重要因素,热处理温度应高于衣膜Tg20～30℃.Surelease包衣过程中(包衣理想温度为34～38℃)即可达到膜愈合完全,微丸无须再经热处理.包衣处方中加入适量HPMC可提高衣膜渗透性.

作者：陈挺；陈庆华 刊期： 2000年第07期

利培酮片的RP-HPLC测定

以ODS-C18为分析柱,甲醇-水-三乙胺(73 :26.5 :0.5)为流动相,氟哌啶醇为内标,检测波长280 nm.利培酮在1～100 mg/L浓度内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率98.8%,RSD 0.85%.

作者：崇铭；孟键；刘新泳；赵贵芳 刊期： 2000年第07期

4-羟基-5,6,8-三甲氧基喹啉-2-羧酸乙酯合成工艺改进

4-羟基-5,6,8-三甲氧基喹啉-2-羧酸乙酯(1)是合成白内障治疗药吡诺克辛(pirenoxine,cataline,白内停)的中间体.文献[1～3]以2,4,5-三甲氧基苯胺(2)为原料与丁酮二酸二乙酯(3)加成脱水,再脱醇环合而制得.其收率为30%[1]、42%[2]或57%[3](以2计).本文以此合成路线合成1,改进后收率达64%(精制后54.4%).

作者：武引文；曹秀丽；马志博；侯海妮；颜廷仁 刊期： 2000年第07期

有机合成文摘 S31-32

作者： 刊期： 2000年第07期

高效毛细管电泳法测定药物中的碘

研究了用高效毛细管电泳测定药物中碘的方法.采用聚丙烯酰胺涂层柱可有效地抑制电渗流,负极进样正极检测,检测波长214 nm,缓冲液为25 mmol/L的磷酸盐缓冲液(pH 6.80),碘在12.5～200μg/ml范围内线性关系良好,迁移时间和峰高的相对标准偏差分别为2.0%和2.4%,小检出浓度为1.0μg/ml,平均回收率为98%～105%.

作者：蒋文强；吕霞；李关宾 刊期： 2000年第07期

用均匀设计法优化β-环糊精手性固定相的衍生化反应工艺条件

采用均匀设计法对衍生化β-环糊精(β-CD)键合固定相的合成条件进行优化,考察的主要因素包括衍生化试剂异氰酸苯酯的用量、反应时间及反应温度.衍生化后β-CD键合相的碳含量优化结果预测值和实测值分别为17.95%和18.10%.采用红外光谱、热重分析曲线对衍生化前后β-CD键合固定相进行表征,探讨了衍生化前后β-CD键合相的手性拆分能力.

作者：朱全红；邓芹英；曾陇梅 刊期： 2000年第07期

乌拉地尔的合成

以氰乙酸为原料,经与N,N′-二甲基脲环合、与3-氨基-1-丙醇缩合脱氨、二氯亚砜氯化和N-邻甲氧基苯基哌嗪取代共4步反应合成降压药乌拉地尔,总收率51%.其中后3步反应条件均比文献有较大改进.

作者：许佑君；杨治晻；蒋清乾；孙铁民；赵圣印 刊期： 2000年第07期

银杏酚酸的研究概况

介绍银杏酚酸的研究背景、应用价值,以及光谱特性、化学性质及常用分析检测方法,并对其应用前景进行了预测.

作者：臧丽；李英华；倪力军；张立国 刊期： 2000年第07期

原卟啉钠的制备方法改进

以氯高铁血红素为原料,经脱铁、酯化一步得原卟啉二甲酯粗品.该粗品经甲苯处理纯化后,用氢氧化钠皂化得98%以上纯度的原卟啉钠.总收率91.5%.

作者：陈文晖；杨洪勤；许德余 刊期： 2000年第07期

盐酸头孢他美酯中有关物质测定研究

用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美酯中的有关物质.对方法专属性、杂质峰归属、线性关系、灵敏度、重复性进行了系统的研究.本法对杂质能有效分离,线性关系r=0.9999,低检测浓度为0.1μg/ml,重复性RSD0.83%.

作者：王建 刊期： 2000年第07期

口腔粘膜粘附给药系统

本文对口腔粘膜粘附给药系统这一新型给药系统从口腔粘膜的结构与分类、粘膜粘附的理论及影响因素、处方的设计、剂型、质量评价等方面作了介绍.

作者：宿彦伟；沈慧凤 刊期： 2000年第07期

碘帕醇注射液的含量测定及游离芳香胺检查

在用HPLC法测定碘帕醇注射液含量的同时,进行游离芳香胺的检查.色谱柱为RP-C18柱,流动相为甲醇-水(1:9),检测波长为254 nm.碘帕醇线性范围为12.5～125 μg/ml,游离芳香胺的低检测浓度为25.16×10-3μg/ml,回收率为99.4%,RSD=0.2%.

作者：黎志芳；方达峰 刊期： 2000年第07期

大鼠血浆中克林沙星的RP-HPLC测定

以反相HPLC法测定了大鼠血浆中克林沙星浓度,采用Spherisorb-C18柱,以达诺沙星作内标,离子对溶液-乙腈(90 :10)为流动相,方法回收率高,结果准确.克林沙星在大鼠体内代谢符合一室模型,其峰浓度及AUC与剂量具有线性关系.

作者：许茜；张建新；石南宁；周小羽 刊期： 2000年第07期

美罗培南全合成的改进

报道了美罗培南的全合成,并对其中去硅醚和烯丙基保护的方法进行了改进.

作者：胡来兴；刘浚；金洁 刊期： 2000年第07期

双氯芬酸钠合成工艺改进

双氯芬酸钠(1)是一种高效消炎、解热、镇痛、抗风湿药物.在其多种制备方法[1～4]中,由邻氯苯乙酸(2)和2,6-二氯苯胺(3)合成1较为简便,文献[3,4]报道该路线的收率都在42.5%以下.如在反应时滴加二甲苯并利用二甲苯的馏出除去反应中生成的水,可使1的收率达到50%[5],但仍须采用氮气保护和溶剂萃取分离,且回收的溶剂为混合溶剂,不便再利用.

作者：傅建龙；杨清国；梁洁红 刊期： 2000年第07期

阿克他利的合成

阿克他利(actarit,1),化学名:4-乙酰胺基苯乙酸,是一种免疫调节剂,用于慢性类风湿性关节炎[1].

作者：杨健；罗顺德；何文 刊期： 2000年第07期

搅拌制粒机制备空白微丸的研究

采用Collette搅拌制粒机制备空白微丸,经均匀设计方法对处方优化,取得满意结果,并分析了处方中各辅料的作用.

作者：沈建林；张钧寿；许瑞群 刊期： 2000年第07期

手性双膦配合物用于均相催化不对称氢化

手性双膦配体2,2′-双(二苯基膦基)-1,1′-联萘与钌、铑离子形成的配合物可作为高效均相催化剂,用于烯烃和羰基的高对映选择性氢化,或烯烃的对映选择性异构化.本文对此领域的研究状况进行简介.

作者：赵建章；刘举正；王宗睦；赵冰 刊期： 2000年第07期

尼美舒利人体血药浓度的RP-HPLC测定

报道了尼美舒利人体血药浓度的RP-HPLC测定法.采用Hypersil BDS C18不锈钢色谱柱,血浆样品经乙酸乙酯抽提处理后测定.方法线性范围0.20～25 mg/L(r=0.9999),平均回收率为92.3%～99.4%,低检测浓度为60μg/L.

作者：吴珏珩；汤丽芬；谭炳炎；龙启才；李章旺 刊期： 2000年第07期