学术投稿

健康受试者口服复方替米沙坦片后替米沙坦的药动学研究

潘杰;张全英;张逸凡;陈笑艳;钟大放;施爱明;朱艺芳;王蒙

关键词:替米沙坦, 药动学, 液相-串联质谱法
摘要:目的 建立口服复方替米沙坦片后替米沙坦血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定法,进行人体药动学研究.方法 20名健康受试者随机分成两组,分别口服低剂量(1片)和高剂量(2片)受试制剂复方替米沙坦片,应用LC-MS/MS法测定样品中替米沙坦的血药浓度.结果 健康受试者单次口服低剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(111±75)μg/L,tmax为(1.74±1.1)h,AU0-t为(1 186±877)μ·h·L-1,AUC0-∞为(1 268±935)μg·h·L-1,t1/2为(17.6±3.3)h,CLz/F为(52.7 ±35.7)L/h,Vz/F为(1 268±840)L,MRT为(16.8±3.7)h.单次口服高剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(651±449)μg/L,tmax为(1.3±0.7)h,AUGM0-t为(4 201±3 052)μg·h·L-1,AUC0-∞为(4 477±3 313)μ·h·L-1,t1/2为(17.7±4.5)h,CLz/F为(41.64±51.9)L/h,Vz/F为(959±1 231)L、MRT为(15.0±2.7)h.结论 本方法结果准确、灵敏度高,替米沙坦进人人体分布后,其主要药动学参数与文献报道的单方替米沙坦数据一致.
苏州大学学报(医学版)杂志相关文献
  • 48例头面部皮肤癌手术及修复整形临床分析

    目的 探讨头面部皮肤癌的手术治疗及术后缺损部分的不同修复方法及其效果.方法 48例头面部皮肤癌,根据病灶的部位和范围,进行扩大切除后采取皮瓣转移和皮片移植一期修复创面.结果 患者皮瓣全部一期成活,切口愈合良好,外形满意.随访1~5年,除1例恶性黑色素瘤半年后复发,遂再行局部切除,一年后脑转移死亡外,其余病例均无肿瘤复发及转移.结论 头面部皮肤癌宜早期行手术扩大切除术,并根据不同情况选用不同方法修复创面,可取得较满意的疗效及预后.

    作者:赵斌;田勇 刊期: 2009年第04期

  • 超声引导下压迫治疗介入治疗后的假性动脉瘤8例分析

    对8例因介入性诊断、治疗而行动脉穿刺引起的股动脉假性动脉瘤,采用超声引导下的压迫治疗,效果满意,现报道如下.

    作者:薛永霞;高岚;余荣水 刊期: 2009年第04期

  • 丙氨瑞林穴位注射对子宫内膜异位症模型大鼠的镇痛作用及对P物质表达的影响

    目的 研究丙氨瑞林穴位注射对子宫内膜异位模型大鼠的镇痛作用及对P物质(SP)表达的影响.方法 选取57只SD成年雌性大鼠,随机分为空白对照组(A组)、模型对照组(B组)、假手术对照组(C组)、生理盐水穴位注射组(D1组)、丙氨瑞林肌肉注射组(D2组)、丙氨瑞林穴位注射组(D3组).建立大鼠子宫内膜异位模型,4周后用药.治疗4周后处死.分别测量用药前后痛阈的变化,免疫组化法测定SP在各组子宫及子宫内膜异位病灶标本中的表达.结果 (1)B组痛阈显著低于A组和C组;D1组、D2组、D3组痛阈明显高于B组;D3组痛阈明显高于D1组和D2组,差异均有统计学意义(P<0.05或<0.01).(2)SP主要表达于细胞浆中,呈棕黄色颗粒,分布于子宫内膜(异位和在位)上皮细胞、子宫平滑肌细胞、结缔组织、血管内皮细胞及炎性细胞中.A组、B组、C组、D1组、D2组、D3组SP表达阳性率分别为17.78%、92.22%、22.22%、57.00%、48.00%、25.oo%,B组显著高于其他各组,且阳性级别高;D3组SP表达阳性率和阳性级别低于D1组和D2组,差异均有高度统计学意义(均P<0.01).结论 小剂量丙氨瑞林穴位注射可有效抑制大鼠子宫内膜异位症引起的疼痛,其镇痛机制可能是通过抑制SP的释放,从而达到镇痛效果.丙氨瑞林穴位注射优于丙氨瑞林肌肉注射,有望成为治疗子宫内膜异位症的新方法.

    作者:林海英;徐邦生;张玉泉;蔡云平;夏平 刊期: 2009年第04期

  • 胸腺瘤81例临床分析

    目的 探讨胸腺瘤WHO组织学类型与Masaoka病理分期的相关性,总结其治疗经验及预后.方法 回顾性分析81例胸腺瘤患者的临床资料,总结其病理分期、组织学类型、临床特点、手术方式、综合治疗措施及生存率等.结果 胸腺瘤WHO组织学类型与Masaoka病理分期的相关性有高度统计学意义(P<0.001).81例患者中完整切除59例,不完整切除16例,开胸探查5例,1例行DSA引导下肿块穿刺活检.局部晚期(Masaoka分期Ⅲ、Ⅳa期)的患者中,8例行放射治疗,15例接受了以铂类为基础的化疗.部分患者术后随访3个月~6年,3年和5年生存率分别为76.8%和61.5%.结论 胸腺瘤WHO组织学类型与Masaoka病理分期存在相关性.采取以外科手术治疗为主,结合多学科综合治疗,能使胸腺瘤患者保持较高的3年和5年生存率.

    作者:刘爱明;朱晔涵;何靖康;朱江;黄建安 刊期: 2009年第04期

  • 磁共振胰胆管成像在经皮经肝胆管穿刺引流术中的临床应用

    目的 探讨磁共振胰胆管成像(MRCP)在经皮经肝胆管穿刺引流术(PTCD)中的临床应用价值.方法 回顾性分析行MRCP及肝胆断层MR检查并行PTCD介入治疗的16例梗阻性黄疸患者的临床资料.结果 在MRCP的指导下,一次胆管穿刺成功率87.5%,二次成功率100%,留置引流管单纯外引流6例,内外引流8例,放置胆道支架2例,所有患者均引流满意,无严重并发症发生.结论 MRCP可指导梗阻性黄疸患者的PTCD介入治疗,对减少并发症、提高手术成功率具有一定的价值.

    作者:顾云斌;陈卫 刊期: 2009年第04期

  • α-氰基丙烯酸正丁酯分次栓塞治疗巨大脑动静脉畸形

    目的 探讨α-氰基丙烯酸正丁酯(NBCA)分次栓塞治疗巨大脑动静脉畸形的安全性及疗效.方法 17例巨大脑动静脉畸形患者均接受栓塞术前全脑血管造影检查,观察畸形血管团位置、供血动脉来源、静脉引流情况和总体动静脉循环时间,测量畸形血管团大小,进行Septzler分级,在数字减影血管造影监视下行NBCA分次栓塞治疗.结果 17例巨大脑动静脉畸形经NBCA分次栓塞治疗后畸形血管团直径明显缩小,差异有高度统计学意义[(8.1±1.24)cm vs (2.3±0.45)cm,P<0.01].1例患者接受3次治疗后2个月再次发生畸形血管团破裂出血而放弃治疗,2例患者术中并发脑血管痉挛,2例患者术中出现一过性眩晕、头痛,自然缓解.结论 NBCA分次栓塞治疗巨大脑动静脉畸形安全、有效、并发症少,但彻底治愈巨大脑动静脉畸形,仍需结合栓塞后手术治疗或立体定向放射治疗.

    作者:朱军;刘一之;朱晓黎;陈珑;沈健 刊期: 2009年第04期

  • 选择性环氧化酶-2抑制剂联合放疗对人前列腺癌裸鼠移植瘤作用的实验研究

    目的 研究选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂塞来昔布(celecoxib)对前列腺癌的抗肿瘤作用和放疗增敏效应,并探讨其协同抑制作用的机制.方法 使用前列腺癌PC-3细胞构建人前列腺癌裸鼠移植瘤模型,将荷瘤裸鼠随机分为对照组、celecoxib组、放疗组和celecoxib联合放疗组4组,每组6只.观察移植瘤的肿瘤生长延缓时间(TGD)和增敏系数(EF);放射免疫法(ELISA法)测定前列腺素E2(PGE2)的含量,逆转录一聚合酶链反应(RT-PCR法)检测移植瘤组织中COX-2 mRNA的表达,并观察荷瘤鼠各重要脏器组织的病理学改变.结果 对照组和celecoxib组中移植瘤大径从8.0mm生长至12.0mm所需的时间分别为(6.18±0.72)d和(7.87±0.76)d,而放疗组和celecoxib联合放疗组分别为(9.16±0.89)d和(12.62±1.28)d,组间差异有统计学意义(P<0.05),EF为1.59;对照组与其余3组间的PCE2含量差异均有统计学意义(P<0.05),而放疗组与celecoxib联合放疗组间PGE2含量差异无统计学意义(P>0.05);celecoxib引起的生长延缓与PGE2含量的下降呈正相关(r=0.807);4组移植瘤组织中COX-2 mRNA表达水平差异均无统计学意义(P0.05);各组荷瘤鼠重要脏器未发现明显毒性病理学改变.结论 Celecoxib联合放疗治疗人前列腺癌裸鼠皮下移植瘤具有抗肿瘤作用和放射增敏效应,可发挥协同抑制作用,在一定范围内是安全有效的,这为今后的前列腺癌的研究和临床治疗提供了一定的思路.

    作者:丁翔;严春寅;浦金贤;王功成;侯建全;王利利;温端改;黄玉华 刊期: 2009年第04期

  • 残余胆囊15例诊治分析

    目的 探讨残余胆囊的诊治及预防,以减少或根除残余胆囊的发生.方法 回顾性分析15例残余胆囊患者的临床资料,分析其临床表现、影像学和病理学检查以及外科治疗情况.结果 15例全部治愈,无手术并发症发生.手术标本病理检查均为残余胆囊慢性炎,其中有2例伴异物肉芽肿形成,无癌变病例.结论 根据临床表现和影像学检查,残余胆囊能获得正确诊断;再次手术切除是治愈该病的唯一手段.

    作者:顾澄宇;蔡兵;吴鸣宇;毕杰;赵建国;陆飞;张志强 刊期: 2009年第04期

  • 静脉输注利多卡因在胃切除术全身麻醉中的应用

    目的 探讨胃切除术全身麻醉中应用利多卡因的临床价值.方法 将60例胃切除术全身麻醉患者随机分成利多卡因组和对照组,观察瑞芬太尼和异丙酚血浆靶浓度、术后镇痛液用量和肛门首次排气时间.结果 术中利多卡因组60、90、120和150min异丙酚血浆靶浓度明显低于对照组,术后镇痛药用量明显少于对照组,肛门首次排气时间与对照组相比明显缩短,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 胃切除术全身麻醉中应用利多卡因可减少麻醉药用量,有利于术后康复.

    作者:朱文彪;方志源;赵建华 刊期: 2009年第04期

  • 乳管镜检查在109例乳头溢液性疾病中的应用

    目的 评价乳管镜在乳头溢液性疾病中的临床应用价值.方法 回顾性分析行乳管镜检查的109例乳头溢液性疾病患者的临床资料.结果 乳管镜诊断为乳管扩张症38例,乳头状瘤30例,乳头状瘤病3例,乳腺癌1例,乳管炎13例,溢乳症17例,未明确诊断者7例.35例经手术治疗明确病理诊断.51例乳管炎及乳管扩张症患者经冲洗检查后30例症状消失.结论 乳管镜能准确、直观地观察病变乳管,明确乳头溢液病因,避免不必要的手术.

    作者:朱旬;邢春根;蔡立春;金涛 刊期: 2009年第04期

  • 匹多莫德对重症胸部创伤大鼠Th1/Th2细胞平衡的影响

    目的 观察重症胸部创伤大鼠Th1/Th2细胞平衡的变化,评价匹多莫德对重症胸部创伤大鼠Th1/h2细胞平衡的影响.方法 20只雄性SD大鼠随机平均分配到单纯创伤组(A组)和创伤+匹多莫德组(B组).大鼠均经胸部撞击致伤建立重症胸部创伤模型,B组大鼠每日予匹多莫德100 mg/kg腹腔注射,A组大鼠予等体积生理盐水腹腔沣射.分别于受伤前及受伤后第1、3、5、7天采取全血各1.0 ml,分离外周血单个核细胞(PBMC),体外培养72h,收集上清液冻存,ELISA法集中检测IFN-γ、IL-4浓度.结果 两组大鼠PBMC培养上清液中IFN-γ浓度在受伤后均迅速升高,随即回落,B组明显高于A组,差异有统计学意义(P<0.05);IL-4浓度在受伤后均持续升高,两组间差异无统计学意义(P>0.05);IFN-γ浓度上升倍数/IH-4浓度上升倍数比值在受伤后均升高,随后逐步降低至1.0以下,B组高于A组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 大鼠在重症创伤后早期,Th1细胞功能迅速增强,随后逐步受到抑制,Th2细胞功能则持续增强,发生Th1细胞向Th2细胞的漂移.匹多莫德提高了重症刨伤大鼠IFN-γ的合成分泌,减轻了Th1细胞功能抑制的程度,有助于维持Th1/Th2细胞平衡.

    作者:黄海涛;马海涛;王秀云;许期年;谈震东;杨帆 刊期: 2009年第04期

  • 改良Micooli式内镜甲状腺手术119例临床分析

    目的 探讨采用颈部单一小切口机械提吊无气腔室内镜甲状腺手术(改良Micooli术式)的临床经验.方法 颈前下部横行切口1.5~2.5 cm,在内镜及超声刀辅助下行甲状腺手术.结果 共完成119例手术,其中5例因术中快速病理示甲状腺癌而中转开放手术,2例甲状腺乳头状微灶癌(肿块直径<1 cm)行内镜下患侧甲状腺腺叶切除+对侧次全切除术+患侧中央组淋巴结清扫术.手术时间25~185 min(平均58 min),术中出血量极少.所有患者术后均无声音嘶哑、呛咳、四肢口唇麻木、手足抽搐、继发性出血或血肿等并发症发生,切口均一期愈合.术后第3~5d痊愈出院.住院时间5~8d.结论 采用改良Micooli术式行内镜甲状腺手术具有微创、美容、出血少、并发症少及应变性强等优点,值得在临床上推广.

    作者:沈祥 刊期: 2009年第04期

  • H5N1人禽流感病毒HA基因的克隆和表达

    目的 对人禽流感病毒A/China/GD01/06(H5N1)HA基因进行克隆和表达,为进一步研究GD01/06 HA的致病与免疫机制提供有效制剂.方法 将H5NI全长HA基因克隆入原核表达载体pET-32a(+),采用异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达,并对表达的重组蛋白进行鉴定.结果 经检验重组质粒p32-HA构建成功,表达蛋白分子量介于66.2~94.0 kd.经鉴定所表达的特异性条带为HA蛋白片段.结论 HA基因在大肠杆菌中表达并获得特异性重组蛋白,为其生物学、免疫学功能的研究提供了基础.

    作者:刘娟;方丹云;周经姣;江澜;周俊梅;江丽芳 刊期: 2009年第04期

  • 人腺病毒介导白细胞介素24对H22肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用及免疫功能影响的研究

    目的 研究腺病毒介导白细胞介素24(Ad-hIL-24)基因对H22肝癌荷瘤小鼠的抑瘤作用及其对免疫功能的影响.方法 取16只BALB/C小鼠,其中4只未致瘤,12只BALB/C小鼠致瘤后随机分为3组:PBS组、5-氟脲嘧啶(5-Fu)组和Ad-hIL-24组.PBS组和Ad-hIL-24-组(1×107pfu)隔日用药,共注射5次;5-Fu组注射5-Fu,20μg/kg,连续注射5d,停药2d后,再连续注射5d.2周后,称质量,眼眶取血,处死后取瘤体、脾脏、胸腺,检测抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数、白细胞总数及淋巴细胞、单核细胞、中性粒细胞数.结果 Ad-hIL-24组与5-Fu组的抑瘤率分别为45.08%和52.11%,两者抑瘤效果差异无统计学意义(P>0.05),而与PBS组比较差异均有统计学意义(均P<0.05).与5-Fu组相比,Ad-hIL-24组的胸腺指数、脾脏指数、外周血白细胞总数、淋巴细胞及单核细胞数均增加,差异均有统计学意义(均P<0.05).与正常未致瘤组比较,Ad-hIL-24组中性粒细胞显著增加,差异有统计学意义(P<0,05).结论 Ad-hL-24可以抑制小鼠H22肝癌的生长,并对机体免疫功能无抑制作用.

    作者:汪小华;缪竞诚;盛伟华;谢宇锋;杨吉成 刊期: 2009年第04期

  • 64层螺旋CT与平板运动试验在冠心病诊断中的联合应用

    目的 探讨64层螺旋CT与平板运动试验联合应用在冠心病诊断中的价值.方法 以选择性冠状动脉造影结果为标准,对比分析166例疑诊冠心病患者的64层螺旋CT和运动平板试验结果.结果 64层螺旋CT诊断冠心病的敏感度为93.6%,特异度为98.4%,阳性预测值为82.6%.阴性预测值为99.5%;64层螺旋CT与平板运动试验两者联合应用诊断冠心病的敏感度为91.1%,特异度为99.3%,阳性预测值为91.7%,阴性预测值为99.3%.两者联合应用与64层螺旋CT单独应用诊断冠心病的阳性预测值差异有统计学意义(P<0.05).结论 64层螺旋CT与平板运动试验是简便、易行及无创的冠心病诊断方法,两者联合应用可进一步提高诊断冠心病的准确性.

    作者:施亚明;宗永忠;吴春阳;戴真煜;姚立正;夏敏;孙剑萍;王斌 刊期: 2009年第04期

  • 冠状静脉窦逆行灌注对心脏联合瓣膜置换患者心肌的保护作用

    目的 比较不同灌注方法对心脏联合瓣膜置换患者心肌的保护作用.方法 回顾性分析80例心脏联合瓣膜置换术中应用首次冠状动脉顺行灌注联合后续垂冠状静脉窦逆行灌注改良技术(B组)进行心肌保护的优缺点,并与单纯顺行灌注(A组)进行比较.结果 B组与A组相比,患者血流动力学稳定,体外循环时间、体外阻断时间明显缩短,心肌酶增高减少,术后72h内多巴胺用量明显减少,差异均有统计学意义(均P<0.05).A组围手术期出现心律失常2例、低心排综合征1例,均成功救治,而B组未出现上述并发症.结论 顺灌联合逆灌技术可减轻心脏联合瓣膜置换患者的心肌损伤,取得良好的心肌保护效果.

    作者:王强;张剑平;吴伟敏;姜敏炎;马守梅;吕亚军;朱小波 刊期: 2009年第04期

  • 充血性心力衰竭患者心率变异性的临床分析

    目的 检测慢性充血性心力衰竭(CHF)患者的心率变异性(HRV),探讨其与心脏功能及心室结构的关系.方法 采用24小时动态心电图检测58例CHF患者HRV指标:24 h正常R-R间期标准差(SDNN)、24 h内每5min平均正常R-R间期的标准差(SDANN)、24 h内每5 min的正常R-R间期标准差的平均值(SDNNI)、相邻正常R-R间期差值的均方根(rMSSD)、相邻正常R-R间期差值≥50 ms心搏数占总R-R间期数的百分数(PNN50),并对每位患者行超声心动图检查记录左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室后壁舒张末期厚度(LVPWT)、心室间隔舒张末期厚度(IVST)、左心室射血分数(LVEF),并与21例心功能正常者对照.结果 CHF患者HRV各时域指标均下降,与对照组相比有显著差异(P<0.05).SDNN、SDANN、SDNNI在心功能Ⅲ、Ⅳ级与心功能Ⅱ级比较;SDNN、SDANNI在LVEF≤35%与LNEF>35%比较;SDANN在LVEDD>60mm比较,差异均有统计学意义(P<0.01或<0.05).结论 CHF患者HRV下降,并与心脏功能及心室结构有一定的相关.

    作者:曹锐红;杨向军 刊期: 2009年第04期

  • 多分类敏感问题RRT的分层抽样统计方法

    目的 为多分类敏感性问题提供科学的调查方法及其统计量的计算公式.方法 应用多分类敏感问题随机应答技术模型,分层随机抽样方法,抽样理论,全概率公式,方差的基本性质等理论和方法.结果 推导出多分类敏感问题随机应答技术模型在分层随机抽样下总体比例的估计量及其估计方差的计算公式;并成功应用该调查方法及相关公式调查估计得苏州大学新校区学生近两个学期考试作弊0次、1~2次、>2次的比例分别为68.55%、19.95%、1L50%0结论多分类敏感问题随机应答技术模型下的分层随机抽样调查方法及相应的统计计算公式科学、可行.

    作者:李旭东;高歌;贺志龙;于明润;朱宏儒;王冕 刊期: 2009年第04期

  • 差异表达基因谱预测下咽鳞癌化疗敏感性的临床研究

    目的 探讨差异表达基因谱预测下咽鳞癌化疗敏感性的临床应用.方法 回顾性分析41例接受诱导化疗的下咽鳞癌临床病理资料,自不同化疗敏感性的下咽鳞癌差异基因表达谱中,随机选取CDDN1、FAS、STAT基因作为差异基因表达谱标志,检测各基因表达,Logistic回归模型分析差异表达基因谱和单一基因预测化疗敏感性的准确性.结果 在41例下咽鳞癌中,化疗敏感19例,其中CDDN1、FAS、STAT3和差异基因表达谱阳性表达率分别为57.9%(11/19)、57.9%(11/19)、47.4%(9/19)和78.9%(15/19),均高于化疗不敏感组,差异有统计学意义(P<0.05).CDDN1、FAS、STAT3和差异基因表达谱阳性表达与化疗敏感符合率分别为57.9%(11/19)、63.2%(12/19)、47.3%(9/19)和78.9%(15/19).FAS和差异基因表达谱预测下咽鳞癌化疗敏感性的准确率分别为68.3%(P<0.05)和85.4%(P<0.001).结论 差异基因表达谱可较准确地预测下咽鳞癌化疗敏感性,准确率高于单一基因.

    作者:邢海杰;曾宗渊;郭朱明;杨安奎;李浩 刊期: 2009年第04期

  • 首发症状为急性视力下降的3例鼻窦囊肿的诊治

    目的 探讨如何及时诊治导致急性视力下降的鼻窦囊肿.方法 回顾性分析3例首发症状为急性视力下降的鼻窦囊肿患者的临床资料.结果 2例因诊断延误,视力未能获得恢复,1例因吸取了经验,诊断和治疗均很及时,患者视力获得了较为满意的恢复.结论 鼻窦囊肿以急性视力下降为首发症状者在临床上较为罕见,也容易延误诊断,及时诊断和治疗是视力得以恢复的关键.

    作者:夏蔚;李龙标 刊期: 2009年第04期

苏州大学学报(医学版)杂志

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