学术投稿

甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒体外对肝实质细胞的靶向结合作用

黄羽;林爱华;张娴;巫志峰;曾星

关键词:甘草酸, 壳聚糖, 纳米粒, 游离氨基, 理化性质
摘要:目的 研究甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒对肝实质细胞的靶向结合作用.方法 通过流式细胞术研究大鼠肝实质细胞对罗丹明B异硫氰酸标记壳聚糖纳米粒(RBITC-CS-NPs)和甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒(RBITC-CS-NPs-GL)的结合及摄取作用.结果 RBITC-CS-NPs和RBITC-CS-NPs-GL与肝实质细胞结合后,与空白对照组对比,细胞体积(FS)增大、胞浆内的颗粒(SS)增多;RBITC-CS-NPs-GL结合组荧光强度表达高于RBITC-CS-NPs结合组.以不同浓度的RBITC-CS-NPs和RBITC-CS-NPs-GL分别处理肝实质细胞,在25μg·mL-1和50μg·mL-1浓度下,细胞对RBITC-CS-NPs-GL的转染率显著高于RBITC-CS-NPs组(P<0.01),在高浓度(300 g·mL-1、500μg·mL-1)下,细胞对纳米粒的摄取呈饱和状态,转染效率达90%以上;与细胞结合的起始阶段(1 h内),RBITC-CS-NPs-GL与肝实质细胞通过甘草酸介导的主动靶向结合作用明显.结论 肝实质细胞表面存在甘草酸的结合位点,以甘草酸修饰壳聚糖纳米粒可通过甘草酸介导的方式促进含药载体的肝靶向输送.
中药新药与临床药理杂志相关文献
  • 肠激安方抑制肠易激综合征模型大鼠肥大细胞的实验研究

    目的 观察肠激安方对肠易激综合征(IBS)模型大鼠肥大细胞的影响.方法 对出生后8~21 d的大鼠连续性给予结肠内炎症刺激,建立腹泻型IBS的动物模型.采用甲苯胺蓝改良染色法,以光镜和电镜观察肥大细胞数量及其细胞脱颗粒情况.结果 肠激安方能提高抬腹和拱背的压力阈值,与模型组相比有显著性差异(P<0.01);光镜及电镜观察显示,肠激安方中、高剂量组肥大细胞计数及脱颗粒百分比显著降低,与模型组相比有显著性差异(P<0.05).结论 肠激安方能降低IBS模型大鼠的肠道敏感性,对肥大细胞脱颗粒有显著改善作用.

    作者:唐洪梅;李得堂;黄樱华;丘振文 刊期: 2008年第06期

  • 抗病毒饮方药及其煎剂中微量元素含量及溶出率测定

    目的 测定抗病毒饮方药及其煎剂中Ca、Mg、Mn、Cu、Fe、Zn等元素的含量,从而计算出各元素的溶出率,考察提取工艺的合理性.方法 采用火焰原子吸收光谱法.结果 抗病毒饮方药及其煎剂中Ca、Fe的含量高,Mg在其次,再次是Mn、Zn,Cu的含量低;所测6种元素中Mg的溶出率高,可达90.36%:Cu则偏低,仅0.59%;其余4种元素溶出率大多数在50~70%.两个不同浓度煎剂的6种元素溶出率无显著性差异(P>0.05).结论 煎煮法提取工艺基本合理,尚有待进一步提高.

    作者:孙亦群;唐洪梅;邓晓梅 刊期: 2008年第06期

  • 甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒体外对肝实质细胞的靶向结合作用

    目的 研究甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒对肝实质细胞的靶向结合作用.方法 通过流式细胞术研究大鼠肝实质细胞对罗丹明B异硫氰酸标记壳聚糖纳米粒(RBITC-CS-NPs)和甘草酸表面修饰壳聚糖纳米粒(RBITC-CS-NPs-GL)的结合及摄取作用.结果 RBITC-CS-NPs和RBITC-CS-NPs-GL与肝实质细胞结合后,与空白对照组对比,细胞体积(FS)增大、胞浆内的颗粒(SS)增多;RBITC-CS-NPs-GL结合组荧光强度表达高于RBITC-CS-NPs结合组.以不同浓度的RBITC-CS-NPs和RBITC-CS-NPs-GL分别处理肝实质细胞,在25μg·mL-1和50μg·mL-1浓度下,细胞对RBITC-CS-NPs-GL的转染率显著高于RBITC-CS-NPs组(P<0.01),在高浓度(300 g·mL-1、500μg·mL-1)下,细胞对纳米粒的摄取呈饱和状态,转染效率达90%以上;与细胞结合的起始阶段(1 h内),RBITC-CS-NPs-GL与肝实质细胞通过甘草酸介导的主动靶向结合作用明显.结论 肝实质细胞表面存在甘草酸的结合位点,以甘草酸修饰壳聚糖纳米粒可通过甘草酸介导的方式促进含药载体的肝靶向输送.

    作者:黄羽;林爱华;张娴;巫志峰;曾星 刊期: 2008年第06期

  • 书讯

    作者: 刊期: 2008年第06期

  • 天麻钩藤饮对胰岛素促自发性高血压乳鼠心肌成纤维细胞增殖的影响

    目的 观察天麻钩藤饮对胰岛素诱发的心肌成纤维细胞增殖升高的影响.方法 从1日龄的自发性高血压乳鼠取得心肌,进行心肌成纤维细胞培养,并通过显微镜和免疫组化鉴定,观察天麻钩藤饮含药血清对胰岛素所致心肌成纤维细胞增殖升高的作用;以MTT比色法和3-H-TdR掺入法检测细胞增殖情况,以流式细胞仪检测细胞DNA周期.结果 两种细胞增殖检测方法均显示天麻钩藤饮对胰岛素所致的心肌成纤维细胞增殖升高有抑制作用;胰岛素造模后细胞增殖升高主要是促进细胞从G0/G1期向S期转化,使细胞DNA合成增加而促进细胞增殖;天麻钩藤饮组与模型对照组比较G0/G1期百分率明显增加、S期百分率明显减少.结论 天麻钩藤饮对胰岛素所致细胞增殖有抑制作用;可通过将细胞阻抑在G0/G1期,抑制其向S期转化从而抑制细胞增殖.这可能是天麻钩藤饮临床上治疗高血压病和防治心肌纤维化的作用机理之一.

    作者:黄习文;孙敬和;何玉萍;冼绍祥 刊期: 2008年第06期

  • 虎杖提取物对模型大鼠滑膜组织黏附分子与核转录因子表达的影响

    目的 研究虎杖提取物防治急性痛风性关节炎的作用机理.方法 采用尿酸钠结晶(MSU)致急性痛风性关节炎大鼠模型,应用免疫组化法测定黏附分子(ICAM-1)和核转录因子(NF-κBp65)蛋白的阳性表达面积和积分光密度值,观察虎杖提取物对滑膜组织中ICAM-1和NF-κBp65表达的影响.结果 正常组有少量表达,模型组Ⅰ-CAM-1和NF-κBp65蛋白表达显著增加,虎杖提取物360 mg/kg组可显著减少ICAM-1和NF-κBp65蛋白的阳性表达面积及积分光密度值.结论 虎杖提取物可能是通过抑制大鼠滑膜组织中ICAM-1和NF-κBp65的异常表达与激活来发挥对痛风性关节炎的防治作用.

    作者:王斌;侯建平;李敏;孟建国;孙建宁 刊期: 2008年第06期

  • 甘遂醇提物对家兔离体回肠平滑肌张力的影响

    目的 通过研究甘遂60%醇提取物对家兔离体回肠平滑肌张力的影响.以筛选出其中兴奋离体回肠平滑肌的有效成分.方法 通过RM6240生理信号采集系统记录甘遂60%醇提取物对家兔离体回肠平滑肌张力的影响,观察其对离体回肠平滑肌的收缩效应.结果 甘遂60%醇提物与正常组比较,能够显著提高家兔离体回肠平滑肌的平均舒张谷张力、平均收缩峰张力以及平均张力的变化率(P<0.05),并且对阿托品所致家兔离体回肠平滑肌张力的降低有一定的拮抗作用(P<0.05).结论 甘遂60%醇提物对家兔离体回肠平滑肌张力有一定的兴奋作用.

    作者:宗倩倩;唐于平;沈祥春;余黎;方泰惠;段金廒 刊期: 2008年第06期

  • 锁阳多糖咀嚼片对衰老模型大鼠NO代谢及免疫功能的影响

    目的 探讨锁阳多糖咀嚼片对D-半乳糖致衰老大鼠血、脑、肾-氧化氮(NO)代谢及免疫器官功能的影响.方法 提取并制备锁阳多糖、锁阳水提取物咀嚼片;Wistar大鼠随机分为空白对照组、衰老模型组、维生素E对照组、锁阳多糖咀嚼片组、水提物咀嚼片组.以D-半乳糖建立衰老大鼠模型,经药物干预后,检测各组大鼠血、脑、肾组织中NO的含量,脾脏指数、胸腺指数;观察脾脏组织的病理形态学变化.结果 衰老模型大鼠血、脑、肾中NO含量异常增加,脾脏指数、胸腺指数下降,脾脏发生明显病理损伤.锁阳多糖咀嚼片能明显降低血、脑、肾中异常升高的NO含量,提高脾脏指数、胸腺指数,改善脾脏的病理损伤.并且锁阳多糖咀嚼片组对NO作用优于锁阳水提取咀嚼片组.结论 锁阳多糖咀嚼片可通过调节衰老模型大鼠的NO代谢水平、提高免疫功能而发挥抗衰老作用.

    作者:苏韫;刘永琦;张毅;颜春鲁;吴建军;郑炜 刊期: 2008年第06期

  • HPLC法测定蜜桶花颗粒中毛蕊花糖苷的含量

    目的 建立高效液相色谱法测定蜜桶花颗粒中毛蕊花糖苷的含量.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent ZORBAX-AExtend C18(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相:乙腈-1%冰醋酸(13:87),流速:1.0mL/min.检测波长:334 nm,柱温:30℃.结果 毛蕊花糖苷线性浓度范围在0.062 8~1.256 0 μg,r=0.999 83,平均回收率为99.61%,RSD=1.55%(n=6).结论 该方法简单准确,重复性好,可作为蜜桶花颗粒的质量控制方法.

    作者:尹明;牟娟;肖华芬;董丽荣;李宗顺 刊期: 2008年第06期

  • 乌药叶总黄酮的抗氧化作用及对四氯化碳致小鼠肝损伤的保护作用

    目的 考察乌药叶总黄酮(LA--flavonoids)的抗氧化作用,初步探讨其抗氧化机制.方法 在化学模拟体系中,利用总抗氧化能力和抗超氧阴离子自由基试剂盒评价LA-flavonoids抗氧化活性.利用腹腔注射四氯化碳(CCl4)造成小鼠急性肝损伤动物模型,以血清转氨酶活性以及总抗氧化能力、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平为指标判断LA-flavonoids对化学性肝损伤的保护作用,并通过逆转录-多聚酶链反应(RT-PCR)方法测定肝组织中相关抗氧化基因表达量的变化.结果 在化学模拟体系中,随着LA-flavonoids浓度的增加,其总抗氧化活性和抗超氧阴离子自由基活性均显著增加.在CCl4肝损伤模型中,50~200 mg/kg的LA-flavonoids均可显著降低肝损伤小鼠血清转氨酶的活性,显著增强总抗氧化能力和SOD活力,减少MDA释放;进一步研究发现,LA-flavonoids可显著提高受损肝组织中抗氧化相关基因thioredoxin(抗细菌硫氧还原蛋白)、heme oxygenase-1(血红素加氧酶-1)以及peroxiredoxin-1(过氧化物酶-1)的表达.结论 LA-flavonoids能通过清除自由基,抑制脂质过氧化产生,从而保护CCl4所致小鼠急性肝损伤,其机制可能与调节抗氧化相关基因的表达有关.

    作者:顾莉蕴;罗琼;肖梅;吴兴新;何国庆;孙洋;陈婷;徐强 刊期: 2008年第06期

  • 封髓丸的质量标准研究

    目的 建立封髓丸的质量标准.方法 采用TLC法对封髓丸中的砂仁、甘草进行定性鉴别;采用HPLC法对处方中黄柏的有效成分盐酸小檗碱进行含量测定.结果 砂仁、甘草薄层鉴别的色谱斑点清晰,特征斑点对应性强,阴性对照无干扰;盐酸小檗碱在0.272~1.360 μg范围内具有良好的线性关系,相关系数r=0.999 9(n=5),平均回收率为99.01%,RSD为0.98%(n=6).结论 建立的定性及定量方法简单可行,结果准确可靠,重现性好,可用于封髓丸的质量标准.

    作者:高坚峰;张子华;吴银珍 刊期: 2008年第06期

  • 丹酚酸B对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用机制研究

    目的 探讨丹酚酸B(Salvianolic acid B,Sal B)对大鼠心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia reperfusion in-jury,MIRI)的保护作用机制.方法 大鼠心肌缺血60 min后再灌注60 min造成大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,测定给药后心肌组织匀浆、血浆中内皮素(ET)、血清中一氧化氮(NO)和一氧化氮合酶(NOS)的变化,并通过病理组织学检查,观察Sal B对MIRI模型的治疗作用.结果 Sal B中、高剂量组均能减少心肌组织和血浆中ET的含量,提高NOS的活性,增加NO的释放(P<0.05或P<0.01).结论 Sal B减轻M1RI可能是通过调节ET/NO系统的平衡,维持冠脉血管张力,改善心肌能量代谢障碍而实现的.

    作者:张良;袁冬平;徐立;蒋宝平;方泰惠 刊期: 2008年第06期

  • 《中药新药与临床药理》杂志第六届编委会会议纪要

    作者: 刊期: 2008年第06期

  • 两种螯合树脂用于银杏叶提取液脱重金属的研究

    目的 研究螯合树脂D751和D403用于脱除银杏叶提取液中重金属离子的可行性和适应性.方法 在工业模式中药自控提取平台上进行脱重金属实验,以提取物得率、银杏总黄酮含量、HPLC图谱相似度和重金属脱除率为考察指标,比较两种树脂对有关指标的影响.结果 D751和D403树脂用于银杏叶提取物脱重金属,得率损失均小于6%,脱重金属提取物中重金属含量低于国家限量,脱重金属提取物和未脱重金属提取物的HPLC图谱相似度均大于0.98,提取物中银杏总黄酮损失率小于5%.结论 树脂D751和D403都适用于脱除银杏叶提取液中的重金属离子.

    作者:程晓亮;杨亚妮;倪力军;张立国 刊期: 2008年第06期

  • 熊果酸诱导人食管癌细胞Eca-109凋亡的作用及机制

    目的 研究熊果酸(Ursolic acid,UA)抑制人食管癌Eca-109细胞增殖、诱导细胞凋亡的作用及机制.方法 MTT比色法检测熊果酸对Eca-109细胞的增殖抑制作用;透射电镜观察经熊果酸处理后Eca-109细胞超微结构的改变;流式细胞术检测细胞周期变化及细胞凋亡率;Western blot法检测P27kip1蛋白、凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax的表达.结果 20~50μmol/L熊果酸对Eca-109细胞具有显著的抑制作用(P<0.01);电镜下,18.32~36.65 μmol/L熊果酸处理过的Eca-109细胞可见典型的凋亡形态及坏死形态;流式细胞检测显示细胞凋亡率及G0/G1期细胞随着熊果酸浓度的增加而增多,S期细胞逐渐减少;Western blot检测结果提示熊果酸能使Bcl-2表达下降而Bax、P27kip1增加.结论 熊果酸对人食管癌细胞系Eca-109具有显著的增殖抑制、诱导细胞凋亡作用.其作用与提高P27kip1蛋白的表达,将细胞阻滞在G0/G1期,下调Bcl-2的表达和增加Bax的表达有关.

    作者:陈国庆;沈宜;段红;汤为学;陈玉龙 刊期: 2008年第06期

  • RP-HPLC法测定展筋酊中红花黄色素A的含量

    目的 建立展筋酊中红花黄色素A的HPLC测定方法.方法 SymmetryG18色谱柱(4.6mm×150mm,5.0μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸(7:93:2),pH=2.80,流速1.0 mL·min-1,柱温为20℃,检测波长为402 nm.结果 红花黄色素A进样量在0.096~0.960μg范围内与峰面积积分值线性关系良好,r=0.999 9;平均加样回收率为98.80%,RSD=2.85%(n=9).结论 该方法灵敏、准确、快速、专属性强,可用于展筋酊的含量测定.

    作者:王谨慧;靳子明;杨锡仓 刊期: 2008年第06期

  • 世界中医药学会联合会中药药理专业委员会2008年会暨中药现代化研究研讨会会议纪要

    作者: 刊期: 2008年第06期

  • 不同炮制方法对大黄中没食子酸含量的影响

    目的 建立大黄及其炮制品中没食子酸含量的测定方法,考察大黄在不同方法炮制过程中没食子酸含量的变化情况.方法 采用HPLC法测定大黄及其炮制品中没食子酸的含量,色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.01%磷酸(10:90);流速:1 mL·min-1;柱温:30℃;检测波长:273 nm.结果 大黄不同炮制品中没食子酸含量与生品比较有较大差异,酒大黄(酒炙)中没食子酸含量下降,熟大黄(酒蒸、酒炖)、大黄炭中没食子酸含量增加.结论 不同的炮制工艺对大黄中没食子酸的含量有一定影响.

    作者:雷鹏;李新中;朱诗塔;刘韶;李乾霖 刊期: 2008年第06期

  • 康莱特注射液联合化疗治疗非小细胞肺癌临床观察

    目的 观察康莱特注射液联合长春瑞滨+顺铂(NP)治疗晚期非小细胞肺癌的疗效及不良反应.方法 将经病理确诊的晚期非小细胞肺癌患者随机分为两组,对照组34例,采用NP方案化疗:长春瑞滨(NVB)25 mg/m2,第1,8天;顺铂30mg/m2,第1~3天,静滴.21 d为1周期.治疗组34例,在化疗的同时加康莱特注射液100mL,静滴,每日1次,21 d为1周期.均用2周期评价疗效.结果 近期疗效:治疗组有效率47.1%,对照组为44.1%;Karnofsky评分好转率分别为64.7%和41.2%(P<0.05);治疗组T淋巴细胞亚群治疗前后无明显变化,对照组各指标均较治疗前下降.治疗组恶心、呕吐发生率为38.2%,对照组为44.1%.治疗组白细胞下降发生率为64.7%,对照组为82.4%(P<0.05).结论 康莱特注射液配合化疗治疗非小细胞肺癌可改善患者生活质量,减轻化疗药物的毒副反应,保护免疫功能,增强化疗耐受性.

    作者:侯恩存 刊期: 2008年第06期

  • 中国学术期刊综合引证年度报告(2008)

    作者: 刊期: 2008年第06期

中药新药与临床药理杂志

中药新药与临床药理杂志

主管:国家食品药品监督管理局

主办:广州中医药大学