孟鹏；周秀秀
布洛芬化学名称为4-异丁基-2-苯丙酸,本品具有镇痛、抗炎、解热等功效,临床上广泛用于治疗关节炎、咽喉炎、支气管炎及骨节炎等疾病.尽管本品有一个光学活性中心,但目前临床上使用的主要为外消旋体.研究表明,只有S构型的对映体具有抗炎的特性,单独使用S-布洛芬的药效比外消旋体更高,且能大大降低其副作用,引起了国内外学者的广泛关注.基于此,本文将重点介绍S-布洛芬的合成进展.
作者：徐志；董爽；吕早生 刊期： 2016年第04期
托格列净(Tofogliflozin)是一种口服活性小分子SGLT2抑制剂,由日本中外(Chugai)制药开发并用于2型糖尿病(T2DM)的治疗.托格列净对SGLT2的选择性抑制作用是SGLT1的2900多倍,与达格列净、坎格列净、伊格列净、伊帕列净和鲁格列净相比具有更强的选择性.本文对托格列净的发现、药效学、药代动力学、副作用及合成路线进行综述.
作者：张淋淋；刘嵬；杨晨；任凤英；石克金；李江红；陈林；苟小军 刊期： 2016年第04期
目的:考察不同对照品,不同示差检测器及GPC软件对右旋糖酐铁相对分子量(Mr)测定的影响.方法:采用TSK G4000PWxL色谱柱,按高效凝胶渗透色谱法对右旋糖酐铁相对分子量(Mr)进行测定,分别采用SIGMA-ALDRICH公司、中检院系列葡聚糖对照品;安捷伦1260示差检测器及GPC软件、Shodex RI-101示差检测器及戴安变色龙GPC软件;岛津RID-10A示差检测器及北京龙智达GPC软件进行计算,并对各Mr计算结果进行比较.结果:采用不同的对照品,相同的色谱系统及计算软件进行测定并计算Mr,Mw,Mp,Mn结果相差均较大;采用三种不同公司的示差检测器及GPC软件进行测定并计算Mr,结果相差相对较小,Mw,Mp,Mn平均相对偏差分别为2.16％,3.62％,4.28％.结论:不同公司对照品对Mr计算结果影响较大;不同的色谱系统及计算软件对右旋糖酐铁Mw,Mp的测定结果影响较小,而以Mw作为右旋糖酐铁相对分子量的检测指标,数据精密度高,重复性好.
作者：李蔷薇；李强；周亮；杨开川；郑筠 刊期： 2016年第04期
目的:建立测定尼麦角林胶囊含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为辛烷基硅烷键合硅胶柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(取无水磷酸氢二钾1.74g,加水900mL使溶解,加三乙胺1mL,用磷酸调节pH值至6.0,用水稀释至1000 mL)(58:42)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为280nm,进样量为20μL.结果:尼麦角林检测浓度的线性范围为36.1～126.2μg/mL(r=0.9999);平均回收率为99.55％(RSD=0.54％).3批样品中主药标示含量分别为100.5％、100.1％、100.8％.结论:本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,可用于尼麦角林胶囊含量测定.
作者：云冲；文随方；吴兴文 刊期： 2016年第04期
目的:建立高效液相色谱法直接拆分利奈唑胺和其R型异构体的方法.采用Chiralpak AD-H手性柱(250mm×4.6mm,5μm),方法:以正己烷:异丙醇:三乙胺(75:25:0.05,v/v)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长254nm.结果:利奈唑胺与(R)-利奈唑胺的分离度达2.5,(R)-利奈唑胺的检出限为4.2μg,在0.25～4.0mg/L浓度范围内线性关系良好;加样回收率为90％～ 102.8％,RSD小于2.0％.结论:本方法操作简便,灵敏,专属性强,可作为利奈唑胺原料药中(R)异构体杂质限量的控制方法.
作者：刘啸；郑哲彬 刊期： 2016年第04期
目的:了解我院康巴什部的细菌分布及耐药性变化.方法:统计并比较自2013年8月康巴什部建立后第一年与第二年送检标本中分离出来的菌株情况及药敏试验结果.结果:第一年大肠埃希菌检出率高,肺炎克雷伯菌与铜绿假单胞菌分别位列第二、三位;第二年大肠埃希菌检出率仍居第一,金黄色葡萄球菌与鲍曼不动杆菌分别位列第二、三位,且鲍曼对亚胺培南、头孢他啶等多种抗生素耐药率升高明显.结论:与本院东胜部2009年统计数据相比较[1],此次统计病原菌之所以有如此大的分布变化及耐药率变化可能与康巴什部新建立之后的科室分布和新环境,新设备,新进医护人员比率大有关.
作者：李晓华；曹青凤；张娜；张洪涛 刊期： 2016年第04期
目的:评价注射用多尼培南的体内抗菌活性.方法:建立小鼠腹腔感染模型,以注射用美罗培南为对照药,观察注射用多尼培南的体内抗菌活性.结果:注射用多尼培南对大肠埃希菌DC01、DC02和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌JP02有良好的体内抗菌活性,其ED50分别为4.5、1.0和2.0 mg/kg,美罗培南为15.9、10.6和17.3 mg/kg.阴性对照对感染小鼠无保护作用.结论:注射用多尼培南对大肠埃希菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌所致的小鼠腹腔感染具有良好的治疗作用,其体内抗菌活性优于同类对照药.
作者：黄丽平；林明琴；沙莹；刘月丽 刊期： 2016年第04期
来那度胺胶囊适用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症.本文以溶出度作为主要的考察指标,通过单因素法确定了产品处方组成,然后采用正交试验对处方中的组分用量进行优化,终确定自研产品的处方.通过分析自研样品,初步建立了样品的分析方法.采用该处方制备了三批样品并进行质量研究,结果自研样品与参比制剂质量相当.
作者：周鹏举 刊期： 2016年第04期
目的:建立盐酸莫西沙星片微生物限度检查方法.方法:按照《中国药典》2015年版四部通则进行盐酸莫西沙星片微生物限度检查方法适用性试验,对供试液稀释级、中和剂的种类、薄膜过滤冲洗液体积和初始浓度、菌液加入时间等进行考察,通过试验菌株的回收试验确立需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数计数方法,并确立大肠埃希菌的检查方法.结果:试验样品盐酸莫西沙星片的需氧菌总数检查需采用1:103稀释级供试液,联合使用薄膜过滤法和中和法去除其抑菌性.霉菌和酵母菌总数可增加稀释液体积,取1:50供试液,采用平皿倾注法进行检验.大肠埃希菌检查采用薄膜过滤结合中和剂硫酸镁的方法.结论:建立的盐酸莫西沙星片微生物限度检查方法符合《中国药典》2015年版要求,可用于常规的药品质量控制检验工作.
作者：汤茜；李瑞莲 刊期： 2016年第04期
碳水化合物水解抑制剂在控制血糖和减轻体重方面有明显效果,还在其他控制各种机体失调方面的巨大潜力,比如人类免疫缺陷病毒感染,转移性癌和溶酶体贮积病等方面有一定疗效.这些化合物可以作为半合成类似物与性能改进的底物,大大增强其发展潜力.在α-葡萄糖苷酶抑制剂家族中:Iminosugars、C7N氨基环醇化合物、环氧乙烷类伪低聚糖、α-淀粉酶蛋白质类抑制剂、非糖苷衍生物等备受关注.该类物质的发现和结构测定、生物合成的起源、生物特性、化学合成、以及它们的进一步发展及药物用途备受关注.
作者：孟鹏；周秀秀 刊期： 2016年第04期
目的:建立测定注射用头孢地嗪钠中有关物质的高效液相色谱法.方法:通过比较两种HPLC方法测定注射用头孢地嗪钠中有关物质的方法,建立优的有关物质测定方法.结果:该方法专属性好、灵敏度高、准确度高、耐用性好结论:该HPLC法测定头孢地嗪钠的有关物质,可有效的控制产品的质量.
作者：熊雯；郑萍；罗塬 刊期： 2016年第04期
(二)北里生活先生与avermectin(阿维菌素):先生今年是因发现及开发抗寄生虫抗生素阿维菌素而荣获诺奖.以往新抗生素的筛选大部分是针对抗细菌或抗病毒类的,先生从美国留学回日本后(1973年),带回了一笔研究经费,并有了全新大胆的设想,就是从放线菌的代谢产物中筛选抗寄生虫抗生素药物,建立了初步的实验模型.但是不同于抗细菌或抗病毒类抗生素的筛选,当时筛选抗寄生虫抗生素需要特殊的试验设施及大量的动物(小鼠),大村室的财力尚不够,于是先生向美国资金雄厚的大制药公司默沙东(Merck)提出了建议,由北里研究所提供研究方向、抗寄生虫药筛选模型、筛选原始放线菌类,默沙东公司负责实施筛选.
作者：庞长宏 刊期： 2016年第04期
国外医药（抗生素分册）杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
