目的:了解降钙素的研究进展,为进一步研究和利用提供参考.方法:根据文献,对降钙素的药理作用、临床应用及新剂型等方面的进展进行综述.结果:降钙素具有中枢镇痛的特点;可用于治疗骨髓炎等与骨代谢率升高有关的疾病;现有的新剂型有以脂质体为载体的降钙素给药系统(包括柔性脂质体、前体脂质体等)、聚乙二醇修饰的降钙素等.结论:随着降钙素新作用的发现及其新剂型的发展,使其具有广阔的应用前景.
作者：侯笑然；张庆；李国坤；邱志霞；陈西敬 刊期： 2011年第17期
目的:探讨尼莫地平对神经元退行性变模型小鼠脑组织中铁离子的影响.方法:取小鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)和尼莫地平高、中、低(80、40、20mg·kg<'-1>)剂量组,每组35只,后4组脑室内注射0.25%氯化铝2μL,每天1次,连续5 d,建立神经元退行性变小鼠模型,假手术组注射等体积人工脑眷液;5 d后各组灌胃给予相应药物,每天2次.连续30d,末次灌胃24h后观察其脑组织的病理学变化,考察海马组织中丙二醛(MDA)、血红素加氧酶-1(HO-1)蛋白、铝离子和铁离子水平变化.结果:与模型组比较,尼莫地平高剂量组神经元损伤明显减轻,其中MDA、HO-1蛋白和铁离子水平明显降低(P<0.05);其余指标及尼莫地平中、低剂量组各项指标均无明显变化.结论:尼莫地平可能通过抑制HO-1蛋白表达维持铁离子代谢平衡,发挥缓解神经元退行性变的作用.
作者：袁野；王晓燕；杨俊卿；周岐新 刊期： 2011年第17期
目的:建立测定人乳腺癌细胞MCF-7内、外液中多西他赛(DOC)含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.分别制备细胞内液和细胞外液样品,经三氯乙酸除蛋白,固相萃取柱提取,色谱柱为Symmetry-C<,18>,柱温为30℃,流动相为醋酸盐缓冲液(pH5.0).乙腈=50:50,检测波长为230 nm.结果:DOC在细胞内、外液中检测浓度线性范围均为0.05～5.50 μg·mL<'-1>(r=0.999 3、r=0.999 O),平均提取回收率(n=5)均大于94%,日内、日间RSD(n=5)均小于5%,低检测限分别为0.05、0.03μg·mL<'-1>;细胞内液中DOC含量远高于细胞外液.结论:本方法简便、灵敏、干扰小,可用于MCF-7细胞内、外液中DOC含量的测定.
作者：柯昌毅；车坷科；王丽娟 刊期： 2011年第17期
目的:比较罗格列酮钠肠溶制剂与罗格列酮钠普通制剂在犬体内的药动学特征及其生物等效性.方法:将6只犬均分为2组,分别单次灌服罗格列酮钠肠溶胶囊或罗格列酮钠普通胶囊4mg,于给药前及给药后450min内后腿静脉取血,给药7d后,相同剂量自身交叉给药,于上述相同时间点取血,用高效液相色谱法测定血浆中罗格列酮浓度;经DAS 2.0软件处理,计算药动学参数.结果:在相同剂量下,罗格列酮钠肠溶胶囊与其普通胶囊的药动学参数分别为AUC<<0～∞>:(119.662±8.451)、(118.493±15.325)mg·min·L<'-1>,t<,1/2Ka>:(101.548±6.526)、(39.702±26.293)min,C<,max>:(0.359±0.035)、(0.807±0.208)mg·L<'-1>;与普通胶囊比较.肠溶胶囊的AUC<,0～∞>无显著性差异.t<,1/2Ka>明显延长、C<,max>明显降低(P<0.05或P<0.01).结论:与普通胶囊比较,罗格列酮钠肠溶制剂与其生物等效且具有明显的缓释特征.
作者：胡思星；方大树；张检；李靖柯；周鸿睿；胡湘南 刊期： 2011年第17期
目的:研究白藜芦醇对慢性肝损伤模型小鼠的肝保护作用及内毒素(Lps)刺激引起肝脏枯否细胞(KCs)分泌细胞因子的变化.方法:取小鼠36只随机均分为正常对照组(正常饮食)、模型组(高脂饮食)、药物组(高脂饮食,0.5%白藜芦醇10mL·kg<'-1)、阳性对照组(高脂饮食,联苯双酯150mg·kg<'-1>),每隔1日灌胃给药1次,10周后每组抽取7只小鼠,腹主动脉采血测定血浆中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、白细胞介素-6(IL-6)、IL-10、肿瘤坏死因子-а(TNF-а)水平;分离培养肝脏KCs,检测在Lps刺激下KCs上清液中IL-6、IL-10、TNF-а的水平.结果:与模型组比较.药物组和阳性对照组小鼠血浆中ALT、IL.6水平明显降低(P<0.05),IL-10、TNF-а无明显变化;小鼠肝脏KCs上清液中IL-6、TNF-а水平明显降低,IL-10水平明显升高(P<0.05或P<0.01).结论:白藜芦醇可能通过降低KCs对促炎因子(IL-6、TNF-а)的表达,提高KCs对抑炎因子(IL-10)的表达,来实现其肝脏保护作用.
作者：张小华 刊期： 2011年第17期
目的:考察测定大鼠肝微粒体中洛伐他汀含量的方法学.方法:采用高效液相色谱法,内标为地西泮,色谱柱为Ulti-mateXB-C<,18>,流动相为乙腈-水(70:30),流速为1.0 mL·min<'-1>,检测波长为238 nm,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果:大鼠肝微粒体中洛伐他汀检测浓度的线性范围为2.5～40 μmol·L<'-1>(r=0.998 3),低、中、高浓度洛伐他汀溶液的日内RSD分别为5.44%、2.89%、2.83%,日间RSD分别为5.48%、1.84%、1.91%,方法回收率分别为(109.24±3.28)%、(104.82±5.92)%、(102.17±1.92)%,绝对回收率分别为(104.65±2.93)%、(113.72±6.25)%、(101.92±1.89)%.结论:方法学考察结果表明,本方法简单易行、灵敏度高,可用于肝微粒体中洛伐他汀的含量测定.
作者：姚卓贤；夏宗玲；于锋 刊期： 2011年第17期
目的:考察盐酸小檗碱磷脂复合物在兔体内的药动学及相对生物利用度.方法:将6只兔随机均分为A、B组,分别灌服盐酸小檗碱原料药和盐酸小檗碱磷脂复合物(50 mg·kg<'-1>,以盐酸小檗碱计),于给药前及给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24h股静脉取血,给药1周后,2组交叉给药.相同时间点取血,采用高效液相色谱法测定其中盐酸小檗碱浓度,并计算药动学参数及相对生物利用度.结果:血浆中盐酸小檗碱检测浓度的线性范围为20.0～640.0 μg·L<'-1>(r=0.999 6);A组和B组的t<,max>叫分别为(0.24±0.12)、(0.23±0.27)h,t<,1/2β>分别为(5.01±0.17)、(3.80±0.16)h,C<,max>分别为(59.88±6.10)、(194.26±8.60)μg·L<'-1>,AUC<,0～24h>分别为(446.98±10.50)、(1110.12±28.40)μgh·L<'-1>;盐酸小檗碱磷脂复合物相对于其原料药的相对生物利用度为(273.3±3.40)%.结论:盐酸小檗碱磷脂复合物与其原料药比较,增加了血浆中药物浓度,显著提高了盐酸小檗碱的相对生物利用度.
作者：韩文莉；陆巍；何东平；龙友琦；尚京川 刊期： 2011年第17期
目的:观察氨基胍(AG)对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞增殖的影响.方法:取人翼状胬肉标本进行体外贴壁细胞常规培养,传代至第3～5代细胞用于试验,以每孔1×10<'4>个细胞接种于培养板中,加入不同浓度(250、500、750、1 000μmol·L<'-1>)的AG作为AG组,另设不加AG的为对照组,检测作用24、48、72h后各孔的吸光度,并计算细胞增殖抑制率,每个时间点、每个浓度均设6个复孔.结果:人翼状胬肉成纤维细胞增殖抑制率随AG浓度的增大和作用时间的延长明显升高(P<0.05).结论:AG在受试浓度和受试时间范围内,对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞具有抑制作用且呈浓度、时间依赖性.
作者：林智 刊期： 2011年第17期
目的:观察血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)雷米普利拉与血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)氯沙坦单用及联用对心肌缺血.再灌注损伤模型小鼠心肌的保护作用.方法:将32只C57BL/6小鼠随机均分成4组,包括对照组(生理盐水)、氯沙坦(8mg·kg<'-1>)组、雷米普利拉(50 μg·kg<'-1>)组和氯沙坦+雷米普利拉(8mg·kg<'-1>+50 μg·kg<'-1>)组,建立心肌缺血-再灌注损伤模型,于再灌注前5 min静脉推注给药.术中监测相关指标如动脉血压、左室重量/体重(IVW/BW)、危险区域/左室重量比(AR/LV)、心率等,之后处死小鼠,对组织进行染色观察,以心肌梗死面积/危险区域(IS/AR)值作为保护心肌组织的检测指标.结果:各组小鼠动脉血压、LVW/BW、AR/LV和心率等无显著性差异;雷米普利拉和氯沙坦单用及联用组IS/AR值分别为(21.8±2.3)%、(20.8±3.2)%和(18.4±2.4)%.与对照组(39.6±2.0)%相比具有显著性差异(P<0.05),但单用组与联用组比较未见统计学差异.结论:雷米普利拉和氯沙坦均对小鼠心肌缺血.再灌注损伤具有心肌保护作用,但2药联用作用并不优于2药单用.
作者：冉玉华；刘新友 刊期： 2011年第17期
目的:考察输液材料对硫酸阿托品的吸附性.方法:模拟临床硫酸阿托品微泵给药环境,以0.9%氯化钠溶液制备浓度为0.5 μg·mL<'-1>硫酸阿托品溶液,加入内标物非那西丁,以常用流速5 mL·h<'-1>连续泵10 h,分别在0、1、2、4、6、8、10 h时于聚丙烯(PP)注射器口、玻璃注射器口、PP注射器+聚氯乙烯(PVC)延长管口及玻璃注射器+PVC延长管口取样,稀释5倍后采用高效液相色谱法进行硫酸阿托品的含量测定.结果:硫酸阿托品经微泵给药10 h内4种流出液样品含量与0 h比较变化不明显(P>0.05).结论:微泵给药中的PP和PVC输液材料10h内对硫酸阿托品无吸附作用.
作者：任志生；杨治国；杜志强；牛慧云 刊期： 2011年第17期
目的:介绍药用丙烯酸树脂在药物制剂中应用的新进展.方法:根据文献,以药用丙烯酸树脂中的德国商品尤特奇为代表.综述了该类辅料的理化性质及在制剂领域中的应用.结果:丙烯酸树脂根据溶解特性分为pH依赖型与pH非依赖型2种;主要用作缓控释制剂、口服定位释药系统、微球与微囊等制剂中的包衣材料及栽体,可达到缓、控释或定位释放的目的,还可起到掩味、提高药物稳定性等作用.结论:丙烯酸树脂因具有多种功能和特殊性质而成为多种制剂的重要辅料,在制剂领域中具有广阔的前景.
作者：白靖；李骞；王静；曹德英 刊期： 2011年第17期
目的:建立测定洛伐他汀原料药中乙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯4种有机溶剂残留量的方法.方法:采用顶空气相色谱法.色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为280℃,进样口温度为160℃.结果:乙醇、丙酮、乙酸乙酯、甲苯的检测浓度的线性范围分别为10.0～250(r=1.000 0)、10.0～250(r=0.999 9)、10.0～250(r=0.999 9)、1.78～89 μg·mL<'-1>(r=0.999 7);平均回收率为97.6%～99.1%(RSD=0.9%～1.9%),定量限为0.22～5.61 μg·mL<'-1>;4批样品中4种有机溶剂残留量均符合<中国药典}2005年版要求.结论:该方法操作简便、精密度好,结果准确、可靠.
作者：姜建国；宋更申；张西如；高燕霞 刊期： 2011年第17期
目的:优化高效液相色谱法检测罗红霉素含量的佳流动相条件,改善现行方法中主峰拖尾现象.方法:选取流动相中缓冲液浓度、pH值、三乙胺含量、乙腈用量为影响因素,以罗红霉素色谱峰拖尾因子(T<,1>)、保留时间(t<,R>)、半峰宽(W<,1/2>)及理论板数(N)为考察指标,设计正交试验优化含量测定方法并与2010年版<中国药典>含量测定方法比较.结果:优化后含量测定方法:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,流动相:0.067mol·L<'-1>磷酸二氢铵溶液(三乙胺含量0.3%,调pH值至7.5)-乙腈(60:40).检测波长:205 nm,柱温:30℃,流速:1.0mL·min<'-1>,进样量:20 μL.优化后方法与药典方法的比较结果:T<,1>为1.2、1.9;t<,R>为14.133、12.383min;W<,1/2>为0.400、0.533;N为6 916、2 987.结论:优化后方法较2010年版<中国药典>方法提高了柱效,延长了保留时间,较好地改善了色谱峰拖尾严重的状况.
作者：杨德智；徐维盛；张丽；杨世颖；吕扬 刊期： 2011年第17期
目的:建立测定注射用甲磺酸加贝酯中有关物质含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Agilent C<,18>,流动相为甲醇.混合缓冲盐溶液(pH 5.2).异丙醇(382:152:8),流速为1.0mL·min<'-1>,柱温为30℃,采用双波长检测,已知杂质羟苯乙酯检测波长为258nln,其他未知杂质检测波长为236nm.结果:在选定的色谱条件下,主成分与有关物质能完全分离,羟苯乙酯检测浓度线性范围为0.014 9～9.90 μg·mL<'-1>(r=0.999 5),平均回收率为99.4%,RSD=0.5%.3批样品中羟苯乙酯含量分别为0.22%、0.21%、0.24%;其他有关物质分别为0.31%、0.20%、0.24%.结论:该方法灵敏度高、专属性强,可用于注射用甲磺酸加贝酯中有关物质的质量控制.
作者：袁利杰；杨本霞；陈杰；郑子栋 刊期： 2011年第17期
目的:探讨泮托拉唑钠与酚磺乙胺混合后变色的原因.方法:考察泮托拉唑钠和酚磺乙胺分别加至不同pH值磷酸盐缓冲液中,放置0、1、2h后的外观和pH值变化;另同等条件下制备泮托拉唑钠(0.16mg·mL<'-1>)+0.9%氯化钠注射液(NS)、酚磺乙胺(4 mg·mL<'-1>)+NS、泮托拉唑钠(0.08 mg·mL<'-1>)+酚磺乙胺(2 mg·mL<'-1>)+NS、少量酚磺乙胺(0.08 mg·mL<'-1>)+注托拉唑钠(0.16mg·mL<'-1>)+NS、少量泮托拉唑钠(0.003 2mg·mL<'-1>)+酚磺乙胺(4mg·mL<'-1>)+NS、NS等溶液,观察上述溶液室温放置0、1、2 h后的外观和pH值变化.结果与结论:当pH>7.0时,酚磺乙胺发生变色;当pH<7.0时,泮托拉唑钠发生变色.二者配伍可能生成醌式结构,当pH达到6.7时,发生变色.
作者：李作东；罗玉萍 刊期： 2011年第17期
目的:促进临床试验药物管理中记录表的规范应用.方法:按照我院临床试验药物的管理流程阐述各环节记录表的设计和应用体会.结果与结论:一套设计规范的记录表能有效减少信息遗漏,能够提高临床试验药物管理中包括储藏、温/湿度、接收、发放/回收、退还等环节的记录质量.
作者：凌云华；刘旭波；翟青 刊期： 2011年第17期
目的:建立与实施超说明书用药的分级处理流程,确保审方工作正常开展,为正在或将要运行静脉用药调配中心(PIV-AS)的医院提供借鉴和参考.方法:结合我院PIVAS的医嘱审核情况,介绍将超说明书用药分为A、B、C、D、X 5个等级区别处理的方法及实践经验.结果:对超说明书用药的审核分级与综合处理,可大限度满足临床治疗需要,降低药物的治疗风险.结论:审核超说明书用药体现了审方药师的价值.而对超说明书用药的分级、综合处理,有助于审方工作的有序开展,值得推广.
作者：李玉堂；杨昌云；李炎丹；杨舜娟；甘惠贞 刊期： 2011年第17期
目的:为应用药物利用评价(DUE)推动我国临床药学实践工作、促进合理用药提供参考.方法:在某实践单位建立基于DUE的抗菌药物合理使用督导工作模式并加以运行,开展头孢吡肟的利用评价和合理使用督导,同时考察其运行效果.结果:该院头孢吡肟使用的合理性得到改善,DUE评价使用理由和关键病程指征方面的指标大多有明显改善,在适应证和用药指征方面的合格率由78.6%提高到96.9%(P=0.000);抗生素分级管理方面的合格率由60.8%提高到93.0%(P=0.000);给药频率合格率由69.1%提高到95.0%(P=0.000).结论:该工作模式作为一种较新的临床药学工作模式,在实践单位的运行获得良好的效果,促进了头孢吡肟的合理使用.
作者：王蜀昌；胡明；袁浩宇；易红；林勇；李彬；龙恩武 刊期： 2011年第17期
目的:为了解药事服务费中药师的药学服务价值提供参考.方法:结合实例分析药事服务费中包含的药师所提供各方面药学服务的价值.结果:药师所提供的药学服务包括审方、配药、发药、用药指导、用药咨询等各个环节,可促进整个治疗用药过程中费用的减少,提高医疗服务质量.结论:设立药事服务费可体现药师所提供药学服务的价值.药师亦应进一步提升药学服务水平,以更充分地体现其工作在药事服务费中的价值.
作者：谢慧媛；雷霞芬；李剑婷；常宏；杨正奇 刊期： 2011年第17期
目的:探讨利用专家质询会促进临床合理用药的模式及可行性.方法:结合我院实践介绍合理用药专家质询会的组织形式、程序、处罚措施及成效.结果:通过开展每季度1次的合理用药专家质询会,对不合理用药情况进行实质性干预,规范了药品使用,促进了药师能力的提高,确保了用药安全.结论:合理用药专家质询会是促进临床合理用药的一项行之有效的措施.
作者：辛传伟；黄萍；郑造乾；应茵 刊期： 2011年第17期
目的:为我国公立医院药品销售差别差率的推行提供参考.方法:通过文献调研,在对全国范围463家公立医院药品购销数据进行统计处理的基础上,对不同价位区间设计不同加价率,并抽取12家典型医院(三级、二级,综合、专科、中医)进行测算分析.结果与结论:模拟测算结果证明,在合理设置不同价位药品的分段区间(假设以8、40、100、2 000元为不同加价率区分点)与加价率情况下,可以保证差别差率模式实施前后对公立医院药品销售的总收入影响不大.而典型医院分析的结果表明,不同级别、类型公立医院药品纯收益受差别差率模式的影响差异较大.当前我国公立医院药品销售实行差别差率具有可行性,但在未来政策具体执行中需要考虑不同级别、类型公立医院的差异.
作者：韩晟；卢静；冯柳；唐尧；史录文 刊期： 2011年第17期
目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为.方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究.结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65 r·min<'-1>、滚圆速度650 r·min<'-1>、滚圆时间3min;优选的处方为MCC 19%、HPMC 20%、水6mL:验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制.结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果.
作者：宦娣；易涛；刘颖；肖璐；何吉奎；欧阳辉 刊期： 2011年第17期
目的:制备氯霉素固体脂质纳米粒(CAP-SLN)并考察其质量.方法:选取CAP与甘油棕榈酸硬脂酸酯(PrecirolATO 5)比例(药脂比)、泊洛沙姆含量、乳化温度和初乳-分散相的体积比为考察因素,包封率和载药量为评价指标,设计正交试验并优化处方.利用乳化蒸发-低温固化法制备CAP-SLN;同时以粒径、Zeta电位、包封率、栽药量、稳定性及体外释放度为指标评价其质量.结果:佳制备处方药脂比为1:10,泊洛沙姆含量为2%,乳化温度为70℃,初乳-分散相的体积比为1:7.所制纳米粒平均粒径为227姗,Zeta电位为-30.5mV,平均包封率为65.9%,平均载药量为6.59%;于4℃环境中考察30d,其包封率、粒径无显著变化,25℃环境中包封率显著降低、粒径明显增大;在前4h内有明显突释现象,药物累积释放率达58.86%,48h时累积释放率达85.09%,体外释药行为符合Weibull方程.结论:该制荆处方设计和工艺方法可行,制剂质量符合要求,可达到缓释效果.
作者：聂绩；黄华 刊期： 2011年第17期
目的:制备布南色林口腔崩解片并建立其主药与有关物质含量测定方法.方法:以微晶纤维素、乳糖、羧甲基淀粉钠等为辅料制备口腔崩解片,并考察其崩解时间和脆碎度等;采用高效液相色谱法测定主药和有关物质含量,色谱柱为Kromasil C<,18>,流动相为乙腈-甲醇-25 mmol·L<'-1>的磷酸二氢钠溶液(内含25 mmol·L<'-1>庚烷磺酸钠,用磷酸调节pH=3.0)=35:30:35,检测波长为236 hill.结果:所制崩解片平均崩解时间为10.3 S,平均脆碎度为0.21%.布南色林检测浓度线性范围为0.106 9～0.534 3 μg·μL<'-1>(r=0.999 9),平均回收率为100.1%,RSD=0.3%;3批样品中主药的平均标示含量为99.6%(RSD=0.7%),有关物质的总含量小于0.32%.结论:布南色林口腔崩解片制备工艺合理,可操作性强,定量方法简便、准确、专属性强、精密度好、回收率高.
作者：邱凯锋；姚少毅；廖华卫 刊期： 2011年第17期
目的:优化盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的处方及考察其体外释放度.方法:以体外累积释放度为评价指标,对渗透压促进剂的种类和用量、致孔剂聚乙二醇含量和包衣膜增重率等因素分别进行单因素和正交试验优化处方,并进行体外释放度考察.结果:优处方为渗透压促进剂为乳糖,用量为190mg,聚乙二醇含量为10%,包表膜增重率为4%;优化处方所制制剂体外释放行为符合零级释放规律.结论:优化处方合理,制剂体外释药缓慢、平稳.
作者：冯晶；周苏；郭斌 刊期： 2011年第17期
目的:研究不同类型的磷脂对三氧化二砷(As<,2>O<,3>)脂质体外观稳定性的影响.方法:采用A、B厂家生产的浓缩磷脂和C、D厂家生产的粉状磷脂,分别应用薄膜分散法、乙醚注入法、逆相蒸发法制备脂质体,以样品是否发生分层凝聚现象为指标观察其在1、7 d,1、6、12个月内的外观稳定性.结果:A、B 2厂家磷脂制备的As:O.脂质体在1年内全部出现分层凝聚现象,C、D厂家磷脂制备的As<,2>O<,3>脂质体保存1年仍未见分层凝聚现象.结论:C、D 2个厂家所生产的磷脂制备的As<,2>O<,3>脂质体稳定性更好,不同类型的磷脂对所制备的脂质体的外观稳定性具有一定影响.
作者：王晓瑜；马满玲；杨丽杰；陈岩 刊期： 2011年第17期
目的:制备二醇类皂苷Rb1活性代谢产物(NG701)的聚合物载药胶束,并对其进行体外细胞毒性评价.方法:合成两亲性嵌段共聚物即聚乙二醇.聚天冬氨酸苄酯(PEG-PBLA)并借助红外光谱和核磁共振氢谱进行表征;采用透析法制备NG701/PEG.PBLA聚合物载药胶束,观察其形态和粒径分布,建立高效液相色谱法测定其含量并计算载药量和包封率.以Hela细胞为模型,采用MTT法评价聚合物载药胶束的细胞毒性作用,并与NG701原料药比较.结果:红外光谱和核磁共振氢谱证实形成了PEG-PBLA,所制备的聚合物载药胶束呈球形,粒径小于200 nm,载药量高达32.7%,包封率高为93.2%.与原料药发挥细胞毒性作用的有效浓度100 μg·mL<'-1>比较,聚合物载药胶束为50lag·mL<'-1>(P<0.05).结论:以PEG-PBLA为载体制备的载药胶束聚合物,可有效提高NG701的细胞毒性作用.
作者：朱宇轩；贾乙；张建祥；李晓辉 刊期： 2011年第17期
目的:制备胸腺五肤脂质体并进行质量评价.方法:采用复乳法制备胸腺五肽脂质体,以聚乳酸.羟基乙酸共聚物(PLGA) 卵磷脂为成球材料、以胸腺五肽为主药制备脂质体.以明胶浓度、PLGA浓度和卵磷脂浓度为考察因素,以包封率和载药量为考察指标设计L<,9>(3<'4>)正交试验优化基质处方并进行验证试验.通过测定优化处方所制脂质体粒径、包封率、体外累积释放百分率等评价脂质体质量.结果:优化基质处方为明胶、PLGA和卵磷脂浓度分别为100、200、100 mg·mL<'-1>.所制脂质体形态完整,平均粒径为(9.03±0.83)μm,载药量与包封率分别为(1.81±0.03)%与(74.4±1.4)%,20 d的累积释药百分率达90%以上.结论:所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,包封率和载药量高,具有显著的缓释作用.
作者：裴斐；宋宏新；张凤龙；赵金礼 刊期： 2011年第17期
目的:制备热疗用阿霉素温敏纳米粒,并对其制备工艺进行优化.方法:合成两亲性温敏嵌段共聚物P(NI-PAM-co-DMAAM)-b-PCL,在水溶液中自组装形成温敏纳米粒.用滴注法制备载药温敏纳米粒,以包封率为评价指标,通过正交设计对温敏纳米粒制备工艺中温敏嵌段共聚物的浓度(A)、水相中阿霉素的浓度(B)、搅拌时间(C)等因素进行优化,对优化后工艺进行验证并在4℃下贮存90d考察其稳定性.结果:合成了两亲性温敏嵌段共聚物,其低临界溶解温度(LCST)为40.3℃;佳工艺为A 0.15 mg·mL<'-1>、B 0.045 mg·mL<'-1>、C 1 h,3批制剂的平均包封率为41.9%,平均粒径(155±2.7)nm;90 d内制剂外观、粒径和包封率无明显变化.结论:成功制备了阿霉素温敏纳米粒.且其制备工艺可行,质量稳定.
作者：樊秋平；梁嘉碧；杨海云；郭新铭；罗葆明；吴传斌 刊期： 2011年第17期
目的:考察国产与进口尼莫地平片的溶出度,为控制国产制剂质量提供依据.方法:参考2005年版<中国药典>相关标准,利用光纤药物溶出度实时测定仪绘制实时溶出曲线,对国产(B、C、D、E)与进口(A)5厂家共5批次尼莫地平片进行考察.结果:5厂家尼莫地平片30min时的溶出度均符合2005年版<中国药典>的规定,其平均累积溶出百分率均在89%以上;但溶出速率明显不同,在6 min时A、B、C、D、E 5厂家产品平均累积溶出百分率分别为29.22%、46.83%、55.10%、71.84%、45.72%.结论:国产与进口尼莫地平片的溶出过程存在差异,国产厂家应积极改进现有工艺,严格控制药物的溶出速率.
作者：金丽；张晓丹；古卓良；周国华 刊期： 2011年第17期
