李玉堂；杨昌云；李炎丹；杨舜娟；甘惠贞
目的:优化盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的处方及考察其体外释放度.方法:以体外累积释放度为评价指标,对渗透压促进剂的种类和用量、致孔剂聚乙二醇含量和包衣膜增重率等因素分别进行单因素和正交试验优化处方,并进行体外释放度考察.结果:优处方为渗透压促进剂为乳糖,用量为190mg,聚乙二醇含量为10%,包表膜增重率为4%;优化处方所制制剂体外释放行为符合零级释放规律.结论:优化处方合理,制剂体外释药缓慢、平稳.
作者：冯晶；周苏；郭斌 刊期： 2011年第17期
目的:优化高效液相色谱法检测罗红霉素含量的佳流动相条件,改善现行方法中主峰拖尾现象.方法:选取流动相中缓冲液浓度、pH值、三乙胺含量、乙腈用量为影响因素,以罗红霉素色谱峰拖尾因子(T<,1>)、保留时间(t<,R>)、半峰宽(W<,1/2>)及理论板数(N)为考察指标,设计正交试验优化含量测定方法并与2010年版<中国药典>含量测定方法比较.结果:优化后含量测定方法:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,流动相:0.067mol·L<'-1>磷酸二氢铵溶液(三乙胺含量0.3%,调pH值至7.5)-乙腈(60:40).检测波长:205 nm,柱温:30℃,流速:1.0mL·min<'-1>,进样量:20 μL.优化后方法与药典方法的比较结果:T<,1>为1.2、1.9;t<,R>为14.133、12.383min;W<,1/2>为0.400、0.533;N为6 916、2 987.结论:优化后方法较2010年版<中国药典>方法提高了柱效,延长了保留时间,较好地改善了色谱峰拖尾严重的状况.
作者：杨德智；徐维盛；张丽；杨世颖；吕扬 刊期： 2011年第17期
目的:考察国产与进口尼莫地平片的溶出度,为控制国产制剂质量提供依据.方法:参考2005年版<中国药典>相关标准,利用光纤药物溶出度实时测定仪绘制实时溶出曲线,对国产(B、C、D、E)与进口(A)5厂家共5批次尼莫地平片进行考察.结果:5厂家尼莫地平片30min时的溶出度均符合2005年版<中国药典>的规定,其平均累积溶出百分率均在89%以上;但溶出速率明显不同,在6 min时A、B、C、D、E 5厂家产品平均累积溶出百分率分别为29.22%、46.83%、55.10%、71.84%、45.72%.结论:国产与进口尼莫地平片的溶出过程存在差异,国产厂家应积极改进现有工艺,严格控制药物的溶出速率.
作者：金丽；张晓丹；古卓良；周国华 刊期： 2011年第17期
目的:探讨泮托拉唑钠与酚磺乙胺混合后变色的原因.方法:考察泮托拉唑钠和酚磺乙胺分别加至不同pH值磷酸盐缓冲液中,放置0、1、2h后的外观和pH值变化;另同等条件下制备泮托拉唑钠(0.16mg·mL<'-1>)+0.9%氯化钠注射液(NS)、酚磺乙胺(4 mg·mL<'-1>)+NS、泮托拉唑钠(0.08 mg·mL<'-1>)+酚磺乙胺(2 mg·mL<'-1>)+NS、少量酚磺乙胺(0.08 mg·mL<'-1>)+注托拉唑钠(0.16mg·mL<'-1>)+NS、少量泮托拉唑钠(0.003 2mg·mL<'-1>)+酚磺乙胺(4mg·mL<'-1>)+NS、NS等溶液,观察上述溶液室温放置0、1、2 h后的外观和pH值变化.结果与结论:当pH>7.0时,酚磺乙胺发生变色;当pH<7.0时,泮托拉唑钠发生变色.二者配伍可能生成醌式结构,当pH达到6.7时,发生变色.
作者：李作东；罗玉萍 刊期： 2011年第17期
目的:促进临床试验药物管理中记录表的规范应用.方法:按照我院临床试验药物的管理流程阐述各环节记录表的设计和应用体会.结果与结论:一套设计规范的记录表能有效减少信息遗漏,能够提高临床试验药物管理中包括储藏、温/湿度、接收、发放/回收、退还等环节的记录质量.
作者：凌云华；刘旭波；翟青 刊期： 2011年第17期
目的:观察氨基胍(AG)对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞增殖的影响.方法:取人翼状胬肉标本进行体外贴壁细胞常规培养,传代至第3～5代细胞用于试验,以每孔1×10<'4>个细胞接种于培养板中,加入不同浓度(250、500、750、1 000μmol·L<'-1>)的AG作为AG组,另设不加AG的为对照组,检测作用24、48、72h后各孔的吸光度,并计算细胞增殖抑制率,每个时间点、每个浓度均设6个复孔.结果:人翼状胬肉成纤维细胞增殖抑制率随AG浓度的增大和作用时间的延长明显升高(P<0.05).结论:AG在受试浓度和受试时间范围内,对体外培养的人翼状胬肉成纤维细胞具有抑制作用且呈浓度、时间依赖性.
作者：林智 刊期： 2011年第17期
目的:制备二醇类皂苷Rb1活性代谢产物(NG701)的聚合物载药胶束,并对其进行体外细胞毒性评价.方法:合成两亲性嵌段共聚物即聚乙二醇.聚天冬氨酸苄酯(PEG-PBLA)并借助红外光谱和核磁共振氢谱进行表征;采用透析法制备NG701/PEG.PBLA聚合物载药胶束,观察其形态和粒径分布,建立高效液相色谱法测定其含量并计算载药量和包封率.以Hela细胞为模型,采用MTT法评价聚合物载药胶束的细胞毒性作用,并与NG701原料药比较.结果:红外光谱和核磁共振氢谱证实形成了PEG-PBLA,所制备的聚合物载药胶束呈球形,粒径小于200 nm,载药量高达32.7%,包封率高为93.2%.与原料药发挥细胞毒性作用的有效浓度100 μg·mL<'-1>比较,聚合物载药胶束为50lag·mL<'-1>(P<0.05).结论:以PEG-PBLA为载体制备的载药胶束聚合物,可有效提高NG701的细胞毒性作用.
作者：朱宇轩；贾乙；张建祥；李晓辉 刊期： 2011年第17期
目的:探讨尼莫地平对神经元退行性变模型小鼠脑组织中铁离子的影响.方法:取小鼠随机分为假手术组(生理盐水)、模型组(生理盐水)和尼莫地平高、中、低(80、40、20mg·kg<'-1>)剂量组,每组35只,后4组脑室内注射0.25%氯化铝2μL,每天1次,连续5 d,建立神经元退行性变小鼠模型,假手术组注射等体积人工脑眷液;5 d后各组灌胃给予相应药物,每天2次.连续30d,末次灌胃24h后观察其脑组织的病理学变化,考察海马组织中丙二醛(MDA)、血红素加氧酶-1(HO-1)蛋白、铝离子和铁离子水平变化.结果:与模型组比较,尼莫地平高剂量组神经元损伤明显减轻,其中MDA、HO-1蛋白和铁离子水平明显降低(P<0.05);其余指标及尼莫地平中、低剂量组各项指标均无明显变化.结论:尼莫地平可能通过抑制HO-1蛋白表达维持铁离子代谢平衡,发挥缓解神经元退行性变的作用.
作者：袁野；王晓燕；杨俊卿；周岐新 刊期： 2011年第17期
目的:建立与实施超说明书用药的分级处理流程,确保审方工作正常开展,为正在或将要运行静脉用药调配中心(PIV-AS)的医院提供借鉴和参考.方法:结合我院PIVAS的医嘱审核情况,介绍将超说明书用药分为A、B、C、D、X 5个等级区别处理的方法及实践经验.结果:对超说明书用药的审核分级与综合处理,可大限度满足临床治疗需要,降低药物的治疗风险.结论:审核超说明书用药体现了审方药师的价值.而对超说明书用药的分级、综合处理,有助于审方工作的有序开展,值得推广.
作者：李玉堂；杨昌云；李炎丹；杨舜娟；甘惠贞 刊期： 2011年第17期
目的:考察测定大鼠肝微粒体中洛伐他汀含量的方法学.方法:采用高效液相色谱法,内标为地西泮,色谱柱为Ulti-mateXB-C<,18>,流动相为乙腈-水(70:30),流速为1.0 mL·min<'-1>,检测波长为238 nm,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果:大鼠肝微粒体中洛伐他汀检测浓度的线性范围为2.5～40 μmol·L<'-1>(r=0.998 3),低、中、高浓度洛伐他汀溶液的日内RSD分别为5.44%、2.89%、2.83%,日间RSD分别为5.48%、1.84%、1.91%,方法回收率分别为(109.24±3.28)%、(104.82±5.92)%、(102.17±1.92)%,绝对回收率分别为(104.65±2.93)%、(113.72±6.25)%、(101.92±1.89)%.结论:方法学考察结果表明,本方法简单易行、灵敏度高,可用于肝微粒体中洛伐他汀的含量测定.
作者：姚卓贤；夏宗玲；于锋 刊期： 2011年第17期
目的:为我国公立医院药品销售差别差率的推行提供参考.方法:通过文献调研,在对全国范围463家公立医院药品购销数据进行统计处理的基础上,对不同价位区间设计不同加价率,并抽取12家典型医院(三级、二级,综合、专科、中医)进行测算分析.结果与结论:模拟测算结果证明,在合理设置不同价位药品的分段区间(假设以8、40、100、2 000元为不同加价率区分点)与加价率情况下,可以保证差别差率模式实施前后对公立医院药品销售的总收入影响不大.而典型医院分析的结果表明,不同级别、类型公立医院药品纯收益受差别差率模式的影响差异较大.当前我国公立医院药品销售实行差别差率具有可行性,但在未来政策具体执行中需要考虑不同级别、类型公立医院的差异.
作者：韩晟；卢静；冯柳；唐尧；史录文 刊期： 2011年第17期
目的:考察输液材料对硫酸阿托品的吸附性.方法:模拟临床硫酸阿托品微泵给药环境,以0.9%氯化钠溶液制备浓度为0.5 μg·mL<'-1>硫酸阿托品溶液,加入内标物非那西丁,以常用流速5 mL·h<'-1>连续泵10 h,分别在0、1、2、4、6、8、10 h时于聚丙烯(PP)注射器口、玻璃注射器口、PP注射器+聚氯乙烯(PVC)延长管口及玻璃注射器+PVC延长管口取样,稀释5倍后采用高效液相色谱法进行硫酸阿托品的含量测定.结果:硫酸阿托品经微泵给药10 h内4种流出液样品含量与0 h比较变化不明显(P>0.05).结论:微泵给药中的PP和PVC输液材料10h内对硫酸阿托品无吸附作用.
作者：任志生；杨治国；杜志强；牛慧云 刊期： 2011年第17期
目的:探讨利用专家质询会促进临床合理用药的模式及可行性.方法:结合我院实践介绍合理用药专家质询会的组织形式、程序、处罚措施及成效.结果:通过开展每季度1次的合理用药专家质询会,对不合理用药情况进行实质性干预,规范了药品使用,促进了药师能力的提高,确保了用药安全.结论:合理用药专家质询会是促进临床合理用药的一项行之有效的措施.
作者：辛传伟；黄萍；郑造乾；应茵 刊期： 2011年第17期
目的:建立测定注射用甲磺酸加贝酯中有关物质含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Agilent C<,18>,流动相为甲醇.混合缓冲盐溶液(pH 5.2).异丙醇(382:152:8),流速为1.0mL·min<'-1>,柱温为30℃,采用双波长检测,已知杂质羟苯乙酯检测波长为258nln,其他未知杂质检测波长为236nm.结果:在选定的色谱条件下,主成分与有关物质能完全分离,羟苯乙酯检测浓度线性范围为0.014 9～9.90 μg·mL<'-1>(r=0.999 5),平均回收率为99.4%,RSD=0.5%.3批样品中羟苯乙酯含量分别为0.22%、0.21%、0.24%;其他有关物质分别为0.31%、0.20%、0.24%.结论:该方法灵敏度高、专属性强,可用于注射用甲磺酸加贝酯中有关物质的质量控制.
作者：袁利杰；杨本霞；陈杰；郑子栋 刊期： 2011年第17期
目的:研究不同类型的磷脂对三氧化二砷(As<,2>O<,3>)脂质体外观稳定性的影响.方法:采用A、B厂家生产的浓缩磷脂和C、D厂家生产的粉状磷脂,分别应用薄膜分散法、乙醚注入法、逆相蒸发法制备脂质体,以样品是否发生分层凝聚现象为指标观察其在1、7 d,1、6、12个月内的外观稳定性.结果:A、B 2厂家磷脂制备的As:O.脂质体在1年内全部出现分层凝聚现象,C、D厂家磷脂制备的As<,2>O<,3>脂质体保存1年仍未见分层凝聚现象.结论:C、D 2个厂家所生产的磷脂制备的As<,2>O<,3>脂质体稳定性更好,不同类型的磷脂对所制备的脂质体的外观稳定性具有一定影响.
作者：王晓瑜；马满玲；杨丽杰；陈岩 刊期： 2011年第17期
目的:制备胸腺五肤脂质体并进行质量评价.方法:采用复乳法制备胸腺五肽脂质体,以聚乳酸.羟基乙酸共聚物(PLGA) 卵磷脂为成球材料、以胸腺五肽为主药制备脂质体.以明胶浓度、PLGA浓度和卵磷脂浓度为考察因素,以包封率和载药量为考察指标设计L<,9>(3<'4>)正交试验优化基质处方并进行验证试验.通过测定优化处方所制脂质体粒径、包封率、体外累积释放百分率等评价脂质体质量.结果:优化基质处方为明胶、PLGA和卵磷脂浓度分别为100、200、100 mg·mL<'-1>.所制脂质体形态完整,平均粒径为(9.03±0.83)μm,载药量与包封率分别为(1.81±0.03)%与(74.4±1.4)%,20 d的累积释药百分率达90%以上.结论:所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,包封率和载药量高,具有显著的缓释作用.
作者：裴斐；宋宏新；张凤龙；赵金礼 刊期： 2011年第17期
目的:制备氯霉素固体脂质纳米粒(CAP-SLN)并考察其质量.方法:选取CAP与甘油棕榈酸硬脂酸酯(PrecirolATO 5)比例(药脂比)、泊洛沙姆含量、乳化温度和初乳-分散相的体积比为考察因素,包封率和载药量为评价指标,设计正交试验并优化处方.利用乳化蒸发-低温固化法制备CAP-SLN;同时以粒径、Zeta电位、包封率、栽药量、稳定性及体外释放度为指标评价其质量.结果:佳制备处方药脂比为1:10,泊洛沙姆含量为2%,乳化温度为70℃,初乳-分散相的体积比为1:7.所制纳米粒平均粒径为227姗,Zeta电位为-30.5mV,平均包封率为65.9%,平均载药量为6.59%;于4℃环境中考察30d,其包封率、粒径无显著变化,25℃环境中包封率显著降低、粒径明显增大;在前4h内有明显突释现象,药物累积释放率达58.86%,48h时累积释放率达85.09%,体外释药行为符合Weibull方程.结论:该制荆处方设计和工艺方法可行,制剂质量符合要求,可达到缓释效果.
作者：聂绩；黄华 刊期： 2011年第17期
目的:建立测定人乳腺癌细胞MCF-7内、外液中多西他赛(DOC)含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.分别制备细胞内液和细胞外液样品,经三氯乙酸除蛋白,固相萃取柱提取,色谱柱为Symmetry-C<,18>,柱温为30℃,流动相为醋酸盐缓冲液(pH5.0).乙腈=50:50,检测波长为230 nm.结果:DOC在细胞内、外液中检测浓度线性范围均为0.05～5.50 μg·mL<'-1>(r=0.999 3、r=0.999 O),平均提取回收率(n=5)均大于94%,日内、日间RSD(n=5)均小于5%,低检测限分别为0.05、0.03μg·mL<'-1>;细胞内液中DOC含量远高于细胞外液.结论:本方法简便、灵敏、干扰小,可用于MCF-7细胞内、外液中DOC含量的测定.
作者：柯昌毅；车坷科；王丽娟 刊期： 2011年第17期
目的:了解降钙素的研究进展,为进一步研究和利用提供参考.方法:根据文献,对降钙素的药理作用、临床应用及新剂型等方面的进展进行综述.结果:降钙素具有中枢镇痛的特点;可用于治疗骨髓炎等与骨代谢率升高有关的疾病;现有的新剂型有以脂质体为载体的降钙素给药系统(包括柔性脂质体、前体脂质体等)、聚乙二醇修饰的降钙素等.结论:随着降钙素新作用的发现及其新剂型的发展,使其具有广阔的应用前景.
作者：侯笑然；张庆；李国坤；邱志霞；陈西敬 刊期： 2011年第17期
目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为.方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究.结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65 r·min<'-1>、滚圆速度650 r·min<'-1>、滚圆时间3min;优选的处方为MCC 19%、HPMC 20%、水6mL:验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制.结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果.
作者：宦娣；易涛；刘颖；肖璐；何吉奎；欧阳辉 刊期： 2011年第17期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
