王兴元；冯奉仪；罗志国；何静；邢镨元
目的:建立碘佛醇原料药中甲醇、正丁醇和2-甲氧基乙醇残留量的测定方法.方法:采用顶空进样法,N,N-二甲基乙酰胺为溶剂,甲苯为内标,平衡温度80℃,平衡时间为45min.气相色谱条件:采用PEG20M毛细管柱为色谱柱(30m×0.53mm),柱温50℃维持2min,以5℃·min-1的速率升温至200℃,维持10min.进样口温度为220℃,FID检测器,检测器温度为250℃.载气为氮气,流速为1mL·min.结果:甲醇、正丁醇和2-甲氧基乙醇分别在61 5～418.9,59.3～419.5,20～140μg·mL1的浓度范围内呈良好的线性关系;加样回收率分别为97.7%,99.5%,98.6%;精密度良好.结论:该方法灵敏,准确,可靠,适用于本品有机溶剂残留量的测定.
作者：邹霈；罗世能；王林祥；刘娅灵；谢敏浩；何拥军 刊期： 2005年第02期
目的:研究健康志愿者单次及多次口服国产盐酸二甲双胍缓释片的药动学及与进口制剂比较的相对生物利用度.方法:40例健康志愿者随机交叉自身对照分别口服国产及进口盐酸二甲双胍缓释片,单剂量1g及多剂量1q,qd,5d.用HPLC法检测服药后0～24h(单剂量)和0～120h(多剂量)内系列时间点的血药浓度,以外标法定量.结果:20例志愿者单次口服国产和进口制剂1g后,Cmax分别为(1 893.3±533 8)及(1 800.6±512.9)μg·L-1;Tmax分别为(3.6±0.7)及(3.4±0.7)h;t1/2分别为(6.2±1.7)及(6.3±1.7)h;AUC0～24分别为(12 582.8±4 030 2)及(11 179.2±2 156.7)μg·L-1·h.国产相对进口制剂的生物利用度(F)为(113.4±37.0)%.20例志愿者多次口服2种制剂1 000mg·次-1·d,5d后,Cmax分别为(1 536.3±385.0)及(1 477.5±340.1)μg·L;Tmax分别为(3.3±0.8)及(3.2±0.7)h;Cmin分别为(68.3±23.7)及(77.5±21.3)μg·L-1;Cav分别为(412.7±91.6)及(418.1±95.3)μg·L-1;t1/2分别为(7.7±2.1)及(7.6±2.1)h;AUCss分别为(9 904.3±2 199.2)及(10 034.2±2 286.0)μg·L-1·h;波动度(DF)分别为(327.4±67.5)%及(303.8±57.7)%.国产相对进口制剂的F为(101.4±23.2)%.结论:两制剂具生物等效性.
作者：汤琤；钟国平；刘伟东；王雪丁；曾桂雄；黄丽慧；黄民；廖晓星 刊期： 2005年第02期
生物治疗已经成为肿瘤综合治疗中的第四种模式,越来越受到重视.主要包括:体细胞疗法与细胞因子疗法,肿瘤疫苗与树突状细胞,肿瘤分子靶向治疗,放射免疫靶向治疗,肿瘤基因治疗和生物化疗.现对这些治疗方法和存在问题及展望做一综述.
作者：罗荣城；尤长宣 刊期： 2005年第02期
2004年美国FDA批准了32个新分子实体(Newmolecular entity,NMEs)及4个新生物制品(All BiologcLicense Application(BLA)).按照疗效分类,主要有抗肿瘤药物8个(占22.2%),抗感染药物4个(占11.1%),精神和神经系统用药6个(占16.7%),其他药物18个(占50%),具体见表1.
作者：封宇飞；傅得兴 刊期： 2005年第02期
目的:制备聚乙烯醇微球,用于静脉注射靶向给药研究.方法:通过将溶有戊二醛的乙醚加入到以聚乙烯醇水溶液为水相、正庚烷为油相的乳液中作为交联剂,将微量浓盐酸滴加到乳液中作为催化剂,乳化聚合制备出聚乙烯醇微球,并考察了聚乙烯醇溶液浓度、搅拌速度及油水相比例等对微球粒径及形貌的影响.结果:在聚乙烯醇浓度为5.0%,搅拌速度为14000r·min-1条件下,制备的微球平均粒径为1.9μm.且聚乙烯醇浓度越高,微球平均粒径越大,单分散性越差;搅拌速度越高,微球平均粒径越小,单分散性越好.结论:通过调整聚乙烯醇浓度和搅拌速度,可以得到1～15μm范围内不同平均粒径的微球.
作者：赵大庆；谭金权 刊期： 2005年第02期
目的:评价唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移所致疼痛的疗效和安全性.方法:100例恶性肿瘤骨转移患者,随机分为试验组50例和对照组50例.试验组用唑来膦酸注射液4mg加入生理氯化钠溶液50mL中,静脉滴注15min;对照组用帕米膦酸二钠注射液90mg加入生理氯化钠溶液500mL中,静脉滴注6h.两组均一次性给药后观察28d.结果:治疗骨转移疼痛试验组有效率为66.6%,对照组为62.3%,两组疗效差异无显著性(P＞0.05).两组不良反应发生率分别为46.0%和44.0%,差异无显著性.两组不良反应均为Ⅰ和Ⅱ度,无需特殊处理.结论:唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移所引起的疼痛安全有较.
作者：郑荣生；秦凤展；陈振东；熊福星 刊期： 2005年第02期
目的:验证和比较注射用脱氧氟尿苷(5'-DFUR)和5-氟尿嘧啶(5-FU)抗肿瘤疗效和安全性.方法:121例晚期恶性肿瘤患者进行5'-DFUR单药(n=22)或联合化疗(n=99),后者随机分为治疗组(n=54)和5-FU对照组(n=45).5'-DFUR用法为3 000mg·m-2,静脉滴注,d1～d5;5-FU用法为750mg·m-2,静脉滴注,d1～d5;单药和联合化疗组均给药21～28d为1个周期,2个周期为1个疗程.结果:可评价疗效119例患者,单药组有效率13.6%(3/22),各病种之间差异无显著性.联合化疗中,对照组有效率为11.6%(5/43),治疗组有效率为20.4%(11/54),两组之间差异无显著性,既往治疗与否与疗效无明显相关性.单药组主要不良反应为白细胞下降、恶心呕吐、乏力、腹泻、口腔溃疡等.联合化疗组的不良反应主要为骨髓抑制、恶心呕吐、乏力、神经毒性及口腔黏膜损伤等,治疗组和对照组差异无显著性.结论:5'-DFUR单药和联合其他药物对乳腺癌、胃肠道肿瘤均有一定疗效,但与5-FU对照组之间差异无显著性.
作者：戴广海；杨俊兰；焦顺昌；石廷章 刊期： 2005年第02期
目的:观察长春瑞宾联合表阿霉素治疗晚期乳腺癌的疗效及毒副反应.方法:36晚期乳腺癌患者给予长春瑞宾25mg·m-2静脉滴注15min,d1,d8;表柔比星60mg·m-2,静脉冲入,d1.21～28d为一个周期,3个周期后评价疗效.结果:36例患者达完全缓解11.1%(4/36),部分缓解47.2%(17/36),总有效率58.3%(21/36).Ⅲ度和Ⅳ度骨髓抑制发生率30.6%(11/36).结论:长春瑞宾联合表柔比星治疗晚期乳腺癌具有较好的疗效,不良反应较轻,患者可耐受.
作者：路志丽；付爱芹；张恩宁 刊期： 2005年第02期
目的:合成ETA选择性内皮素受体阻滞剂darusentan,降低合成的成本和操作难度.方法:以二苯甲酮为原料,经与氯乙酸乙酯在无溶剂的条件下进行Darzens缩合;对甲苯磺酸的催化下醇解;甲基亚硫酸钠的催化下与2-氯4,6-二甲氧基嘧啶进行亲核取代反应;碱性条件下水解得到目标化合物.结果:目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构.结论:该法操作简便,成本低,总收率达53.5%.
作者：郭峰；陈益奇；吉民；华维一 刊期： 2005年第02期
目的:制备法莫替丁-β-环糊精包合物.方法:采用饱和溶液法制备其包合物,用高效液相色谱法测定包合物中法莫替丁的含量.采用X-射线衍射法和红外光谱法鉴定包合物的形成.结果:法莫替丁与β-环糊精按物质的量比1.5:1时包合效果佳,包合物中法莫替丁的平均含量为(25.08±0.18)%,回收率为(91.77±2.86)%,RSD为1.65%.结论:制备法莫替丁-β-环糊精包合物的工艺简单,掩盖了其不良味道,包合成功.
作者：张建春；杨建；施瑛；谢玲；胡浩 刊期： 2005年第02期
目的:观察小剂量氯诺昔康、右美沙芬复合小剂量吗啡用于上腹部手术后镇痛的效果.方法:择期上腹部手术患者45例,术后使用100mL一次性镇痛泵.所用药物为分别为吗啡50mg(吗啡组,n=14)、吗啡30mg+右美沙芬15mg(右美沙芬组,n=14)、吗啡30mg+氯诺昔康16mg(氯诺昔康组,n=14)和吗啡30mg(对照组,n=6).记录术后3,6,24,48h疼痛视觉模拟评分(VAS)、Ramsay镇静评分、活动后VAS评分和48h内使用吗啡总量并记录可能出现的不良反应.结果:术后6和24h吗啡组、氯诺昔康组VAS明显低于对照组,右美沙芬组6h明显低于对照组.术后6和24h吗啡与氯诺昔康组活动后VAS明显低于对照组,而右美沙芬组与对照组差异无显著性,且在6h显著高于吗啡组.各组术后镇静评分无差异.术后48h吗啡总量吗啡组明显高于其他3组,氯诺昔康与右美沙芬组低于对照组.术后恶心呕吐病例吗啡组明显高于其他3组.右美沙芬组1例眩晕,吗啡组1例皮肤瘙痒,未发现其他不良反应.结论:小剂量非阿片类药物氯诺昔康与右美沙芬与吗啡联合应用可增加吗啡的镇痛效果.
作者：于泳浩；刘宏伟；王国林 刊期： 2005年第02期
9-硝基喜树碱(9-NC)为一个半合成喜树碱衍生物,其药理作用主要表现为对拓扑异构酶Ⅰ的抑制.目前,对9-NC的研究已进入Ⅱ期或Ⅲ期临床试验,具有广泛的抗肿瘤活性,且毒性较低,是极具潜力的抗肿瘤新药.现对其药理作用、药动学、临床前研究等作一综述.
作者：殷琦；张春燕；李长龄 刊期： 2005年第02期
目的:研究中药泽泻提取物中的3种化学成分在体外对尿草酸钙结石形成的抑制作用,筛选泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分.方法:采用现代植化和生物活性导向分离的方法分离提取泽泻的3种化学成分,并应用标准种晶技术分别在不同时间(1,2,3h)评价不同浓度(100,500,1 000mg·mL-1)的3种化学成分对草酸钙结晶生长的抑制作用.结果:化学成分Ⅰ对草酸钙晶体生长抑制作用强,抑制指数高达89.43%,且该抑制作用在一定范围内呈时间、剂量依赖性.其结构经初步鉴定主要为四环三萜类化合物.结论:泽泻的化学成分Ⅰ在体外对草酸钙晶体的生长有较好的抑制作用,可能是泽泻抑制尿草酸钙结石形成的活性成分.
作者：曹正国；吴维；刘继红；吴继洲；尹春萍；周四维 刊期： 2005年第02期
[通用名称]imatinib,甲磺酸伊马替尼[化学名称]4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基-]-N-{4-甲基-3-[(3-吡啶-2-嘧啶)氨基]苯基}苯甲酰胺甲磺酸
作者：史亦丽；李美英 刊期： 2005年第02期
抗肿瘤药物沙尔威辛是我国自主研制的一种新的非DNA嵌入型拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,临床前研究表明,其具有显著的体内外抗肿瘤活性,独特的抗肿瘤多药耐药作用以及多种与抗肿瘤有关的其他作用,且耐受性良好.现就其化学结构、抗肿瘤作用机制、药效学、毒理学、一般药理学和药动学作一介绍.
作者：罗志国；冯奉仪 刊期： 2005年第02期
Apicidin是镰刀菌代谢产物,属环四肽类分子,能结合组蛋白脱乙酰酶(HDAC)使组蛋白过度乙酰化,具有广谱抗顶复亚门原虫和广谱抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞转移、增殖和促使肿瘤细胞凋亡、分化.对apicidin类似物的生物学活性研究表明,apicidin的癸酸侧链、大环结构和色氨酸侧链是药效基团元件,使其能竞争性结合HDAC,发挥其生物学效应.
作者：韦进钟；林庆华；谢明权 刊期： 2005年第02期
目的:通过多中心Ⅱ期临床试验观察重组人血管内皮抑制素(YH-16)联合长春瑞滨(NVB)、顺铂(DDP)(NP方案)治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效和安全性.方法:入组晚期NSCLC病例54例,给予YH-16 7.5mg·m-2(d1～14),NVB 25mg·m-2(d1,8)以及DDP 30mg·m-2(d2,3,4).21d为1周期,共2～3周期.并以同期33例有相同特征并行NP方案治疗的患者作对照.观察两组的有效率、肿瘤进展时间(TTP)、生存质量(QOL)和不良反应.结果:试验组与对照组有效率分别为37.0%和24.2%(P＞0.05);试验组中位TTP较单用NP组更长(分别为151d和100d,P=0.000).常见的3或4度不良反应包括白细胞降低(分别为25.9%和33 3%,P＞0.05),中性粒细胞降低(分别为29.7%和39.4%,P＞0.05),贫血(分别为7 4%和9.1%,P＞0.05),恶心/呕吐(分别为3.7%和12.1%,P＞0.05).结论:YH-16联合NP方案与单用NP方案比较,有增加疗效和减低不良反应的趋势,值得进一步研究.
作者：杨林；王金万；崔成旭；黄镜；张和平；李树亭；孙燕 刊期： 2005年第02期
目的:探索药物体外释放数据的处理方法及规范相应模板的编程.方法:以VBA语言自编体外释放模型拟合软件模块,加载于EXCEL平台,并予以剖析及实例应用.结果:获得中华人民共和国药典2000年版规范要求的3种释放模型的拟合结果,并经拟合优度检验,可优选优度高的释放模型并予以输出.结论:本法运用方便,可正确使用公认准则进行数据处理.
作者：储成顶；王世亮；刘飞；俞敏；鲍玉婷；马晓芹 刊期： 2005年第02期
内毒素休克是一个系统性炎症反应,主要由内毒素诱导的炎症因子所引发,活性氧和一氧化氮是内毒素血症发生过程中重要的调节因素.阐述了活性氧和活性氮在内毒素毒性机制中的地位和作用,并讨论了抗氧化剂对内毒素损伤的保护作用及其临床应用前景.
作者：绪广林；余书勤 刊期： 2005年第02期
鼻腔给药作为脑靶向给药的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障,靶向递送到脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供一种极有发展前景的给药途径.现从药物由鼻腔到脑的转运方式、影响因素、剂型、评价方法以及增强脑靶向性的方法等方面,对近年来鼻腔给药脑靶向性的研究进展进行综述.
作者：王东兴；高永良；恽榴红 刊期： 2005年第02期
中国新药杂志
主管:国家食品药品监督管理局
主办：中国医药科技出版社 中国医药集团总公司 中国药学会
