黄秀昆;孙雪梅;韦秀桂;王红园;朱勋帅;刘林;林兴;林军
目的 从灵芝Ganoderma水提物中分离纯化活性多糖肽,对其进行结构研究,并作为对照品用于灵芝产品中多糖肽含量测定.方法 采用热水提取、膜超滤技术和凝胶过滤色谱等方法进行分离纯化,根据理化测定及波谱数据分析鉴定化合物结构.检测多糖肽含量采用高效液相色谱仪附紫外检测器,以水作为流动相,体积流量为1 mL/min.结果 灵芝多糖肽相对分子质量为5.0×104,质量分数97%以上,得率为0.49%,多糖含量达87.17%,单糖组成以葡萄糖为主和少量甘露糖组成的多糖,其物质的量比为31.85∶1.00,含有16种氨基酸,氨基酸总量为5.04%.依据甲基化、一维和二维核磁谱图,GL-PPSQ2结构重复单元为主链由→3)-β-D-Glcp-(1→构成,每4个→3)-β-D-G1cp-(1→在O-6位连接一个长支链,该支链由α-D-Glcp-(1→、→4,6)-β-D-Glcp-(1→、→4)-β-D-Glcp-(1→和→6)-β-D-Glcp-(1→依次相连构成.结论 通过膜技术和凝胶色谱分离纯化得到活性多糖肽,该方法简便、快速,为灵芝提取物及其产品中多糖肽质量控制提供了科学依据.
作者:林冬梅;罗虹建;王赛贞;林占熺;林树钱;林志彬 刊期: 2019年第02期
注射用益气复脉(冻干)是由红参、麦冬和五味子3味药材精制而成,临床上主要用于治疗冠心病劳累型心绞痛气阴两虚证及冠心病所致慢性左心功能不全Ⅱ、Ⅲ级气阴两虚证.根据质量标志物概念,从物质基础、药效、网络药理、药动学及药性等方面对注射用益气复脉(冻干)质量标志物进行预测分析,初步确定人参皂苷Rb1、Rg1、Rf、Rh1、Rc、Rb2、Ro、Rg3及麦冬皂苷C、麦冬苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖苷、果糖、五味子醇甲13个成分为质量标志物,并以此为核心建立全程质量控制体系.基于质量标志物对注射用益气复脉(冻干)进行质控方法研究,可以为中药注射剂质量评价提供新的研究思路.
作者:李德坤;苏小琴;李智;李莉;万梅绪;周学谦;鞠爱春;张铁军 刊期: 2019年第02期
目的 分析头花蓼提取物中具有抗淋球菌活性有效部位的成分.方法 采用药敏纸片法检测头花蓼提取物的不同部位对淋球菌的抑菌活性.并采用UPLC-TOF-MS对头花蓼提取物中具有抗淋球菌作用的有效部位进行鉴别.结果 头花蓼醇提取物经特定的大孔树脂洗脱所获得的洗脱物中,35%甲醇洗脱物(部位F3)中含有可水解鞣质(三没食子酰葡萄糖),该部位具有良好的抗淋球菌作用.F2、F4~6有微弱的抑菌作用,而其他部位无抑菌作用.结论 头花蓼提取物的35%甲醇洗脱物具有良好的抗淋球菌作用,其主要成分为三没食子酰葡萄糖,可能为头花蓼抗淋球菌物质基础.
作者:张丽艳;刘昌孝;唐靖雯;许海玉;周英;罗君;周雯 刊期: 2019年第02期
目的 建立一种无设备快速30 s提取中药材DNA的方法.方法 使用常规定性滤纸作为核酸吸附的载体,通过裂解液的裂解,释放核酸并吸附在滤纸上,利用洗脱液进行核酸纯化,即可完成不到30 s的整个核酸提取过程,吸附核酸的滤纸可直接放入反应体系进行扩增.结果 此方法可以成功提取不同药用部位的中药材核酸,提取得到的核酸经扩增验证,可获得与传统提取方法相一致的检测结果.结论 此新型快速中药材DNA提取方法简单易行、速度快、成本低,可使核酸提取变得越来越大众化,不再局限于专业人员和实验室环境,为分子生药学的应用和发展提供了新思路.
作者:杨璐;吴文如;付菲;周华;吴小燕;黄祖波;安鑫 刊期: 2019年第02期
郁金为多基原药材,与莪术、姜黄和片姜黄都来源于姜科姜黄属植物,并且基原之间各有交叉,但在入药部位、炮制方法上各有不同;在传统功效上同为辛、苦味,兼具活血和行气之功,但又有各自的特点和功效倾向.因此,对于这“一组”近缘中药,建立能够反映共同特点和差异性特征的质量评价方法和质量控制体系具有重要意义.在梳理传统文献及总结现代研究报道的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)的概念与核心理论,提出以“基原-炮制-药用部位”为基点的成分特有性、以“药效-药性-新临床用途”为基点的有效性的Q-marker研究思路和方法,对郁金类药材Q-marker进行预测分析.
作者:刘睿;高丹丹;崔涛;许浚;张红兵;张铁军;刘昌孝 刊期: 2019年第02期
目的 观察老鼠簕生物碱A(HBOA)对四氯化碳(CCl4)致肝纤维化大鼠磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) /p70核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)信号通路的影响,探讨HBOA抗肝纤维化的作用机制.方法 大鼠随机分成对照组、模型组及HBOA高、中、低剂量(100、50、25 mg/kg)组和秋水仙碱(0.4 mg/kg)组.除对照组外,其余各组ig给予50% CC14橄榄油溶液,每周2次,连续12周,诱导肝纤维化大鼠模型.于造模第9周起,给药组分别ig相应的受试药物,每天1次,给药4周.实验结束后,计算各组大鼠体质量变化、肝脏指数;检测各组大鼠肝匀浆中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性;蛋白免疫印迹法(Western blotting)法检测肝组织P-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结果 与模型组比较,各给药组大鼠体质量增加量显著升高,均能降低肝脏指数及肝组织中ALT、AST活性;此外,HBOA高、中剂量组均能显著抑制p-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结论 HBOA对肝纤维化大鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抑制PI3K/Akt/mTOR/p70S6K信号通路有关.
作者:黄秀昆;孙雪梅;韦秀桂;王红园;朱勋帅;刘林;林兴;林军 刊期: 2019年第02期
桂枝茯苓方为经典的活血化瘀方,具有改善血液流变性、调节内分泌、抗炎、抗肿瘤、镇痛等作用.古代用于治疗妇人妊娠下血、行经腹痛、产后恶露不尽等症.现代临床其常用于治疗妇科疾病,如子宫肌瘤、卵巢囊肿、痛经、子宫内膜异位症等.对桂枝茯苓方近年来的化学成分、药理作用、临床应用以及质量控制的研究进展进行综述,并在此基础上,基于中药质量标志物(Q-marker)的“五原则”对桂枝茯苓方的Q-marker进行预测分析,以期为桂枝茯苓方的质量控制研究提供参考.
作者:张莉野;田成旺;刘素香;陈常青 刊期: 2019年第02期
目的 采用Box-Behnken设计-响应面法(BBD-RSM)优选木鳖子霜的佳炮制工艺.方法 以丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、β-谷甾醇、齐墩果酸含量及脂肪油含量的指标归一值(OD)为综合评价指标,采用3因素3水平的BBD-RSM设计试验,考察烘制时间、烘制温度、压制时间对木鳖子霜炮制工艺的影响.结果 优化得佳工艺条件:烘制时间1.68 h、烘制温度80℃、压制时间30min,OD值为0.777.考虑实际情况,对烘制时间进行微调得出木鳖子佳炮制工艺,即烘制时间为1.7 h、烘制温度为80℃、压制时间为30 min.并通过所得条件平行制备3批样品,计算得OD值分别为0.779、0.783、0.766,其RSD为1.15%.结论 采用BBD-RSM优选的炮制工艺稳定,模型预测效果良好,建立了木鳖子霜炮制新工艺.
作者:宋燕;冉姗;孙方方;洪燕;韩燕全 刊期: 2019年第02期
目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制.方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比.采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征.测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制.结果 采用饱和溶液法制备该包合物的优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂.包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5 mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃.1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好.结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力.
作者:杨云汉;赵雪秋;杜瑶;杨俊丽;陈文;李燕华;杨丽娟;钏永明 刊期: 2019年第02期
目的 研究黄皮Clausena lansium种子中的化学成分及其生物活性.方法 采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试.结果 从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol (3)、subamone (4)、methyl (1R*,2R*,2'Z)-2-(5'-hydroxy-pent-2'-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate (5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one (6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin (8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene (9)、xanthoxol (10)和ligballinol(11).结论 化合物1~8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性.
作者:陈惠琴;范玉娇;蔡彩虹;董文化;黄绵佳;许书慧;李飞翔;梅文莉;戴好富 刊期: 2019年第02期
目的 基于质量标志物(Q-marker)理念,从化学成分的角度对多基原藏药材“美多罗米”的质量标志物进行预测,评价其药材品质.方法 首先基于亲缘关系与生源途径、药理作用与化学成分的关系,预测美多罗米的Q-marker;其次采用UHPLC同时测定其主要活性成分,采用Acquity UHPLC HSS C1s色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm);流动相为乙腈(A)-0.3%乙酸水(B),梯度洗脱,体积流量为0.21 mL/min,柱温35℃,检测波长为320 nm.结果 预测咖啡酸类成分(绿原酸、咖啡酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸)是美多罗米的主要活性物质基础之一,可作为Q-marker的主要选择.建立了美多罗米中咖啡酸类成分的含量测定方法,绿原酸、咖啡酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸分另别在9.60~480.00、10.27~513.50、10.08~504.03、9.64~482.80、3.82~380.24mg/L线性关系良好,平均加样回收率分别为102.43%、99.78%、99.39%、103.12%、101.83%.各样品中均能检测出这5个成分,总含量在全草中均大于10%,提示这5个咖啡酸类成分可以作为美多罗米的Q-marker.结论 以咖啡酸类成分作为美多罗米的Q-marker科学合理;建立的美多罗米多基原植物中咖啡酸类成分的UHPLC测定方法可用于美多罗米药材质量控制,为多基原药材合理评价提供新思路.
作者:马小兵;吕露阳;王甜甜;王凯顺;张志锋 刊期: 2019年第02期
目的 研究蒿甲醚对db/db小鼠糖脂代谢的影响.方法 取8周龄雄性C57BL/KsJ-db/db小鼠,分为模型组(ig给予1%甲基纤维素)和蒿甲醚400、200、100、50组(分别ig给予400、200、100、50 mg/kg蒿甲醚+1%甲基纤维素),每组6只.另选6只雄性C57BL/KsJ-db/+小鼠为对照组,共给药4周.每2天测量小鼠体质量;每3天检测小鼠摄食量并评估平均每日摄食量及体质量变化;每2天测定小鼠饮水量;每3天测量小鼠尿量;每7天于禁食8h后,尾静脉采血,用罗氏血糖仪及配套试纸分别测量小鼠空腹血糖.通过葡萄糖耐量试验(IPGTT)和胰岛素耐量试验(IPITT)评估小鼠对葡萄糖的耐受力及对胰岛素的敏感性,通过生化试剂盒测定小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、游离脂肪酸(FFA)水平.HE染色法观察小鼠胰腺和肝脏的形态改变.Western blotting法分析小鼠肝脏中AMP活化蛋白激酶(AMPK)、葡萄糖转运蛋白体4 (GLUT-4)和胰岛素受体β(IRβ)蛋白的表达.结果 与对照组比较,模型组小鼠的摄食量、摄水量、尿量均明显升高(P<0.001).与模型组比较,各剂量蒿甲醚均能显著降低小鼠摄水量及尿量(P<0.01、0.001):蒿甲醚400、200、100 mg/kg均能显著降低小鼠体质量及摄食量,并呈剂量依赖性(P<0.05、0.01);蒿甲醚400、200、100 mg/kg均显著降低小鼠空腹血糖水平,减少IPGTT的曲线下面积(AUCs),改善小鼠的胰岛素抵抗(P<0.01、0.001).与对照组比较,模型组小鼠的TC、TG及FFA水平均显著升高(P<0.05).与模型组比较,蒿甲醚可显著降低小鼠血清中的TC、TG及FFA水平,并呈剂量依赖性(P<0.05);可显著改善db/db小鼠的胰岛空泡变性和肝脂肪变性,使小鼠肝脏中的AMPK、GLUT-4及IRβ蛋白表达增加(P<0.05).随着干预时间的延长,剂量越高的小鼠呈现出较高的死亡率及不良反应发生率.结论 蒿甲醚可显著改善糖尿病小鼠的高脂状态及胰岛素抵抗,治疗脂肪肝,可能通过AMPK途径上调GLUT-4以及IRβ蛋白的表达发挥作用,有望用于代谢综合征为主的2型糖尿病的治疗.但较高剂量蒿甲醚及较长时间应用会导致较多不良反应的发生.
作者:姜宏卫;符玮;马瑜瑾;李利平;付留俊;刘婕;彭慧芳;张颖裕;郭宇;张知音;李佳熙 刊期: 2019年第02期
目的 测定金花小檗根、茎和叶及根、茎提取物的总生物碱及其组分含量,研究根、茎提取物及组分对小鼠学习记忆能力和抗氧化能力的改善作用.方法 采用酸性染料比色法测定金花小檗根、茎、叶和根、茎提取物及组分的总生物碱含量,以HPLC法同时测定药根碱、巴马汀和小檗碱的含量.用东莨菪碱制备记忆障碍小鼠模型,ig不同剂量的金花小檗根、茎提取物及组分30 d,以跳台实验和水迷宫实验检测根、茎提取物及组分对小鼠学习记忆的影响,测定血清丙二醛(MDA)和总超氧化物歧化酶(T-SOD).结果 金花小檗提取物及水溶性组分显著延长小鼠跳台实验的潜伏期(P<0.01),显著减少错误次数(P<0.01);在一定程度上,缩短水迷宫的定位航行时间(P<0.01),并显著减少错误次数(P<0.05).根、茎提取物和水溶性组分能显著提高小鼠体内T-SOD活性(P<0.05、0.01),而显著降低MDA水平(P<0.05、0.01).结论 金花小檗根、茎提取物及水溶性组分对小鼠的学习记忆能力有一定的改善作用,对其体内抗氧化能力也有提高.
作者:王雪力;刘刚;夏伟;邓钱江;赵甲元;李学理;张晓瑜;杜娟;汪淑芳 刊期: 2019年第02期
目的 建立复方石韦片的HPLC指纹图谱测定方法,并应用于其制剂过程中的质量控制.方法 采用HPLC法,使用Agilent 5 TC C18 (2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为235 nm,柱温为25℃,进样量为10μL.对14批不同批次的复方石韦片及3批复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)样品进行测定.结果 建立了复方石韦片HPLC指纹图谱共有模式,标定了18个共有峰,指认出其中5个色谱峰,各批次间共有峰相对保留时间RSD均<0.3%,批次间相似度>0.990.相同批次的复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)及其成品间相似度均>0.990,相关性良好.结论 建立的复方石韦片HPLC指纹图谱方法简便、有效、重复性好,并可应用于其制剂制备工艺过程中的中间体的质量控制,为从整体上控制评价复方石韦片的质量提供依据.
作者:褚莉;段树卿;宋佳;李云霞 刊期: 2019年第02期
目的 研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp).结果 将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P<0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异.随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象.酸性环境(pH 5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素.加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P<0.05),可能为P-gp底物.结论 雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度.
作者:吴珏;刘志宏;林兵;林莉莉;周桂芝;宋洪涛 刊期: 2019年第02期
目的 通过叶绿体基因sbA-trnH序列分析,探讨我国忽地笑种质资源的系统进化关系及分子鉴定方法.方法 分别提取15省(市)52个忽地笑居群的DNA,经PCR扩增叶绿体基因sbA-trnH序列及测序,并用Mega 5.0等软件对测序结果进行分析.结果 52条sbA-trnH序列长度为544~656 bp,GC含量为35.8%~37.0%,遗传距离为0.000 00~0.009 47;核苷酸变异(多态性)位点数共33个,其中简约信息位点9个,单一突变位点18个,插入/缺失片段6个;单倍型数量(H)10个,单倍型多态性水平(Hd) 0.749,核苷酸多态性(π)0.002 63,收集的忽地笑资源具有较高的遗传多样性.大简约法(maximum parsimony,MP)系统树中52个居群聚为4类,并且该聚类结果与其地理分布基本一致.结论 不同产地忽地笑居群的遗传变异较大,psbA-trnH序列可作为忽地笑种源分子鉴定的依据;我国忽地笑种质资源在进化上具有明显的地域性特征.
作者:全妙华;赵丽娟;贺安娜;佘朝文;向小亮;蒋向辉 刊期: 2019年第02期
目的 探讨附子与山茱萸配伍对慢性心力衰竭大鼠增效减毒作用.方法 ip盐酸阿霉素构建大鼠慢性心力衰竭模型,分别给予附子提取物、山茱萸提取物和附子-山茱萸提取物3周后,检测动物血清脑钠素(BNP)含量,心肌细胞Ca2+-ATP酶和Na+,K+-ATP酶活性,镜下观察左心室组织病理学形态变化.结果 造模3周后,模型组大鼠普遍出现腹水、消瘦、稀便、弓背等症状体征;左心室射血分数(EF)和左心室短轴缩短率(FS)明显下降;血清BNP水平显著升高;左心室组织出现心肌纤维断裂及心肌细胞变性、坏死等病理改变.连续ig给予附子-山茱萸提取物3周后,大鼠症状及体征明显改善,血清BNP水平下降,心肌细胞Na+,K+-ATP酶活性升高,左心室组织病理学形态有明显改善.附子提取物和山茱萸提取物分别连续给药3周,上述指标未见明显改善.结论 附子与山茱萸配伍可能通过提高心肌细胞Na+,K+-ATP酶活性,改善慢性心力衰竭的心肌能量代谢障碍,提高心力衰竭的心肌活性,起到增效减毒作用.
作者:贾欢欢;曾业文;李航;梁十;郭扬清;高洪彬;吴玉娥;关业枝 刊期: 2019年第02期
目的 研究无花果Ficus carica果实的化学成分.方法 应用天然产物化学分离、纯化技术对无花果果实的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)、元素分析等方法鉴定化合物的结构.结果 从无花果果实的醋酸乙酯部位中共分离得到1个新喹啉和2个新酸酐化合物,分别鉴定为4-羟基-6-甲酰氧基-8α-甲氧基-喹啉-2-酮(1)、5'β,6'a-(双二乙基)-5β,6β-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,1]-2α,3β-环庚烷(2)和5'β,6'β-[双-(11-甲基丁基,11'-甲基丁基)-9,9']环-8,8'-己二烯基-5α,6α-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,2,1]-2β,3α-环庚烷(3).结论 3个新化合物分别命名为无花果果素K-1、无花果果素G-1和无花果果素G-2.
作者:尹卫平;冯书晓;王水永;张洪涛;朱培文;胡永鑫;何纪虎;苏会浩;朱丽妍;白洁 刊期: 2019年第02期
目的 通过研究肝纤维化大鼠缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)介导的血管内皮细胞生长因子(VEGF) mRNA表达及膈下逐瘀汤对其的影响,探讨膈下逐瘀汤改善肝纤维化血管新生的机制.方法 108只Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、N-乙酰半胱氨酸(NAC)组及膈下逐瘀汤高(GD)、中(GZ)、低(GX)剂量组,每组18只.大鼠ip 50%四氯化碳-橄榄油溶液1 mL/kg制备肝纤维化模型,每周2次,共9周.各组于造模同时给药.对照组及模型组ig无菌水10 mL/kg,NAC组ig给予NAC 0.1 g/kg;GD、GZ、GX组分别ig给予膈下逐瘀汤生药饮片浓煎液26.0、7.8、3.9 g/kg,每日给药1次.在第3、6、9周时间点,各组分别随机选取大鼠处死,Masson染色制作病理标本;免疫组织化学染色半定量分析Ⅳ型胶原(collage type IV,Col-Ⅳ)及层黏连蛋白(laminin,LN)表达水平;Real-time PCR检测HIF-1a、VEGF mRNA的相对表达量;蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测VEGF、VEGFR2蛋白表达水平.结果 与模型组比较,NAC、GD在给药第9周时均能有效抑制大鼠肝细胞外基质LN表达(P<0.05);在给药第6、9周,NAC、GD均能有效抑制大鼠肝细胞外基质Col-IV表达(P<0.05),NAC、GD及GZ均能有效抑制大鼠肝组织HIF-1α表达(P<0.05);在给药第6、9周,NAC和GD能有效抑制大鼠肝组织VEGF mRNA表达(P<0.05);膈下逐瘀汤各剂量和NAC均能抑制大鼠肝组织VEGF、VEGFR2的蛋白表达(P<0.05).结论 膈下逐瘀汤对HIF-lα介导的VEGF mRNA表达有调控作用,可能是其抗肝纤维化血管新生的作用机制之一.
作者:陈兰羽;马继征;刘咏梅;张云 刊期: 2019年第02期
酸枣仁是公认的大宗中药品种之一,具有养心安神、补肝、敛汗生津之功效,是中医治疗失眠的首选药物.目前,酸枣仁化学成分研究较为清晰,其主要化学成分为黄酮类、皂苷类、生物碱类和三萜酸类等,结构丰富多样.酸枣仁化学成分的多样性决定了其生物学活性和药理作用的多样性,同时导致其药动学复杂的特性.通过对国内外文献分析与总结,梳理了酸枣仁化学成分(黄酮类、皂苷类)的药动学参数、吸收情况、组织分布特征和代谢研究成果(肠道菌群代谢转化、肝微粒体代谢转化、体内代谢转化),以期从体内过程的角度进行深度发掘和分析,为酸枣仁药效物质发现提供新的研究方向,同时为酸枣仁质量标志物的筛选和确定提供参考.
作者:闫艳;张敏;崔小芳;张福生;高晓霞;郭旭东;杜晨晖;秦雪梅 刊期: 2019年第02期