学术投稿

黄皮种子的化学成分及生物活性研究

陈惠琴;范玉娇;蔡彩虹;董文化;黄绵佳;许书慧;李飞翔;梅文莉;戴好富

关键词:芸香科, 黄皮, (4R*, 6R*)-6-羟基胡椒酮, α-葡萄糖苷酶抑制活性, 全齿复活线虫致死活性
摘要:目的 研究黄皮Clausena lansium种子中的化学成分及其生物活性.方法 采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试.结果 从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol (3)、subamone (4)、methyl (1R*,2R*,2'Z)-2-(5'-hydroxy-pent-2'-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate (5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one (6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin (8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene (9)、xanthoxol (10)和ligballinol(11).结论 化合物1~8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性.
中草药杂志相关文献
  • 金花小檗提取物及组分对小鼠学习记忆能力及抗氧化能力的影响

    目的 测定金花小檗根、茎和叶及根、茎提取物的总生物碱及其组分含量,研究根、茎提取物及组分对小鼠学习记忆能力和抗氧化能力的改善作用.方法 采用酸性染料比色法测定金花小檗根、茎、叶和根、茎提取物及组分的总生物碱含量,以HPLC法同时测定药根碱、巴马汀和小檗碱的含量.用东莨菪碱制备记忆障碍小鼠模型,ig不同剂量的金花小檗根、茎提取物及组分30 d,以跳台实验和水迷宫实验检测根、茎提取物及组分对小鼠学习记忆的影响,测定血清丙二醛(MDA)和总超氧化物歧化酶(T-SOD).结果 金花小檗提取物及水溶性组分显著延长小鼠跳台实验的潜伏期(P<0.01),显著减少错误次数(P<0.01);在一定程度上,缩短水迷宫的定位航行时间(P<0.01),并显著减少错误次数(P<0.05).根、茎提取物和水溶性组分能显著提高小鼠体内T-SOD活性(P<0.05、0.01),而显著降低MDA水平(P<0.05、0.01).结论 金花小檗根、茎提取物及水溶性组分对小鼠的学习记忆能力有一定的改善作用,对其体内抗氧化能力也有提高.

    作者:王雪力;刘刚;夏伟;邓钱江;赵甲元;李学理;张晓瑜;杜娟;汪淑芳 刊期: 2019年第02期

  • 老鼠簕生物碱A对肝纤维化大鼠PI3K/Akt/mTOR/p70S6K信号通路的影响

    目的 观察老鼠簕生物碱A(HBOA)对四氯化碳(CCl4)致肝纤维化大鼠磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) /p70核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)信号通路的影响,探讨HBOA抗肝纤维化的作用机制.方法 大鼠随机分成对照组、模型组及HBOA高、中、低剂量(100、50、25 mg/kg)组和秋水仙碱(0.4 mg/kg)组.除对照组外,其余各组ig给予50% CC14橄榄油溶液,每周2次,连续12周,诱导肝纤维化大鼠模型.于造模第9周起,给药组分别ig相应的受试药物,每天1次,给药4周.实验结束后,计算各组大鼠体质量变化、肝脏指数;检测各组大鼠肝匀浆中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性;蛋白免疫印迹法(Western blotting)法检测肝组织P-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结果 与模型组比较,各给药组大鼠体质量增加量显著升高,均能降低肝脏指数及肝组织中ALT、AST活性;此外,HBOA高、中剂量组均能显著抑制p-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结论 HBOA对肝纤维化大鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抑制PI3K/Akt/mTOR/p70S6K信号通路有关.

    作者:黄秀昆;孙雪梅;韦秀桂;王红园;朱勋帅;刘林;林兴;林军 刊期: 2019年第02期

  • 甘草水提液浓缩过程动态仿真模拟研究

    目的 以甘草提取液浓缩过程为研究对象,采用实验分析与理论模拟相结合的方式,构建了中药浓缩动态仿真模拟过程,为中药浓缩生产过程的工艺研究与设备研发提供了模型支持与理论基础.方法 采用动态法测定,得到了不同质量分数下甘草溶液沸点-饱和蒸气压的对应关系,将其代入非随机双液体理论模型方程拟合得到相关活度系数;在此基础上,采用ASPEN PLUS构建了甘草水提液浓缩模拟流程;根据动态过程的仿真模拟探讨了在外热式浓缩设备中,加热功率、进料速率和真空度等工艺参数对甘草溶液浓缩过程的影响,并构建了浓缩时间与加热功率的函数方程.结果 参数拟合结果为Aij=1.63、Aji=2.32、Bij=336.38、Bji=792.00、Cij=0.5;浓缩时间与加热功率的函数方程为t=2 329 c1H/c0Q.结论 以相关实验数据通过热力学模型拟合得到了其相关方程参数.在理想工艺条件下,通过动态仿真模拟对甘草浓缩过程的影响因素进行分析,得出加热功率是影响浓缩过程的关键因素,浓缩时间随加热功率的增加而逐渐降低,但两者所构成的函数关系是非线性的.同时,该函数方程可对中药浓缩时间进行大致预测.这在一定程度上,填补了化工热力学相关理论研究和数据的空白,为中药浓缩生产过程的工艺研究与设备研发提供了理论支持.

    作者:侯一哲;李正;余河水;陈婷田;于洋 刊期: 2019年第02期

  • 不同产地忽地笑的叶绿体基因psbA-trnH序列分析

    目的 通过叶绿体基因sbA-trnH序列分析,探讨我国忽地笑种质资源的系统进化关系及分子鉴定方法.方法 分别提取15省(市)52个忽地笑居群的DNA,经PCR扩增叶绿体基因sbA-trnH序列及测序,并用Mega 5.0等软件对测序结果进行分析.结果 52条sbA-trnH序列长度为544~656 bp,GC含量为35.8%~37.0%,遗传距离为0.000 00~0.009 47;核苷酸变异(多态性)位点数共33个,其中简约信息位点9个,单一突变位点18个,插入/缺失片段6个;单倍型数量(H)10个,单倍型多态性水平(Hd) 0.749,核苷酸多态性(π)0.002 63,收集的忽地笑资源具有较高的遗传多样性.大简约法(maximum parsimony,MP)系统树中52个居群聚为4类,并且该聚类结果与其地理分布基本一致.结论 不同产地忽地笑居群的遗传变异较大,psbA-trnH序列可作为忽地笑种源分子鉴定的依据;我国忽地笑种质资源在进化上具有明显的地域性特征.

    作者:全妙华;赵丽娟;贺安娜;佘朝文;向小亮;蒋向辉 刊期: 2019年第02期

  • 雷公藤固体分散体大鼠在体肠吸收研究

    目的 研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp).结果 将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P<0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异.随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象.酸性环境(pH 5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素.加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P<0.05),可能为P-gp底物.结论 雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度.

    作者:吴珏;刘志宏;林兵;林莉莉;周桂芝;宋洪涛 刊期: 2019年第02期

  • 基于HIF-1α介导的VEGF mRNA表达探讨膈下逐瘀汤抗肝纤维化血管新生的机制

    目的 通过研究肝纤维化大鼠缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)介导的血管内皮细胞生长因子(VEGF) mRNA表达及膈下逐瘀汤对其的影响,探讨膈下逐瘀汤改善肝纤维化血管新生的机制.方法 108只Wistar大鼠随机分为对照组、模型组、N-乙酰半胱氨酸(NAC)组及膈下逐瘀汤高(GD)、中(GZ)、低(GX)剂量组,每组18只.大鼠ip 50%四氯化碳-橄榄油溶液1 mL/kg制备肝纤维化模型,每周2次,共9周.各组于造模同时给药.对照组及模型组ig无菌水10 mL/kg,NAC组ig给予NAC 0.1 g/kg;GD、GZ、GX组分别ig给予膈下逐瘀汤生药饮片浓煎液26.0、7.8、3.9 g/kg,每日给药1次.在第3、6、9周时间点,各组分别随机选取大鼠处死,Masson染色制作病理标本;免疫组织化学染色半定量分析Ⅳ型胶原(collage type IV,Col-Ⅳ)及层黏连蛋白(laminin,LN)表达水平;Real-time PCR检测HIF-1a、VEGF mRNA的相对表达量;蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测VEGF、VEGFR2蛋白表达水平.结果 与模型组比较,NAC、GD在给药第9周时均能有效抑制大鼠肝细胞外基质LN表达(P<0.05);在给药第6、9周,NAC、GD均能有效抑制大鼠肝细胞外基质Col-IV表达(P<0.05),NAC、GD及GZ均能有效抑制大鼠肝组织HIF-1α表达(P<0.05);在给药第6、9周,NAC和GD能有效抑制大鼠肝组织VEGF mRNA表达(P<0.05);膈下逐瘀汤各剂量和NAC均能抑制大鼠肝组织VEGF、VEGFR2的蛋白表达(P<0.05).结论 膈下逐瘀汤对HIF-lα介导的VEGF mRNA表达有调控作用,可能是其抗肝纤维化血管新生的作用机制之一.

    作者:陈兰羽;马继征;刘咏梅;张云 刊期: 2019年第02期

  • 黄皮种子的化学成分及生物活性研究

    目的 研究黄皮Clausena lansium种子中的化学成分及其生物活性.方法 采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试.结果 从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol (3)、subamone (4)、methyl (1R*,2R*,2'Z)-2-(5'-hydroxy-pent-2'-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate (5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one (6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin (8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene (9)、xanthoxol (10)和ligballinol(11).结论 化合物1~8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性.

    作者:陈惠琴;范玉娇;蔡彩虹;董文化;黄绵佳;许书慧;李飞翔;梅文莉;戴好富 刊期: 2019年第02期

  • 复方石韦片HPLC指纹图谱的建立及其在制剂过程中的应用

    目的 建立复方石韦片的HPLC指纹图谱测定方法,并应用于其制剂过程中的质量控制.方法 采用HPLC法,使用Agilent 5 TC C18 (2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为235 nm,柱温为25℃,进样量为10μL.对14批不同批次的复方石韦片及3批复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)样品进行测定.结果 建立了复方石韦片HPLC指纹图谱共有模式,标定了18个共有峰,指认出其中5个色谱峰,各批次间共有峰相对保留时间RSD均<0.3%,批次间相似度>0.990.相同批次的复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)及其成品间相似度均>0.990,相关性良好.结论 建立的复方石韦片HPLC指纹图谱方法简便、有效、重复性好,并可应用于其制剂制备工艺过程中的中间体的质量控制,为从整体上控制评价复方石韦片的质量提供依据.

    作者:褚莉;段树卿;宋佳;李云霞 刊期: 2019年第02期

  • 基于网络药理学的二陈汤治疗冠心病分子机制研究

    目的 应用网络药理学研究二陈汤治疗冠心病的作用靶点、代谢物、信号通路等,从而揭示其从痰瘀论治冠心病的分子机制.方法 应用中药系统药理学技术平台(TCMSP)、中药潜在靶点数据库(TCM-PTD)、中药综合数据库(TCMID),找到二陈汤的主要成分,并通过ChemMapper数据库进行靶点预测,筛选成分靶点.通过TTD、Drugbank、DisGeNET数据库进行检索,获得冠心病相关的疾病靶点.将疾病靶点与药物靶点进行交集,筛选得到疾病-药物成分共同靶蛋白.应用STRING平台构建蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络模型.应用MetaboAnalyst数据库将上述筛选出成分进行代谢物分析,筛选出主要代谢物.采用Cytoscape的MetSc印e及ClueGO插件分别分析二陈汤治疗冠心病相关靶点的基因功能及代谢通路,构建二陈汤主要药物成分-代谢物-靶点-信号通路拓扑网络.结果 经数据库分析共筛选出二陈汤的8种主要成分及与冠心病相关的靶点56个,同时筛选出与二陈汤主要成分相关的代谢物13个及相关信号通路13个;在此基础上构建了二陈汤的成分-靶点、成分-冠心病靶点及相关代谢及信号通路的共表达网络,发现二陈汤可能通过保护血管内皮、抗氧化应激、抗炎修复等多靶点、多途径发挥对冠心病的治疗作用.结论 从多角度探索了二陈汤从痰瘀论治冠心病的潜在分子机制,揭示了二陈汤的药理作用,为其后续临床疗效评价指标的筛选提供了研究方向.

    作者:陈文娜;朱爱松;丛培玮;郭隽馥;王丹;王俊岩 刊期: 2019年第02期

  • 桂枝茯苓方的化学成分、药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

    桂枝茯苓方为经典的活血化瘀方,具有改善血液流变性、调节内分泌、抗炎、抗肿瘤、镇痛等作用.古代用于治疗妇人妊娠下血、行经腹痛、产后恶露不尽等症.现代临床其常用于治疗妇科疾病,如子宫肌瘤、卵巢囊肿、痛经、子宫内膜异位症等.对桂枝茯苓方近年来的化学成分、药理作用、临床应用以及质量控制的研究进展进行综述,并在此基础上,基于中药质量标志物(Q-marker)的“五原则”对桂枝茯苓方的Q-marker进行预测分析,以期为桂枝茯苓方的质量控制研究提供参考.

    作者:张莉野;田成旺;刘素香;陈常青 刊期: 2019年第02期

  • 超滤亲和-液质联用和分子对接技术筛选毛菊苣根中α-葡萄糖苷酶抑制剂

    目的 采用超滤亲和-液质联用(Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,进一步采用分子对接技术对这4个化合物进行验证.结果 发现2个化合物对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用,其中黄芩苷、山莴苣苦素在0.1~2.0 mg/mL呈良好的量效关系.结论 为利用UF-LC-MS和分子对接技术筛选天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了参考,也为后续研究毛菊苣降糖功效提供了基础.

    作者:陈海君;马尚智;江敏;王秋平;藏洁;秦惠玉;陈文;韩博 刊期: 2019年第02期

  • 郁金及其近缘药材的研究进展及质量标志物(Q-marker)的预测分析

    郁金为多基原药材,与莪术、姜黄和片姜黄都来源于姜科姜黄属植物,并且基原之间各有交叉,但在入药部位、炮制方法上各有不同;在传统功效上同为辛、苦味,兼具活血和行气之功,但又有各自的特点和功效倾向.因此,对于这“一组”近缘中药,建立能够反映共同特点和差异性特征的质量评价方法和质量控制体系具有重要意义.在梳理传统文献及总结现代研究报道的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)的概念与核心理论,提出以“基原-炮制-药用部位”为基点的成分特有性、以“药效-药性-新临床用途”为基点的有效性的Q-marker研究思路和方法,对郁金类药材Q-marker进行预测分析.

    作者:刘睿;高丹丹;崔涛;许浚;张红兵;张铁军;刘昌孝 刊期: 2019年第02期

  • 头花蓼提取物中具抗淋球菌作用的有效部位研究

    目的 分析头花蓼提取物中具有抗淋球菌活性有效部位的成分.方法 采用药敏纸片法检测头花蓼提取物的不同部位对淋球菌的抑菌活性.并采用UPLC-TOF-MS对头花蓼提取物中具有抗淋球菌作用的有效部位进行鉴别.结果 头花蓼醇提取物经特定的大孔树脂洗脱所获得的洗脱物中,35%甲醇洗脱物(部位F3)中含有可水解鞣质(三没食子酰葡萄糖),该部位具有良好的抗淋球菌作用.F2、F4~6有微弱的抑菌作用,而其他部位无抑菌作用.结论 头花蓼提取物的35%甲醇洗脱物具有良好的抗淋球菌作用,其主要成分为三没食子酰葡萄糖,可能为头花蓼抗淋球菌物质基础.

    作者:张丽艳;刘昌孝;唐靖雯;许海玉;周英;罗君;周雯 刊期: 2019年第02期

  • 长春胺与羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及理论研究

    目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制.方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比.采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征.测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制.结果 采用饱和溶液法制备该包合物的优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂.包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5 mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃.1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好.结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力.

    作者:杨云汉;赵雪秋;杜瑶;杨俊丽;陈文;李燕华;杨丽娟;钏永明 刊期: 2019年第02期

  • 皱盖假芝子实体中1个新的降木脂素类化合物

    目的 对皱盖假芝Amauroderma rude子实体的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从皱盖假芝子实体中分离得到了3个化合物,分别鉴定为4-乙氧基-E-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯基)呋喃-2-酮(1)、七叶内酯(2)、咖啡酸(3).结论 化合物1为新化合物,命名为皱盖假芝素A.

    作者:马祖红;杨桥芬;胡秋月;陈彦君;孙琰奇;张芮绮;董淼;叶艳青;周敏 刊期: 2019年第02期

  • 止动颗粒UPLC指纹图谱建立及3种成分测定

    目的 建立止动颗粒UPLC指纹图谱,并测定其中3种成分的含量.方法 以黄芩苷为参照峰,建立11批样品的UPLC指纹图谱,采用Acquity HSS T3色谱柱(150 mm×2.1mm,1.8 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温40℃,检测波长254 nm,测定黄芩苷、栀子苷和芍药苷的含量.结果 建立了UPLC指纹图谱,鉴定了没食子酸、车叶草苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯、绿原酸、京尼平1-β-D-龙胆双糖苷、栀子苷、芍药苷、白杨素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿可拉伯糖苷、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-C-β-D-葡萄糖苷、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-Cβ-D-葡萄糖苷异构体、黄芩苷、黄芩苷异构体、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、五味子醇甲16个成分,11批制剂相似度达到0.98以上.黄芩苷、栀子苷、芍药苷分别在12.15~388.80 μg/mL、6.52~209.00 μg/mL、8.38~268.00 μg/mL线性关系良好,平均加样回收率(RSD)分别为100.98% (3.04%)、100.49% (0.60%)、100.55% (2.73%).11批制剂中黄芩苷为7.46~12.40 mg/g,栀子苷为7.01~13.27 mg/g,芍药苷为7.68~12.76 mg/g.结论 该方法准确简单,稳定可靠,可用于止动颗粒质量控制.

    作者:沈晨;魏婷婷;韩园园;钱长敏;宋兆辉 刊期: 2019年第02期

  • 转铁蛋白功能化的β-榄香烯-雷公藤红素共传递微乳协同靶向抗结直肠癌研究

    目的 验证转铁蛋白修饰的β-榄香烯-雷公藤红素共传递微乳(Tf-EC-MEs)协同靶向抗结直肠癌作用.方法 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测β-榄香烯、雷公藤红素及联合给药对结直肠癌Lovo细胞和结肠癌HT-29细胞的细胞毒活性,优化佳质量配比;采用“混匀-滴注”方法制备Tf-EC-MEs,并利用高效液相(HPLC)、激光粒度仪、透射电镜等表征粒子的制剂学及理化性质;采用MTT法、高效液相-二喹啉甲酸(HPLC-BCA)法、膜联蛋白V-PE/7-氨基放线菌素D(Annexin V-PE/7-AAD)试剂盒考察Tf-EC-MEs的体外抗肿瘤活性及对细胞摄取、细胞凋亡的影响;sc Lovo细胞制备荷瘤裸鼠模型,每隔2d分别iv给予β-榄香烯+雷公藤红素、β-榄香烯-雷公藤红素共传递微乳(EC-MEs)、Tf-EC-MEs,考察Tf-EC-MEs对小鼠肿瘤生长、体质量及生存时间的影响.结果 β-榄香烯-雷公藤红素40∶1联合给药对Lovo和HT-29细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为(17.5±2.9)、(36.4±3.6) μg/mL,联合指数(CI)分别为0.89和0.96,具有明显的协同抗结直肠癌效应;Tf-EC-MEs对Lovo和HT-29细胞的IC50分别为(11.7±0.6)和(27.4±1.2) μg/mL,CI分别为0.61和0.72.Tf-EC-MEs与Lovo细胞孵育4h后的摄取量为7.2 μg/mg,是β-榄香烯+雷公藤红素给药组的3.3倍.Tf-EC-MEs能够引发59.2%的Lovo细胞凋亡,显著高于β-榄香烯+雷公藤红素和EC-MEs组.Tf-EC-MEs对荷Lovo大肠癌裸鼠的肿瘤生长抑制率为明显,且裸鼠60 d后生存率为37.5%.Tf-EC-MEs给药组裸鼠的肿瘤组织HE染色切片出现大量的细胞坏死,Ki-67免疫组化切片显示肿瘤细胞增殖被明显抑制.结论 相较于β-榄香烯+雷公藤红素组和EC-MEs组,Tf-EC-MEs具有更优的协同靶向抗结直肠癌的潜力.

    作者:沈展;陈文斌 刊期: 2019年第02期

  • 栀子的化学成分、药理作用研究进展及质量标志物预测分析

    栀子是我国传统的常用中药材,也是我国卫生部发布的第一批药食两用药材.近年来,栀子在药品及保健食品中的应用越来越广泛,因此栀子的品质评价问题也成为了该行业迫切需要解决的关键问题.在对其化学成分及药理作用综述的基础上,结合质量标志物概念,基于化学成分、临床新用途相关性、可测成分、传统药性功效、入血成分和贮藏时间影响等几个方面对栀子质量标志物进行预测分析,为栀子质量评价研究提供科学依据.

    作者:史永平;孔浩天;李昊楠;李晓彬;张云;韩利文;田青平;刘可春 刊期: 2019年第02期

  • HPLC-ESI-MS/MS同时测定八珍益母丸中9种有效成分

    目的 建立了HPLC-ESI-MS/MS法同时测定八珍益母丸中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯Ⅰ和猪苓酸C9种有效成分的分析方法.方法 HPLC法采用色谱柱Waters Atlantis T3柱(150 mm×4.6 mm,3.0 μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.5 mL/min,进样量10μL;质谱采用电喷雾离子源、负离子模式(ESI-),通过多反应监测(MRM)同时对八珍益母丸中的9种有效成分进行定量分析.结果 八珍益母丸中9种有效成分盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯Ⅰ和猪苓酸C的线性范围分别为0.04~40.00 μg/mL (r=0.999 2)、0.04~40.00 μg/mL (r=0.999 3)、1.0~100.0 μg/mL (r=0.999 1)、0.2~20.0 μg/mL (r=0.999 6)、0.2~20.0 μg/mL (r=0.997 5)、0.05~5.00 μg/mL (r=0.999 4)、0.1~10.0 μg/mL (r=0.999 4)、0.1~10.0 μg/mL (r=0.999 2)、0.1~10.0 μg/mL (r=0.999 2),平均加样回收率分别为99.7%、98.1%、98.5%、101.5%、99.5%、98.4%、99.1%、101.2%、100.1%,RSD值分别为0.52%、0.64%、1.08%、1.12%、0.39%、0.74%、0.91%、0.54%、0.47%.9批八珍益母丸样品中9种有效成分的质量分数分别为0.423~0.752、0.505~0.722、0.613~1.300、0.102~0.184、0.195~0.255、0.021~0.035、0.034~0.072、0.039~0.063、0.051~0.095 mg/g.结论 所建立的分析方法简单、灵敏度高、专属性好,可应用于不同厂家、不同生产批次的八珍益母丸中有效成分的测定及质量控制.

    作者:宋珊;郭红丽;康江鹏 刊期: 2019年第02期

  • 无花果果实中新喹啉和新酸酐化合物

    目的 研究无花果Ficus carica果实的化学成分.方法 应用天然产物化学分离、纯化技术对无花果果实的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)、元素分析等方法鉴定化合物的结构.结果 从无花果果实的醋酸乙酯部位中共分离得到1个新喹啉和2个新酸酐化合物,分别鉴定为4-羟基-6-甲酰氧基-8α-甲氧基-喹啉-2-酮(1)、5'β,6'a-(双二乙基)-5β,6β-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,1]-2α,3β-环庚烷(2)和5'β,6'β-[双-(11-甲基丁基,11'-甲基丁基)-9,9']环-8,8'-己二烯基-5α,6α-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,2,1]-2β,3α-环庚烷(3).结论 3个新化合物分别命名为无花果果素K-1、无花果果素G-1和无花果果素G-2.

    作者:尹卫平;冯书晓;王水永;张洪涛;朱培文;胡永鑫;何纪虎;苏会浩;朱丽妍;白洁 刊期: 2019年第02期

中草药杂志

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主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会