陈文娜；朱爱松；丛培玮；郭隽馥；王丹；王俊岩
目的 建立止动颗粒UPLC指纹图谱,并测定其中3种成分的含量.方法 以黄芩苷为参照峰,建立11批样品的UPLC指纹图谱,采用Acquity HSS T3色谱柱(150 mm×2.1mm,1.8 μm),流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温40℃,检测波长254 nm,测定黄芩苷、栀子苷和芍药苷的含量.结果 建立了UPLC指纹图谱,鉴定了没食子酸、车叶草苷、去乙酰车叶草苷酸甲酯、绿原酸、京尼平1-β-D-龙胆双糖苷、栀子苷、芍药苷、白杨素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿可拉伯糖苷、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-C-β-D-葡萄糖苷、白杨素-6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖-8-Cβ-D-葡萄糖苷异构体、黄芩苷、黄芩苷异构体、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、汉黄芩素、五味子醇甲16个成分,11批制剂相似度达到0.98以上.黄芩苷、栀子苷、芍药苷分别在12.15～388.80 μg/mL、6.52～209.00 μg/mL、8.38～268.00 μg/mL线性关系良好,平均加样回收率(RSD)分别为100.98％ (3.04％)、100.49％ (0.60％)、100.55％ (2.73％).11批制剂中黄芩苷为7.46～12.40 mg/g,栀子苷为7.01～13.27 mg/g,芍药苷为7.68～12.76 mg/g.结论 该方法准确简单,稳定可靠,可用于止动颗粒质量控制.
作者：沈晨；魏婷婷；韩园园；钱长敏；宋兆辉 刊期： 2019年第02期
目的 制备长春胺(VIN)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合物(VIN/HP-β-CD),并对包合物进行表征和性能测定,采用量化计算与分子模拟方法从理论角度研究其包合机制.方法 通过饱和溶液法制备VIN/HP-β-CD;以包合物的载药量为指标,选用正交试验筛选VIN/HP-β-CD包合物制备处方与工艺;运用紫外-可见光谱滴定法研究VIN与HP-β-CD之间的包合行为,用Job曲线法确定其包合比.采用扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRD)、红外吸收光谱(IR)、热分析技术(TG、DSC)和核磁共振(1H-、2D-NMR)对VIN/HP-β-CD包合物进行表征.测定VIN/HP-β-CD包合物的水溶性,并在模拟人体胃液和肠液环境下测试包合物稳定性,进一步采用理论计算研究VIN/HP-β-CD超分子体系的形成机制.结果 采用饱和溶液法制备该包合物的优条件为投料比VIN与HP-β-CD 1∶1,包合温度40℃,包合时间为7h,甲醇与水的体积比为1∶6作为溶剂.包合物的包合比为1∶1,VIN与HP-β-CD形成包合物后,其水溶性从原来的0.04 mg/mL提高到了16.5 mg/mL,VIN的热分解温度从240.5℃提高到了306.1℃.1H-NMR与NOESY谱表明包合物是VIN的a环从HP-β-CD的大口端进入而形成的,量化计算与分子对接表明优包合模式与核磁共振研究结果一致;分子动力学模拟研究表明,在水环境中VIN能深入HP-β-CD的疏水空腔,主-客体之间的相互作用加强,空间尺寸匹配较好.结论 VIN与HP-β-CD形成包合物后,水溶性和热稳定性得到显著提高,疏水作用、氢键作用和范德华力为包合物形成的主要驱动力.
作者：杨云汉；赵雪秋；杜瑶；杨俊丽；陈文；李燕华；杨丽娟；钏永明 刊期： 2019年第02期
目的 研究蒿甲醚对db/db小鼠糖脂代谢的影响.方法 取8周龄雄性C57BL/KsJ-db/db小鼠,分为模型组(ig给予1％甲基纤维素)和蒿甲醚400、200、100、50组(分别ig给予400、200、100、50 mg/kg蒿甲醚+1％甲基纤维素),每组6只.另选6只雄性C57BL/KsJ-db/+小鼠为对照组,共给药4周.每2天测量小鼠体质量;每3天检测小鼠摄食量并评估平均每日摄食量及体质量变化;每2天测定小鼠饮水量;每3天测量小鼠尿量;每7天于禁食8h后,尾静脉采血,用罗氏血糖仪及配套试纸分别测量小鼠空腹血糖.通过葡萄糖耐量试验(IPGTT)和胰岛素耐量试验(IPITT)评估小鼠对葡萄糖的耐受力及对胰岛素的敏感性,通过生化试剂盒测定小鼠血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、游离脂肪酸(FFA)水平.HE染色法观察小鼠胰腺和肝脏的形态改变.Western blotting法分析小鼠肝脏中AMP活化蛋白激酶(AMPK)、葡萄糖转运蛋白体4 (GLUT-4)和胰岛素受体β(IRβ)蛋白的表达.结果 与对照组比较,模型组小鼠的摄食量、摄水量、尿量均明显升高(P＜0.001).与模型组比较,各剂量蒿甲醚均能显著降低小鼠摄水量及尿量(P＜0.01、0.001):蒿甲醚400、200、100 mg/kg均能显著降低小鼠体质量及摄食量,并呈剂量依赖性(P＜0.05、0.01);蒿甲醚400、200、100 mg/kg均显著降低小鼠空腹血糖水平,减少IPGTT的曲线下面积(AUCs),改善小鼠的胰岛素抵抗(P＜0.01、0.001).与对照组比较,模型组小鼠的TC、TG及FFA水平均显著升高(P＜0.05).与模型组比较,蒿甲醚可显著降低小鼠血清中的TC、TG及FFA水平,并呈剂量依赖性(P＜0.05);可显著改善db/db小鼠的胰岛空泡变性和肝脂肪变性,使小鼠肝脏中的AMPK、GLUT-4及IRβ蛋白表达增加(P＜0.05).随着干预时间的延长,剂量越高的小鼠呈现出较高的死亡率及不良反应发生率.结论 蒿甲醚可显著改善糖尿病小鼠的高脂状态及胰岛素抵抗,治疗脂肪肝,可能通过AMPK途径上调GLUT-4以及IRβ蛋白的表达发挥作用,有望用于代谢综合征为主的2型糖尿病的治疗.但较高剂量蒿甲醚及较长时间应用会导致较多不良反应的发生.
作者：姜宏卫；符玮；马瑜瑾；李利平；付留俊；刘婕；彭慧芳；张颖裕；郭宇；张知音；李佳熙 刊期： 2019年第02期
目的 以甘草提取液浓缩过程为研究对象,采用实验分析与理论模拟相结合的方式,构建了中药浓缩动态仿真模拟过程,为中药浓缩生产过程的工艺研究与设备研发提供了模型支持与理论基础.方法 采用动态法测定,得到了不同质量分数下甘草溶液沸点-饱和蒸气压的对应关系,将其代入非随机双液体理论模型方程拟合得到相关活度系数;在此基础上,采用ASPEN PLUS构建了甘草水提液浓缩模拟流程;根据动态过程的仿真模拟探讨了在外热式浓缩设备中,加热功率、进料速率和真空度等工艺参数对甘草溶液浓缩过程的影响,并构建了浓缩时间与加热功率的函数方程.结果 参数拟合结果为Aij=1.63、Aji=2.32、Bij=336.38、Bji=792.00、Cij=0.5;浓缩时间与加热功率的函数方程为t=2 329 c1H/c0Q.结论 以相关实验数据通过热力学模型拟合得到了其相关方程参数.在理想工艺条件下,通过动态仿真模拟对甘草浓缩过程的影响因素进行分析,得出加热功率是影响浓缩过程的关键因素,浓缩时间随加热功率的增加而逐渐降低,但两者所构成的函数关系是非线性的.同时,该函数方程可对中药浓缩时间进行大致预测.这在一定程度上,填补了化工热力学相关理论研究和数据的空白,为中药浓缩生产过程的工艺研究与设备研发提供了理论支持.
作者：侯一哲；李正；余河水；陈婷田；于洋 刊期： 2019年第02期
目的 分析黄芪多糖对实验性牙周炎大鼠模型骨吸收的影响,评估黄芪多糖对牙槽骨炎性吸收的保护作用.方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、黄芪多糖(100、200、500 mg/kg)组.除对照组外,其余各组大鼠采用引菌法制备右上磨牙牙周炎模型,黄芪多糖组分别ig给予黄芪多糖100、200、500 mg/kg,对照组和模型组ig给予等量生理盐水.4周后处死大鼠,测量右上牙槽骨吸收状况及血清中白细胞介素-1β (IL-1β)、IL-6、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)、骨保护素(OPG)水平,同时测量血清总抗氧化态(TOS)、总还原态(TAS)水平,并计算氧化应激指数(OSI).结果 随黄芪多糖剂量的增加,大鼠牙槽骨吸收量、TOS、OSI明显下降,TAS、RANKL、RANKL/OPG明显上升,差异显著(P＜0.05);各组IL-1[β、IL-6、TNF-α、OPG水平差异无显著性(P＞0.05).结论 黄芪多糖可通过下调OSI及RANKL/OPG抑制牙周炎性骨吸收.
作者：韩亚琨；于程程 刊期： 2019年第02期
目的 观察老鼠簕生物碱A(HBOA)对四氯化碳(CCl4)致肝纤维化大鼠磷酸肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR) /p70核糖体蛋白S6激酶(p70S6K)信号通路的影响,探讨HBOA抗肝纤维化的作用机制.方法 大鼠随机分成对照组、模型组及HBOA高、中、低剂量(100、50、25 mg/kg)组和秋水仙碱(0.4 mg/kg)组.除对照组外,其余各组ig给予50％ CC14橄榄油溶液,每周2次,连续12周,诱导肝纤维化大鼠模型.于造模第9周起,给药组分别ig相应的受试药物,每天1次,给药4周.实验结束后,计算各组大鼠体质量变化、肝脏指数;检测各组大鼠肝匀浆中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)活性;蛋白免疫印迹法(Western blotting)法检测肝组织P-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结果 与模型组比较,各给药组大鼠体质量增加量显著升高,均能降低肝脏指数及肝组织中ALT、AST活性;此外,HBOA高、中剂量组均能显著抑制p-PI3K、p-Akt、p-mTOR、p-p70S6K蛋白的表达.结论 HBOA对肝纤维化大鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抑制PI3K/Akt/mTOR/p70S6K信号通路有关.
作者：黄秀昆；孙雪梅；韦秀桂；王红园；朱勋帅；刘林；林兴；林军 刊期： 2019年第02期
目的 建立一种无设备快速30 s提取中药材DNA的方法.方法 使用常规定性滤纸作为核酸吸附的载体,通过裂解液的裂解,释放核酸并吸附在滤纸上,利用洗脱液进行核酸纯化,即可完成不到30 s的整个核酸提取过程,吸附核酸的滤纸可直接放入反应体系进行扩增.结果 此方法可以成功提取不同药用部位的中药材核酸,提取得到的核酸经扩增验证,可获得与传统提取方法相一致的检测结果.结论 此新型快速中药材DNA提取方法简单易行、速度快、成本低,可使核酸提取变得越来越大众化,不再局限于专业人员和实验室环境,为分子生药学的应用和发展提供了新思路.
作者：杨璐；吴文如；付菲；周华；吴小燕；黄祖波；安鑫 刊期： 2019年第02期
目的 应用网络药理学研究二陈汤治疗冠心病的作用靶点、代谢物、信号通路等,从而揭示其从痰瘀论治冠心病的分子机制.方法 应用中药系统药理学技术平台(TCMSP)、中药潜在靶点数据库(TCM-PTD)、中药综合数据库(TCMID),找到二陈汤的主要成分,并通过ChemMapper数据库进行靶点预测,筛选成分靶点.通过TTD、Drugbank、DisGeNET数据库进行检索,获得冠心病相关的疾病靶点.将疾病靶点与药物靶点进行交集,筛选得到疾病-药物成分共同靶蛋白.应用STRING平台构建蛋白-蛋白相互作用(PPI)网络模型.应用MetaboAnalyst数据库将上述筛选出成分进行代谢物分析,筛选出主要代谢物.采用Cytoscape的MetSc印e及ClueGO插件分别分析二陈汤治疗冠心病相关靶点的基因功能及代谢通路,构建二陈汤主要药物成分-代谢物-靶点-信号通路拓扑网络.结果 经数据库分析共筛选出二陈汤的8种主要成分及与冠心病相关的靶点56个,同时筛选出与二陈汤主要成分相关的代谢物13个及相关信号通路13个;在此基础上构建了二陈汤的成分-靶点、成分-冠心病靶点及相关代谢及信号通路的共表达网络,发现二陈汤可能通过保护血管内皮、抗氧化应激、抗炎修复等多靶点、多途径发挥对冠心病的治疗作用.结论 从多角度探索了二陈汤从痰瘀论治冠心病的潜在分子机制,揭示了二陈汤的药理作用,为其后续临床疗效评价指标的筛选提供了研究方向.
作者：陈文娜；朱爱松；丛培玮；郭隽馥；王丹；王俊岩 刊期： 2019年第02期
栀子是我国传统的常用中药材,也是我国卫生部发布的第一批药食两用药材.近年来,栀子在药品及保健食品中的应用越来越广泛,因此栀子的品质评价问题也成为了该行业迫切需要解决的关键问题.在对其化学成分及药理作用综述的基础上,结合质量标志物概念,基于化学成分、临床新用途相关性、可测成分、传统药性功效、入血成分和贮藏时间影响等几个方面对栀子质量标志物进行预测分析,为栀子质量评价研究提供科学依据.
作者：史永平；孔浩天；李昊楠；李晓彬；张云；韩利文；田青平；刘可春 刊期： 2019年第02期
目的 基于质量标志物(Q-marker)理念,从化学成分的角度对多基原藏药材“美多罗米”的质量标志物进行预测,评价其药材品质.方法 首先基于亲缘关系与生源途径、药理作用与化学成分的关系,预测美多罗米的Q-marker;其次采用UHPLC同时测定其主要活性成分,采用Acquity UHPLC HSS C1s色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm);流动相为乙腈(A)-0.3％乙酸水(B),梯度洗脱,体积流量为0.21 mL/min,柱温35℃,检测波长为320 nm.结果 预测咖啡酸类成分(绿原酸、咖啡酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸)是美多罗米的主要活性物质基础之一,可作为Q-marker的主要选择.建立了美多罗米中咖啡酸类成分的含量测定方法,绿原酸、咖啡酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、4,5-二咖啡酰奎宁酸分另别在9.60～480.00、10.27～513.50、10.08～504.03、9.64～482.80、3.82～380.24mg/L线性关系良好,平均加样回收率分别为102.43％、99.78％、99.39％、103.12％、101.83％.各样品中均能检测出这5个成分,总含量在全草中均大于10％,提示这5个咖啡酸类成分可以作为美多罗米的Q-marker.结论 以咖啡酸类成分作为美多罗米的Q-marker科学合理;建立的美多罗米多基原植物中咖啡酸类成分的UHPLC测定方法可用于美多罗米药材质量控制,为多基原药材合理评价提供新思路.
作者：马小兵；吕露阳；王甜甜；王凯顺；张志锋 刊期： 2019年第02期
目的 采用超滤亲和-液质联用(Ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)和分子对接技术筛选毛菊苣Cichorium glandulosum根中α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 通过超滤亲和-液质联用技术筛选并鉴定毛菊苣根中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,发现有4个组分对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,进一步采用分子对接技术对这4个化合物进行验证.结果 发现2个化合物对α-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用,其中黄芩苷、山莴苣苦素在0.1～2.0 mg/mL呈良好的量效关系.结论 为利用UF-LC-MS和分子对接技术筛选天然产物中α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了参考,也为后续研究毛菊苣降糖功效提供了基础.
作者：陈海君；马尚智；江敏；王秋平；藏洁；秦惠玉；陈文；韩博 刊期： 2019年第02期
目的 研究黄皮Clausena lansium种子中的化学成分及其生物活性.方法 采用多种色谱技术如硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备高效液相色谱法等对黄皮种子中的化合物进行分离纯化,并根据理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;以及通过PNPG法和贝曼漏斗法对化合物进行体外降血糖活性和全齿复活线虫致死活性测试.结果 从黄皮种子中共分离到11个化合物,分别鉴定为(4R*,6R*)-6-羟基胡椒酮(1)、(4S*,6R*)-6-羟基胡椒酮(2)、(1S*,2S*,4R*)-1-methyl-4-(prop-l-en-2-yl) cyclohexane-1,2-diol (3)、subamone (4)、methyl (1R*,2R*,2'Z)-2-(5'-hydroxy-pent-2'-enyl)-3-oxo-cyclopentane acetate (5)、5-hydroxy-4-phenyl-5H-furan-2-one (6)、黑麦草内酯(7)、xylogranatinin (8)、2,6-dihydroxyhumula-3(12),7(13),9(E)-triene (9)、xanthoxol (10)和ligballinol(11).结论 化合物1～8均为首次从该属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.其中化合物8具有较强的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物5具有较强的全齿复活线虫致死活性.
作者：陈惠琴；范玉娇；蔡彩虹；董文化；黄绵佳；许书慧；李飞翔；梅文莉；戴好富 刊期： 2019年第02期
桂枝茯苓方为经典的活血化瘀方,具有改善血液流变性、调节内分泌、抗炎、抗肿瘤、镇痛等作用.古代用于治疗妇人妊娠下血、行经腹痛、产后恶露不尽等症.现代临床其常用于治疗妇科疾病,如子宫肌瘤、卵巢囊肿、痛经、子宫内膜异位症等.对桂枝茯苓方近年来的化学成分、药理作用、临床应用以及质量控制的研究进展进行综述,并在此基础上,基于中药质量标志物(Q-marker)的“五原则”对桂枝茯苓方的Q-marker进行预测分析,以期为桂枝茯苓方的质量控制研究提供参考.
作者：张莉野；田成旺；刘素香；陈常青 刊期： 2019年第02期
目的 对皱盖假芝Amauroderma rude子实体的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从皱盖假芝子实体中分离得到了3个化合物,分别鉴定为4-乙氧基-E-3-(3,4-二羟基苯亚甲基)-5-(3,4-二羟基苯基)呋喃-2-酮(1)、七叶内酯(2)、咖啡酸(3).结论 化合物1为新化合物,命名为皱盖假芝素A.
作者：马祖红；杨桥芬；胡秋月；陈彦君；孙琰奇；张芮绮；董淼；叶艳青；周敏 刊期： 2019年第02期
目的 从灵芝Ganoderma水提物中分离纯化活性多糖肽,对其进行结构研究,并作为对照品用于灵芝产品中多糖肽含量测定.方法 采用热水提取、膜超滤技术和凝胶过滤色谱等方法进行分离纯化,根据理化测定及波谱数据分析鉴定化合物结构.检测多糖肽含量采用高效液相色谱仪附紫外检测器,以水作为流动相,体积流量为1 mL/min.结果 灵芝多糖肽相对分子质量为5.0×104,质量分数97％以上,得率为0.49％,多糖含量达87.17％,单糖组成以葡萄糖为主和少量甘露糖组成的多糖,其物质的量比为31.85∶1.00,含有16种氨基酸,氨基酸总量为5.04％.依据甲基化、一维和二维核磁谱图,GL-PPSQ2结构重复单元为主链由→3)-β-D-Glcp-(1→构成,每4个→3)-β-D-G1cp-(1→在O-6位连接一个长支链,该支链由α-D-Glcp-(1→、→4,6)-β-D-Glcp-(1→、→4)-β-D-Glcp-(1→和→6)-β-D-Glcp-(1→依次相连构成.结论 通过膜技术和凝胶色谱分离纯化得到活性多糖肽,该方法简便、快速,为灵芝提取物及其产品中多糖肽质量控制提供了科学依据.
作者：林冬梅；罗虹建；王赛贞；林占熺；林树钱；林志彬 刊期： 2019年第02期
目的 建立复方石韦片的HPLC指纹图谱测定方法,并应用于其制剂过程中的质量控制.方法 采用HPLC法,使用Agilent 5 TC C18 (2)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2％磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为235 nm,柱温为25℃,进样量为10μL.对14批不同批次的复方石韦片及3批复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)样品进行测定.结果 建立了复方石韦片HPLC指纹图谱共有模式,标定了18个共有峰,指认出其中5个色谱峰,各批次间共有峰相对保留时间RSD均＜0.3％,批次间相似度＞0.990.相同批次的复方石韦片中间体(浸膏、颗粒)及其成品间相似度均＞0.990,相关性良好.结论 建立的复方石韦片HPLC指纹图谱方法简便、有效、重复性好,并可应用于其制剂制备工艺过程中的中间体的质量控制,为从整体上控制评价复方石韦片的质量提供依据.
作者：褚莉；段树卿；宋佳；李云霞 刊期： 2019年第02期
目的 采用Box-Behnken设计-响应面法(BBD-RSM)优选木鳖子霜的佳炮制工艺.方法 以丝石竹皂苷元3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯、β-谷甾醇、齐墩果酸含量及脂肪油含量的指标归一值(OD)为综合评价指标,采用3因素3水平的BBD-RSM设计试验,考察烘制时间、烘制温度、压制时间对木鳖子霜炮制工艺的影响.结果 优化得佳工艺条件:烘制时间1.68 h、烘制温度80℃、压制时间30min,OD值为0.777.考虑实际情况,对烘制时间进行微调得出木鳖子佳炮制工艺,即烘制时间为1.7 h、烘制温度为80℃、压制时间为30 min.并通过所得条件平行制备3批样品,计算得OD值分别为0.779、0.783、0.766,其RSD为1.15％.结论 采用BBD-RSM优选的炮制工艺稳定,模型预测效果良好,建立了木鳖子霜炮制新工艺.
作者：宋燕；冉姗；孙方方；洪燕；韩燕全 刊期： 2019年第02期
目的 分析头花蓼提取物中具有抗淋球菌活性有效部位的成分.方法 采用药敏纸片法检测头花蓼提取物的不同部位对淋球菌的抑菌活性.并采用UPLC-TOF-MS对头花蓼提取物中具有抗淋球菌作用的有效部位进行鉴别.结果 头花蓼醇提取物经特定的大孔树脂洗脱所获得的洗脱物中,35％甲醇洗脱物(部位F3)中含有可水解鞣质(三没食子酰葡萄糖),该部位具有良好的抗淋球菌作用.F2、F4～6有微弱的抑菌作用,而其他部位无抑菌作用.结论 头花蓼提取物的35％甲醇洗脱物具有良好的抗淋球菌作用,其主要成分为三没食子酰葡萄糖,可能为头花蓼抗淋球菌物质基础.
作者：张丽艳；刘昌孝；唐靖雯；许海玉；周英；罗君；周雯 刊期： 2019年第02期
目的 研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响.方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp).结果 将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P＜0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异.随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象.酸性环境(pH 5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素.加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P＜0.05),可能为P-gp底物.结论 雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度.
作者：吴珏；刘志宏；林兵；林莉莉；周桂芝；宋洪涛 刊期： 2019年第02期
目的 建立了HPLC-ESI-MS/MS法同时测定八珍益母丸中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯Ⅰ和猪苓酸C9种有效成分的分析方法.方法 HPLC法采用色谱柱Waters Atlantis T3柱(150 mm×4.6 mm,3.0 μm),流动相为甲醇-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.5 mL/min,进样量10μL;质谱采用电喷雾离子源、负离子模式(ESI-),通过多反应监测(MRM)同时对八珍益母丸中的9种有效成分进行定量分析.结果 八珍益母丸中9种有效成分盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯Ⅰ和猪苓酸C的线性范围分别为0.04～40.00 μg/mL (r=0.999 2)、0.04～40.00 μg/mL (r=0.999 3)、1.0～100.0 μg/mL (r=0.999 1)、0.2～20.0 μg/mL (r=0.999 6)、0.2～20.0 μg/mL (r=0.997 5)、0.05～5.00 μg/mL (r=0.999 4)、0.1～10.0 μg/mL (r=0.999 4)、0.1～10.0 μg/mL (r=0.999 2)、0.1～10.0 μg/mL (r=0.999 2),平均加样回收率分别为99.7％、98.1％、98.5％、101.5％、99.5％、98.4％、99.1％、101.2％、100.1％,RSD值分别为0.52％、0.64％、1.08％、1.12％、0.39％、0.74％、0.91％、0.54％、0.47％.9批八珍益母丸样品中9种有效成分的质量分数分别为0.423～0.752、0.505～0.722、0.613～1.300、0.102～0.184、0.195～0.255、0.021～0.035、0.034～0.072、0.039～0.063、0.051～0.095 mg/g.结论 所建立的分析方法简单、灵敏度高、专属性好,可应用于不同厂家、不同生产批次的八珍益母丸中有效成分的测定及质量控制.
作者：宋珊；郭红丽；康江鹏 刊期： 2019年第02期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
