李静；高丽；高耀；秦雪梅；李震宇
变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)是机体暴露于变应原后由免疫球蛋白(IgE)介导的鼻黏膜非感染性慢性炎性疾病,其以突然发作的鼻痒、喷嚏、过量的鼻分泌物和鼻塞症状为主要临床表现,间断性、常年性或季节性发作.现变应性鼻炎动物模型为病理性模型,以西医指标为主.基于对变应性鼻炎中西医临床病症特点分析及对现有动物模型大量实验研究,形成变应性鼻炎动物模型制备规范(草案).
作者：中华中医药学会中药实验药理专业委员会 刊期： 2018年第01期
目的 确定小叶莲中graphislactoneA的制备分离方法;探讨graphislactoneA诱导人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡的作用机制.方法 小叶莲药材采用醋酸乙酯超声提取,提取物经过硅胶柱色谱法富集目标成分,再用重结晶法纯化.采用MTT法检测graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR的细胞毒活性.采用流式细胞术、RT-PCR技术和Western blotting法分别检测graphislactone A对乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡、凋亡相关基因及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达的影响.结果 建立了小叶莲中graphislactone A的制备分离方法.Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有细胞毒活性,IC50值分别为2.38、9.35 μmol/L,且能够上调乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR中p53、bax、caspase-3基因的表达,下调bcl-2基因和P-gp的蛋白表达.结论 Graphislactone A为首次从高等植物中发现的酚类化合物,该制备分离方法效率高、样品回收率高,得到的目标成分纯度高.与阳性药依托泊苷相比,Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有较强的细胞毒活性,且能够诱导其凋亡,其机制可能与p53的表达水平上调、激活caspase-3通路、调节bax和bcl-2的相对比例,下调P-gp的蛋白表达有关.
作者：高美玲；孙彦君；冯卫生；付露；关延彬；张艳丽；弓建红；陈辉；李晓坤；王彦志 刊期： 2018年第01期
目的 以甘草酸溶液为例,基于动态法测量沸点-饱和蒸气压的理论,以此来探讨不同浓度条件下甘草酸溶液的沸点-饱和蒸气压的关系,构建甘草酸溶液浓度-沸点-饱和蒸汽压间的函数关系,为中药浓缩过程的相关工艺研究提供实验数据和理论依据.方法 采用UPLC法测定不同质量分数下甘草酸溶液中的甘草酸质量浓度;采用铂金板法测量不同质量分数下甘草酸溶液的表面张力;基于动态法对不同质量分数条件下的甘草酸溶液的沸点-饱和蒸汽压进行测量.结果 原始浸膏中甘草酸质量浓度为99.25 mg/mL,约占总固体可溶物的21.5％,其稀释过程充分均匀,符合梯度比例;当溶液质量分数超过18％后,料液中就逐渐形成胶束,降低了溶液的表面张力;发现当环境压力稳定时,料液质量分数增加时,沸点会呈降低趋势;当料液温度不变时,随着料液质量分数的增加,溶液的饱和蒸汽压呈增长趋势,但在溶液温度313.0～343.0 K的此间范围内这两者间的相互作用趋势不明显.结论 根据实验结果,构建了甘草酸溶液浓度-沸点-饱和蒸汽压三者间的函数关系,根据该方程可以发现,当维持浓缩真空度和加热能耗保持不变时,随着料液质量分数的增加,甘草酸浓缩液的温度会缓慢降低,而蒸发速率会适当加快.
作者：于洋；侯一哲；余河水；丁辉；李正 刊期： 2018年第01期
目的 研究红芪抗骨质疏松药效与HPLC指纹图谱的相关性.方法 建立去卵巢大鼠所致骨质疏松模型,红芪(S1)的不同提取部位ig给药,选择红芪抗骨质疏松活性强的提取部位.采用HPLC法建立10批不同产地红芪乙醇提取部位指纹图谱,获取相应的药效数据,运用偏小二乘法,进行相关性分析.将筛选出的活性物质单体作用于成骨细胞,验证其抗骨质疏松活性.结果 红芪乙醇提取部位抗骨质疏松药效强.经过相关性分析,该组分指纹图谱共确定9个共有峰,鉴定出的3种化合物中,腺苷、毛蕊异黄酮与药效呈正相关,芒柄花苷与药效呈负相关.体外验证实验结果表明毛蕊异黄酮可以提高成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)活性.结论 红芪抗骨质疏松作用是其所含各种成分共同作用的结果,腺苷、毛蕊异黄酮对药效有一定的贡献,且毛蕊异黄酮有促进成骨细胞分化的作用.
作者：陈宇；薛志远；师志强；杨亚飞；杨秀艳；赵良功；封士兰 刊期： 2018年第01期
目的 对丹参茎叶酚酮有效部位提取纯化工艺进行优选.方法 采用超高效液相色谱仪检测,以丹参茎叶中酚酸类(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸B、迷迭香酸、紫草酸)及黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷)二者提取量、总提取量及浸膏得率为评价指标,通过单因素及正交试验考察提取方法、提取溶剂、料液比、提取时间及提取次数对丹参茎叶提取工艺的影响;采用大孔吸附树脂纯化丹参茎叶提取物并对纯化工艺参数进行考察,确定佳纯化工艺.结果 以50％乙醇8倍量回流提取3次,每次提取1.0 h为佳提取工艺;以AB-8型大孔吸附树脂纯化,1.o g/mL药液上样,上样量为每10克干树脂上样1.5 g干燥提取物,40％乙醇洗脱,洗脱用量3 BV为佳纯化工艺,酚酸类及黄酮类成分总纯度可达到41.83％.结论 优选的提取工艺稳定可行,适用于丹参茎叶酚酮有效部位的提取纯化,可为丹参茎叶的进一步开发提供参考.
作者：项想；孙成静；宿树兰；顾俊菲；郭盛；尚尔鑫；严辉；钱大玮；段金廒 刊期： 2018年第01期
目的 对丹参Salvia miltiorrhiza基因组中存在的Pht1基因家族成员进行挖掘、鉴定和功能预测分析,为进一步研究和利用Pht1这一功能基因家族奠定基础.方法 基于丹参基因组数据库及NCBI数据库,借助生物信息学方法,首先筛选获得丹参Pht1家族候选基因的序列,进而对其进行多重序列比对、保守结构查找及系统进化树构建,后完成其特征性分析和生物学功能预测.结果 从丹参基因组中共挖掘出了12个新的Pht1候选基因,加上已报道的Smpht1,共13个Pht1成员,其同源性高达74.34％,并对9个成员提供了比较可靠的功能注释.该家族基因中,Smpht1&Sm1、Sm4&Sm6、Sm5&Sm11这3对成员可能属于彼此协同进化的同功能基因;Smpht1、Sm1、Sm3、Sm5、Sm7及Sm11这6个成员在丹参根部表达,除了受缺磷特异性诱导表达的Sm7和不受磷素供缺因素所影响的Sm3以外,其余4个均有可能属于缺磷诱导增强表达型基因,进而对丹参磷素吸收起着重要作用;另外,Sm7与Sm16还有可能在丹参花器官中表达而参与植株花期磷素平衡的调节;Sm14则很有可能是一个菌根诱导特异性表达的磷转运基因.结论 首次系统地从丹参基因组中挖掘筛选出Pht1基因家族,并发现了具有特征性生物学功能的成员,这将为进一步阐明Pht1在丹参生长发育和药效成分代谢中所起作用的相关研究提供背景支持和思路参考.
作者：穆帝秀；孙莹；王清蓉；陈新；严铸云 刊期： 2018年第01期
目的 研究小酸浆Physalis minima全草中甾体类化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压ODS柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 从小酸浆全草的乙醇提取物中分离得到7个甾体类化学成分,其中酸浆苦素类化合物2个,分别鉴定为16,24-cyclo13,14-secoergost-2-ene-18,26-dioicacid-14:17,14:27-diepoxy-5α,6β, 13α,20α,22β,25β-hexahydroxy-1,15-dioxo-γ-lactone-δ-lactone (1)、酸浆苦素D(2);醉茄内酯类化合物5个,分别鉴定为physagulin L(3)、physagulin M(4)、physaminimin F (5)、physagulinK(6)、withagulatin A(7).结论 化合物1为新化合物,命名为25-羟基酸浆苦素D;化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到.
作者：吴江平；夏自飞；刘艳丽；李笑然；许琼明；杨世林 刊期： 2018年第01期
目的 确定适合于防己黄芪汤药效评价的阿霉素肾病大鼠模型佳造模方法.方法 通过改变阿霉素给药剂量和给药次数,并给予防己黄芪汤系列受试药物进行干预,以大鼠体质量、脏器指数、尿蛋白定量、肾组织病理以及血清生化指标等为评价指标,探索不同的阿霉素给药剂量和次数对模型的影响.结果 M1[(5+2)mg/kg]模型,大鼠死亡率较高;M2(6 mg/kg)模型,死亡率高达20％,给予供试药物干预,反映肾功能的各项指标不仅没有回调,反而沿模型组变化方向表现更高的水平;对于M3[(4+2)mg/kg]模型,大鼠部分指标:肺脏和肾脏脏器指数、血清三酰甘油(TG)及总蛋白(TP)水平发生回调,但治愈效果并不理想;对于M4或M4'[(4+1) mg/kg]模型,于造模第14天,大鼠尿蛋白定量水平与对照组相比,具有显著性差异,且呈现持续稳定增长趋势,给予防己黄芪汤高、中、低剂量,各指标均有不同程度回调.结论 终确定采用大鼠起始造模体质量约300 g,阿霉素造模累计剂量为5 mg/kg,分2次尾iv给药,首次子实验第1天注射4mg/kg,时隔1周,于实验第8天注射1 mg/kg,为佳造模方式,适合评价由防己黄芪汤衍生的相关受试药物的药效作用.
作者：李爱平；张王宁；秦雪梅 刊期： 2018年第01期
柑橘属中药陈皮Citri Reticulatae Pericarpium、枳实Aurantii Fructus Immaturus、枳壳Aurantii Fructus均为常用理气药,但三者在功效、主治方面各有侧重.从本草考证、化学成分、药理作用3个方面对芸香科柑橘属中药陈皮、枳实、枳壳进行总结、比较与分析,进一步基于质量标志物(Q-marker)的核心概念并结合药效、药性、药动学的研究进行分析,对其质量标志物进行预测,为建立和完善药材质量标准提供理论依据.
作者：许姗姗；许浚；张笑敏；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
肉桂为我国传统常用中药材,主要分布于热带地区,道地产区包括我国广东、广西2省和越南部分地区.肉桂中化学成分类型丰富,包括挥发油、黄烷醇类、萜类、木脂素类、酚酸类、多糖类等成分,传统认为肉桂挥发油中的桂皮醛和桂皮酸为其主要药效成分.对肉桂资源、化学成分、主要药理活性进行总结,并在此基础上,分析挥发油、多酚类、二萜类等成分与药效的关系,分析生源途径、传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系.建议对肉桂进行挥发油、多酚类、黄烷醇类、二萜类等成分的定性、定量分析,进一步聚焦其中多酚类、黄烷醇类和萜类等成分化学物质组的深入研究,为明确肉桂的质量标志物(Q-marker)和制定科学的质量标准提供基础.
作者：侯小涛；郝二伟；秦健峰；韦金锐；焦杨；易湘茜；黄丽贞；谢金玲；罗花；张笮晦；林瑜；邓家刚；张铁军 刊期： 2018年第01期
目的 建立盐补骨脂标准汤剂质量评价体系.方法 收集了15批合格的补骨脂药材,炮制成符合《中国药典》2015年版规定的盐补骨脂饮片,制备盐补骨脂标准汤剂冻干粉,建立HPLC指纹图谱,对共有色谱峰进行指认,并结合飞行时间质谱确定其主要化学组成.结果 苯并呋喃苷类和呋喃香豆素类为盐补骨脂标准汤剂的主要成分.测定15批标准汤剂的出膏率为16.31％～20.59％,指标成分补骨脂素、异补骨脂素总量为1.17％～1.50％,转移率为13.55％～23.57％,且指纹图谱相似度均大于0.9.结论 建立了稳定、可靠的盐补骨脂标准汤剂全面质量评价方法,为盐补骨脂配方颗粒及相关制剂的质量控制提供参考.
作者：沈晓宇；刘雪松；毕宇安；徐桂红；栾连军 刊期： 2018年第01期
中药药性理论是中药理论的核心内容之一,其中五味理论又是中药药性理论的核心内容.中药五味药性的客观表征是中药药性理论研究的钥匙,是阐释传统中药药性理论科学内涵的重要路径.基丁五味药性的基本定义以及药物分子-味觉、嗅觉受体的相互作用关系,提出基于分子对接技术的中药五味药性表征的技术方法和研究路径,并结合本课题组实验研究,从味觉、嗅觉感知的生物学机制、分子对接技术原理、同源模建过程以及受体选择与五味药性表达等方面进行系统论述,从中药“五味”的滋味、气味属性角度,为中药药性理论研究提供可参照的研究方法.
作者：韩彦琪；许浚；龚苏晓；张洪兵；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据.方法 分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响.结果 与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长.结论 延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker.
作者：武欣；张洪兵；许浚；侯小涛；郝二伟；龚苏晓；韩彦琪；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 对比以R语言为基础结合BP神经网络和遗传算法与响应面分析2种方法,优化补阳还五汤(BHD)中主要有效成分的提取工艺.方法 在单因素实验的基础上采用响应面实验设计方法,利用HPLC法检测提取得到的BHD中主要有效成分,计算其提取率.提取率结果进行熵权法赋值,得到综合评价值.在此基础上首先采用响应面分析方法得到其佳提取工艺和综合评价预测值.再通过另一种优化分析方法:R语言环境下的BP神经网络和遗传算法,分别进行网络模型优化和目标寻优,以期得到另一组BHD中有效成分的佳提取工艺和综合评价预测值.结果 响应面处理方法得到的优提取工艺为提取时间1.8h、乙醇体积分数51％、提取温度91℃、液料比14∶1,该方法下综合评价预测值为908.45,验证试验平均值为897.58,相对误差为1.20％;R语言环境下BP神经网络和遗传算法处理得到的佳提取工艺为提取时间2h、乙醇体积分数40％、提取温度100℃、液料比14∶1,该模型综合评价预测值为907.71,验证试验平均值为905.33,相对误差为0.26％.结论 对比2种分析方法发现,神经网络结合遗传算法的相对误差较小,与验证试验拟合度较高,即R语言环境下的BP神经网络和遗传算法数学模型可用来对BHD中有效成分的提取工艺进行分析和预测,优于响应面分析,为实现中药有效成分目标寻优以及中药现代化提供了新的思路和参考.
作者：尹斐；杨洁红；方雨晨；虞立；周惠芬；金伟锋；何昱；万海同 刊期： 2018年第01期
目的 探究肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗脑缺血再灌注损伤作用的靶点蛋白群及相关作用机制.方法 利用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断模型,考察肉苁蓉苯乙醇苷的脑保护作用.通过构建一种表面键合有肉苁蓉苯乙醇苷的琼脂糖固相微球,利用键合在固相微球表面的苯乙醇苷类分子从脑组织裂解液中特异性捕获相应的脑保护作用相关靶点蛋白,并进行高分辨质谱鉴定.结果 肉苁蓉苯乙醇苷能够显著改善大鼠脑缺血再灌注损伤,包括降低脑缺血面积、降低缺血相关行为学评分及提高脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)水平.利用靶点“钩钓”策略共获得HSP90等18个靶点蛋白.针对这些靶点蛋白的生物学功能,将其分为9类,包括抗氧化、离子通道、免疫调节、细胞存活、细胞骨架等.结论 从靶点源头上解释了肉苁蓉苯乙醇苷发挥抗痴呆、缓解疲劳、抗肿瘤、免疫调节等诸多作用的潜在药理机制,进而也展示了一种解析中药复杂成分体系分子药理机制的新方法.
作者：曾克武；廖理曦；万彦军；姜勇；屠鹏飞 刊期： 2018年第01期
目的 建立同时测定南方菟丝子Cuscutaaustralis中绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法,验证该方法在南方菟丝子质量分析中应用的科学性及可行性.方法 采用高效液相色谱法,以金丝桃苷为内参物,建立该成分与绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷和山柰酚的相对校正因子,采用相对校正因子来计算各成分的质量分数,同时用外标法测定南方菟丝子及其炮制品中7种活性成分的质量分数,对南方菟丝子一测多评的计算结果与外标法实测值进行比较,评价一测多评法在南方菟丝子中应用的准确性和科学性.结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异.结论 以金丝桃苷为内标同时测定绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法可用于南方菟丝子的定量分析.
作者：周园；董秋菊；冯薇；牛丽颖；王相；李铮 刊期： 2018年第01期
目的 研究金花茶Camellia chrysantha叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、制备型高效液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从金花茶叶中分离得到了10个化合物,经鉴定分别为3,4-methylenedioxy-3'-O-methyl-4'-O-(6'-O-aeetyl-glucoside) ellagic acid(1)、齐墩果酸(2)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-葡萄糖(3)、正三十二烷醇(4)、okicamelliaside (5)、6-羟基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3,4-O,O-次甲基鞣花酸(7)、鞣花酸4O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,4-亚甲二氧基-3'-O-甲基-4'-O-葡萄糖苷鞣花酸(9)、p-(羟甲基)苯酚-5-O-β-D-葡萄糖吡喃糖基(1→2)-β-D-(4-O-对-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1为新的鞣花酸类化合物,命名为金花茶素A,化合物4～10均为首次从该植物中分离得到.
作者：莫建光；陈秋虹；黄艳；梁霄；柴玲；刘布鸣 刊期： 2018年第01期
皮肤瘢痕是由各种创伤引起的正常皮肤组织的外观形态和组织病理改变的统称,是人体创伤修复过程中伴发产物.现皮肤瘢痕动物模型多为病理性模型,以西医指标为主.基于对皮肤瘢痕中西医临床病症特点分析及对现有动物模型大量实验研究,形成皮肤瘢痕动物模型制备规范(草案).
作者：中华中医药学会中药实验药理专业委员会 刊期： 2018年第01期
蓝布正为我国民间传统药物,常用于治疗头痛头晕、小儿惊风、高血压、腰腿疼痛、月经不调等疾病,然而其潜在的药理作用机制尚不明了.截至目前,蓝布正中己发现的化学成分主要有萜类(主要为单萜、倍半萜和三萜类)、鞣质类、苯丙素类等.研究显示,蓝布正具有抗凝血、抗高血压、抗炎、抗肿瘤和治疗缺血性疾病等多种药理作用.对近40年来国内外关于蓝布正的活性成分、药理作用的研究进展进行综述,为蓝布正临床合理推广应用与相关新药的研发提供参考.
作者：陶薇；王凯；王金凤；冯知涛；梅志刚 刊期： 2018年第01期
中药质量标志物(Q-marker)是近年来提出的中药质量评价与质量控制的核心概念,自提出后我国科技工作者广泛开展了中药质量标志物的相关研究,但迄今为止,大多数研究仍仅限于单昧药材和饮片的质量标志物研究,尚不能全面反映质量标志物概念的所用要素.基于中药质量标志物的定义和基本要求,从质量传递与溯源、成分特有性、成分的有效性、成分可测性以及复方配伍环境5方面,系统论述了中药质量标志物的5要素的科学内涵及其发现和确定的原则、思路和方法,提出基于“五原则”的复方中药质量标志物研究和发现的路径,并以代表性的研究实例,为中药质量标志物的研究和发现提供系统的研究思路和范例.
作者：张铁军；白钢；陈常青；许浚；韩彦琪；龚苏晓；张洪兵；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
