中华中医药学会中药实验药理专业委员会
目的 对丹参Salvia miltiorrhiza基因组中存在的Pht1基因家族成员进行挖掘、鉴定和功能预测分析,为进一步研究和利用Pht1这一功能基因家族奠定基础.方法 基于丹参基因组数据库及NCBI数据库,借助生物信息学方法,首先筛选获得丹参Pht1家族候选基因的序列,进而对其进行多重序列比对、保守结构查找及系统进化树构建,后完成其特征性分析和生物学功能预测.结果 从丹参基因组中共挖掘出了12个新的Pht1候选基因,加上已报道的Smpht1,共13个Pht1成员,其同源性高达74.34％,并对9个成员提供了比较可靠的功能注释.该家族基因中,Smpht1&Sm1、Sm4&Sm6、Sm5&Sm11这3对成员可能属于彼此协同进化的同功能基因;Smpht1、Sm1、Sm3、Sm5、Sm7及Sm11这6个成员在丹参根部表达,除了受缺磷特异性诱导表达的Sm7和不受磷素供缺因素所影响的Sm3以外,其余4个均有可能属于缺磷诱导增强表达型基因,进而对丹参磷素吸收起着重要作用;另外,Sm7与Sm16还有可能在丹参花器官中表达而参与植株花期磷素平衡的调节;Sm14则很有可能是一个菌根诱导特异性表达的磷转运基因.结论 首次系统地从丹参基因组中挖掘筛选出Pht1基因家族,并发现了具有特征性生物学功能的成员,这将为进一步阐明Pht1在丹参生长发育和药效成分代谢中所起作用的相关研究提供背景支持和思路参考.
作者：穆帝秀；孙莹；王清蓉；陈新；严铸云 刊期： 2018年第01期
蓝布正为我国民间传统药物,常用于治疗头痛头晕、小儿惊风、高血压、腰腿疼痛、月经不调等疾病,然而其潜在的药理作用机制尚不明了.截至目前,蓝布正中己发现的化学成分主要有萜类(主要为单萜、倍半萜和三萜类)、鞣质类、苯丙素类等.研究显示,蓝布正具有抗凝血、抗高血压、抗炎、抗肿瘤和治疗缺血性疾病等多种药理作用.对近40年来国内外关于蓝布正的活性成分、药理作用的研究进展进行综述,为蓝布正临床合理推广应用与相关新药的研发提供参考.
作者：陶薇；王凯；王金凤；冯知涛；梅志刚 刊期： 2018年第01期
中药药性理论是中药理论的核心内容之一,其中五味理论又是中药药性理论的核心内容.中药五味药性的客观表征是中药药性理论研究的钥匙,是阐释传统中药药性理论科学内涵的重要路径.基丁五味药性的基本定义以及药物分子-味觉、嗅觉受体的相互作用关系,提出基于分子对接技术的中药五味药性表征的技术方法和研究路径,并结合本课题组实验研究,从味觉、嗅觉感知的生物学机制、分子对接技术原理、同源模建过程以及受体选择与五味药性表达等方面进行系统论述,从中药“五味”的滋味、气味属性角度,为中药药性理论研究提供可参照的研究方法.
作者：韩彦琪；许浚；龚苏晓；张洪兵；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 建立盐补骨脂标准汤剂质量评价体系.方法 收集了15批合格的补骨脂药材,炮制成符合《中国药典》2015年版规定的盐补骨脂饮片,制备盐补骨脂标准汤剂冻干粉,建立HPLC指纹图谱,对共有色谱峰进行指认,并结合飞行时间质谱确定其主要化学组成.结果 苯并呋喃苷类和呋喃香豆素类为盐补骨脂标准汤剂的主要成分.测定15批标准汤剂的出膏率为16.31％～20.59％,指标成分补骨脂素、异补骨脂素总量为1.17％～1.50％,转移率为13.55％～23.57％,且指纹图谱相似度均大于0.9.结论 建立了稳定、可靠的盐补骨脂标准汤剂全面质量评价方法,为盐补骨脂配方颗粒及相关制剂的质量控制提供参考.
作者：沈晓宇；刘雪松；毕宇安；徐桂红；栾连军 刊期： 2018年第01期
皮肤瘢痕是由各种创伤引起的正常皮肤组织的外观形态和组织病理改变的统称,是人体创伤修复过程中伴发产物.现皮肤瘢痕动物模型多为病理性模型,以西医指标为主.基于对皮肤瘢痕中西医临床病症特点分析及对现有动物模型大量实验研究,形成皮肤瘢痕动物模型制备规范(草案).
作者：中华中医药学会中药实验药理专业委员会 刊期： 2018年第01期
目的 建立同时测定南方菟丝子Cuscutaaustralis中绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法,验证该方法在南方菟丝子质量分析中应用的科学性及可行性.方法 采用高效液相色谱法,以金丝桃苷为内参物,建立该成分与绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷和山柰酚的相对校正因子,采用相对校正因子来计算各成分的质量分数,同时用外标法测定南方菟丝子及其炮制品中7种活性成分的质量分数,对南方菟丝子一测多评的计算结果与外标法实测值进行比较,评价一测多评法在南方菟丝子中应用的准确性和科学性.结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异.结论 以金丝桃苷为内标同时测定绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法可用于南方菟丝子的定量分析.
作者：周园；董秋菊；冯薇；牛丽颖；王相；李铮 刊期： 2018年第01期
以中药专利数据为样本,采用生命周期分析法中的Logistic曲线模型对中药产学研协同创新演进过程进行阶段划分,结合社会网络分析法深入研究各阶段中药产学研协同创新模式、省份及技术领域,为促进中药产业快速健康发展和科技成果的转化提供参考,具有重要的现实意义.结果表明,我国中药产业产学研协同创新经历了萌芽期、成长期,目前处在成熟期;企业+大学/研究院所是整个时期内的主要合作形式;中药产学研区域发展不均衡的现象仍然存在.整个时期内,产学研协同创新技术领域的变化并不是十分明显.
作者：何健；冯雪飞；袁红梅 刊期： 2018年第01期
目的 研究小酸浆Physalis minima全草中甾体类化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压ODS柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 从小酸浆全草的乙醇提取物中分离得到7个甾体类化学成分,其中酸浆苦素类化合物2个,分别鉴定为16,24-cyclo13,14-secoergost-2-ene-18,26-dioicacid-14:17,14:27-diepoxy-5α,6β, 13α,20α,22β,25β-hexahydroxy-1,15-dioxo-γ-lactone-δ-lactone (1)、酸浆苦素D(2);醉茄内酯类化合物5个,分别鉴定为physagulin L(3)、physagulin M(4)、physaminimin F (5)、physagulinK(6)、withagulatin A(7).结论 化合物1为新化合物,命名为25-羟基酸浆苦素D;化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到.
作者：吴江平；夏自飞；刘艳丽；李笑然；许琼明；杨世林 刊期： 2018年第01期
目的 对丹参茎叶酚酮有效部位提取纯化工艺进行优选.方法 采用超高效液相色谱仪检测,以丹参茎叶中酚酸类(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸B、迷迭香酸、紫草酸)及黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷)二者提取量、总提取量及浸膏得率为评价指标,通过单因素及正交试验考察提取方法、提取溶剂、料液比、提取时间及提取次数对丹参茎叶提取工艺的影响;采用大孔吸附树脂纯化丹参茎叶提取物并对纯化工艺参数进行考察,确定佳纯化工艺.结果 以50％乙醇8倍量回流提取3次,每次提取1.0 h为佳提取工艺;以AB-8型大孔吸附树脂纯化,1.o g/mL药液上样,上样量为每10克干树脂上样1.5 g干燥提取物,40％乙醇洗脱,洗脱用量3 BV为佳纯化工艺,酚酸类及黄酮类成分总纯度可达到41.83％.结论 优选的提取工艺稳定可行,适用于丹参茎叶酚酮有效部位的提取纯化,可为丹参茎叶的进一步开发提供参考.
作者：项想；孙成静；宿树兰；顾俊菲；郭盛；尚尔鑫；严辉；钱大玮；段金廒 刊期： 2018年第01期
中药质量标志物(Q-marker)是近年来提出的中药质量评价与质量控制的核心概念,自提出后我国科技工作者广泛开展了中药质量标志物的相关研究,但迄今为止,大多数研究仍仅限于单昧药材和饮片的质量标志物研究,尚不能全面反映质量标志物概念的所用要素.基于中药质量标志物的定义和基本要求,从质量传递与溯源、成分特有性、成分的有效性、成分可测性以及复方配伍环境5方面,系统论述了中药质量标志物的5要素的科学内涵及其发现和确定的原则、思路和方法,提出基于“五原则”的复方中药质量标志物研究和发现的路径,并以代表性的研究实例,为中药质量标志物的研究和发现提供系统的研究思路和范例.
作者：张铁军；白钢；陈常青；许浚；韩彦琪；龚苏晓；张洪兵；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 确定适合于防己黄芪汤药效评价的阿霉素肾病大鼠模型佳造模方法.方法 通过改变阿霉素给药剂量和给药次数,并给予防己黄芪汤系列受试药物进行干预,以大鼠体质量、脏器指数、尿蛋白定量、肾组织病理以及血清生化指标等为评价指标,探索不同的阿霉素给药剂量和次数对模型的影响.结果 M1[(5+2)mg/kg]模型,大鼠死亡率较高;M2(6 mg/kg)模型,死亡率高达20％,给予供试药物干预,反映肾功能的各项指标不仅没有回调,反而沿模型组变化方向表现更高的水平;对于M3[(4+2)mg/kg]模型,大鼠部分指标:肺脏和肾脏脏器指数、血清三酰甘油(TG)及总蛋白(TP)水平发生回调,但治愈效果并不理想;对于M4或M4'[(4+1) mg/kg]模型,于造模第14天,大鼠尿蛋白定量水平与对照组相比,具有显著性差异,且呈现持续稳定增长趋势,给予防己黄芪汤高、中、低剂量,各指标均有不同程度回调.结论 终确定采用大鼠起始造模体质量约300 g,阿霉素造模累计剂量为5 mg/kg,分2次尾iv给药,首次子实验第1天注射4mg/kg,时隔1周,于实验第8天注射1 mg/kg,为佳造模方式,适合评价由防己黄芪汤衍生的相关受试药物的药效作用.
作者：李爱平；张王宁；秦雪梅 刊期： 2018年第01期
目的 确定小叶莲中graphislactoneA的制备分离方法;探讨graphislactoneA诱导人乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡的作用机制.方法 小叶莲药材采用醋酸乙酯超声提取,提取物经过硅胶柱色谱法富集目标成分,再用重结晶法纯化.采用MTT法检测graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR的细胞毒活性.采用流式细胞术、RT-PCR技术和Western blotting法分别检测graphislactone A对乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR凋亡、凋亡相关基因及P-糖蛋白(P-gp)蛋白表达的影响.结果 建立了小叶莲中graphislactone A的制备分离方法.Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有细胞毒活性,IC50值分别为2.38、9.35 μmol/L,且能够上调乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR中p53、bax、caspase-3基因的表达,下调bcl-2基因和P-gp的蛋白表达.结论 Graphislactone A为首次从高等植物中发现的酚类化合物,该制备分离方法效率高、样品回收率高,得到的目标成分纯度高.与阳性药依托泊苷相比,Graphislactone A对乳腺癌细胞MCF-7和乳腺癌多药耐药细胞MCF-7/ADR具有较强的细胞毒活性,且能够诱导其凋亡,其机制可能与p53的表达水平上调、激活caspase-3通路、调节bax和bcl-2的相对比例,下调P-gp的蛋白表达有关.
作者：高美玲；孙彦君；冯卫生；付露；关延彬；张艳丽；弓建红；陈辉；李晓坤；王彦志 刊期： 2018年第01期
目的 预测款冬花止咳化痰主要活性成分的作用靶点,探讨其多成分-多靶点-多通路的作用机制.方法 采用网络药理学方法针对己报道的款冬花中酚酸类、苯丙素类及倍半萜类主要成分(绿原酸、3,5-二咖啡酰基奎尼酸、3,4-二咖啡酰基奎尼酸、4,5-二咖啡酰基奎尼酸、芦丁、咖啡酸、槲皮素、金丝桃苷、山柰酚、β-谷甾醇、款冬酮、款冬素酯),依据反向药效团匹配方法预测款冬花活性成分靶点.通过CooLGeN数据库中己批准的止咳化痰药物靶基因的比对筛选,借助MAS 3.0生物分子功能软件进行靶点信息注释,通过Systems Dock Web Site软件将款冬花成分与靶点进行分子对接,采用Cytoscape软件构建款冬花成分-靶点-通路网络.结果 网络分析表明款冬花活性成分涉及白细胞介素-2(IL-2)、环氧合酶-2(COX-2)、入核糖核酸酶A3 (RNASE3)等18个靶点及信号转导-炎症-能量代谢等相关生物过程和代谢通路.结论 款冬花止咳化痰作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点,该研究为深入阐释款冬花止咳化痰作用机制提供科学依据.
作者：李静；高丽；高耀；秦雪梅；李震宇 刊期： 2018年第01期
目的 制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度.方法 通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000 (PEG 6000)、泊洛沙姆188 (F68)为载体制备ETW-SD.以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征.结果 ETW-SD的优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1).与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83％以上.
作者：霍涛涛；张美敬；陶春；杨海跃；孙欣荣；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2018年第01期
变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)是机体暴露于变应原后由免疫球蛋白(IgE)介导的鼻黏膜非感染性慢性炎性疾病,其以突然发作的鼻痒、喷嚏、过量的鼻分泌物和鼻塞症状为主要临床表现,间断性、常年性或季节性发作.现变应性鼻炎动物模型为病理性模型,以西医指标为主.基于对变应性鼻炎中西医临床病症特点分析及对现有动物模型大量实验研究,形成变应性鼻炎动物模型制备规范(草案).
作者：中华中医药学会中药实验药理专业委员会 刊期： 2018年第01期
目的 研究金花茶Camellia chrysantha叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、制备型高效液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从金花茶叶中分离得到了10个化合物,经鉴定分别为3,4-methylenedioxy-3'-O-methyl-4'-O-(6'-O-aeetyl-glucoside) ellagic acid(1)、齐墩果酸(2)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-葡萄糖(3)、正三十二烷醇(4)、okicamelliaside (5)、6-羟基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3,4-O,O-次甲基鞣花酸(7)、鞣花酸4O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,4-亚甲二氧基-3'-O-甲基-4'-O-葡萄糖苷鞣花酸(9)、p-(羟甲基)苯酚-5-O-β-D-葡萄糖吡喃糖基(1→2)-β-D-(4-O-对-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1为新的鞣花酸类化合物,命名为金花茶素A,化合物4～10均为首次从该植物中分离得到.
作者：莫建光；陈秋虹；黄艳；梁霄；柴玲；刘布鸣 刊期： 2018年第01期
目的 通过对甘肃、青海山莨菪Anisodus tanguticus遗传多样性研究,为野生山莨菪资源的保护提供依据.方法 采用ISSR分子标记技术,对11个野生山莨菪居群的127份DNA进行扩增,对其扩增条带进行遗传多样性分析,在所得遗传距离的基础上进行UPGMA聚类和Mantel检验地理距离,对野生山莨菪居群间遗传多样性差异进行分析.结果 10条ISSR引物共检测到131个条带,每条引物11～15个,平均13.1个,共858个多态性位点;居群平均多态性位点百分率(PPB)59.54％;Nei,s遗传多样性指数(H)为0.220 4,Shannon信息指数(Ⅰ)为0.325 4;遗传距离变化范围0.073 3～0.306 2;Mantel检验P=0.002.结论 11个野生山莨菪居群间具有较高的遗传多样性,各居群间遗传距离与地理距离显著相关,甘肃,青海山莨菪居群间存在较高多态性,物种遗传多样性较为丰富,对野生山莨菪资源的保护与可持续利用提供了参考.
作者：张盾；任梦云；张银东；关潇 刊期： 2018年第01期
目的 探讨黄芩制剂制备过程中主要指标性成分含量变化与其药效活性间的相关性,阐明黄芩制剂制备过程的关键影响环节,质量源于设计角度整体评价制剂质量疗效短板.方法 模拟黄芩制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC法测定各阶段化学成分的含量变化;以脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,测定各阶段中间体溶液的抗炎活性;聚类分析法和线性回归法对指标性成分-药效活性数据进行相关分析.结果 提取-浓缩-干燥-制粒等过程中黄芩化学成分含量与其抗炎活性整体呈下降趋势,其中长时间热处理(浓缩、干燥)损失较大.结论 黄芩制剂制备过程中的各阶段操作水平对其指标成分含量及药效活性影响显著,其中浓缩、干燥环节为影响其制剂质量的关键环节.
作者：王雅琪；焦姣姣；熊优；胡彦君；伍振峰；杨明 刊期： 2018年第01期
目的 研究红芪抗骨质疏松药效与HPLC指纹图谱的相关性.方法 建立去卵巢大鼠所致骨质疏松模型,红芪(S1)的不同提取部位ig给药,选择红芪抗骨质疏松活性强的提取部位.采用HPLC法建立10批不同产地红芪乙醇提取部位指纹图谱,获取相应的药效数据,运用偏小二乘法,进行相关性分析.将筛选出的活性物质单体作用于成骨细胞,验证其抗骨质疏松活性.结果 红芪乙醇提取部位抗骨质疏松药效强.经过相关性分析,该组分指纹图谱共确定9个共有峰,鉴定出的3种化合物中,腺苷、毛蕊异黄酮与药效呈正相关,芒柄花苷与药效呈负相关.体外验证实验结果表明毛蕊异黄酮可以提高成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)活性.结论 红芪抗骨质疏松作用是其所含各种成分共同作用的结果,腺苷、毛蕊异黄酮对药效有一定的贡献,且毛蕊异黄酮有促进成骨细胞分化的作用.
作者：陈宇；薛志远；师志强；杨亚飞；杨秀艳；赵良功；封士兰 刊期： 2018年第01期
目的 考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据.方法 分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响.结果 与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长.结论 延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker.
作者：武欣；张洪兵；许浚；侯小涛；郝二伟；龚苏晓；韩彦琪；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
