陶薇；王凯；王金凤；冯知涛；梅志刚
目的 确定适合于防己黄芪汤药效评价的阿霉素肾病大鼠模型佳造模方法.方法 通过改变阿霉素给药剂量和给药次数,并给予防己黄芪汤系列受试药物进行干预,以大鼠体质量、脏器指数、尿蛋白定量、肾组织病理以及血清生化指标等为评价指标,探索不同的阿霉素给药剂量和次数对模型的影响.结果 M1[(5+2)mg/kg]模型,大鼠死亡率较高;M2(6 mg/kg)模型,死亡率高达20％,给予供试药物干预,反映肾功能的各项指标不仅没有回调,反而沿模型组变化方向表现更高的水平;对于M3[(4+2)mg/kg]模型,大鼠部分指标:肺脏和肾脏脏器指数、血清三酰甘油(TG)及总蛋白(TP)水平发生回调,但治愈效果并不理想;对于M4或M4'[(4+1) mg/kg]模型,于造模第14天,大鼠尿蛋白定量水平与对照组相比,具有显著性差异,且呈现持续稳定增长趋势,给予防己黄芪汤高、中、低剂量,各指标均有不同程度回调.结论 终确定采用大鼠起始造模体质量约300 g,阿霉素造模累计剂量为5 mg/kg,分2次尾iv给药,首次子实验第1天注射4mg/kg,时隔1周,于实验第8天注射1 mg/kg,为佳造模方式,适合评价由防己黄芪汤衍生的相关受试药物的药效作用.
作者：李爱平；张王宁；秦雪梅 刊期： 2018年第01期
目的 建立盐补骨脂标准汤剂质量评价体系.方法 收集了15批合格的补骨脂药材,炮制成符合《中国药典》2015年版规定的盐补骨脂饮片,制备盐补骨脂标准汤剂冻干粉,建立HPLC指纹图谱,对共有色谱峰进行指认,并结合飞行时间质谱确定其主要化学组成.结果 苯并呋喃苷类和呋喃香豆素类为盐补骨脂标准汤剂的主要成分.测定15批标准汤剂的出膏率为16.31％～20.59％,指标成分补骨脂素、异补骨脂素总量为1.17％～1.50％,转移率为13.55％～23.57％,且指纹图谱相似度均大于0.9.结论 建立了稳定、可靠的盐补骨脂标准汤剂全面质量评价方法,为盐补骨脂配方颗粒及相关制剂的质量控制提供参考.
作者：沈晓宇；刘雪松；毕宇安；徐桂红；栾连军 刊期： 2018年第01期
目的 研究小酸浆Physalis minima全草中甾体类化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、中压ODS柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 从小酸浆全草的乙醇提取物中分离得到7个甾体类化学成分,其中酸浆苦素类化合物2个,分别鉴定为16,24-cyclo13,14-secoergost-2-ene-18,26-dioicacid-14:17,14:27-diepoxy-5α,6β, 13α,20α,22β,25β-hexahydroxy-1,15-dioxo-γ-lactone-δ-lactone (1)、酸浆苦素D(2);醉茄内酯类化合物5个,分别鉴定为physagulin L(3)、physagulin M(4)、physaminimin F (5)、physagulinK(6)、withagulatin A(7).结论 化合物1为新化合物,命名为25-羟基酸浆苦素D;化合物3、4、7为首次从该植物中分离得到.
作者：吴江平；夏自飞；刘艳丽；李笑然；许琼明；杨世林 刊期： 2018年第01期
目的 研究红芪抗骨质疏松药效与HPLC指纹图谱的相关性.方法 建立去卵巢大鼠所致骨质疏松模型,红芪(S1)的不同提取部位ig给药,选择红芪抗骨质疏松活性强的提取部位.采用HPLC法建立10批不同产地红芪乙醇提取部位指纹图谱,获取相应的药效数据,运用偏小二乘法,进行相关性分析.将筛选出的活性物质单体作用于成骨细胞,验证其抗骨质疏松活性.结果 红芪乙醇提取部位抗骨质疏松药效强.经过相关性分析,该组分指纹图谱共确定9个共有峰,鉴定出的3种化合物中,腺苷、毛蕊异黄酮与药效呈正相关,芒柄花苷与药效呈负相关.体外验证实验结果表明毛蕊异黄酮可以提高成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)活性.结论 红芪抗骨质疏松作用是其所含各种成分共同作用的结果,腺苷、毛蕊异黄酮对药效有一定的贡献,且毛蕊异黄酮有促进成骨细胞分化的作用.
作者：陈宇；薛志远；师志强；杨亚飞；杨秀艳；赵良功；封士兰 刊期： 2018年第01期
目的 以甘草酸溶液为例,基于动态法测量沸点-饱和蒸气压的理论,以此来探讨不同浓度条件下甘草酸溶液的沸点-饱和蒸气压的关系,构建甘草酸溶液浓度-沸点-饱和蒸汽压间的函数关系,为中药浓缩过程的相关工艺研究提供实验数据和理论依据.方法 采用UPLC法测定不同质量分数下甘草酸溶液中的甘草酸质量浓度;采用铂金板法测量不同质量分数下甘草酸溶液的表面张力;基于动态法对不同质量分数条件下的甘草酸溶液的沸点-饱和蒸汽压进行测量.结果 原始浸膏中甘草酸质量浓度为99.25 mg/mL,约占总固体可溶物的21.5％,其稀释过程充分均匀,符合梯度比例;当溶液质量分数超过18％后,料液中就逐渐形成胶束,降低了溶液的表面张力;发现当环境压力稳定时,料液质量分数增加时,沸点会呈降低趋势;当料液温度不变时,随着料液质量分数的增加,溶液的饱和蒸汽压呈增长趋势,但在溶液温度313.0～343.0 K的此间范围内这两者间的相互作用趋势不明显.结论 根据实验结果,构建了甘草酸溶液浓度-沸点-饱和蒸汽压三者间的函数关系,根据该方程可以发现,当维持浓缩真空度和加热能耗保持不变时,随着料液质量分数的增加,甘草酸浓缩液的温度会缓慢降低,而蒸发速率会适当加快.
作者：于洋；侯一哲；余河水；丁辉；李正 刊期： 2018年第01期
党参Codonopsis Radix是我国常用的一种传统补益类中药,其主要含有糖类、生物碱类、聚炔类、苷类及萜类等成分,具有调节血糖、促进造血机能、抗缺氧、抗应激、抗疲劳、增强机体免疫力、延缓衰老、调节胃收缩、保护胃肠道黏膜及抗溃疡等多种药理作用.对党参属植物化学成分和药理作用方面的研究进展进行综述,为进一步开发和利用党参属植物资源提供依据.
作者：黄圆圆；张元；康利平；余意；郭兰萍 刊期： 2018年第01期
目的 制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度.方法 通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000 (PEG 6000)、泊洛沙姆188 (F68)为载体制备ETW-SD.以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征.结果 ETW-SD的优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1).与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83％以上.
作者：霍涛涛；张美敬；陶春；杨海跃；孙欣荣；刘志宏；宋洪涛 刊期： 2018年第01期
目的 研究金花茶Camellia chrysantha叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、重结晶、制备型高效液相色谱法等现代分离方法和技术对其化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 从金花茶叶中分离得到了10个化合物,经鉴定分别为3,4-methylenedioxy-3'-O-methyl-4'-O-(6'-O-aeetyl-glucoside) ellagic acid(1)、齐墩果酸(2)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-葡萄糖(3)、正三十二烷醇(4)、okicamelliaside (5)、6-羟基山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、3,4-O,O-次甲基鞣花酸(7)、鞣花酸4O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,4-亚甲二氧基-3'-O-甲基-4'-O-葡萄糖苷鞣花酸(9)、p-(羟甲基)苯酚-5-O-β-D-葡萄糖吡喃糖基(1→2)-β-D-(4-O-对-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷(10).结论 化合物1为新的鞣花酸类化合物,命名为金花茶素A,化合物4～10均为首次从该植物中分离得到.
作者：莫建光；陈秋虹；黄艳；梁霄；柴玲；刘布鸣 刊期： 2018年第01期
中药药性理论是中药理论的核心内容之一,其中五味理论又是中药药性理论的核心内容.中药五味药性的客观表征是中药药性理论研究的钥匙,是阐释传统中药药性理论科学内涵的重要路径.基丁五味药性的基本定义以及药物分子-味觉、嗅觉受体的相互作用关系,提出基于分子对接技术的中药五味药性表征的技术方法和研究路径,并结合本课题组实验研究,从味觉、嗅觉感知的生物学机制、分子对接技术原理、同源模建过程以及受体选择与五味药性表达等方面进行系统论述,从中药“五味”的滋味、气味属性角度,为中药药性理论研究提供可参照的研究方法.
作者：韩彦琪；许浚；龚苏晓；张洪兵；张铁军；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 对丹参茎叶酚酮有效部位提取纯化工艺进行优选.方法 采用超高效液相色谱仪检测,以丹参茎叶中酚酸类(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸B、迷迭香酸、紫草酸)及黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷)二者提取量、总提取量及浸膏得率为评价指标,通过单因素及正交试验考察提取方法、提取溶剂、料液比、提取时间及提取次数对丹参茎叶提取工艺的影响;采用大孔吸附树脂纯化丹参茎叶提取物并对纯化工艺参数进行考察,确定佳纯化工艺.结果 以50％乙醇8倍量回流提取3次,每次提取1.0 h为佳提取工艺;以AB-8型大孔吸附树脂纯化,1.o g/mL药液上样,上样量为每10克干树脂上样1.5 g干燥提取物,40％乙醇洗脱,洗脱用量3 BV为佳纯化工艺,酚酸类及黄酮类成分总纯度可达到41.83％.结论 优选的提取工艺稳定可行,适用于丹参茎叶酚酮有效部位的提取纯化,可为丹参茎叶的进一步开发提供参考.
作者：项想；孙成静；宿树兰；顾俊菲；郭盛；尚尔鑫；严辉；钱大玮；段金廒 刊期： 2018年第01期
目的 预测款冬花止咳化痰主要活性成分的作用靶点,探讨其多成分-多靶点-多通路的作用机制.方法 采用网络药理学方法针对己报道的款冬花中酚酸类、苯丙素类及倍半萜类主要成分(绿原酸、3,5-二咖啡酰基奎尼酸、3,4-二咖啡酰基奎尼酸、4,5-二咖啡酰基奎尼酸、芦丁、咖啡酸、槲皮素、金丝桃苷、山柰酚、β-谷甾醇、款冬酮、款冬素酯),依据反向药效团匹配方法预测款冬花活性成分靶点.通过CooLGeN数据库中己批准的止咳化痰药物靶基因的比对筛选,借助MAS 3.0生物分子功能软件进行靶点信息注释,通过Systems Dock Web Site软件将款冬花成分与靶点进行分子对接,采用Cytoscape软件构建款冬花成分-靶点-通路网络.结果 网络分析表明款冬花活性成分涉及白细胞介素-2(IL-2)、环氧合酶-2(COX-2)、入核糖核酸酶A3 (RNASE3)等18个靶点及信号转导-炎症-能量代谢等相关生物过程和代谢通路.结论 款冬花止咳化痰作用体现了中药多成分、多靶点、多途径的作用特点,该研究为深入阐释款冬花止咳化痰作用机制提供科学依据.
作者：李静；高丽；高耀；秦雪梅；李震宇 刊期： 2018年第01期
蓝布正为我国民间传统药物,常用于治疗头痛头晕、小儿惊风、高血压、腰腿疼痛、月经不调等疾病,然而其潜在的药理作用机制尚不明了.截至目前,蓝布正中己发现的化学成分主要有萜类(主要为单萜、倍半萜和三萜类)、鞣质类、苯丙素类等.研究显示,蓝布正具有抗凝血、抗高血压、抗炎、抗肿瘤和治疗缺血性疾病等多种药理作用.对近40年来国内外关于蓝布正的活性成分、药理作用的研究进展进行综述,为蓝布正临床合理推广应用与相关新药的研发提供参考.
作者：陶薇；王凯；王金凤；冯知涛；梅志刚 刊期： 2018年第01期
目的 探究肉苁蓉苯乙醇苷类成分抗脑缺血再灌注损伤作用的靶点蛋白群及相关作用机制.方法 利用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断模型,考察肉苁蓉苯乙醇苷的脑保护作用.通过构建一种表面键合有肉苁蓉苯乙醇苷的琼脂糖固相微球,利用键合在固相微球表面的苯乙醇苷类分子从脑组织裂解液中特异性捕获相应的脑保护作用相关靶点蛋白,并进行高分辨质谱鉴定.结果 肉苁蓉苯乙醇苷能够显著改善大鼠脑缺血再灌注损伤,包括降低脑缺血面积、降低缺血相关行为学评分及提高脑组织中超氧化物歧化酶(SOD)水平.利用靶点“钩钓”策略共获得HSP90等18个靶点蛋白.针对这些靶点蛋白的生物学功能,将其分为9类,包括抗氧化、离子通道、免疫调节、细胞存活、细胞骨架等.结论 从靶点源头上解释了肉苁蓉苯乙醇苷发挥抗痴呆、缓解疲劳、抗肿瘤、免疫调节等诸多作用的潜在药理机制,进而也展示了一种解析中药复杂成分体系分子药理机制的新方法.
作者：曾克武；廖理曦；万彦军；姜勇；屠鹏飞 刊期： 2018年第01期
目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的佳处方,并进行质量评价.方法 以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响.用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测佳处方,并进行预测分析.按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究.结果 优化后的佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT) 10 g,优化处方各指标和目标值接近.按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)mV,包封率约为90.09％,载药量为1.0 mg/mL.结论 星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求.
作者：汤涛；袁其红；董伟；赵国巍；张婧；廖正根；梁新丽 刊期： 2018年第01期
目的 对比以R语言为基础结合BP神经网络和遗传算法与响应面分析2种方法,优化补阳还五汤(BHD)中主要有效成分的提取工艺.方法 在单因素实验的基础上采用响应面实验设计方法,利用HPLC法检测提取得到的BHD中主要有效成分,计算其提取率.提取率结果进行熵权法赋值,得到综合评价值.在此基础上首先采用响应面分析方法得到其佳提取工艺和综合评价预测值.再通过另一种优化分析方法:R语言环境下的BP神经网络和遗传算法,分别进行网络模型优化和目标寻优,以期得到另一组BHD中有效成分的佳提取工艺和综合评价预测值.结果 响应面处理方法得到的优提取工艺为提取时间1.8h、乙醇体积分数51％、提取温度91℃、液料比14∶1,该方法下综合评价预测值为908.45,验证试验平均值为897.58,相对误差为1.20％;R语言环境下BP神经网络和遗传算法处理得到的佳提取工艺为提取时间2h、乙醇体积分数40％、提取温度100℃、液料比14∶1,该模型综合评价预测值为907.71,验证试验平均值为905.33,相对误差为0.26％.结论 对比2种分析方法发现,神经网络结合遗传算法的相对误差较小,与验证试验拟合度较高,即R语言环境下的BP神经网络和遗传算法数学模型可用来对BHD中有效成分的提取工艺进行分析和预测,优于响应面分析,为实现中药有效成分目标寻优以及中药现代化提供了新的思路和参考.
作者：尹斐；杨洁红；方雨晨；虞立；周惠芬；金伟锋；何昱；万海同 刊期： 2018年第01期
变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)是机体暴露于变应原后由免疫球蛋白(IgE)介导的鼻黏膜非感染性慢性炎性疾病,其以突然发作的鼻痒、喷嚏、过量的鼻分泌物和鼻塞症状为主要临床表现,间断性、常年性或季节性发作.现变应性鼻炎动物模型为病理性模型,以西医指标为主.基于对变应性鼻炎中西医临床病症特点分析及对现有动物模型大量实验研究,形成变应性鼻炎动物模型制备规范(草案).
作者：中华中医药学会中药实验药理专业委员会 刊期： 2018年第01期
目的 通过对甘肃、青海山莨菪Anisodus tanguticus遗传多样性研究,为野生山莨菪资源的保护提供依据.方法 采用ISSR分子标记技术,对11个野生山莨菪居群的127份DNA进行扩增,对其扩增条带进行遗传多样性分析,在所得遗传距离的基础上进行UPGMA聚类和Mantel检验地理距离,对野生山莨菪居群间遗传多样性差异进行分析.结果 10条ISSR引物共检测到131个条带,每条引物11～15个,平均13.1个,共858个多态性位点;居群平均多态性位点百分率(PPB)59.54％;Nei,s遗传多样性指数(H)为0.220 4,Shannon信息指数(Ⅰ)为0.325 4;遗传距离变化范围0.073 3～0.306 2;Mantel检验P=0.002.结论 11个野生山莨菪居群间具有较高的遗传多样性,各居群间遗传距离与地理距离显著相关,甘肃,青海山莨菪居群间存在较高多态性,物种遗传多样性较为丰富,对野生山莨菪资源的保护与可持续利用提供了参考.
作者：张盾；任梦云；张银东；关潇 刊期： 2018年第01期
目的 建立同时测定南方菟丝子Cuscutaaustralis中绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、金丝桃苷、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法,验证该方法在南方菟丝子质量分析中应用的科学性及可行性.方法 采用高效液相色谱法,以金丝桃苷为内参物,建立该成分与绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷和山柰酚的相对校正因子,采用相对校正因子来计算各成分的质量分数,同时用外标法测定南方菟丝子及其炮制品中7种活性成分的质量分数,对南方菟丝子一测多评的计算结果与外标法实测值进行比较,评价一测多评法在南方菟丝子中应用的准确性和科学性.结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法测定结果无显著差异.结论 以金丝桃苷为内标同时测定绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、紫云英苷、山柰酚的一测多评法可用于南方菟丝子的定量分析.
作者：周园；董秋菊；冯薇；牛丽颖；王相；李铮 刊期： 2018年第01期
中药质量标志物(Q-marker)是近年来提出的中药质量评价与质量控制的核心概念,自提出后我国科技工作者广泛开展了中药质量标志物的相关研究,但迄今为止,大多数研究仍仅限于单昧药材和饮片的质量标志物研究,尚不能全面反映质量标志物概念的所用要素.基于中药质量标志物的定义和基本要求,从质量传递与溯源、成分特有性、成分的有效性、成分可测性以及复方配伍环境5方面,系统论述了中药质量标志物的5要素的科学内涵及其发现和确定的原则、思路和方法,提出基于“五原则”的复方中药质量标志物研究和发现的路径,并以代表性的研究实例,为中药质量标志物的研究和发现提供系统的研究思路和范例.
作者：张铁军；白钢；陈常青；许浚；韩彦琪；龚苏晓；张洪兵；刘昌孝 刊期： 2018年第01期
目的 探讨黄芩制剂制备过程中主要指标性成分含量变化与其药效活性间的相关性,阐明黄芩制剂制备过程的关键影响环节,质量源于设计角度整体评价制剂质量疗效短板.方法 模拟黄芩制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC法测定各阶段化学成分的含量变化;以脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,测定各阶段中间体溶液的抗炎活性;聚类分析法和线性回归法对指标性成分-药效活性数据进行相关分析.结果 提取-浓缩-干燥-制粒等过程中黄芩化学成分含量与其抗炎活性整体呈下降趋势,其中长时间热处理(浓缩、干燥)损失较大.结论 黄芩制剂制备过程中的各阶段操作水平对其指标成分含量及药效活性影响显著,其中浓缩、干燥环节为影响其制剂质量的关键环节.
作者：王雅琪；焦姣姣；熊优；胡彦君；伍振峰；杨明 刊期： 2018年第01期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
