冯小慧；邓家刚；秦健峰；郝二伟；韦玮；谢金玲；侯小涛
目的 研究miR-338-5p/SIRT1相关信号通路在黑树莓花青素化学预防结直肠癌中的作用.方法 小鼠分为健康对照组,氧化偶氮甲烷(AOM)/葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的炎症相关性结直肠癌小鼠模型组,AOM/DSS诱导联合黑树莓花青素处理组.利用miRNA基因芯片筛选差异表达miRNAs,选定miR-338-5p,采用RT-qPCR确认miR-338-5p在小鼠结肠组织及在人结直肠癌细胞株Caco-2、LoVo、HCT-116、HT29、SW480中的mRNA表达,生物信息学软件预测miR-338-5p和S IRT1靶向调节关系.Western blotting检测小鼠结肠组织中SIRT1蛋白及其下游mTOR等信号通路相关蛋白表达.结果 miRNA基因芯片分析发现,与常规饮食的模型小鼠相比,喂食添加黑树莓花青素的模型小鼠结直肠肿瘤组织中miR-338-5p表达量显著减少,进一步研究几种结肠癌细胞系,确认了miR-338-5p表达趋势;黑树莓花青素处理结直肠癌细胞,miR-338-5p的表达能够显著降低.生物信息学预测miR-338-5p和SIRT1存在靶向调节关系.机制研究发现黑树莓花青素可以促进肠上皮细胞SIRT1蛋白的表达,并对其下游mTOR等相关信号通路分子蛋白水平具有调控作用.结论 黑树莓花青素可能通过靶向调控miR-338-5p/SIRT1相关信号通路而发挥对结直肠癌的化学预防作用,进而为结直肠癌提供新的化学预防策略.
作者：郭君；毛丽萍；李倩倩；张秋华；李晓龙；毕秀丽 刊期： 2018年第04期
厚藤Ipomoea pes-caprae为旋花科(Convolvulaceae)番薯属植物,是一种生长于滨海滩涂的海洋植物药,不仅是我国南方沿海民间常用海洋中药和京族习用植物药,同时,也是澳大利亚、墨西哥、泰国、巴西、巴基斯坦等多个热带及亚热带国家的传统药用植物.其资源丰富,应用广泛.其化学成分主要包括树脂糖苷类、萜类、黄酮类、酚酸类、挥发性成分、甾体类等.现代药理研究表明厚藤具有抗肿瘤、抗菌、抗炎镇痛、抗胶原酶、抗氧化、免疫调节等多种药理活性.深入总结厚藤的化学成分及药理活性的研究现状,以期为该海洋中药的临床应用、质量控制和产品开发等提供参考.
作者：冯小慧；邓家刚；秦健峰；郝二伟；韦玮；谢金玲；侯小涛 刊期： 2018年第04期
藤椒Zanthoxylum armatum为近年兴起的特色药食两用产品,而藤椒在花椒商品相关标准中并未收载,对于藤椒的定义也尚无明确规定.针对藤椒在内的花椒商品的来源进行了考证,分析了藤椒与其他花椒商品的区别和联系,从而提出了对藤椒定义的思考.对藤椒定义的规定将有助于稳定藤椒的质量,为后续藤椒的质量标准、品质评价研究提供借鉴,为解决花椒商品中“青花椒”的混用状况提供参考.
作者：祝磊；陈茜；黎江华；姜卫东；钟慈平；周娟；吴纯洁 刊期： 2018年第04期
目的 建立基于超高效液相色谱(UPLC)法的大黄中10个蒽醌衍生物同时定量分析方法.方法 采用Waters Acquity超高效液相色谱仪,BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),柱温为34℃;甲醇和0.1％磷酸水溶液的混合溶液为流动相,梯度洗脱;体积流量为0.20 mL/mim;进样量为2.0 μL;检测波长为410nm.通过考察柱温和体积流量对保留时间、分离度、理论塔板数和对称因子4个重要的色谱参数的影响,以此获得5个蒽醌糖苷的佳的色谱分离度和稳健性.结果 优化得到柱温34℃和体积流量0.20 mL/min为佳分离条件,根据优参数,建立一种新的基于UPLC的大黄中10个蒽醌衍生物同时定量分析方法.20批次大黄测定结果显示,2种不同基原的大黄药材中芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷的含量差异大,分别可超过60、77倍,表明2种不同基原的大黄存在较大的质量差异.结论 基于UPLC佳分离参数建立的10个蒽醌衍生物同时定量分析方法具有较好的稳健性,对更加全面地从化学表征的角度评控不同来源的大黄药材的质量具有参考价值.
作者：谭鹏；张海珠；张青；张定堃；牛明；肖小河；王伽伯 刊期： 2018年第04期
目的 采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、v、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法.方法 麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量.结果 待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010～2.987 μg/L,定量限在0.035～10.000 μg/L,回收率在79.88％～ 105.76％,RSD≤4.55％.测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050 μg/g以下.结论 该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定.
作者：丁华永；彭华毅；林绥 刊期： 2018年第04期
目的 建立UPLC法同时测定梅花鹿鹿茸(花鹿茸)中胞嘧啶、尿嘧啶、腺嘌呤、鸟嘌呤、次黄嘌呤、黄嘌呤、尿苷、胸腺嘧啶、肌苷、鸟苷、腺苷、2'-脱氧鸟苷、B-胸苷13种核苷类成分含量的方法,研究不同加工方式的花鹿茸核苷类成分含量的差异及其在不同部位中的分布差异.方法 水超声辅助提取花鹿茸样品中的核苷类成分,色谱柱AcquityUPLC(R) HSS T3(100 mm×2.1 mm,1.8 μm),乙腈(A)-0.006％甲酸水溶液(B)梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;进样量3 μL;检测波长260 nm.结果 13种成分基本达到基线分离,线性范围内均具有良好的线性关系(r＞0.999 6);排血茸和带血茸的蜡片、粉片、纱片部位核苷类成分的总量分别是4.47、3.95、2.68 g/kg和4.14、3.44、2.51 g/kg,煮炸茸和冻干茸3个部位核苷类成分的量分别为4.60、2.95、2.74 g/kg和5.06、4.24、2.31 g/kg.结论 就核苷类成分总量而言,排血茸蜡片、粉片、纱片部位高于带血茸,冻干茸蜡片、粉片部位高于煮炸茸,纱片部位低于煮炸茸.
作者：孙印石；王燕华；王玉方；陈宝；陈丽雪 刊期： 2018年第04期
目的 探讨消岩汤对非小细胞肺癌转移的作用机制.方法 通过划痕实验,观察消岩汤对肺腺癌A549细胞的迁移能力的影响;通过侵袭实验,观察消岩汤对肺癌干细胞(SP细胞)侵袭能力的影响.结果 划痕实验中消岩汤组肺腺癌A549细胞在24、48、72 h的迁移距离明显短于各时刻对照组细胞(P＜0.05);侵袭实验中消岩汤干预下的SP细胞穿出Transwell小室的细胞数明显少于对照组(P＜0.05).结论 消岩汤可有效抑制肺腺癌A549细胞的迁移及SP细胞的侵袭.
作者：李小江；张莹；杨佩颖；孙彬栩；易丹；孙月红；姜珊；贾英杰 刊期： 2018年第04期
目的 考察大黄甘草汤胶囊剂的药效及安全性,为临床应用奠定基础.方法 大给药量法考察大黄甘草汤胶囊剂的急性毒性,昆明小鼠1d内分别ig给予1、2、3次大剂量(0.2 g/mL,25 mL/kg)的大黄甘草汤胶囊剂,即低、中、高剂量组(n=10).7d后,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平,计算肝脏、肾脏指数,进行肝组织HE染色观察,评价其急性毒性.炭末推进实验法评价大黄甘草汤促进胃肠道蠕动效应.结果 与对照组比较,大黄甘草汤胶囊剂低、中、高剂量组的肝脏指数和肾脏指数均没有明显差异(P＞0.05);小鼠血清中ALT、AST没有明显变化(P＞0.05);肝组织病理切片未见异常现象.炭末推进实验,给药中剂量组小鼠小肠的推进率为(77.54±4.29)％,显著高于对照组[(64.74±5.17)％,P＜0.01].结论 制备的大黄甘草汤胶囊剂,短期内服用肝脏无损伤,具有较高的安全性;且该制剂有明显的泻下作用,能够有效地促进小鼠胃肠道的蠕动.
作者：赵琳琳；李盖；赵媛；李唐棣；刘春艳 刊期： 2018年第04期
目的 对耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum水溶性部位的化学成分进行研究.方法 综合运用D-101大孔树脂柱色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化,并利用MS、NMR等现代波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从耳叶牛皮消水溶性部位分离得到15个化合物,分别鉴定为异莨菪亭(1)、异秦皮啶(2)、去乙酰基萝藦苷元(3)、吐叶醇(4)、4,4-二甲基庚二酸(5)、异落叶松脂素(6)、3-羟基吡啶(7)、3-羟基-2-甲基吡啶(8)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(9)、2-甲基-6-(2',3',4'-三羟基丁基)吡嗪(10)、kiwiionol(11)、picein (12)、腺苷(13)、cynanoneside B(14)、cynanoneside A(15).结论 化合物1～2、4～13均首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物15首次从该植物中分离得到.
作者：张宝；姚成芬；汪洋；蒋礼；马雪；孙佳；张桂青；李勇军 刊期： 2018年第04期
目的 通过比较炮制前后铁屑中Fe2+及辅料诃子中有机酸量的变化,对诃子制铁屑的炮制原理进行初步研究.方法 采用诃子汤煮法与诃子浸泡法制备2种不同的铁屑炮制品,分别采用紫外分光光度(UV)法和HPLC法测定炮制前后铁屑中Fe2+及诃子中5种有机酸量的变化.结果 铁屑生品含Fe2+ 0.000 3％,诃子汤煮制铁屑和诃子浸泡制铁屑中Fe2+分别升高到3.07％和1.02％;诃子生品含没食子酸1.67％、柯里拉京2.23％、诃黎勒酸9.33％、鞣花酸1.18％、诃子酸24.70％,炮制后有机酸量明显降低,诃子汤煮制铁屑和诃子浸泡制铁屑中没食子酸量分别为1.24％、1.51％,其余4种有机酸量均降为0％.结论 采用诃子炮制铁屑,能够使铁屑生品中的Fe3+转化为人体易于吸收的Fe2+,铁屑炮制品中剩余的有机酸能够起到抗氧化剂的作用,防止Fe2+被氧化为Fe3+,延长铁屑炮制品的保存期.
作者：康云雪；王艳；王毓杰；李兴华 刊期： 2018年第04期
目的 研究金星蕨Parathelypteris glanduligera中的黄酮类化学成分.方法 利用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对其提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从金星蕨全草甲醇渗漉浸膏中提取分离得到11个黄酮类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、黄芪苷(2)、三叶豆苷(3)、阿福豆苷(4)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(5)、槲皮素(6)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(7)、芦丁(8)、myriciatrin I (9)、3'-甲基-4',6'-二羟基-2'甲氧基-查耳酮(10)、3',5'-二甲基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-查耳酮(11).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：魏安华；周道年 刊期： 2018年第04期
目的 基于药效学-药动学(PK-PD)结合模型探索银杏总内酯在脑缺血损伤模型大鼠体内的代谢过程.方法 通过线栓法建立大鼠大脑中动脉局灶性栓塞(MCAO)模型,再灌注后分别以鼻腔、ig和尾iv给予银杏总内酯溶液,于给药后0.25、0.33、0.5、0.75、1.0、1.25、1.5、2.0、4.0、6.0、9.0、12.0 h眼眶取血,利用LC-MS测定血浆中银杏内酯B的质量浓度,绘制药-时曲线;通过试剂盒测定血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的量,绘制时-效曲线;采用DAS2.0软件计算药动学参数并拟合PK-PD结合模型.结果 给药组大鼠体内中银杏内酯B的消除半衰期(t1/2)均较小,鼻腔给药组大鼠的药时曲线下面积(AUC)明显高于ig组和尾iv组.结论 银杏内酯B对缺血性脑卒中疾病有良好的保护和缓解作用,鼻腔给药方式较iv和ig方式更具有药动学优势,可以为研发银杏内酯B的鼻腔给药制剂提供参考.
作者：陈璟；吕志阳；汪洁；甘啸阳；许惠琴；王威；吴丽莉；狄留庆；许会芹 刊期： 2018年第04期
目的 研究长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根的化学成分.方法 利用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献报道数据鉴定结构.结果 从长尾粗叶木根中分离得到16个化合物,分别鉴定为对甲氧基苯酚(1)、3-乙酰基白桦酸(2)、十六烷酸(3)、3,8-二羟基-2-乙氧基甲基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(4)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(5)、1,3-二羟基-3-甲基-9,10-蒽醌(6)、3,8-二羟基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(7)、3-羟基-1-甲氧甲基-9,10-蒽醌(8)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(9)、4-羟甲基-2-糠醛(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、长尾粗叶木素A (12)、异东莨菪素(13)、虎刺醇(14)、钩藤苷元A(15)、长尾粗叶木苷A(16).结论 化合物1～11为首次从粗叶木属植物中分离得到.
作者：黄腾；潘玲玲；吴亚芬；万娜；李斐；周翔；李斌 刊期： 2018年第04期
目的 评价不同质量浓度黄连水提物对秀丽隐杆线虫的毒性效应.方法 制备黄连水提物,以秀丽隐杆线虫为模式生物,通过测定不同质量浓度的黄连水提物对秀丽隐杆线虫死亡率、长寿命与半数致死时间、个体发育、产卵数和运动行为的影响,评价黄连水提物对秀丽隐杆线虫的毒性效应.结果 与对照组相比,黄连水提物0.5、1.0、2.5 mg/mL可使秀丽隐杆线虫的死亡率显著提高(P＜0.01),长寿命与半数致死时间显著降低(P＜0.01);在个体发育方面,黄连水提物1.0、2.5 mg/mL能显著抑制线虫生长(P＜0.01);生殖行为方面,3个质量浓度的黄连水提物均能显著降低秀丽隐杆线虫产卵数(P＜0.001),且具有一定的浓度依赖性;在运动行为方面,3个质量浓度的黄连水提物均能显著降低秀丽隐杆线虫头部摆动频率(P＜0.01),黄连水提物0.5、1.0 mg/mL组线虫身体弯曲频率无显著性差异,黄连水提物2.5 mg/mL组线虫身体弯曲频率极显著降低(P＜0.01);3个质量浓度的黄连水提物组线虫向前摆动、向后摆动和Omega/U摆动频率均无显著性差异.结论 黄连水提物对秀丽隐杆线虫具有明显的毒性作用,为以秀丽隐杆线虫为模式生物评价黄连不同炮制品毒性提供了依据,为中药毒性的生物评价提供了新的思路和方法.
作者：苗祥贞；张潇；袁炎炎；张亚丽；高简；刘永刚；谭鹏 刊期： 2018年第04期
糖尿病肾病(DKD)是糖尿病严重的微血管并发症之一,也是导致出现终末期肾脏病的主要原因.现代医家在把握其病因病机的基础上,着眼于葛根素的现代药理研究,证实葛根素对DKD患者的血糖、蛋白尿、肾功能、血流动力学状况、血脂、血压等多项指标有明显的改善作用.综述葛根素治疗DKD的研究进展,以期为葛根素的进一步开发研究和临床应用提供参考.
作者：刘瑶；李伟 刊期： 2018年第04期
目的 对拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉Phomopsis fukushii发酵产物的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化得到化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从福士拟茎点霉发酵产物中分离到4个异戊基二苯醚类化合物,分别鉴定为1-[4-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-2-甲氧基-6-甲基苯]-3-甲基丁基-3-烯-2-酮(1)、diorcinol C(2)、diorcinol D(3)和diorcinol E(4).对化合物1进行抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC90值为(54±4) μg/mL.结论 化合物1为新化合物,命名为拟茎点二苯醚A;化合物2～4为拟茎点属真菌中首次发现的异戊基二苯醚类化合物,化合物1具有突出的抗菌活性,接近阳性对照左氧氟沙星的MIC90值.
作者：邢欢欢；李萍；孔维松；李雪梅；李晶；刘欣；杜刚；杨海英；李涛；胡秋芬 刊期： 2018年第04期
目的 对东北茶藨子Ribes mandshuricum进行化学成分研究.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH 20、MCI、半制备HPLC进行成分分离,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从东北茶藨子95％乙醇提取物的各萃取部位中分离得到27个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-α-L-可拉伯糖苷(3)、山柰酚-3-O-L-可拉伯糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷(5)、山柰酚-3,7-二-O-α-L-二鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、山柰酚-3-O-B-D-葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素(9)、槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(10)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(11)、杨梅素-3,7-二-O-α-L-二鼠李糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-β-D-半乳糖苷(13)、对羟基苯甲酸(14)、原儿茶酸(15)、香草酸(16)、pleoside (17)、丁香酸葡萄糖苷(18)、juniperoside (19)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸乙酯(20)、菜豆酸(21)、脱落酸(22)、jasminoside E(23)、conocarpan (24)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(25)、豆甾-4-烯-3-酮(26)、24-ethylcholesta-4,24(28)Z-lien-3-one (27).结论 化合物20可能为人工产物,其余化合物物均为首次从该植物中分离得到.
作者：李彦；周宝萍；张皖晋；杨国林；张春磊；曹征宇 刊期： 2018年第04期
目的 筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征.方法 采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度.结果 优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-mPEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min.在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)％,载药量为(4.3±0.2)％,粒径为(117.9±5.5) nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)mV.48h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86％.DMY脂质体在大鼠体内的t1/2z和AUC0～∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍.结论 与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高.
作者：张文娟；陈一桢；唐兰如；刘红；陈勇 刊期： 2018年第04期
前列腺癌在我国的发病率逐年升高,晚期易发生骨转移,严重影响了患者的生存质量.现代医学在运用化疗、放疗、激素及核素治疗等方法治疗前列腺癌及其骨转移方面取得了突飞猛进的进展,但也相应有各种毒副作用,中药因与化学药联合应用的增效减毒、多靶位多效应已经越来越受到医学界的重视,在提高患者生存质量、减轻临床症状、延长生存期等方面显示出一定的优势.中医药作为我国特有的医疗手段,其独特的理论和用药,给前列腺癌骨转移的治疗带来了新的曙光.
作者：李小江；李洋洋；牟睿宇；赵阳；邬明歆；贾英杰 刊期： 2018年第04期
目的 运用生物效价测定方法评价大黄Rhei Radix et Rhizoma中10个蒽醌衍生物拮抗血小板聚集作用的强弱差异,筛选可用于酒大黄饮片质量评控的指标性成分.方法 采用血小板聚集仪测定体外二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集率,计算10个蒽醌衍生物(芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)不同浓度下的血小板聚集抑制率,采用质反应生物效价软件计算生物效价;采用分子对接软件计算得到大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷与P2Y12蛋白受体在佳结合时的估计抑制常数(Ki),以此验证生物效价测定结果的准确性.结果 活血效价测定结果显示,大黄酸、大黄素的活血效价显著高于芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的活血效价;大黄酸、大黄素的活血效价分别是阿司匹林活血效价的5.02、5.15倍,表明大黄酸、大黄素拮抗ADP诱导的血小板聚集作用较强.芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的活血效价与阿司匹林的活血效价相当.芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷的活血效价分别是阿司匹林活血效价的4.13、4.46、9.31、5.46、7.80倍,表明5个结合型蒽醌糖苷拮抗ADP诱导的血小板聚集作用较强.分子对接结果显示,大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷对P2Y12蛋白有较高的亲和力,二者的Ki分别为5.73、2.51μmol/L,表明大黄酸、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷在较低的浓度水平即可对P2Y12蛋白受体产生作用,且大黄酚-8-O-B-D-葡萄糖苷的活性强于大黄酸的活性,这与实际测得二者的抗血小板聚集作用强度相符合.结论 大黄药材中10个蒽醌衍生物的活血生物效价存在较大差异,筛选得到大黄酸、大黄素可作为酒大黄炮制过程品质评价的监控指标.
作者：谭鹏；张海珠；李洋；张定堃；伍珊娜；王伽伯；肖小河；牛明 刊期： 2018年第04期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
