王金兰；易智聪；马耀玲；赵明；李军；张树军
目的 采用超滤膜技术对脉络宁注射液废弃物进行资源化研究.方法 脉络宁注射液大生产废弃醇沉物中富含石斛多糖、牛膝多糖和金银花多糖,通过免疫活性筛选自废弃物中分离出富含多糖的有效部位.采用不同孔径超滤膜将废弃醇沉物分离所得粗多糖分为相对分子质量＜3×103、3×103～1×104、1×104～3×104、3×104～1×105、1×105～3×105、＞3×105共6个部位,分别命名为MFP1、MFP2、MFP3、MFP4、MFP5、MFP6;利用苯酚-硫酸比色法和考马斯亮蓝G-250染色法测定MFP1～MFP6中多糖和蛋白质的量;ELSD-HPLC法检测MFP1～MFP6中多糖组分;通过小鼠脾淋巴细胞增殖、转化和小鼠单核巨噬细胞RAW264.7释放NO实验对MFP1～MFP6进行免疫活性筛选.结果 MFP1～MFP6多糖定量测定结果发现MFP4多糖的量高且免疫活性优,多糖的量和得率分别为76.80％和10.81％;MFP5免疫活性次之,其量和得率分别为73.23％和14.73％:结论 MFP4和MFP5是免疫活性较优的部位,具开发利用价值.超滤膜技术可用于脉络宁注射液废弃物中多糖资源化利用,该工艺过程简便易行,成本低廉,在循环经济利用中具有独特优势.
作者：刘双双；刘丽芳；朱华旭；肖秋萍；郭立玮；段金廒；潘永兰；汤卫国；张瑞梅 刊期： 2016年第13期
基于国家知识产权局中药专利运营数据,以国际专利分类号(IPC)为研究对象,采用共现网络分析法,建立技术领域共现矩阵,构建技术领域共现网络图谱,分析中药领域专利运营的技术结构、技术热点以及不同技术领域之间的交叉、融合、发展趋势,识别关键技术领域,探索新的技术生长点.
作者：侯未；李林珂；袁红梅 刊期： 2016年第13期
目的 研究厚朴水提物经Caco-2单层细胞模型双向转运的特征及对细胞膜上P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)活性的影响.方法 在经验证的Caco-2细胞单层模型中进行厚朴水提物双向转运实验,根据水提物总抗氧化能力标准曲线计算其转运量,并计算表观渗透系数(P’app)及溢流率(ER).以P-gp底物罗丹明123 (Rh123)在细胞内的蓄积与外排实验来判断厚朴水提物对Caco-2细胞膜上P-gp活性的影响.结果 厚朴水提物Papp(AP→BL)值在1×10-5 cm/s左右,与质量浓度呈正相关,ER值远小于2,对Rh123的蓄积和外排均没有影响.结论 厚朴水提物中与抗氧化作用有关的活性成分群可被较好地吸收,以被动扩散形式转运,不是P-gp底物,也不影响P-gp活性.建立了一种考察厚朴水提物转运特征的新方法,为临床安全合理使用厚朴提供了药动学研究基础.
作者：费巧玲；王建；侯睿；刘芬；高源；蔡润兰；齐云 刊期： 2016年第13期
目的 研究鄂西大蓟Cirsium henryi茎叶的化学成分.方法 使用多种柱色谱技术对鄂西大蓟茎叶95％乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯和正丁醇部位进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质确定各化合物的结构.结果 从鄂西大蓟茎叶石油醚部位分离得到7个化合物,分别鉴定为硬脂酸(1)、二羟丙基软脂酸酯(2)、软脂酸(3)、蒲公英甾醇(4)、伪蒲公英甾醇(5)、蒲公英甾醇乙酸酯(6)、β-谷甾醇(7);从醋酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为胡萝卜苷(8)、原儿茶酸(9)、蒙花苷(11)、芹菜素(12)、槲皮苷(13)、金合欢素(14);从正丁醇部位分离得到3个化合物,分别鉴定为尿嘧啶(10)、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(15)、4-羟基-3,5-二甲氧基苯甲酸(16).结论 化合物3、10～16为首次从该植物中分离得到,化合物10、13、16为首次从蓟属植物中分离得到.
作者：毛瑞华；钟志宏；吴文明；刘叶；阮汉利 刊期： 2016年第13期
中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础.以往研究多基于“成分-药效”的生物模型方法的二元研究模式.从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于“性-效-物”三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物.
作者：张铁军；许浚；申秀萍；韩彦琪；胡金芳；张洪兵；龚苏晓；刘昌孝 刊期： 2016年第13期
目的 建立HPLC法测定人血浆中钩吻素甲(GM)和钩吻素子(KM)的浓度.方法 用Waters HLB-SPE固相萃取小柱提取人血浆中GM及KM.色谱柱为Shim-Pack C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5 μm);流动相为甲醇-水-二正丁胺(58∶42∶0.01);体积流量1.0 mL/min;进样量50μL;柱温30℃;检测波长263 nm.结果 GM和KM在0.05～20tg/mL线性关系良好,低定量限为50 ng/mL (S/N≥10),GM和KM的平均提取回收率分别为90.88％、87.84％,平均方法回收率分别为98.65％、96.31％,平均日间精密度RSD分别为9.81％、10.63％,平均日内精密度RSD分别为7.79％、8.24％.含GM和KM的人血浆在室温25℃避光的条件下保存12h、在4℃冰箱保存2d、在-20℃冰箱保存15d、-20℃冰箱反复冻融3次的条件下,低、中、高3个质量浓度(0.05、5.0、20 tg/mL)的GM和KM回收率均在90％以上.结论 建立的人血浆中GM和KM的HPLC测定方法灵敏度高、血浆用量少、操作简便、结果准确可靠,适用于钩吻制剂药动学研究和钩吻中毒时定性和定量分析.
作者：丘宏强；程昱；刘茂柏；许盈；俞昌喜 刊期： 2016年第13期
目的 研究赶黄草Penthorum chinense水提浓缩液抗衰老作用及其机制.方法 以D-半乳糖制备亚急性衰老小鼠模型,采用小鼠避暗实验考察小鼠的学习记忆功能,测定脾脏指数、肝组织中单胺氧化酶(MAO)、血清中超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)的水平,Western blotting检测脑组织中p53、p21蛋白的表达.结果 赶黄草水提浓缩液能增强衰老模型小鼠的学习及记忆能力,增加脾脏指数,提高血清中SOD的活性,降低血清中MDA和肝脏中MAO的量,同时明显抑制脑组织中p53、p21蛋白表达,呈现一定的剂量依赖性.结论 赶黄草水提浓缩液具有明显的抗衰老作用,其机制可能与其下调衰老信号通路p53/p21的蛋白表达、增强机体免疫功能、清除自由基有关.
作者：刘中飞；刘明华；孙琴；税丕先 刊期： 2016年第13期
远志作为传统中药药用历史悠久,其化学成分主要为三萜皂苷类、(口山)酮类、寡糖酯类等化合物.研究表明,远志在镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性.通过对远志的国内外研究文献进行查阅整理,对其化学成分、药理作用以及构效关系进行了总结,以期对远志的深入研究、开发利用提供参考.
作者：张陶珍；荣巍巍；李清；毕开顺 刊期： 2016年第13期
目的 研究海南红树植物角果木Ceriops tagal二萜类化学成分.方法 利用HP20大孔树脂柱色谱和正、反相硅胶柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离制备,并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从角果木醋酸乙酯萃取部位中共分离得到11个dolabrane型二萜类化合物,分别鉴定为(5,,8S*,9S*,10R*)-13S*,18-dihydroxy-15,16-dinordolabr-4(18)-ene-3-one(1)、(5S*,8S*,9S*,10R*,13S*)-3,16-dihydroxydolabr-3-ene-2-one(2)、tagalsin S(3)、ent-5α,2,15-dioxodolabr-3-ene-3,16-diol(4)、ent-16-nor-5α,2-oxodolabr-3-ene-3-ol-15-oic acid(5)、tagalsin P(6)、ent-5α,3,15-dioxodolabr-1,4(18)-diene-2,16-diol (7)、ent-16-nor-3-oxodolabr-1,4(18)-diene-2-ol-15-oic acid(8)、tagalsin W(9)、tagalsin V (10)、tagalsin Q(11).结论 化合物1和2为新化合物,分别命名为角果木二萜A和角果木二萜B.
作者：刘喜苹；申丽；吴军 刊期： 2016年第13期
目的 建立藏药坐珠达西中无机元素的微波消解-电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-OES)分析方法,并对不同批次坐珠达西和主要矿物药原料中无机元素进行比较和分析.方法 以硝酸为溶样试剂,样品经微波消解后,采用ICP-OES法测定藏药坐珠达西中无机元素的量,并用SPSS 19.0软件对数据进行相关性分析和主成分分析(PCA).结果 检测了坐珠达西中26种无机元素,元素之间有一定的相关性,坐珠达西样品的无机元素平均量:Ca、Hg、K质量分数均高过1.000 mg/g;P、Mg、Fe、Sn质量分数均高过100 μg/g;PCA选出3个主因子,得出Al、V、Mo、Ti、Cd、Mn、P、Hg、As、Ba、Mg、Ca、Se、Si、Na为坐珠达西的特征元素.而佐塔、寒水石、渣驯膏、石灰华主要含有的元素是Sn、Ti、Ca、Hg、K、P、Fe、Mg;4种矿物原料各元素量差异较大,同种元素以佐塔中量较高;Ca在寒水石和石灰华中量高,Hg在佐塔中量高,K、P、Fe、Mg和Sn在渣驯膏中量高.结论 通过无机元素在成药与矿物原料中的量分析和比较,可以为质量控制和安全性评价及临床使用提供一定参考.
作者：陈莹；王长生；况刚；曾锐 刊期： 2016年第13期
干燥是中药丸剂制剂工艺流程中的一个重要环节,而干燥方法的选择和工艺参数优化直接决定了中药丸剂干燥成品质量.综述了工业应用较成熟的传统丸剂干燥方式如厢式热风干燥、真空干燥及箱式微波干燥的原理及技术特点,以及一些新型丸剂干燥技术及设备的应用前景.中药丸剂干燥仍存在工艺方法选择局限、干燥设备智能化程度不高及设备适宜性不良等问题,需通过深入研究丸剂干燥机制、融合精确传感的新技术及计算机智能控制技术实现中药丸剂干燥设备智能化及符合GMP生产要求.
作者：王学成；伍振峰；王雅琪；杨明 刊期： 2016年第13期
目的 考察黄芪甲苷(AS-Ⅳ)对人参皂苷CK (GCK)肿瘤细胞摄取和抗肿瘤药效的影响.方法 采用人非小细胞肺癌细胞A549作为肿瘤细胞模型,通过MTT法比较两者配伍与单用GCK的细胞毒性;用荧光法和HPLC法考察了AS-Ⅳ与配伍GCK后细胞对GCK的摄取率变化,建立裸鼠荷瘤模型考察AS-Ⅳ对GCK的体内增效作用.结果 配伍AS-Ⅳ后,GCK对A549细胞的生长抑制作用增强,肿瘤细胞对GCK的摄取增加,且随着AS-Ⅳ比例的升高,效果更加显著.荷瘤小鼠实验表明,AS-Ⅳ增加了GCK的体内抗肿瘤作用.结论 AS-Ⅳ配伍GCK具有增强GCK抗肿瘤药效的作用.
作者：汪晶；杨蕾；金鑫；严红梅；孙娥；侯健；张振海；贾晓斌 刊期： 2016年第13期
目的 探讨BMP和Notch信号通路介导红景天苷诱导骨髓间充质于细胞(MSCs)向神经细胞定向分化的分子机制.方法 实验分为对照组、红景天苷诱导组和阻断组.利用细胞免疫荧光化学方法、Real-Time PCR方法和Western blotting方法分别研究了红景天苷对MSCs的增殖、形态以及对BMP和Notch信号通路的影响.结果 红景天苷影响MSCs的增殖且促进其形成神经元样细胞;细胞免疫荧光结果显示,红景天苷可降低Notch1和Jadge1阳性表达率(P＜0.05);红景天苷诱导细胞12～72 h时,Notch1和Hesl mRNA表达丰度明显下调(P＜0.05);特异性阻断剂DAPT阻断Notch信号通路后,神经元细胞标志分子NSE、MAP-2和β-tubulin Ⅲ mRNA和NSE、β-tubulin Ⅲ蛋白的表达水平与阻断前比较显著上调(P＜0.05).12h时Smad5和Smad8 mRNA的表达水平显著上调(P＜0.01),且12和24 h时Smad l/5/8蛋白表达上调(P＜0.05);Noggin阻断BMP信号通路后,NSE、MAP-2和β-tubulin Ⅲ mRNA的表达丰度与诱导组比较明显下调(P＜0.05);DAPT和Noggin同时阻断Notch和BMP信号通路后,与单独阻断BMP信号通路后比较,MAP-2和β-tubulin Ⅲ mRNA的表达上调,NSE和β-tubulin Ⅲ蛋白的表达水平上调(P＜0.05).结论 红景天苷通过抑制Notch信号通路、激活BMP信号通路诱导MSCs向神经元细胞定向分化.
作者：赵红斌；甄英丽；田蓉；张全伟；甄平 刊期： 2016年第13期
目的 在遵循人用药品注册技术要求国际协调会(International Conference on Harmonization of Technical Requirements for Registration of Pharmaceuticals for Human Use,ICH)制剂稳定性指导原则的指导下,在采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)联用技术对中药传统水蜜丸制剂二至丸进行多成分定性定量研究的基础上,进行二至丸长期稳定性和加速稳定性研究,并考察了制剂影响因素对制剂稳定性的影响.方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1mm,1.7 μm),流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈,梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,采用电喷雾电离源(ESI),正、负离子模式扫描.在遵循ICH制剂稳定性指导原则的指导下,进行了18个月的长期稳定性试验[温度(25±2)℃,相对湿度(RH)(60±5)％],加速稳定性试验[温度(40±2)℃,RH (75±5)％]和制剂影响因素试验(包装材料类型和密封条件).结果 采用以上方法共鉴定出二至丸中20个化学成分(红景天苷、蟛蜞菊内酯、10-羟基木犀榄苷二甲酯、木犀榄苷-11甲酯、马钱苷酸、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷/异毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、特女贞苷异构体、阿富汗丁香苷F、异女贞苷、女贞酸、橄榄苦苷、女贞苷-G13、青藤碱、3-O-顺式-对-香豆酰委陵菜酸),并对其进行定量及归一化半定量研究.在长期稳定性研究中,20个成分均保持稳定;然而在加速稳定性试验条件下,11种成分(10-羟基木犀榄苷二甲酯、松果菊苷、女贞苦苷、橄榄苦苷酸、毛蕊花苷、女贞苷、特女贞苷、ligustroflavone、女贞酸、女贞苷-G13、青藤碱)的量明显下降.制剂影响因素试验结果显示采用钠钙玻璃包装材料替代现有市售聚酯包装,在密封或敞口条件下,制剂中各成分稳定性均显著提高.在采用相同包材时密封条件对制剂稳定性也存在显著性影响.结论 通过较为系统的中药传统口服制剂类型水蜜丸的制剂稳定性研究,为中药制剂质量控制水平和临床用药安全提供技术支持.
作者：谭乐俊；王萌；任晓亮；付姝菲；樊官伟；柴欣 刊期： 2016年第13期
目的 研究三白草Saururus chinensis全草的化学成分.方法 采用多种柱色谱法分离,通过理化鉴别及波谱分析技术鉴定化合物的结构.结果 从三白草全草95％乙醇提取物中分离得到了7个化合物,分别鉴定为反式-7,8-二氢-7-(3,4-亚甲二氧基)苯基-1 '-(2-氧丙基)-3'-甲氧基-8-甲基苯并呋喃(1)、4-(3-甲氧基-4-羟基)苯基-3-甲基-3-丁烯-2-酮(2)、(+)-愈创木素(3)、(+)-反式-1,2-二氢脱氢愈创木脂酸(4)、异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(5)、异甘密树脂B(6)和perseal F(7).结论 化合物1为新化合物,命名为三白脂B,化合物2～7均为首次从该植物中分离得到.
作者：彭冰；刘延泽；何春年；曾祖平；许利嘉；肖伟；彭勇；肖培根 刊期： 2016年第13期
姜黄素是从姜黄根茎中提取的多酚类化合物,是姜黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗氧化和抗癌等多种生物学作用.在抗氧化过程中姜黄素能提供质子,通过调控Nrf2-ARE、核因子-κB (NF-κB)、NADPH/ROS、Notch、AMPK/eNOS和MAPK等多条信号转导通路,激活相关信号转导分子,调节相应的功能基因表达水平,增加或抑制多种蛋白的表达,诱导产生抗氧化酶,改善氧化应激,发挥抗氧化作用.
作者：李军；熊琨；龚元；于翔 刊期： 2016年第13期
目的 为提高葡萄多酚的稳定性和强化缓释效果,采用玉米多孔淀粉为芯材载体复合凝聚法制备葡萄多酚微胶囊.方法 以包埋率为主要指标,通过单因素试验和正交试验考察了各因素对葡萄多酚微胶囊化的影响,并对其制备工艺进行优化.结果 优选的佳工艺为25 mg/mL葡萄多酚溶液10mL,玉米多孔淀粉用量1.5 g,在质量浓度0.03 g/mL海藻酸钠溶液30 mL、0.01 g/mL壳聚糖溶液50mL、0.05 g/mL氯化钙溶液50 mL、pH 3.5时制得的微胶囊外观较优,粒径分布主要在600～850 μm,葡萄多酚包埋率为83.2％,微胶囊产品在模拟胃液和肠液环境中具有很好的释放特性.结论 以玉米多孔淀粉为芯材载体,海藻酸钠-壳聚糖为壁材制备的葡萄多酚微胶囊产品的形态及包埋率要优于单纯的海藻酸钠-壳聚糖微胶囊.用红外光谱和扫描电镜对葡萄多酚缓释微胶囊结构进行表征,均证实包埋物制备成功.
作者：卢晓霆；许中畅；王田田；闫俊 刊期： 2016年第13期
目的 研究芪白平肺颗粒醇提部位化学成分及醇提部位药材的合提与分提的差异性.方法 以UPLC-Q-TOF-MS作为分析方法,通过对比各色谱峰的保留时间、质谱图特征,结合文献报道,确认芪白平肺颗粒中醇提部位的化学成分,并以主成分分析明确醇提部位药材分提与合提的差异性.结果 对芪白平肺颗粒醇提部位中产生的26个离子进行鉴定,确定了22个离子的化学结构式,并推测了另外4个离子的化学结构式.并通过主成分分析对人参黄芪分提提取液和合提提取液进行分析,确定了12个化合物为人参黄芪合提与分提的差异物.结论 本实验为完善芪白平肺颗粒的工艺和质量标准研究提供参考依据.
作者：商晶；靳瑞婷；李雪峰；秦建平；吴云；丁岗；王振中；萧伟 刊期： 2016年第13期
目的 研究柳蒿Aremisia integrifolia地上部分的化学成分.方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱、质谱等光谱数据分析鉴定结构.结果 从柳蒿地上部分甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为α-姜黄烯(1)、β-谷甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、姜酮(3)、邻羟基苯丙酸甲酯(4)、邻羟基肉桂酸(5)、半齿泽兰素(6)、滨蓟黄素(7)、艾黄素(8)、黑麦草素(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、松脂素(11)、α-菠甾醇(12)、reynosin (13)、3α-羟基-1(10),4,11(13)-吉马三烯-12,6α-内酯(14)、东莨菪内酯(15).结论 化合物1、3为首次从蒿属植物中分离得到;化合物4～9、11、13、14为首次从柳蒿中分离得到.
作者：王金兰；易智聪；马耀玲；赵明；李军；张树军 刊期： 2016年第13期
目的 以介孔二氧化硅纳米粒(MSN)为载体制备姜黄素-介孔二氧化硅纳米粒固体分散体(Cur-MSN-SD)并研究其对姜黄素(Cur)溶出速率及溶解度的影响.方法 采用聚合法制备了MSN,并运用溶剂法制备Cur-MSN-SD.通过扫描电镜、氮气吸附实验、红外光谱分析、差示扫描量热法表征Cur-MSN-SD,随后比较了Cur与Cur-MSN-SD溶出速率及溶解度.结果 所制备的MSN平均孔径为2.737 nm,具有典型的介孔结构特征,Cur分散于孔道内.当Cur与MSN质量比为1∶4时,药物累积溶出率和溶解度改善效果佳.结论 以MSN为载体制备的Cur-MSN-SD能显著改善Cur累积溶出率和溶解度,为解决Cur的水不溶性提供了一种有效的方法.
作者：何黎黎；袁志翔；郑云；顾健 刊期： 2016年第13期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
