吴慧琴；兰天；许玉珍；况丹；姚瑶
目的 研究天名精属植物暗花金挖耳Carpesium triste的化学成分.方法 利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从暗花金挖耳全草中分离得到8个化合物,其中包括2个倍半萜类化合物,分别鉴定为4α-羟基-9β,10β-环氧-1βH,5αH-愈创木-11(13)-烯-8α,12-内酯(1)、天名精内酯酮(2)；6个甾醇类化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、豆甾醇(4)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22二烯-3β-醇(5)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6)、β-谷甾醇(7)和β-胡萝卜苷(8).结论 以上8个化合物均为首次从暗花金挖耳中分离得到,其中化合物1的13C-NMR数据为首次报道.
作者：苏日娜；武海波；王文蜀 刊期： 2012年第09期
目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性.方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析；采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为.结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8％,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液.结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体.
作者：姜素芳；胡姣艳；何丽华 刊期： 2012年第09期
目的 研究白花丹醌对瘦素刺激的体外培养人肝星状细胞(HSC-LX2)细胞周期及周期相关蛋白表达的影响,探讨白花丹醌抗肝纤维化的作用机制.方法 ELISA法检测HSC-LX2细胞培养上清液中自分泌瘦素水平.将HSC-LX2细胞分成对照组,瘦素组,白花丹醌2、8 μmol/L组,秋水仙碱6.25 μg/mL阳性对照组.除对照组外,其余各组细胞用瘦素100 μg/mL刺激24 h、再与药物共同培养24 h后,流式细胞仪检测HSC-LX2细胞周期,Western blotting法检测细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclinE1、p21的表达.结果 HSC-LX2细胞自分泌瘦素的浓度先随着培养时间的延长而递减,24h达到低谷值,48h后又升至6h水平,每个时间点分泌的瘦素量无显著差异(P＞0.05).与对照组相比,瘦素组HSC-LX2细胞增殖能力显著增强,S期和G2/M期细胞比例显著增加；白花丹醌2、8μmol/L干预HSC-LX2细胞后,G0/G1期细胞的比例明显提高,而S期和G2/M期细胞比例明显降低,且呈明显的浓度相关性.与对照组比较,瘦素组HSC-LX2细胞经瘦素刺激后细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclin E1的量显著增加,p21蛋白的表达受到抑制；白花丹醌2、8μmol/L和秋水仙碱明显降低cyclin Dl、cyclin E1蛋白水平,增强p21蛋白表达.结论 白花丹醌可明显抑制瘦素诱导的HSC-LX2细胞增殖,该作用主要是通过抑制细胞由G0/G1期向S期转变而产生的,作用机制可能与其降低cyclin D1、cyclin E1蛋白水平,增加p21蛋白表达相关.
作者：韦燕飞；李景强；张志伟；张园；王玖恒；赵铁建 刊期： 2012年第09期
目的 研究羊齿天门冬Asparagus filicinus的甾体类化学成分.方法 羊齿天门冬用90％乙醇加热回流提取,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-18柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析(1H-NMR、13C-NMR)鉴定其结构.结果 从羊齿天门冬90％乙醇提取物的正丁醇部分分离得到16个甾体类化合物,分别鉴定为小百部苷A(1)、天冬苷A(2)、小百部皂苷丙(3)、小百部苷B(4)、asparagusin A(5)、Asp-Ⅳ(6)、小百部苷C(7)、小百部苷D(8)、calonysterone(9)、5-deoxykaladasterone (10)、25-hydroxydacryhainansterone( 11)、stachysterone C(12)、stachysteroneB(13)、蜕皮甾酮(14)、β-蜕皮甾酮(15)、20,22-异丙亚二氧基蜕皮甾酮(16).结论 化合物2、5、12为首次从该植物中分离得到,化合物12为首次从天门冬属植物中分离得到.
作者：陶华明；王隶书；赵大庆；朱全红；殷勇冠；刘永宏 刊期： 2012年第09期
目的 研究固定化离子液体(SILs)对八角茴香提取液中莽草酸的吸附分离性能,并分离制备莽草酸.方法 采用静态与动态吸附-解吸方法,研究SILs对莽草酸的吸附平衡和吸附动力学性能,并采用Freundlich型和Langmuir型方程拟合了303、313、323 K温度下的吸附等温线.结果 SILs对莽草酸具有良好的吸附特性,吸附等温线与Freundlich型和Langmuir型方程拟合效果均较好,且以Freundlich型方程拟合更佳.采用SILs对八角茴香中莽草酸进行富集分离,富集率为80.34％.结论 该方法简便易行、富集率高,可用于八角茴香提取液(物)中莽草酸的富集分离.
作者：杜妮；曹树稳；余燕影 刊期： 2012年第09期
科学量化的新药项目价值评估方法是新药研发管理者决策的重要依据,影响着新药项目的命运.目前,我国对新药研发项目价值的定量评估研究尚不成熟,实物期权法的应用发展为此提供了新的方法.二叉树模型是实物期权法用于新药项目价值定量评估的模型之一,以治疗心力衰竭中药新药奇丹片为例,探讨如何运用二叉树模型对新药项目进行定量价值评估,包括模型中不确定性参数的确定、模型的构建以及评价步骤,旨在将二叉树模型引入新药项目的定量价值评估,推动我国新药研发项目管理中定量评价工具的运用,期望达成业界共识,为新药项目的管理、市场交易与谈判提供科学可行、易接受的方法与工具.
作者：闫凯；李认书；周水平；李云飞；孙鹤 刊期： 2012年第09期
目的 研究菊科植物红花Carthamus tinctorius的化学成分.方法 通过大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-2O 色谱以及制备HPLC等方法进行分离纯化,并鉴定化合物的结构.结果 从红花水提部分得到2个倍半萜类化合物,通过波谱学方法分别鉴定为(-)-methyl dihydrophaseate(1)和(-)-(9E)-methyl dihydrophaseate (2).结论 其中化合物2为新化合物,命名为红花酯A.
作者：李晓锋；胡晓茹；戴忠；张燕；梁宏；林瑞超 刊期： 2012年第09期
目的 研究翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从翻白叶树根95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为莨菪苷(1)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、4-羟基-2-甲氧基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、甲基熊果苷(5)、(+)-南烛木树脂酚-3 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(-)-南烛木树脂酚-2 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(-)-异落叶松树脂酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside( 11)、roseoside( 12).结论 化合物1～11为首次从该属植物中分离得到.
作者：王蒙蒙；李帅；罗光明；崔保松；乔涌起；刘佳宝 刊期： 2012年第09期
目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性.方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目)；采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目)；采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸；以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性.结果 在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果.累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度高,相关系数R2＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用.结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果.
作者：王焱；宋小玲；陈银芳；王金钱；王跃生；郑颖 刊期： 2012年第09期
目的 采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的佳处方.方法 以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体,以包封率、Zeta电位为指标,考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)质量比、DPPC与3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基]胆固醇(DC-Chol)物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇( DSPE-PEG 2000)的质量分数3个因素对考察指标的影响,并对各个因素进行二项式拟合,通过响应面分析选取佳处方.结果 优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7％.结论 中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好,制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求.
作者：谭静净；程岚；李学涛 刊期： 2012年第09期
目的 以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1 (CYP 2E1)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组.苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5d.第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度.结果 与对照组相比,苦参组给予苦参5d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05、0.01),CL明显升高(P＜0.05)；而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P＞0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当.
作者：焦建杰；李芹；刘洁；汪云；李家男；惠洋洋；娄建石 刊期： 2012年第09期
目的 研究壮药山风Blumea aromatica的化学成分.方法 采用柱色谱分离技术进行分离纯化,运用MS和NMR分析鉴定化合物结构.结果 分得12个化合物,分别鉴定为1-羟基-2-甲基-4-甲氧基蒽醌(1)、3,7,3',4'-O-四甲基槲皮素(2)、7,3’,4’-O-三甲基木犀草素(3)、咖啡酸乙酯(4)、3,7-O-二甲基槲皮素(5)、高圣草酚(6)、3’,4’-O-二甲基槲皮素(7)、槲皮素(8)、金圣草素(9)、木犀草素(10)、香草酸(11)和胡萝卜苷(12).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.其中化合物1、3、4为从艾纳香属植物中首次分离得到.
作者：蓝鸣生；罗超；谭昌恒；陈路；韦松；朱大元 刊期： 2012年第09期
目的 建立荆芥穗挥发油的顶空气相色谱(HSGC)指纹图谱分析方法,为全面控制和评价荆芥穗挥发油的质量提供依据.方法 采用HSGC法,以胡薄荷酮为参照物对10批荆芥穗挥发油进行指纹图谱分析.顶空条件:以DMF为初溶剂,水为终溶剂；顶空瓶体积为10 mL,取样体积为5 mL,顶空恒温温度为90℃,平衡时间为40 min,进样量为0.5 mL,进样方式为气体.色谱柱为HP-5(30m×0.53 mm,2.65 μm),进样器温度为220℃,检测器温度为250℃,程序升温:初始30℃,保持5 min;5℃/min升至90℃,保持2 min；2℃/min升至160℃;10℃/mm升至200℃,保持3 min.结果 建立了荆芥穗挥发油HSGC指纹图谱共有模式,标定了11个共有峰,10批荆芥穗挥发油的相似度均在0.9以上.结论 该指纹图谱方法简便、重复性好,可专属地研究荆芥穗挥发油的指纹图谱并为全面控制荆芥穗挥发油的内在质量提供依据.
作者：张丽；邵霞；于生；包贝华；丁安伟 刊期： 2012年第09期
草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等.综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考.
作者：李桂秀；林梦感；杨国红；杨义芳；秦雪梅 刊期： 2012年第09期
在对艾滋病(AIDS)的发展过程、发病机制及防治对策进行概括性回顾的基础上,对近年通过各种筛选途径发现的抗艾滋病中药及其有效成分进行了总结,尤其对研究相对薄弱、难度大、前景看好的领域:蛋白质、多糖及鞣质的结构特性及可能的作用机制进行了较深入的剖析.科学地分析了中医药对AIDS的认识及治疗原理,详细论述了多靶点理论与新鸡尾酒疗法用于治疗AIDS的原理及策略,后对人类战胜AIDS的途径进行了展望.
作者：刘延泽；许利嘉；肖伟；彭勇；王健；肖培根 刊期： 2012年第09期
目的 建立HPLC法测定决明子中9种葸醌类成分的方法.方法 采用HPLC法测定,色谱柱为YMC-C18柱(250mm×4.6 mm,5 μm),检测波长280 nm,流动相为乙腈(A)-0.2％磷酸水(B)溶液梯度洗脱,0～35 min,15％～30％A;35～60min,30％～95％ A;体积流量1.0 mL/min,柱温25℃.结果 决明子内酯-9-O-β-葡萄糖苷、橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、决明素、美决明素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.050～0.500 μg、0.020～0.200μg、0.030～0.300μg、0.040～0.400 μg、0.001～0.10 μg、0.080～0.800μg、0.088～0.880 μg、0.040～0.400μg、0.049～0.490 μg呈现良好线性关系；回收率分别为102.01％、97.99％、99.39％、101.31％、99.12％、98.89％、99.68％、98.21％、100.53％; RSD分别为0.46％、0.56％、2.19％、0.91％、0.73％、1.27％、0.69％、0.31％、1.32％.结论 该方法简便、准确、具有专属性,可用于同时测定决明子中9个成分的量,为决明子的质量控制提供基础.
作者：袁晓；高俊飞；舒楚金；陆峰平；袁萍 刊期： 2012年第09期
目的 研究大孔吸附树脂纯化栀子环烯醚萜苷类成分的工艺条件及参数.方法 采用UV法和HPLC法分别测定栀子总环烯醚萜苷和栀子苷的量；采用静态吸附和动态吸附考察大孔吸附树脂的吸附、解吸性能和纯化效果.结果 综合考虑生产成本及纯化效果,D-101大孔吸附树脂纯化效果较好,佳工艺条件:柱高径比3∶1,上样液质量浓度为1.0 g/mL、吸附体积流量为0.5 BV/h、树脂吸附量为生药2.5g/g、洗脱溶媒为50％乙醇、洗脱体积流量为2 BV/h,洗脱溶媒用量2 BV.结论 D-101大孔吸附树脂对栀子环烯醚萜苷纯化效果较好,工艺稳定可行,可用于工业化生产.
作者：杨军宣；赵成城；刘昊；张海燕；陈晓燕；杨明 刊期： 2012年第09期
目的 观察金莲花中提取的牡荆苷体外对人食管癌EC-109细胞生长及诱导EC-109细胞凋亡的作用,探讨p53及bcl-2蛋白表达在牡荆苷抗肿瘤细胞机制中的作用.方法 用不同浓度牡荆苷作用于对数生长期的EC-109细胞,通过CCK-8法检测其对EC-109细胞体外生长、增殖的抑制作用；Hoechst33258荧光染色观察细胞形态的变化；琼脂糖凝胶电泳检测DNA条带；AnexinV-FITC/PI双标法流式细胞术观察牡荆苷对EC-109细胞凋亡的诱导作用；流式细胞术检测EC-109细胞中抑癌基因p53和促癌基因bcl-2蛋白的表达.结果 牡荆苷对EC-109细胞生长、增殖具有明显的抑制作用,能够诱导EC-109细胞凋亡,且作用与牡荆苷浓度、作用时间呈正相关,可上调p53蛋白表达,下调bcl-2蛋白表达.结论 牡荆苷可能通过上调p53蛋白和下调bcl-2蛋白的表达,促进EC-109细胞凋亡,抑制EC-109细胞生长.
作者：朱登祥；安芳；王书华 刊期： 2012年第09期
目的 比较异长春花碱(VRB)长循环脂质体、普通脂质体、重酒石酸盐注射液不同剂型的抗肿瘤作用.方法 建立C57BL/6J小鼠Lewis肺癌模型,以肿瘤体积、小鼠生存时间、抑瘤率、组织病理切片为指标考察VRB不同制剂的抗肿瘤作用.结果 与模型组(平均肿瘤体积为4 980 mm3)相比,VRB长循环脂质体组、普通脂质体组和重酒石酸盐注射液组小鼠造模30d后的平均肿瘤体积分别为1 622、2 136、3 652 mm3 (P＜0.05、0.01),抑瘤率分别为66.29％、49.44％、29.21％(P＜0.01); VRB长循环脂质体组小鼠生存时问明显延长；肿瘤组织病理切片观察可见各制剂组肿瘤细胞均出现不同程度的坏死,其中VRB长循环脂质体组出现肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解现象.结论 在相同给药剂量下,VRB长循环脂质体的抗肿瘤作用明显优于其重酒石酸盐注射液.
作者：李学涛；赵琳；谭静净；程岚 刊期： 2012年第09期
目的 探讨guattegaumerine (Gua)对H2O2合并血清剥夺诱导的培养大鼠神经细胞的保护作用,以及对H2O2、KCl诱导的大鼠皮质神经元内钙超载和缓激肽诱导的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)内钙超载的影响.方法 H2O2合并血清剥夺诱导培养大鼠皮质神经元损伤,Hoechst33258染色法检测Gua对细胞凋亡的影响；钙荧光探针Furo-2/AM标记细胞,荧光显微图像分析系统和双荧光波长分光光度计检测Gua对细胞内钙浓度的影响.结果 Gua能显著抑制H2O2导致的神经元凋亡、H2O2和KCl引起的培养皮质神经细胞[Ca2+]i升高(P＜0.05)和缓激肽所诱导的培养人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y[Ca2+];升高(P＜0.01).结论 Gua具有一定的神经细胞保护作用,该作用可能与其抑制细胞外钙内流及内质网内钙释放有关.
作者：吕青；祝伟；徐旭林；郭莲军 刊期： 2012年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
