李晓锋；胡晓茹；戴忠；张燕；梁宏；林瑞超
目的 建立荆芥穗挥发油的顶空气相色谱(HSGC)指纹图谱分析方法,为全面控制和评价荆芥穗挥发油的质量提供依据.方法 采用HSGC法,以胡薄荷酮为参照物对10批荆芥穗挥发油进行指纹图谱分析.顶空条件:以DMF为初溶剂,水为终溶剂；顶空瓶体积为10 mL,取样体积为5 mL,顶空恒温温度为90℃,平衡时间为40 min,进样量为0.5 mL,进样方式为气体.色谱柱为HP-5(30m×0.53 mm,2.65 μm),进样器温度为220℃,检测器温度为250℃,程序升温:初始30℃,保持5 min;5℃/min升至90℃,保持2 min；2℃/min升至160℃;10℃/mm升至200℃,保持3 min.结果 建立了荆芥穗挥发油HSGC指纹图谱共有模式,标定了11个共有峰,10批荆芥穗挥发油的相似度均在0.9以上.结论 该指纹图谱方法简便、重复性好,可专属地研究荆芥穗挥发油的指纹图谱并为全面控制荆芥穗挥发油的内在质量提供依据.
作者：张丽；邵霞；于生；包贝华；丁安伟 刊期： 2012年第09期
目的 研究虎皮楠生物碱daphnioldhanin E诱导人肝癌HepG2细胞死亡的机制.方法 HepG2细胞用daphnioldhanin E(10、30 μg/mL)处理后,瑞姬氏染色法观察细胞形态变化,DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡情况,MTT法检测细胞凋亡抑制剂Z-VAD- FMK对daphnioldhanin E抗癌活性的影响,分光光度法检测caspase-3酶活性的变化.结果 瑞姬氏染色显示,HepG2细胞经daphnioldhanin E处理48 h后,细胞体积增大,细胞核清晰可见,周围出现大量的胞浆空泡,但细胞膜仍保持完整；DNA琼脂糖凝胶电泳结果可见大量50～200 bp的片段；MTT法检测结果显示Z-VAD-FMK不能阻断daphnioldhanin E对HepG2细胞增殖的抑制作用；分光光度法测定显示,daphnioldhanin E给药组与对照组HepG2细胞caspase-3酶活性无明显变化,表明daphnioldhanin E对HepG2细胞的杀伤作用与caspase-3激活通路无关.结论 Daphnioldhanin E可能通过类凋亡方式明显诱导HepG2细胞程序性死亡,该过程不依赖于caspase-3途径.
作者：王蓓；戎瑞雪；王海；王永丽；张雷芳；曹志然 刊期： 2012年第09期
中药资源化学是中药资源学的分支学科,是药用生物学、生理生态学、药材生产与加工学、中药化学与分析学、生物工程学、生物效应与功能评价、综合利用与产品开发、信息科学等多学科相互渗透、交叉融合形成的一门新兴学科.从广义上讲,中药资源化学是一门揭示自然资源中对人类健康及其相关领域具有应用价值或潜在价值的资源性化学成分的性质、分布、积累与消长规律,并通过适宜技术集成以实现资源的合理生产与科学利用的综合性与应用性特色突出的基础学科.系统阐述了中药资源化学学科概念与性质、内涵与外延、学科建立背景、学科建设与人才培养、研究方向与目标任务等,为进一步丰富和完善中药资源化学的学科体系建设、人才培养和科学研究等提供理论依据和方法学支撑.
作者：段金廒；吴启南；宿树兰；周荣汉 刊期： 2012年第09期
在对艾滋病(AIDS)的发展过程、发病机制及防治对策进行概括性回顾的基础上,对近年通过各种筛选途径发现的抗艾滋病中药及其有效成分进行了总结,尤其对研究相对薄弱、难度大、前景看好的领域:蛋白质、多糖及鞣质的结构特性及可能的作用机制进行了较深入的剖析.科学地分析了中医药对AIDS的认识及治疗原理,详细论述了多靶点理论与新鸡尾酒疗法用于治疗AIDS的原理及策略,后对人类战胜AIDS的途径进行了展望.
作者：刘延泽；许利嘉；肖伟；彭勇；王健；肖培根 刊期： 2012年第09期
目的 探讨guattegaumerine (Gua)对H2O2合并血清剥夺诱导的培养大鼠神经细胞的保护作用,以及对H2O2、KCl诱导的大鼠皮质神经元内钙超载和缓激肽诱导的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)内钙超载的影响.方法 H2O2合并血清剥夺诱导培养大鼠皮质神经元损伤,Hoechst33258染色法检测Gua对细胞凋亡的影响；钙荧光探针Furo-2/AM标记细胞,荧光显微图像分析系统和双荧光波长分光光度计检测Gua对细胞内钙浓度的影响.结果 Gua能显著抑制H2O2导致的神经元凋亡、H2O2和KCl引起的培养皮质神经细胞[Ca2+]i升高(P＜0.05)和缓激肽所诱导的培养人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y[Ca2+];升高(P＜0.01).结论 Gua具有一定的神经细胞保护作用,该作用可能与其抑制细胞外钙内流及内质网内钙释放有关.
作者：吕青；祝伟；徐旭林；郭莲军 刊期： 2012年第09期
目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性.方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目)；采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目)；采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸；以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性.结果 在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果.累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度高,相关系数R2＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用.结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果.
作者：王焱；宋小玲；陈银芳；王金钱；王跃生；郑颖 刊期： 2012年第09期
目的 研究固定化离子液体(SILs)对八角茴香提取液中莽草酸的吸附分离性能,并分离制备莽草酸.方法 采用静态与动态吸附-解吸方法,研究SILs对莽草酸的吸附平衡和吸附动力学性能,并采用Freundlich型和Langmuir型方程拟合了303、313、323 K温度下的吸附等温线.结果 SILs对莽草酸具有良好的吸附特性,吸附等温线与Freundlich型和Langmuir型方程拟合效果均较好,且以Freundlich型方程拟合更佳.采用SILs对八角茴香中莽草酸进行富集分离,富集率为80.34％.结论 该方法简便易行、富集率高,可用于八角茴香提取液(物)中莽草酸的富集分离.
作者：杜妮；曹树稳；余燕影 刊期： 2012年第09期
目的 建立HPLC法测定决明子中9种葸醌类成分的方法.方法 采用HPLC法测定,色谱柱为YMC-C18柱(250mm×4.6 mm,5 μm),检测波长280 nm,流动相为乙腈(A)-0.2％磷酸水(B)溶液梯度洗脱,0～35 min,15％～30％A;35～60min,30％～95％ A;体积流量1.0 mL/min,柱温25℃.结果 决明子内酯-9-O-β-葡萄糖苷、橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、决明素、美决明素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.050～0.500 μg、0.020～0.200μg、0.030～0.300μg、0.040～0.400 μg、0.001～0.10 μg、0.080～0.800μg、0.088～0.880 μg、0.040～0.400μg、0.049～0.490 μg呈现良好线性关系；回收率分别为102.01％、97.99％、99.39％、101.31％、99.12％、98.89％、99.68％、98.21％、100.53％; RSD分别为0.46％、0.56％、2.19％、0.91％、0.73％、1.27％、0.69％、0.31％、1.32％.结论 该方法简便、准确、具有专属性,可用于同时测定决明子中9个成分的量,为决明子的质量控制提供基础.
作者：袁晓；高俊飞；舒楚金；陆峰平；袁萍 刊期： 2012年第09期
目的 以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1 (CYP 2E1)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组.苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5d.第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度.结果 与对照组相比,苦参组给予苦参5d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05、0.01),CL明显升高(P＜0.05)；而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P＞0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当.
作者：焦建杰；李芹；刘洁；汪云；李家男；惠洋洋；娄建石 刊期： 2012年第09期
目的 研究白花丹醌对瘦素刺激的体外培养人肝星状细胞(HSC-LX2)细胞周期及周期相关蛋白表达的影响,探讨白花丹醌抗肝纤维化的作用机制.方法 ELISA法检测HSC-LX2细胞培养上清液中自分泌瘦素水平.将HSC-LX2细胞分成对照组,瘦素组,白花丹醌2、8 μmol/L组,秋水仙碱6.25 μg/mL阳性对照组.除对照组外,其余各组细胞用瘦素100 μg/mL刺激24 h、再与药物共同培养24 h后,流式细胞仪检测HSC-LX2细胞周期,Western blotting法检测细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclinE1、p21的表达.结果 HSC-LX2细胞自分泌瘦素的浓度先随着培养时间的延长而递减,24h达到低谷值,48h后又升至6h水平,每个时间点分泌的瘦素量无显著差异(P＞0.05).与对照组相比,瘦素组HSC-LX2细胞增殖能力显著增强,S期和G2/M期细胞比例显著增加；白花丹醌2、8μmol/L干预HSC-LX2细胞后,G0/G1期细胞的比例明显提高,而S期和G2/M期细胞比例明显降低,且呈明显的浓度相关性.与对照组比较,瘦素组HSC-LX2细胞经瘦素刺激后细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclin E1的量显著增加,p21蛋白的表达受到抑制；白花丹醌2、8μmol/L和秋水仙碱明显降低cyclin Dl、cyclin E1蛋白水平,增强p21蛋白表达.结论 白花丹醌可明显抑制瘦素诱导的HSC-LX2细胞增殖,该作用主要是通过抑制细胞由G0/G1期向S期转变而产生的,作用机制可能与其降低cyclin D1、cyclin E1蛋白水平,增加p21蛋白表达相关.
作者：韦燕飞；李景强；张志伟；张园；王玖恒；赵铁建 刊期： 2012年第09期
科学量化的新药项目价值评估方法是新药研发管理者决策的重要依据,影响着新药项目的命运.目前,我国对新药研发项目价值的定量评估研究尚不成熟,实物期权法的应用发展为此提供了新的方法.二叉树模型是实物期权法用于新药项目价值定量评估的模型之一,以治疗心力衰竭中药新药奇丹片为例,探讨如何运用二叉树模型对新药项目进行定量价值评估,包括模型中不确定性参数的确定、模型的构建以及评价步骤,旨在将二叉树模型引入新药项目的定量价值评估,推动我国新药研发项目管理中定量评价工具的运用,期望达成业界共识,为新药项目的管理、市场交易与谈判提供科学可行、易接受的方法与工具.
作者：闫凯；李认书；周水平；李云飞；孙鹤 刊期： 2012年第09期
目的 从毛冬青根中分离、鉴定毛冬青皂苷B3,研究其抗血栓作用.方法 色谱法、重结晶法分离、精制毛冬青皂苷B3,薄层色谱对照及波谱分析法对毛冬青皂苷B3进行结构鉴定.采用体内血栓形成试验、体外血凝块溶解试验及二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集试验,观察毛冬青皂苷B3的抗血栓作用.结果 体内抗血栓试验显示,毛冬青皂苷B3对胶原蛋白-肾上腺素诱发的血栓形成所致小鼠的偏瘫和死亡及FeCl3诱导的大鼠腹主动脉血栓形成均有明显的抑制作用；在体外实验中,对家兔血凝块无明显的溶解作用,对ADP诱导的离体家兔血小板聚集也无明显的抑制作用.结论 毛冬青皂苔B3可能为毛冬青抗血栓作用的物质基础之一,其体内抗血栓形成的作用可能与其促进血凝块溶解和抗ADP诱导的血小板聚集无关.
作者：熊天琴；陈元元；李红侠；林朝展；祝晨蔯；赵钟祥 刊期： 2012年第09期
目的 制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用.方法 采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用.结果 优化的佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5％甘露醇；按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)％;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍.结论 采用佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度.
作者：吴慧琴；兰天；许玉珍；况丹；姚瑶 刊期： 2012年第09期
目的 研究大孔吸附树脂纯化栀子环烯醚萜苷类成分的工艺条件及参数.方法 采用UV法和HPLC法分别测定栀子总环烯醚萜苷和栀子苷的量；采用静态吸附和动态吸附考察大孔吸附树脂的吸附、解吸性能和纯化效果.结果 综合考虑生产成本及纯化效果,D-101大孔吸附树脂纯化效果较好,佳工艺条件:柱高径比3∶1,上样液质量浓度为1.0 g/mL、吸附体积流量为0.5 BV/h、树脂吸附量为生药2.5g/g、洗脱溶媒为50％乙醇、洗脱体积流量为2 BV/h,洗脱溶媒用量2 BV.结论 D-101大孔吸附树脂对栀子环烯醚萜苷纯化效果较好,工艺稳定可行,可用于工业化生产.
作者：杨军宣；赵成城；刘昊；张海燕；陈晓燕；杨明 刊期： 2012年第09期
目的 研究天名精属植物暗花金挖耳Carpesium triste的化学成分.方法 利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从暗花金挖耳全草中分离得到8个化合物,其中包括2个倍半萜类化合物,分别鉴定为4α-羟基-9β,10β-环氧-1βH,5αH-愈创木-11(13)-烯-8α,12-内酯(1)、天名精内酯酮(2)；6个甾醇类化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、豆甾醇(4)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22二烯-3β-醇(5)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6)、β-谷甾醇(7)和β-胡萝卜苷(8).结论 以上8个化合物均为首次从暗花金挖耳中分离得到,其中化合物1的13C-NMR数据为首次报道.
作者：苏日娜；武海波；王文蜀 刊期： 2012年第09期
目的 运用基于1H-NMR和UPLC的植物代谢组学技术对生远志、蜜远志及甘草制远志进行代谢组学分析.方法 首先采用基于1H-NMR及UPLC代谢组学技术对生远志及两种炮制品进行分析,指认初级代谢产物21种,次级代谢产物8种,并采用UPLC技术测定三者中细叶远志皂苷的量.结果 生远志与蜜远志、甘草制远志化学成分明显不同；与蜜远志相比,生远志与甘草制远志化学成分更加接近;三者中部分氨基酸、有机酸及糖类等的量变化较大；与生远志相比,蜜远志中总皂苷量几乎不变,甘草制远志则有所上升；糖酯类化合物3,6′-二芥子酰基糖酯在甘草制远志中其量降低,蜜远志中低,同时部分次级代谢产物的量也有所不同.结论 从代谢组学整体角度来看,生远志及其蜜制、甘草制品化学成分差异明显,说明炮制可改变药性,导致其功效可能各有不同.
作者：王雪洁；李震宇；薛水玉；张福生；邢婕；秦雪梅 刊期： 2012年第09期
目的 研究柏科圆柏属植物香柏Sabina pingii var.wilsonii枝叶的化学成分.方法 香柏枝叶干粉用95％乙醇提取,采用正、反相色谱等分离纯化方法进行分离纯化,利用IR、UV、MS、NMR等波谱学方法对化合物的结构进行表征.结果 从该植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗汉松双黄酮甲(1)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′-8″)双黄酮(2)、柏黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4)、槲皮苷(5)、异海松酸(6)、(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7环氧-8,4’-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(7)、12-羟基月桂酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10).结论 化合物1、2和6～10为首次从该植物中分离得到.
作者：伏劲松；林燕；韩贺东；胡海清；王晓玲 刊期： 2012年第09期
目的 优选羌黄祛痹颗粒处方药材乙醇提取的佳工艺.方法 采用正交试验法,以异欧前胡素、芍药苷提取率为指标,优选佳醇提工艺.结果 羌黄祛痹颗粒处方药材的佳醇提工艺为采用5倍量95％乙醇提取2次,每次60 min.结论 优选的工艺稳定可行,可作为实际生产工艺.
作者：徐忠坤；郭传宝；殷洪梅；王钰芳；刘洪波；萧伟 刊期： 2012年第09期
草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等.综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考.
作者：李桂秀；林梦感；杨国红；杨义芳；秦雪梅 刊期： 2012年第09期
目的 观察金莲花中提取的牡荆苷体外对人食管癌EC-109细胞生长及诱导EC-109细胞凋亡的作用,探讨p53及bcl-2蛋白表达在牡荆苷抗肿瘤细胞机制中的作用.方法 用不同浓度牡荆苷作用于对数生长期的EC-109细胞,通过CCK-8法检测其对EC-109细胞体外生长、增殖的抑制作用；Hoechst33258荧光染色观察细胞形态的变化；琼脂糖凝胶电泳检测DNA条带；AnexinV-FITC/PI双标法流式细胞术观察牡荆苷对EC-109细胞凋亡的诱导作用；流式细胞术检测EC-109细胞中抑癌基因p53和促癌基因bcl-2蛋白的表达.结果 牡荆苷对EC-109细胞生长、增殖具有明显的抑制作用,能够诱导EC-109细胞凋亡,且作用与牡荆苷浓度、作用时间呈正相关,可上调p53蛋白表达,下调bcl-2蛋白表达.结论 牡荆苷可能通过上调p53蛋白和下调bcl-2蛋白的表达,促进EC-109细胞凋亡,抑制EC-109细胞生长.
作者：朱登祥；安芳；王书华 刊期： 2012年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
