王雪洁；李震宇；薛水玉；张福生；邢婕；秦雪梅
草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素,其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等.综述了从草胡椒属植物中分离得到的木脂素类化合物及其生物活性,为该属植物的进一步开发提供参考.
作者：李桂秀；林梦感；杨国红；杨义芳；秦雪梅 刊期： 2012年第09期
目的 研究固定化离子液体(SILs)对八角茴香提取液中莽草酸的吸附分离性能,并分离制备莽草酸.方法 采用静态与动态吸附-解吸方法,研究SILs对莽草酸的吸附平衡和吸附动力学性能,并采用Freundlich型和Langmuir型方程拟合了303、313、323 K温度下的吸附等温线.结果 SILs对莽草酸具有良好的吸附特性,吸附等温线与Freundlich型和Langmuir型方程拟合效果均较好,且以Freundlich型方程拟合更佳.采用SILs对八角茴香中莽草酸进行富集分离,富集率为80.34％.结论 该方法简便易行、富集率高,可用于八角茴香提取液(物)中莽草酸的富集分离.
作者：杜妮；曹树稳；余燕影 刊期： 2012年第09期
中药资源化学是中药资源学的分支学科,是药用生物学、生理生态学、药材生产与加工学、中药化学与分析学、生物工程学、生物效应与功能评价、综合利用与产品开发、信息科学等多学科相互渗透、交叉融合形成的一门新兴学科.从广义上讲,中药资源化学是一门揭示自然资源中对人类健康及其相关领域具有应用价值或潜在价值的资源性化学成分的性质、分布、积累与消长规律,并通过适宜技术集成以实现资源的合理生产与科学利用的综合性与应用性特色突出的基础学科.系统阐述了中药资源化学学科概念与性质、内涵与外延、学科建立背景、学科建设与人才培养、研究方向与目标任务等,为进一步丰富和完善中药资源化学的学科体系建设、人才培养和科学研究等提供理论依据和方法学支撑.
作者：段金廒；吴启南；宿树兰；周荣汉 刊期： 2012年第09期
目的 采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的佳处方.方法 以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体,以包封率、Zeta电位为指标,考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)质量比、DPPC与3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基]胆固醇(DC-Chol)物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇( DSPE-PEG 2000)的质量分数3个因素对考察指标的影响,并对各个因素进行二项式拟合,通过响应面分析选取佳处方.结果 优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7％.结论 中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好,制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求.
作者：谭静净；程岚；李学涛 刊期： 2012年第09期
目的 研究虎皮楠生物碱daphnioldhanin E诱导人肝癌HepG2细胞死亡的机制.方法 HepG2细胞用daphnioldhanin E(10、30 μg/mL)处理后,瑞姬氏染色法观察细胞形态变化,DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡情况,MTT法检测细胞凋亡抑制剂Z-VAD- FMK对daphnioldhanin E抗癌活性的影响,分光光度法检测caspase-3酶活性的变化.结果 瑞姬氏染色显示,HepG2细胞经daphnioldhanin E处理48 h后,细胞体积增大,细胞核清晰可见,周围出现大量的胞浆空泡,但细胞膜仍保持完整；DNA琼脂糖凝胶电泳结果可见大量50～200 bp的片段；MTT法检测结果显示Z-VAD-FMK不能阻断daphnioldhanin E对HepG2细胞增殖的抑制作用；分光光度法测定显示,daphnioldhanin E给药组与对照组HepG2细胞caspase-3酶活性无明显变化,表明daphnioldhanin E对HepG2细胞的杀伤作用与caspase-3激活通路无关.结论 Daphnioldhanin E可能通过类凋亡方式明显诱导HepG2细胞程序性死亡,该过程不依赖于caspase-3途径.
作者：王蓓；戎瑞雪；王海；王永丽；张雷芳；曹志然 刊期： 2012年第09期
目的 以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1 (CYP 2E1)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组.苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5d.第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度.结果 与对照组相比,苦参组给予苦参5d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05、0.01),CL明显升高(P＜0.05)；而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P＞0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当.
作者：焦建杰；李芹；刘洁；汪云；李家男；惠洋洋；娄建石 刊期： 2012年第09期
目的 制备盐酸青藤碱醇质体并考察醇质体作为盐酸青藤碱经皮给药载体的渗透特性.方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,并对其形态、粒径及包封率进行分析；采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及醇质体中的透皮行为.结果 制得的盐酸青藤碱醇质体外形圆整,平均粒径为88.7 nm,包封率为62.8％,累积透皮量和透皮速率均明显高于盐酸青藤碱脂质体和水溶液.结论 醇质体能明显促进盐酸青藤碱的经皮渗透,有望成为盐酸青藤碱透皮给药的新载体.
作者：姜素芳；胡姣艳；何丽华 刊期： 2012年第09期
目的 从毛冬青根中分离、鉴定毛冬青皂苷B3,研究其抗血栓作用.方法 色谱法、重结晶法分离、精制毛冬青皂苷B3,薄层色谱对照及波谱分析法对毛冬青皂苷B3进行结构鉴定.采用体内血栓形成试验、体外血凝块溶解试验及二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集试验,观察毛冬青皂苷B3的抗血栓作用.结果 体内抗血栓试验显示,毛冬青皂苷B3对胶原蛋白-肾上腺素诱发的血栓形成所致小鼠的偏瘫和死亡及FeCl3诱导的大鼠腹主动脉血栓形成均有明显的抑制作用；在体外实验中,对家兔血凝块无明显的溶解作用,对ADP诱导的离体家兔血小板聚集也无明显的抑制作用.结论 毛冬青皂苔B3可能为毛冬青抗血栓作用的物质基础之一,其体内抗血栓形成的作用可能与其促进血凝块溶解和抗ADP诱导的血小板聚集无关.
作者：熊天琴；陈元元；李红侠；林朝展；祝晨蔯；赵钟祥 刊期： 2012年第09期
目的 研究仙人掌Opuntia dillenii的化学成分.方法 采用多种色谱手段进行分离纯化,应用多种波谱技术对分得的化合物进行结构鉴定.结果 从仙人掌肉质茎的80％乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6R*-9,10-dihydroxy-4-megastigmen-3-one (1)、(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、琥珀酸(3)、(E)-阿魏酸甲酯(4)和D-酒石酸(5).结论化合物1为新化合物,命名为仙人掌酮,化合物2为首次从本属植物中分离得到.
作者：王政；丘鹰昆 刊期： 2012年第09期
目的 研究菊科植物红花Carthamus tinctorius的化学成分.方法 通过大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-2O 色谱以及制备HPLC等方法进行分离纯化,并鉴定化合物的结构.结果 从红花水提部分得到2个倍半萜类化合物,通过波谱学方法分别鉴定为(-)-methyl dihydrophaseate(1)和(-)-(9E)-methyl dihydrophaseate (2).结论 其中化合物2为新化合物,命名为红花酯A.
作者：李晓锋；胡晓茹；戴忠；张燕；梁宏；林瑞超 刊期： 2012年第09期
目的 制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用.方法 采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用.结果 优化的佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5％甘露醇；按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)％;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍.结论 采用佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度.
作者：吴慧琴；兰天；许玉珍；况丹；姚瑶 刊期： 2012年第09期
目的 采用UPLC-MS/MS技术分析小柴胡汤提取液化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物,为其抗抑郁作用药效物质研究奠定基础.方法 采用Acquity UPLCTM BEH C18柱进行色谱分离,以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,以电喷雾质谱检测,扫描范围为m/z 150～1 500,在正负离子同时扫描的模式下,通过获得一、二级质谱信息,参照对照品及相关文献信息,确定小柴胡汤的化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物的可能结构.结果 小柴胡汤样品中共检测到44个化学成分.抑郁模型大鼠ig给予小柴胡汤后,在血清样品中共检测出7个原形成分和8个代谢产物;在尿液样品中共检测出12个原形成分和19个代谢产物.结论 建立的UPLC-MS/MS法能较全面地分析小柴胡汤的化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物,为进一步研究小柴胡汤抗抑郁作用药效物质基础提供依据.
作者：杨杰；黄丹雪；鹿秀梅；王芳；李发美 刊期： 2012年第09期
目的 研究大孔吸附树脂纯化栀子环烯醚萜苷类成分的工艺条件及参数.方法 采用UV法和HPLC法分别测定栀子总环烯醚萜苷和栀子苷的量；采用静态吸附和动态吸附考察大孔吸附树脂的吸附、解吸性能和纯化效果.结果 综合考虑生产成本及纯化效果,D-101大孔吸附树脂纯化效果较好,佳工艺条件:柱高径比3∶1,上样液质量浓度为1.0 g/mL、吸附体积流量为0.5 BV/h、树脂吸附量为生药2.5g/g、洗脱溶媒为50％乙醇、洗脱体积流量为2 BV/h,洗脱溶媒用量2 BV.结论 D-101大孔吸附树脂对栀子环烯醚萜苷纯化效果较好,工艺稳定可行,可用于工业化生产.
作者：杨军宣；赵成城；刘昊；张海燕；陈晓燕；杨明 刊期： 2012年第09期
在对艾滋病(AIDS)的发展过程、发病机制及防治对策进行概括性回顾的基础上,对近年通过各种筛选途径发现的抗艾滋病中药及其有效成分进行了总结,尤其对研究相对薄弱、难度大、前景看好的领域:蛋白质、多糖及鞣质的结构特性及可能的作用机制进行了较深入的剖析.科学地分析了中医药对AIDS的认识及治疗原理,详细论述了多靶点理论与新鸡尾酒疗法用于治疗AIDS的原理及策略,后对人类战胜AIDS的途径进行了展望.
作者：刘延泽；许利嘉；肖伟；彭勇；王健；肖培根 刊期： 2012年第09期
目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性.方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目)；采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目)；采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸；以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性.结果 在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果.累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度高,相关系数R2＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用.结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果.
作者：王焱；宋小玲；陈银芳；王金钱；王跃生；郑颖 刊期： 2012年第09期
目的 研究天名精属植物暗花金挖耳Carpesium triste的化学成分.方法 利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从暗花金挖耳全草中分离得到8个化合物,其中包括2个倍半萜类化合物,分别鉴定为4α-羟基-9β,10β-环氧-1βH,5αH-愈创木-11(13)-烯-8α,12-内酯(1)、天名精内酯酮(2)；6个甾醇类化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、豆甾醇(4)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,22二烯-3β-醇(5)、5α,8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(6)、β-谷甾醇(7)和β-胡萝卜苷(8).结论 以上8个化合物均为首次从暗花金挖耳中分离得到,其中化合物1的13C-NMR数据为首次报道.
作者：苏日娜；武海波；王文蜀 刊期： 2012年第09期
目的 运用基于1H-NMR和UPLC的植物代谢组学技术对生远志、蜜远志及甘草制远志进行代谢组学分析.方法 首先采用基于1H-NMR及UPLC代谢组学技术对生远志及两种炮制品进行分析,指认初级代谢产物21种,次级代谢产物8种,并采用UPLC技术测定三者中细叶远志皂苷的量.结果 生远志与蜜远志、甘草制远志化学成分明显不同；与蜜远志相比,生远志与甘草制远志化学成分更加接近;三者中部分氨基酸、有机酸及糖类等的量变化较大；与生远志相比,蜜远志中总皂苷量几乎不变,甘草制远志则有所上升；糖酯类化合物3,6′-二芥子酰基糖酯在甘草制远志中其量降低,蜜远志中低,同时部分次级代谢产物的量也有所不同.结论 从代谢组学整体角度来看,生远志及其蜜制、甘草制品化学成分差异明显,说明炮制可改变药性,导致其功效可能各有不同.
作者：王雪洁；李震宇；薛水玉；张福生；邢婕；秦雪梅 刊期： 2012年第09期
目的 研究翻白叶树Pterospermum heterophyllum根的化学成分.方法 应用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从翻白叶树根95％乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为莨菪苷(1)、2,6-二甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3-甲氧基-4-羟基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、4-羟基-2-甲氧基-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、甲基熊果苷(5)、(+)-南烛木树脂酚-3 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(-)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、(-)-南烛木树脂酚-2 α-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、(-)-异落叶松树脂酚-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、(-)-8,8’-二甲氧基-开环异落叶松树脂酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(+)-3-oxo-α-ionyl-O-β-D-glucopyranoside( 11)、roseoside( 12).结论 化合物1～11为首次从该属植物中分离得到.
作者：王蒙蒙；李帅；罗光明；崔保松；乔涌起；刘佳宝 刊期： 2012年第09期
目的 克隆半夏凝集素基因并对其氨基酸序列生物信息与已报道相关基因进行对比分析,为抗虫基因利用和转基因育种研究奠定基础.方法 根据已报道的植物凝集素基因序列设计特异引物,以半夏叶片DNA为模板进行PCR扩增,获得特异性片段,将其连接到测序载体上,进行序列测定,用分析软件分析序列信息.结果 克隆1 069 bp的半夏凝集素基因(pta),开放阅读框全长804bp,编码268个氨基酸残基；预测相对分子质量和等电点分别为2.91×104和7.77,功能区完整,具有1条信号肽和3个甘露糖结合区；已在GenBank中登记(登录号AY725425).结论 克隆的半夏凝集素基因序列信息完整,具有典型的甘露糖结合位点,可以作为抗虫基因用于抗虫育种.
作者：张正英 刊期： 2012年第09期
目的 比较异长春花碱(VRB)长循环脂质体、普通脂质体、重酒石酸盐注射液不同剂型的抗肿瘤作用.方法 建立C57BL/6J小鼠Lewis肺癌模型,以肿瘤体积、小鼠生存时间、抑瘤率、组织病理切片为指标考察VRB不同制剂的抗肿瘤作用.结果 与模型组(平均肿瘤体积为4 980 mm3)相比,VRB长循环脂质体组、普通脂质体组和重酒石酸盐注射液组小鼠造模30d后的平均肿瘤体积分别为1 622、2 136、3 652 mm3 (P＜0.05、0.01),抑瘤率分别为66.29％、49.44％、29.21％(P＜0.01); VRB长循环脂质体组小鼠生存时问明显延长；肿瘤组织病理切片观察可见各制剂组肿瘤细胞均出现不同程度的坏死,其中VRB长循环脂质体组出现肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解现象.结论 在相同给药剂量下,VRB长循环脂质体的抗肿瘤作用明显优于其重酒石酸盐注射液.
作者：李学涛；赵琳；谭静净；程岚 刊期： 2012年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
