张正英
目的 优选羌黄祛痹颗粒处方药材乙醇提取的佳工艺.方法 采用正交试验法,以异欧前胡素、芍药苷提取率为指标,优选佳醇提工艺.结果 羌黄祛痹颗粒处方药材的佳醇提工艺为采用5倍量95％乙醇提取2次,每次60 min.结论 优选的工艺稳定可行,可作为实际生产工艺.
作者：徐忠坤；郭传宝；殷洪梅；王钰芳；刘洪波；萧伟 刊期： 2012年第09期
目的 探讨guattegaumerine (Gua)对H2O2合并血清剥夺诱导的培养大鼠神经细胞的保护作用,以及对H2O2、KCl诱导的大鼠皮质神经元内钙超载和缓激肽诱导的人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)内钙超载的影响.方法 H2O2合并血清剥夺诱导培养大鼠皮质神经元损伤,Hoechst33258染色法检测Gua对细胞凋亡的影响；钙荧光探针Furo-2/AM标记细胞,荧光显微图像分析系统和双荧光波长分光光度计检测Gua对细胞内钙浓度的影响.结果 Gua能显著抑制H2O2导致的神经元凋亡、H2O2和KCl引起的培养皮质神经细胞[Ca2+]i升高(P＜0.05)和缓激肽所诱导的培养人神经母细胞瘤细胞SH-SY5Y[Ca2+];升高(P＜0.01).结论 Gua具有一定的神经细胞保护作用,该作用可能与其抑制细胞外钙内流及内质网内钙释放有关.
作者：吕青；祝伟；徐旭林；郭莲军 刊期： 2012年第09期
目的 研究壮药山风Blumea aromatica的化学成分.方法 采用柱色谱分离技术进行分离纯化,运用MS和NMR分析鉴定化合物结构.结果 分得12个化合物,分别鉴定为1-羟基-2-甲基-4-甲氧基蒽醌(1)、3,7,3',4'-O-四甲基槲皮素(2)、7,3’,4’-O-三甲基木犀草素(3)、咖啡酸乙酯(4)、3,7-O-二甲基槲皮素(5)、高圣草酚(6)、3’,4’-O-二甲基槲皮素(7)、槲皮素(8)、金圣草素(9)、木犀草素(10)、香草酸(11)和胡萝卜苷(12).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.其中化合物1、3、4为从艾纳香属植物中首次分离得到.
作者：蓝鸣生；罗超；谭昌恒；陈路；韦松；朱大元 刊期： 2012年第09期
在对艾滋病(AIDS)的发展过程、发病机制及防治对策进行概括性回顾的基础上,对近年通过各种筛选途径发现的抗艾滋病中药及其有效成分进行了总结,尤其对研究相对薄弱、难度大、前景看好的领域:蛋白质、多糖及鞣质的结构特性及可能的作用机制进行了较深入的剖析.科学地分析了中医药对AIDS的认识及治疗原理,详细论述了多靶点理论与新鸡尾酒疗法用于治疗AIDS的原理及策略,后对人类战胜AIDS的途径进行了展望.
作者：刘延泽；许利嘉；肖伟；彭勇；王健；肖培根 刊期： 2012年第09期
目的 研究苦瓜Momordica charantia叶的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱方法进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从苦瓜叶95％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为(19S,23E)-5β,19-epoxy-19-methoxycucurbita-6,23-diene-3β,25-diol (1)、(19R,23E)-5β,19-epoxy-19-methoxycucurbita-6,23-diene-3β,25-diol (2)、3β,7β,25-trihydroxycucurbita-5,23-dien- 19-al (3)、3β,7β,25-trihydroxycucurbita-5,23-dien-19-al-3-O-β-D-glucopyranoside (4)、苦瓜素Ⅰ(5)、苦瓜素Ⅳ (6)、大豆脑苷Ⅰ(7)、α-菠甾醇(8)、α-香树素乙酸酯(9)、β-谷甾醇(10)和胡萝卜苷(11).结论 化合物1、3、8～11为首次从该植物中分离得到.
作者：李雯；陈燕芬；吴楠；池墨瑶；费佳 刊期： 2012年第09期
中药资源化学是中药资源学的分支学科,是药用生物学、生理生态学、药材生产与加工学、中药化学与分析学、生物工程学、生物效应与功能评价、综合利用与产品开发、信息科学等多学科相互渗透、交叉融合形成的一门新兴学科.从广义上讲,中药资源化学是一门揭示自然资源中对人类健康及其相关领域具有应用价值或潜在价值的资源性化学成分的性质、分布、积累与消长规律,并通过适宜技术集成以实现资源的合理生产与科学利用的综合性与应用性特色突出的基础学科.系统阐述了中药资源化学学科概念与性质、内涵与外延、学科建立背景、学科建设与人才培养、研究方向与目标任务等,为进一步丰富和完善中药资源化学的学科体系建设、人才培养和科学研究等提供理论依据和方法学支撑.
作者：段金廒；吴启南；宿树兰；周荣汉 刊期： 2012年第09期
目的 采用UPLC-MS/MS技术分析小柴胡汤提取液化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物,为其抗抑郁作用药效物质研究奠定基础.方法 采用Acquity UPLCTM BEH C18柱进行色谱分离,以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,以电喷雾质谱检测,扫描范围为m/z 150～1 500,在正负离子同时扫描的模式下,通过获得一、二级质谱信息,参照对照品及相关文献信息,确定小柴胡汤的化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物的可能结构.结果 小柴胡汤样品中共检测到44个化学成分.抑郁模型大鼠ig给予小柴胡汤后,在血清样品中共检测出7个原形成分和8个代谢产物;在尿液样品中共检测出12个原形成分和19个代谢产物.结论 建立的UPLC-MS/MS法能较全面地分析小柴胡汤的化学成分及其在抑郁模型大鼠体内的代谢产物,为进一步研究小柴胡汤抗抑郁作用药效物质基础提供依据.
作者：杨杰；黄丹雪；鹿秀梅；王芳；李发美 刊期： 2012年第09期
目的 克隆半夏凝集素基因并对其氨基酸序列生物信息与已报道相关基因进行对比分析,为抗虫基因利用和转基因育种研究奠定基础.方法 根据已报道的植物凝集素基因序列设计特异引物,以半夏叶片DNA为模板进行PCR扩增,获得特异性片段,将其连接到测序载体上,进行序列测定,用分析软件分析序列信息.结果 克隆1 069 bp的半夏凝集素基因(pta),开放阅读框全长804bp,编码268个氨基酸残基；预测相对分子质量和等电点分别为2.91×104和7.77,功能区完整,具有1条信号肽和3个甘露糖结合区；已在GenBank中登记(登录号AY725425).结论 克隆的半夏凝集素基因序列信息完整,具有典型的甘露糖结合位点,可以作为抗虫基因用于抗虫育种.
作者：张正英 刊期： 2012年第09期
目的 以氯唑沙宗作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 2E1 (CYP 2E1)体内代谢活性的影响.方法 将Wistar大鼠随机分为对照组、苦参组、苯巴比妥阳性对照组.苦参组大鼠ig给予苦参颗粒(100 mg/kg)溶液,对照组ig给予等体积的生理盐水,阳性对照组ip苯巴比妥注射液50 mg/kg,各组均每日给药1次,连续5d.第6天各组大鼠尾iv氯唑沙宗(5 mg/kg)溶液,于给药前及给药后不同时间点眼内眦静脉取血0.8 mL,HPLC法测定氯唑沙宗血药浓度.结果 与对照组相比,苦参组给予苦参5d后,氯唑沙宗的AUC和Cmax明显降低(P＜0.05、0.01),CL明显升高(P＜0.05)；而苦参组的主要药动学参数与苯巴比妥组比较无显著差异(P＞0.05).结论 苦参可明显诱导大鼠CYP 2E1的体内代谢活性,其作用强度与苯巴比妥相当.
作者：焦建杰；李芹；刘洁；汪云；李家男；惠洋洋；娄建石 刊期： 2012年第09期
目的 从毛冬青根中分离、鉴定毛冬青皂苷B3,研究其抗血栓作用.方法 色谱法、重结晶法分离、精制毛冬青皂苷B3,薄层色谱对照及波谱分析法对毛冬青皂苷B3进行结构鉴定.采用体内血栓形成试验、体外血凝块溶解试验及二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集试验,观察毛冬青皂苷B3的抗血栓作用.结果 体内抗血栓试验显示,毛冬青皂苷B3对胶原蛋白-肾上腺素诱发的血栓形成所致小鼠的偏瘫和死亡及FeCl3诱导的大鼠腹主动脉血栓形成均有明显的抑制作用；在体外实验中,对家兔血凝块无明显的溶解作用,对ADP诱导的离体家兔血小板聚集也无明显的抑制作用.结论 毛冬青皂苔B3可能为毛冬青抗血栓作用的物质基础之一,其体内抗血栓形成的作用可能与其促进血凝块溶解和抗ADP诱导的血小板聚集无关.
作者：熊天琴；陈元元；李红侠；林朝展；祝晨蔯；赵钟祥 刊期： 2012年第09期
目的 观察金莲花中提取的牡荆苷体外对人食管癌EC-109细胞生长及诱导EC-109细胞凋亡的作用,探讨p53及bcl-2蛋白表达在牡荆苷抗肿瘤细胞机制中的作用.方法 用不同浓度牡荆苷作用于对数生长期的EC-109细胞,通过CCK-8法检测其对EC-109细胞体外生长、增殖的抑制作用；Hoechst33258荧光染色观察细胞形态的变化；琼脂糖凝胶电泳检测DNA条带；AnexinV-FITC/PI双标法流式细胞术观察牡荆苷对EC-109细胞凋亡的诱导作用；流式细胞术检测EC-109细胞中抑癌基因p53和促癌基因bcl-2蛋白的表达.结果 牡荆苷对EC-109细胞生长、增殖具有明显的抑制作用,能够诱导EC-109细胞凋亡,且作用与牡荆苷浓度、作用时间呈正相关,可上调p53蛋白表达,下调bcl-2蛋白表达.结论 牡荆苷可能通过上调p53蛋白和下调bcl-2蛋白的表达,促进EC-109细胞凋亡,抑制EC-109细胞生长.
作者：朱登祥；安芳；王书华 刊期： 2012年第09期
目的 研究羊齿天门冬Asparagus filicinus的甾体类化学成分.方法 羊齿天门冬用90％乙醇加热回流提取,采用硅胶、Sephadex LH-20、RP-18柱色谱进行分离纯化,通过波谱分析(1H-NMR、13C-NMR)鉴定其结构.结果 从羊齿天门冬90％乙醇提取物的正丁醇部分分离得到16个甾体类化合物,分别鉴定为小百部苷A(1)、天冬苷A(2)、小百部皂苷丙(3)、小百部苷B(4)、asparagusin A(5)、Asp-Ⅳ(6)、小百部苷C(7)、小百部苷D(8)、calonysterone(9)、5-deoxykaladasterone (10)、25-hydroxydacryhainansterone( 11)、stachysterone C(12)、stachysteroneB(13)、蜕皮甾酮(14)、β-蜕皮甾酮(15)、20,22-异丙亚二氧基蜕皮甾酮(16).结论 化合物2、5、12为首次从该植物中分离得到,化合物12为首次从天门冬属植物中分离得到.
作者：陶华明；王隶书；赵大庆；朱全红；殷勇冠；刘永宏 刊期： 2012年第09期
科学量化的新药项目价值评估方法是新药研发管理者决策的重要依据,影响着新药项目的命运.目前,我国对新药研发项目价值的定量评估研究尚不成熟,实物期权法的应用发展为此提供了新的方法.二叉树模型是实物期权法用于新药项目价值定量评估的模型之一,以治疗心力衰竭中药新药奇丹片为例,探讨如何运用二叉树模型对新药项目进行定量价值评估,包括模型中不确定性参数的确定、模型的构建以及评价步骤,旨在将二叉树模型引入新药项目的定量价值评估,推动我国新药研发项目管理中定量评价工具的运用,期望达成业界共识,为新药项目的管理、市场交易与谈判提供科学可行、易接受的方法与工具.
作者：闫凯；李认书；周水平；李云飞；孙鹤 刊期： 2012年第09期
目的 研究杭白菊、珍珠粉、当归、丹参组方增加胶原蛋白后对D-半乳糖诱导裸鼠皮肤衰老模型的改善作用,筛选疗效好的中药组方.方法 裸鼠sc D-半乳糖1 000 mg/(kg.d)建立亚急性衰老模型,通过检测机体的抗氧化能力、羟脯氨酸(Hyp)、透明质酸、皮肤含水量及胶原纤维、弹性纤维、皮肤组织学等指标,考察2种复方是否具有抗氧化及延缓皮肤衰老的功效.结果 杭白菊、珍珠粉、当归、丹参组方增加胶原蛋白后具有改善衰老模型裸鼠皮肤含水量,增加皮肤超氧化物歧化酶(SOD)、Ⅰ型胶原蛋白、Hyp的量；减少皮肤中丙二醛(MDA)生成的作用,同时能显著改善衰老裸鼠皮肤形态学改变,增加胶原蛋白后组方作用的综合指标强于原组方.结论 杭白菊、珍珠粉、当归、丹参组方增加胶原蛋白后对D-半乳糖诱导衰老模型裸鼠皮肤衰老具有显著改善作用.
作者：倪庆纯；郭健敏；肖百全；张红；曾琳玲；杨威 刊期： 2012年第09期
目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性.方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素(7∶3),以离心造粒法制备空白丸芯(40～60目)；采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸(20～30目)；采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸；以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性.结果 在人工胃液(pH 1.2)中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果.累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度高,相关系数R2＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用.结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果.
作者：王焱；宋小玲；陈银芳；王金钱；王跃生；郑颖 刊期： 2012年第09期
目的 采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的佳处方.方法 以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体,以包封率、Zeta电位为指标,考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)质量比、DPPC与3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基]胆固醇(DC-Chol)物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇( DSPE-PEG 2000)的质量分数3个因素对考察指标的影响,并对各个因素进行二项式拟合,通过响应面分析选取佳处方.结果 优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7％.结论 中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好,制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求.
作者：谭静净；程岚；李学涛 刊期： 2012年第09期
目的 研究柏科圆柏属植物香柏Sabina pingii var.wilsonii枝叶的化学成分.方法 香柏枝叶干粉用95％乙醇提取,采用正、反相色谱等分离纯化方法进行分离纯化,利用IR、UV、MS、NMR等波谱学方法对化合物的结构进行表征.结果 从该植物中分离得到10个化合物,分别鉴定为罗汉松双黄酮甲(1)、5,5″,7,7″,4′,4′′′-六羟基(2′-8″)双黄酮(2)、柏黄酮(3)、穗花杉双黄酮(4)、槲皮苷(5)、异海松酸(6)、(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7环氧-8,4’-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(7)、12-羟基月桂酸(8)、β-谷甾醇(9)、β-胡萝卜苷(10).结论 化合物1、2和6～10为首次从该植物中分离得到.
作者：伏劲松；林燕；韩贺东；胡海清；王晓玲 刊期： 2012年第09期
目的 建立HPLC法测定决明子中9种葸醌类成分的方法.方法 采用HPLC法测定,色谱柱为YMC-C18柱(250mm×4.6 mm,5 μm),检测波长280 nm,流动相为乙腈(A)-0.2％磷酸水(B)溶液梯度洗脱,0～35 min,15％～30％A;35～60min,30％～95％ A;体积流量1.0 mL/min,柱温25℃.结果 决明子内酯-9-O-β-葡萄糖苷、橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、决明素、美决明素、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚分别在0.050～0.500 μg、0.020～0.200μg、0.030～0.300μg、0.040～0.400 μg、0.001～0.10 μg、0.080～0.800μg、0.088～0.880 μg、0.040～0.400μg、0.049～0.490 μg呈现良好线性关系；回收率分别为102.01％、97.99％、99.39％、101.31％、99.12％、98.89％、99.68％、98.21％、100.53％; RSD分别为0.46％、0.56％、2.19％、0.91％、0.73％、1.27％、0.69％、0.31％、1.32％.结论 该方法简便、准确、具有专属性,可用于同时测定决明子中9个成分的量,为决明子的质量控制提供基础.
作者：袁晓；高俊飞；舒楚金；陆峰平；袁萍 刊期： 2012年第09期
目的 研究仙人掌Opuntia dillenii的化学成分.方法 采用多种色谱手段进行分离纯化,应用多种波谱技术对分得的化合物进行结构鉴定.结果 从仙人掌肉质茎的80％乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6R*-9,10-dihydroxy-4-megastigmen-3-one (1)、(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、琥珀酸(3)、(E)-阿魏酸甲酯(4)和D-酒石酸(5).结论化合物1为新化合物,命名为仙人掌酮,化合物2为首次从本属植物中分离得到.
作者：王政；丘鹰昆 刊期： 2012年第09期
目的 研究菊科植物红花Carthamus tinctorius的化学成分.方法 通过大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、Sephadex LH-2O 色谱以及制备HPLC等方法进行分离纯化,并鉴定化合物的结构.结果 从红花水提部分得到2个倍半萜类化合物,通过波谱学方法分别鉴定为(-)-methyl dihydrophaseate(1)和(-)-(9E)-methyl dihydrophaseate (2).结论 其中化合物2为新化合物,命名为红花酯A.
作者：李晓锋；胡晓茹；戴忠；张燕；梁宏；林瑞超 刊期： 2012年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
