许睿;高幼衡;魏志雄;朱盛华
目的 研究景洪哥纳香Goniothalamus cheliensis根醋酸乙酯提取物的化学成分.方法 采用硅胶、Toyopearl HW40、制备高效液相等柱色谱方法分离化合物,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 从景洪哥纳香根的醋酸乙酯提取物中分离得到2个新化合物,分别鉴定为单乙酰双哥纳香二醇(1)和景洪哥纳香胺酮(2).结论 化合物1为一个新的苯乙烯内酯二聚体,化合物2为一个新的生物碱.
作者:姜苗苗;冯毅凡;张雪;姚新生 刊期: 2011年第12期
目的 研究泰国大风子的化学成分.方法 采用柱色谱手段,结合波谱方法(MS、ID NMR)分离鉴定泰国大风子的化学成分.结果 从泰国大风子的石油醚和醋酸乙酯部分分离纯化了15个化合物.分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(2)、5-羟基-3-醛基吲哚(3)、蔗糖(4)、3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-1-丙酮(5)、楝叶吴萸素B (6)、erythro-l,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-1,3-diol (7)、threo-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-l,3-diol (8)、erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-{4-[2-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy}-propane-1,3-diol (9)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2- {4-[2-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy }-propane-1,3-diol (10)、胡萝卜苷(11)、齐墩果酸(12)、3′-甲氧基木犀草素(13)、5,4′-二羟基-7-甲氧基黄酮(14)、木犀草素(15).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者:王俊锋;杨扬;钟惠民;程永现 刊期: 2011年第12期
目的 探讨去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)抗骨髓瘤作用及其相关机制.方法 MTT法检测NCTD对人骨髓瘤细胞株RPMI 8226增殖的抑制作用,并观察其对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用;流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blotting 检测核因子-κB (NF-κB) p65、磷酸化NF-κB p65 (p-NF-κB p65)、NF-κB抑制因子IkBα、磷酸化IkBα(p-IkBα)、IkB激酶α(IKKα)以及Survivin、Bcl-2、Bax蛋白表达水平,分光光度法检测Caspase-3活性,RT-PCR检测NF-κB mRNA表达.结果 NCTD抑制RPMI 8226细胞增殖,促进其凋亡;其剂量为20、40 mg/kg时对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为29.8%、53.5%.NCTD抑制胞核NF-κB p65、p-NF-κB p65以及胞浆p-IkBα、IKKα的表达,增加胞浆IkBα的表达,对胞浆NF-κB p65的表达无显著影响.NCTD还抑制Survivin、Bcl-2蛋白的表达,促进Bax的表达和RPMI 8226细胞Caspase-3的活化,Caspase-3抑制剂能部分拮抗NCTD引起的RPMI 8226细胞凋亡(P<0.05).结论 NCTD对RPMI 8226细胞有抗增殖和促凋亡作用,其机制可能与NF-κB信号通路有关.
作者:杜恒飞;于路佳;蒙艳凤;吕鸿雁;张金巧 刊期: 2011年第12期
目的 研究制川乌与川贝母、浙贝母配伍前后其化学成分的整体变化情况,从而分析乌头反贝母的相反机制.方法 使用UPLC-ESI-LTQ-MS对配伍前后的煎煮液进行分析,采用主成分分析(PCA)对数据进行分析并采用多级串联质谱技术对化学标志物进行鉴定.结果 制川乌与川贝母、浙贝母配伍前后成分均有明显差异,其中与川贝母配伍产生5个化学标志物,与浙贝母配伍产生6个化学标志物,重复出现的标志物为次乌头碱和苯甲酰基次乌头原碱.结论 制川乌与两种贝母配伍后的化学标志物差异较大,仅有2个相同,结合前期的急性毒性试验结果,推测制川乌与不同贝母配伍后LD50的变化与其配伍后化学成分的变化相关;从而说明相反不完全是通过其化学成分变化引起的,其相反机制可能还通过其他因素共同引起.
作者:齐瑶;皮子凤;宋凤瑞;林娜;刘志强 刊期: 2011年第12期
目的 优选白花刺参的佳回流提取工艺条件.方法 采用UV法和HPLC法测定总皂苷及刺参苷J的量,以总皂苷提取率、刺参苷J提取率和干浸膏收率为综合评价指标,采用U8(84)均匀设计表设计试验,考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数、提取时间4种因素对总皂苷提取的影响.结果 白花刺参的佳提取工艺参数:80%乙醇回流提取2次,每次1h.结论 均匀设计法优选出的白花刺参总皂苷的提取工艺合理可行,为白花刺参总皂苷的进一步研究提供参考.
作者:吴春蕾;刘圆;张志锋;徐彦 刊期: 2011年第12期
目的 利用近红外光谱(NIRS)技术研究并建立芍药苷的定量检测模型,实现产业化规模白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.方法 在线采集NIRS,同时进行芍药苷的HPLC检测,采用偏小二乘法建立提取过程中芍药苷定量检测模型.结果 浓缩模型的佳建模波段为5 187~7 065 cm-1.模型相关系数为0.969 1,校正均方差为0.605.预测值与真实值的平均相对误差为4.9%.结论 利用NIRS技术能够实现白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.
作者:张金巍;张延莹;刘岩;王苹;张培 刊期: 2011年第12期
目的 研究阳春砂仁的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、RPC18柱色谱等手段对阳春砂仁的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构.结果 从阳春砂仁中分离得到11个化合物,分别鉴定为龙脑(1)、β-谷甾醇(2)、乙酸龙脑酯(3)、香草酸(4)、原儿茶酸(5)、槲皮素(6)、异槲皮苷(7)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(8)、β-胡萝卜苷(9)、对甲氧基桂皮酸(10)、对羟基桂皮酸(11).结论 化合物6、8、10、11为首次从该植物中分离得到.
作者:付琛;陈程;周光雄;叶丈才 刊期: 2011年第12期
目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷Ⅰ的浓度,计算表观渗透系数(Papp).结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P<0.05),外排比率显著下降(P<0.05).当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1:1、1:3、1:9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73%、76%、78%.结论 在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收.
作者:金鑫;张振海;陈玲玲;贾晓斌;谭晓斌;陈彦 刊期: 2011年第12期
目的 观察硫酸化人参皂苷(sGS)抗新城疫病毒的活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法制备sGS,红外光谱仪对sGS结构进行分析,MTT法检测硫酸化修饰前后人参皂苷(GS)预先给药、接种病毒后给药、与病毒同时给药3种不同给药方式的抗新城疫病毒活性.结果 硫酸化修饰后人参皂苷在1 144、807cm-1有2个特征吸收峰,表明硫酸基已经和糖链结合成酯.预先给药或病毒接种后给药,加入一定质量浓度范围内的GS和sGS的CEF培养液的A570值均显著大于未给药的病毒组(P<0.05),且GS与sGS的抗病毒活性无显著差异(P>0.05); GS和sGS与病毒同时给药,两药在一定质量浓度范围内的A570值也均显著大于未给药的病毒组(P<0.05),且sGS的大病毒抑制率显著高于GS.结论 GS经硫酸化修饰后可提高其抗新城疫病毒活性,主要表现为提高其直接杀灭病毒的作用.
作者:高焕;韩立秋;胡林;张亚宁;王德云 刊期: 2011年第12期
目的 从凌霄花中制备洋丁香苷.方法 凌霄花70%乙醇提取液经D-101型大孔吸附树脂纯化、凝胶Sephadex LH-20柱精制制备洋丁香苷.结果 产品经HPLC、ESI-MS分析确定为洋丁香苷,质量分数>95%.结论 该方法操作简便,克服耗费大量有机溶剂、收率低等弊端,适合洋丁香苷制各.
作者:张桥;沈娟;赵祎武;王振中;萧伟 刊期: 2011年第12期
目的 比较含与不含朱砂的万氏牛黄清心丸的抗惊厥作用.方法 制备大鼠高热惊厥模型,记录模型大鼠给予万氏牛黄清心丸(1号方)、去除朱砂的万氏牛黄清心丸(2号方)、酸枣仁替代朱砂的万氏牛黄清心丸(3号方)后的惊厥潜伏期;取大鼠海马切片,HE染色和尼氏染色,观察海马CA1、CA2、CA3区神经元形态并海马神经元计数;以安宫牛黄丸作为阳性对照.结果 随着惊厥诱导次数的增加,各组动物惊厥潜伏期均延长,与模型组比较,各给药组不同程度地延长惊厥潜伏期;与1号方比较,2号方及3号方各剂量组大鼠惊厥潜伏期均无明显差异;模型大鼠海马各区神经元形态发生明显的病理改变,1号方能明显增加模型大鼠海马神经元数目,与模型组比较差异非常显著;2号方和3号方对海马神经元的影响与1号方无明显差异.结论 1号方、2号方和3号方均有明显的抗惊厥作用,三者作用无明显差异.
作者:陈斌;李飞艳;李福元;陈北阳 刊期: 2011年第12期
目的 进行复方雷公藤内酯醇透皮贴剂的制各处方研究,为其工业化生产提供实验依据.方法 采用均匀试验设计法优选雷公藤内酯醇透皮贴剂的佳制备工艺,以压敏胶a与b质量比(A)、羊毛脂用量(B)、丙二醇用量(C)作为条件因素,采用3因素7水平进行试验.结果 佳工艺为A1B2C3,即骨架材料(压敏胶a与调节黏性的压敏胶b质量比1∶2)100份,羊毛脂2份,1,2-丙二醇6份,加入水相和油相药物后定容至120份,搅匀即得.结论 按均匀设计所得的优处方制成的贴剂初黏力、外观、持黏力和稳定性良好.
作者:阙慧卿;钱丽萍;林绥 刊期: 2011年第12期
目的 采用闪式提取和固相萃取相结合的方法来快速测定不同产地苦瓜中momordicoside L、kuguaglycoside C、goyaglycoside-d的量.方法 样品经过闪式提取和固相萃取处理后,采用HPLC法进行测定.色谱条件为Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(57:43),体积流量1.0 mL/min,检测波长203 nm.结果 Momordicoside L 线性范围为0.048~0.48 μg,加样回收率为96.93%,RSD为1.95%; kuguaglycoside C线性范围为0.024~0.36 μg,加样回收率为97.80%,RSD为1.19%; goyaglycoside-d线性范围为0.006~0.192 μg,加样回收率为93.62%,RSD为1.28%.广东、广西、福建3个产地3种成分的量差异较大.结论福建产苦瓜中momordicoside L量高,广东产苦瓜中kuguaglycoside C 和goyaglycoside-d的量均较高.此方法可作为苦瓜药材质量评价的依据.
作者:王晓婧;孙伟;曾珂;区海燕;赵余庆 刊期: 2011年第12期
地衣是低等植物的重要类群,为菌藻共生体,全世界已知500多属26000多种,我国有232属1766种.地衣入药在我国已有悠久的历史,地衣主要成分为地衣多糖和地衣酸,具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射及抗菌等生物活性.现就地衣的种质资源、药效成分及其药理作用的研究概况进行综述,为药用地衣资源的研究和开发提供参考.
作者:房敏峰;王启林;胡正海 刊期: 2011年第12期
目的 制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳剂并考察其性质.方法 采用高压微射法制备乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳,优化处方和制备工艺,考察其粒径、电位、载药量和稳定性.结果 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径和Zeta电位分别为( 175.03±4.28) nm和(-30.80±0.44)mV,载药量为877.3 μg/mL,在低温避光条件下保存稳定性良好.结论 制备的乙酰氧基胡椒酚乙酸酯亚微乳粒径小、含药量高,稳定性良好,为乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的制剂研究提供参考.
作者:华海婴;杨婷;赵永星 刊期: 2011年第12期
目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律.方法 采用 HPLC 法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率.结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44%·h-1/2、10.53%·h-1/2、4.73%·h-1/2的速率恒速渗透;体外释药速率分别为10.35%·h-1/2、18.1 3%·h-1/2、4.88%·h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程.结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统.
作者:黎丽;闫小平;郑蕊;毛超一 刊期: 2011年第12期
目的 研究油菜花粉中黄酮类化合物的提取方法并进行提取工艺优化,同时建立HPLC-UV法测定槲皮素、山柰酚和异鼠李素3种黄酮类化合物的方法.方法 以总黄酮得率为指标,优选油菜花粉中黄酮类化合物的佳提取方法和工艺参数;采用Capcell PAK-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-pH 2.2磷酸水溶液(35∶65)洗脱,检测波长360 nm,体积流量1.00 mL/min,柱温40℃,对提取物中3种黄酮类成分进行分析测定.结果 渗漉法为提取油菜花粉中黄酮类化合物的理想方法;3种黄酮类成分分离度良好,各成分质量浓度与峰面积在测定范围内线性关系良好,重现性、稳定性和加样回收率均符合要求.结论 渗漉法适合提取油菜花粉中的黄酮类化合物,所建立的HPLC法稳定可靠、简便易行,可用于油菜花粉中黄酮类化合物的同时定量分析,为油菜花粉原料及其提取物的质量控制和评价奠定了基础.
作者:杨必成;刘海;杨义芳;金丽丽;黄春跃;刘征宇 刊期: 2011年第12期
目的 考察川紫菀水提取物对大鼠的肝毒性,并探讨其肝毒性与水提取物中吡咯里西啶生物碱成分之间的关系.方法 采用HPLC法分析川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分,并结合文献报道设定水提取物的给药剂量.将水提取物ig给予SD大鼠,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的活性、肝组织中结合吡咯和还原型谷胱甘肽(GSH)水平及观察肝组织病理改变,考察水提取物的肝毒性.结果 川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分为clivorine (3.94 mg/g).单次给予水提取物无论剂量高低,ALT和AST均未见明显改变,但肝组织GSH水平显著下降;多次给药时水提取物高剂量组ALT和AST显著升高(P<0.05).各给药组肝组织中均可检出结合吡咯,其量与给药剂量大小及次数呈正相关.组织病理学观察未见肝组织有明显病变.结论 川紫菀水提取物具有潜在的肝毒性,大剂量的毒性尤为明显.Clivorine是水提取物中的主要生物碱成分,可能是川紫菀肝毒性的主要毒效物质.
作者:程敏;汤俊;高秋芳;林鸽 刊期: 2011年第12期
针对中药复方的现代研究至今没有取得突破性进展,以及不能回归到临床,指导中医师遣方用药进行思考,通过深入分析中药复方的作用方式及特点,认为合理的复方评价体系还未真正建立,是制约中药复方研究的瓶颈,有必要密切联系生命学科的发展另辟蹊径,创新中药复方的研究思路和方法.
作者:陆茵;王爱云;郑仕中;陈文星;陶丽;张伟伟 刊期: 2011年第12期
伴随着药物代谢研究新技术、新方法的发展和代谢组学的出现,建立基于药物体内代谢过程的中药配伍禁忌研究思路和方法,研究和评价配伍禁忌的反药组合药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,揭示其致毒增毒、减效降效的可能途径、内在机制及其影响因素等科学实质,为中药科学配伍及临床合理用药提供指导,为中药配伍禁忌研究提供借鉴和示范.
作者:郭建明;段金廒;郝海平;唐于平;钱大玮;刘培 刊期: 2011年第12期