程敏;汤俊;高秋芳;林鸽
目的 采用闪式提取和固相萃取相结合的方法来快速测定不同产地苦瓜中momordicoside L、kuguaglycoside C、goyaglycoside-d的量.方法 样品经过闪式提取和固相萃取处理后,采用HPLC法进行测定.色谱条件为Kromasil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(57:43),体积流量1.0 mL/min,检测波长203 nm.结果 Momordicoside L 线性范围为0.048~0.48 μg,加样回收率为96.93%,RSD为1.95%; kuguaglycoside C线性范围为0.024~0.36 μg,加样回收率为97.80%,RSD为1.19%; goyaglycoside-d线性范围为0.006~0.192 μg,加样回收率为93.62%,RSD为1.28%.广东、广西、福建3个产地3种成分的量差异较大.结论福建产苦瓜中momordicoside L量高,广东产苦瓜中kuguaglycoside C 和goyaglycoside-d的量均较高.此方法可作为苦瓜药材质量评价的依据.
作者:王晓婧;孙伟;曾珂;区海燕;赵余庆 刊期: 2011年第12期
目的 考察川紫菀水提取物对大鼠的肝毒性,并探讨其肝毒性与水提取物中吡咯里西啶生物碱成分之间的关系.方法 采用HPLC法分析川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分,并结合文献报道设定水提取物的给药剂量.将水提取物ig给予SD大鼠,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的活性、肝组织中结合吡咯和还原型谷胱甘肽(GSH)水平及观察肝组织病理改变,考察水提取物的肝毒性.结果 川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分为clivorine (3.94 mg/g).单次给予水提取物无论剂量高低,ALT和AST均未见明显改变,但肝组织GSH水平显著下降;多次给药时水提取物高剂量组ALT和AST显著升高(P<0.05).各给药组肝组织中均可检出结合吡咯,其量与给药剂量大小及次数呈正相关.组织病理学观察未见肝组织有明显病变.结论 川紫菀水提取物具有潜在的肝毒性,大剂量的毒性尤为明显.Clivorine是水提取物中的主要生物碱成分,可能是川紫菀肝毒性的主要毒效物质.
作者:程敏;汤俊;高秋芳;林鸽 刊期: 2011年第12期
圆滑番荔枝为番荔枝属植物,民间常用作杀虫药和驱虫剂.从圆滑番荔枝分离到的化学成分主要有番荔枝内酯类、萜类、环肽、生物碱等,其中番荔枝内酯类化合物占大多数.圆滑番荔枝具有抗肿瘤、杀虫、抗菌、阻碍孢子萌发等多种生物活性,应用前景广阔.为更好地挖掘圆滑番荔枝的药用价值及进一步开发利用,现对其化学成分和生物活性研究进展进行综述,以提供参考.
作者:姜盼;陈锴;程宝奇;黄文华;张晶;余竞光 刊期: 2011年第12期
目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.
作者:王绚;陈军;屈艳格;蔡宝昌 刊期: 2011年第12期
目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷Ⅰ的浓度,计算表观渗透系数(Papp).结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P<0.05),外排比率显著下降(P<0.05).当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1:1、1:3、1:9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73%、76%、78%.结论 在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收.
作者:金鑫;张振海;陈玲玲;贾晓斌;谭晓斌;陈彦 刊期: 2011年第12期
随着科学技术的不断发展,人类发现新化合物的种类和数量不断增加,但这些化合物终成为药品到上市销售是一个周期长、操作复杂、资金投入大且失败率很高的过程.因此,寻找能够确切、快速、敏感反映外源性化合物对生物体毒性作用的安全性评价模型已成为现代药学研究的热点.近年来不断涌现出应用各种先进的生物学手段及平台进行药物毒性评价的方法,这些方法在一定程度上克服了传统毒理学药物毒性评价的缺点,不仅为药物安全性评价及应用奠定了基础,同时也节约了大量的人力、物力和财力.就药物毒性预测及潜在毒性评价方法进行综述,并对其在中药安全性评价方面的应用前景进行展望.
作者:边育红;庄朋伟;王丽;周慧芳;张艳军 刊期: 2011年第12期
目的 优选白花刺参的佳回流提取工艺条件.方法 采用UV法和HPLC法测定总皂苷及刺参苷J的量,以总皂苷提取率、刺参苷J提取率和干浸膏收率为综合评价指标,采用U8(84)均匀设计表设计试验,考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数、提取时间4种因素对总皂苷提取的影响.结果 白花刺参的佳提取工艺参数:80%乙醇回流提取2次,每次1h.结论 均匀设计法优选出的白花刺参总皂苷的提取工艺合理可行,为白花刺参总皂苷的进一步研究提供参考.
作者:吴春蕾;刘圆;张志锋;徐彦 刊期: 2011年第12期
目的 观察硫酸化人参皂苷(sGS)抗新城疫病毒的活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法制备sGS,红外光谱仪对sGS结构进行分析,MTT法检测硫酸化修饰前后人参皂苷(GS)预先给药、接种病毒后给药、与病毒同时给药3种不同给药方式的抗新城疫病毒活性.结果 硫酸化修饰后人参皂苷在1 144、807cm-1有2个特征吸收峰,表明硫酸基已经和糖链结合成酯.预先给药或病毒接种后给药,加入一定质量浓度范围内的GS和sGS的CEF培养液的A570值均显著大于未给药的病毒组(P<0.05),且GS与sGS的抗病毒活性无显著差异(P>0.05); GS和sGS与病毒同时给药,两药在一定质量浓度范围内的A570值也均显著大于未给药的病毒组(P<0.05),且sGS的大病毒抑制率显著高于GS.结论 GS经硫酸化修饰后可提高其抗新城疫病毒活性,主要表现为提高其直接杀灭病毒的作用.
作者:高焕;韩立秋;胡林;张亚宁;王德云 刊期: 2011年第12期
目的 利用近红外光谱(NIRS)技术研究并建立芍药苷的定量检测模型,实现产业化规模白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.方法 在线采集NIRS,同时进行芍药苷的HPLC检测,采用偏小二乘法建立提取过程中芍药苷定量检测模型.结果 浓缩模型的佳建模波段为5 187~7 065 cm-1.模型相关系数为0.969 1,校正均方差为0.605.预测值与真实值的平均相对误差为4.9%.结论 利用NIRS技术能够实现白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.
作者:张金巍;张延莹;刘岩;王苹;张培 刊期: 2011年第12期
目的 探讨去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)抗骨髓瘤作用及其相关机制.方法 MTT法检测NCTD对人骨髓瘤细胞株RPMI 8226增殖的抑制作用,并观察其对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用;流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blotting 检测核因子-κB (NF-κB) p65、磷酸化NF-κB p65 (p-NF-κB p65)、NF-κB抑制因子IkBα、磷酸化IkBα(p-IkBα)、IkB激酶α(IKKα)以及Survivin、Bcl-2、Bax蛋白表达水平,分光光度法检测Caspase-3活性,RT-PCR检测NF-κB mRNA表达.结果 NCTD抑制RPMI 8226细胞增殖,促进其凋亡;其剂量为20、40 mg/kg时对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为29.8%、53.5%.NCTD抑制胞核NF-κB p65、p-NF-κB p65以及胞浆p-IkBα、IKKα的表达,增加胞浆IkBα的表达,对胞浆NF-κB p65的表达无显著影响.NCTD还抑制Survivin、Bcl-2蛋白的表达,促进Bax的表达和RPMI 8226细胞Caspase-3的活化,Caspase-3抑制剂能部分拮抗NCTD引起的RPMI 8226细胞凋亡(P<0.05).结论 NCTD对RPMI 8226细胞有抗增殖和促凋亡作用,其机制可能与NF-κB信号通路有关.
作者:杜恒飞;于路佳;蒙艳凤;吕鸿雁;张金巧 刊期: 2011年第12期
地衣是低等植物的重要类群,为菌藻共生体,全世界已知500多属26000多种,我国有232属1766种.地衣入药在我国已有悠久的历史,地衣主要成分为地衣多糖和地衣酸,具有抗肿瘤、抗病毒、抗辐射及抗菌等生物活性.现就地衣的种质资源、药效成分及其药理作用的研究概况进行综述,为药用地衣资源的研究和开发提供参考.
作者:房敏峰;王启林;胡正海 刊期: 2011年第12期
目的 研究秦艽Gentiana macrophylla地上和地下生物量与其根际微生物群落结构关系.方法 采用平板培养法测定秦艽根际微生物群落组成.结果 人工栽培秦艽根际细菌、氨化细菌和固氮菌数量均显著高于野生种类;野生和人工栽培秦艽根际细菌、氨化细菌和固氮菌数量在高海拔样点高;人工栽培秦艽地上和地下生物量均显著高于野生种类;秦艽生物量与根际细菌、氨化细菌和固氮菌数量呈正相关.结论 秦艽人工栽培应充分满足其生态要求,尽量在秦艽适宜生长的高海拔低温山区栽培;合理供给氮肥,接种合适的菌肥并增加其土壤微生物总数量可提高秦艽的产量.
作者:王静;梁健;安毅;秦源;南春燕 刊期: 2011年第12期
目的 对提取青蒿素后的黄花蒿残渣中挥发油进行综合利用.方法 采用水蒸气提取法对黄花蒿残渣挥发油进行提取,通过薄层色谱及GC-MS对提取的挥发油组分进行分析鉴定;并对黄花蒿残渣挥发油进行抑菌活性测试.结果 水蒸气提取法提取的黄花蒿残渣挥发油,每100g干植物得油量为0.43 mL,提取总量约为黄花蒿挥发油总量的69%;薄层色谱分析黄花蒿残渣挥发油存在5个组分.GC-MS鉴定黄花蒿残渣挥发油共40个成分,占挥发油成分84%.抑菌活性测试表明黄花蒿残渣挥发油对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抑制作用.结论 黄花蒿残渣挥发油仍然保留与原植物相同的部分化学成分,并有一定的抑菌活性,具有医药、化工等方面的开发利用价值.
作者:张晓蓉;彭光花;陈功锡;徐定华;常大成 刊期: 2011年第12期
目的 探讨人参芦头多糖的组成与质量分数及其相对分子质量分布.方法 采用紫外光谱扫描法分析人参芦头多糖的质量分数,采用TLC法分析其单糖组成,采用HPLC-HPSEC法测定多糖相对分子质量的分布,用硫酸-咔唑法测定多糖的量.结果 紫外光谱扫描未发现在260和280 nm附近有特征吸收,经TLC分析,芦头多糖水解后的单糖成分为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖及葡萄糖醛酸,多糖相对分子质量分布为1×103~1×106,提取的人参芦头粗多糖含多糖按半乳糖醛酸计为12.2%(RSD=0.6%,n=6).结论 经提取分离纯化得到的人参芦头多糖中蛋白质及核酸等杂质较少,不影响后续的多糖相对分子质量分布的测定,采用硫酸-咔唑法定量测定较好.
作者:刘斌;陈琴鸣;陈卫平;刘根才;戴德雄 刊期: 2011年第12期
目的 比较含与不含朱砂的万氏牛黄清心丸的抗惊厥作用.方法 制备大鼠高热惊厥模型,记录模型大鼠给予万氏牛黄清心丸(1号方)、去除朱砂的万氏牛黄清心丸(2号方)、酸枣仁替代朱砂的万氏牛黄清心丸(3号方)后的惊厥潜伏期;取大鼠海马切片,HE染色和尼氏染色,观察海马CA1、CA2、CA3区神经元形态并海马神经元计数;以安宫牛黄丸作为阳性对照.结果 随着惊厥诱导次数的增加,各组动物惊厥潜伏期均延长,与模型组比较,各给药组不同程度地延长惊厥潜伏期;与1号方比较,2号方及3号方各剂量组大鼠惊厥潜伏期均无明显差异;模型大鼠海马各区神经元形态发生明显的病理改变,1号方能明显增加模型大鼠海马神经元数目,与模型组比较差异非常显著;2号方和3号方对海马神经元的影响与1号方无明显差异.结论 1号方、2号方和3号方均有明显的抗惊厥作用,三者作用无明显差异.
作者:陈斌;李飞艳;李福元;陈北阳 刊期: 2011年第12期
目的 研究绿玉树Euphorbia tirucalli的化学成分.方法 利用反复硅胶和凝胶LH-20柱色谱进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从绿玉树中分离得到11个化合物,分别鉴定为香树脂醇乙酸酯(1)、羽扇烯酮(2)、3-乙酰基-20-羽扇烷醇(3)、环阿尔廷-25-烯-3β,24ζ-二醇(4)、环阿尔廷-25-烯-3β-醇-24-酮(5)、环阿尔廷-23(E)-烯-3β,25-二醇(6)、大戟烷-25 -烯-3α-醇(7)、槲皮素(8)、山奈酚(9)、胡萝卜苷(10)、谷甾醇(11).结论化合物1~9为首次从绿玉树中分离得到.
作者:王晓阳;刘丽萍;康廷国;王红兵 刊期: 2011年第12期
目的 考察鸡冠花炮制前后糠酸的变化.方法 采用HPLC法对炮制后出现的糠酸进行测定.结果 10批鸡冠花生品未检出糠酸,而经过炮制的鸡冠花炭中糠酸的量在69.83~181.00 μg/g.结论 鸡冠花炮制后,糠酸的量均有不同程度的增加.
作者:包贝华;张丽;姚卫峰;朱琼 刊期: 2011年第12期
目的 从凌霄花中制备洋丁香苷.方法 凌霄花70%乙醇提取液经D-101型大孔吸附树脂纯化、凝胶Sephadex LH-20柱精制制备洋丁香苷.结果 产品经HPLC、ESI-MS分析确定为洋丁香苷,质量分数>95%.结论 该方法操作简便,克服耗费大量有机溶剂、收率低等弊端,适合洋丁香苷制各.
作者:张桥;沈娟;赵祎武;王振中;萧伟 刊期: 2011年第12期
目的 研究阳春砂仁的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、RPC18柱色谱等手段对阳春砂仁的化学成分进行分离纯化,并通过波谱方法鉴定其结构.结果 从阳春砂仁中分离得到11个化合物,分别鉴定为龙脑(1)、β-谷甾醇(2)、乙酸龙脑酯(3)、香草酸(4)、原儿茶酸(5)、槲皮素(6)、异槲皮苷(7)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(8)、β-胡萝卜苷(9)、对甲氧基桂皮酸(10)、对羟基桂皮酸(11).结论 化合物6、8、10、11为首次从该植物中分离得到.
作者:付琛;陈程;周光雄;叶丈才 刊期: 2011年第12期
伴随着药物代谢研究新技术、新方法的发展和代谢组学的出现,建立基于药物体内代谢过程的中药配伍禁忌研究思路和方法,研究和评价配伍禁忌的反药组合药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,揭示其致毒增毒、减效降效的可能途径、内在机制及其影响因素等科学实质,为中药科学配伍及临床合理用药提供指导,为中药配伍禁忌研究提供借鉴和示范.
作者:郭建明;段金廒;郝海平;唐于平;钱大玮;刘培 刊期: 2011年第12期