边育红；庄朋伟；王丽；周慧芳；张艳军
目的 对大孔树脂富集纯化广金钱草总黄酮的工艺条件进行初步探索.方法 采用紫外-可见分光光度法,以总黄酮吸附率、解吸率为评价指标,通过考察树脂类型、原料液质量浓度、pH值、上样体积流量、解吸溶剂、水除杂用量、佳上样量、醇洗脱体积流量、洗脱体积及绘制树脂静态吸附平衡曲线、泄露曲线和动态解吸曲线,综合评判确定优工艺.结果 DM-130树脂富集纯化效果较好,其对广金钱草总黄酮的适宜吸附和解吸条件为:吸附原料液质量浓度为8.0 mg/mL,pH值为4.0～6.0,上样体积流量为3 BV/h；解吸先用4 BV的水除杂,再用50％乙醇洗脱,洗脱剂用量为5 BV,体积流量为2.0BV/h.结论 DM-130树脂可用于广金钱草总黄酮的富集纯化,该方法具有操作简单、成本低廉、精制效果突出等特点,具有较高的工业生产应用价值.
作者：张蕾；韩坚；冯志强；李庆国；关世侠；廖琼峰 刊期： 2011年第12期
目的 考察非离子表面活性剂维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)对宝藿苷Ⅰ在Caco-2细胞模型转运的影响.方法 采用Caco-2细胞模型研究不同浓度的TPGS对宝藿苷Ⅰ细胞转运行为的影响,以超高压液相色谱(UPLC)法测定细胞样品溶液中宝藿苷Ⅰ的浓度,计算表观渗透系数(Papp).结果 在应用TPGS后,宝藿苷Ⅰ从细胞绒毛面供给侧(AP)→基底面外侧(BL)的跨膜转运量明显增高(P＜0.05),外排比率显著下降(P＜0.05).当宝藿苷Ⅰ与TPGS比例分别为1:1、1:3、1:9时,宝藿苷Ⅰ的外排比率分别为1.978 8、1.779 8、1.609 0,与仅用宝藿苷Ⅰ相比分别下降了73％、76％、78％.结论 在Caco-2细胞模型上,TPGS可显著促进宝藿苷Ⅰ的吸收.
作者：金鑫；张振海；陈玲玲；贾晓斌；谭晓斌；陈彦 刊期： 2011年第12期
目的 研究泰国大风子的化学成分.方法 采用柱色谱手段,结合波谱方法(MS、ID NMR)分离鉴定泰国大风子的化学成分.结果 从泰国大风子的石油醚和醋酸乙酯部分分离纯化了15个化合物.分别鉴定为对羟基苯甲醛(1)、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛(2)、5-羟基-3-醛基吲哚(3)、蔗糖(4)、3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-1-丙酮(5)、楝叶吴萸素B (6)、erythro-l,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-1,3-diol (7)、threo-1,2-bis-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propane-l,3-diol (8)、erythro-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-｛4-[2-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy｝-propane-1,3-diol (9)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2- ｛4-[2-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy ｝-propane-1,3-diol (10)、胡萝卜苷(11)、齐墩果酸(12)、3′-甲氧基木犀草素(13)、5,4′-二羟基-7-甲氧基黄酮(14)、木犀草素(15).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：王俊锋；杨扬；钟惠民；程永现 刊期： 2011年第12期
目的 考察川紫菀水提取物对大鼠的肝毒性,并探讨其肝毒性与水提取物中吡咯里西啶生物碱成分之间的关系.方法 采用HPLC法分析川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分,并结合文献报道设定水提取物的给药剂量.将水提取物ig给予SD大鼠,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)的活性、肝组织中结合吡咯和还原型谷胱甘肽(GSH)水平及观察肝组织病理改变,考察水提取物的肝毒性.结果 川紫菀水提取物中主要吡咯里西啶生物碱成分为clivorine (3.94 mg/g).单次给予水提取物无论剂量高低,ALT和AST均未见明显改变,但肝组织GSH水平显著下降；多次给药时水提取物高剂量组ALT和AST显著升高(P＜0.05).各给药组肝组织中均可检出结合吡咯,其量与给药剂量大小及次数呈正相关.组织病理学观察未见肝组织有明显病变.结论 川紫菀水提取物具有潜在的肝毒性,大剂量的毒性尤为明显.Clivorine是水提取物中的主要生物碱成分,可能是川紫菀肝毒性的主要毒效物质.
作者：程敏；汤俊；高秋芳；林鸽 刊期： 2011年第12期
目的 建立分子印迹流动注射化学发光法定量分析紫草素的新方法.方法 在酸性条件下,紫草素对高锰酸钾-甲醛体系发光反应具有明显的增敏作用,以甲基丙烯酸为功能单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂合成紫草素的分子印迹聚合物,并将其作为分子识别物质,利用紫草素-高锰酸钾-甲醛化学发光体系,结合流动注射化学发光分析技术,建立测定紫草素的分子印迹流动注射化学发光分析方法.结果 体系的化学发光强度与紫草素质量浓度呈线性关系,其标准曲线为Y=43.2 X+ 12.68,r=0.999 3,线性范围为1.20～80.0 μg/mL,检出限为0.36 μg/mL.结论 利用分子印迹流动注射化学发光分析法测定紫草中的紫草素简便、快速、准确.
作者：贾宝秀；李玉琴；刘彩红；李珂 刊期： 2011年第12期
目的 利用近红外光谱(NIRS)技术研究并建立芍药苷的定量检测模型,实现产业化规模白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.方法 在线采集NIRS,同时进行芍药苷的HPLC检测,采用偏小二乘法建立提取过程中芍药苷定量检测模型.结果 浓缩模型的佳建模波段为5 187～7 065 cm-1.模型相关系数为0.969 1,校正均方差为0.605.预测值与真实值的平均相对误差为4.9％.结论 利用NIRS技术能够实现白芍醇提液浓缩过程的在线质量监控.
作者：张金巍；张延莹；刘岩；王苹；张培 刊期： 2011年第12期
目的 考察生地黄不同炮制阶段所含地黄寡糖和梓醇量的变化.方法 采用水为溶媒,超声提取不同炮制阶段生地黄中寡糖类成分,流动相用乙腈-水(72:28),体积流量1.0 mL/min,NH2色谱柱分离,示差折光检测器检测,HPLC法测定；采用甲醇为溶媒,超声提取梓醇,流动相用甲醇-0.1％磷酸溶液(1:99),体积流量1.0 mL/min,C18色谱柱分离,检测波长210 nm,HPLC法测定.结果 不同炮制阶段生地黄中的寡糖成分及其量不同,梓醇的量不同.结论 炮制改变了生地黄中寡糖成分类型及其量,同时也影响梓醇的量.
作者：邱建国；张汝学；贾正平；李茂星；张泉龙；周珺；尉丽力 刊期： 2011年第12期
圆滑番荔枝为番荔枝属植物,民间常用作杀虫药和驱虫剂.从圆滑番荔枝分离到的化学成分主要有番荔枝内酯类、萜类、环肽、生物碱等,其中番荔枝内酯类化合物占大多数.圆滑番荔枝具有抗肿瘤、杀虫、抗菌、阻碍孢子萌发等多种生物活性,应用前景广阔.为更好地挖掘圆滑番荔枝的药用价值及进一步开发利用,现对其化学成分和生物活性研究进展进行综述,以提供参考.
作者：姜盼；陈锴；程宝奇；黄文华；张晶；余竞光 刊期： 2011年第12期
目的 优选白花刺参的佳回流提取工艺条件.方法 采用UV法和HPLC法测定总皂苷及刺参苷J的量,以总皂苷提取率、刺参苷J提取率和干浸膏收率为综合评价指标,采用U8(84)均匀设计表设计试验,考察乙醇体积分数、乙醇用量、提取次数、提取时间4种因素对总皂苷提取的影响.结果 白花刺参的佳提取工艺参数:80％乙醇回流提取2次,每次1h.结论 均匀设计法优选出的白花刺参总皂苷的提取工艺合理可行,为白花刺参总皂苷的进一步研究提供参考.
作者：吴春蕾；刘圆；张志锋；徐彦 刊期： 2011年第12期
目的 研究绿玉树Euphorbia tirucalli的化学成分.方法 利用反复硅胶和凝胶LH-20柱色谱进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从绿玉树中分离得到11个化合物,分别鉴定为香树脂醇乙酸酯(1)、羽扇烯酮(2)、3-乙酰基-20-羽扇烷醇(3)、环阿尔廷-25-烯-3β,24ζ-二醇(4)、环阿尔廷-25-烯-3β-醇-24-酮(5)、环阿尔廷-23(E)-烯-3β,25-二醇(6)、大戟烷-25 -烯-3α-醇(7)、槲皮素(8)、山奈酚(9)、胡萝卜苷(10)、谷甾醇(11).结论化合物1～9为首次从绿玉树中分离得到.
作者：王晓阳；刘丽萍；康廷国；王红兵 刊期： 2011年第12期
目的 以飞船搭载的灵芝Ganoderma lucidum菌株为材料,研究不同光质对灵芝生长形态及抗氧化酶活性的效应,找出适于灵芝生长的佳光质,为光质选择提供理论依据.方法 栽培灵芝时进行不同光质处理,在灵芝不同生长发育时期观测其形态变化,并测定抗氧化酶体系中主要酶活性.结果 不同光质处理的弹孢前期灵芝菌盖厚度与菌盖表面环纹数与对照差异显著.不同光质处理对灵芝子实体产量和灵芝孢子粉产量均有影响.红色、蓝色光质处理提高了过氧化物酶( POD)、过氧化氢酶(CAT)活性.蓝色光质处理提高了可溶性蛋白量,并且使丙二醛(MDA)在生长末期保持相对较低水平,从而延缓了灵芝子实体衰老.绿色、黄色光质抑制了抗氧化酶活性,导致灵芝子实体可溶性蛋白量下降及MDA量上升,加速了灵芝子实体的衰老过程.结论 蓝色光质可以使灵芝子实体维持较高的抗氧化酶水平,促进可溶性蛋白合成,从而增强灵芝代谢,延缓灵芝衰老.
作者：郝俊江；陈向东；兰进 刊期： 2011年第12期
目的 探讨去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)抗骨髓瘤作用及其相关机制.方法 MTT法检测NCTD对人骨髓瘤细胞株RPMI 8226增殖的抑制作用,并观察其对荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用；流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blotting 检测核因子-κB (NF-κB) p65、磷酸化NF-κB p65 (p-NF-κB p65)、NF-κB抑制因子IkBα、磷酸化IkBα(p-IkBα)、IkB激酶α(IKKα)以及Survivin、Bcl-2、Bax蛋白表达水平,分光光度法检测Caspase-3活性,RT-PCR检测NF-κB mRNA表达.结果 NCTD抑制RPMI 8226细胞增殖,促进其凋亡；其剂量为20、40 mg/kg时对荷瘤小鼠的抑瘤率分别为29.8％、53.5％.NCTD抑制胞核NF-κB p65、p-NF-κB p65以及胞浆p-IkBα、IKKα的表达,增加胞浆IkBα的表达,对胞浆NF-κB p65的表达无显著影响.NCTD还抑制Survivin、Bcl-2蛋白的表达,促进Bax的表达和RPMI 8226细胞Caspase-3的活化,Caspase-3抑制剂能部分拮抗NCTD引起的RPMI 8226细胞凋亡(P＜0.05).结论 NCTD对RPMI 8226细胞有抗增殖和促凋亡作用,其机制可能与NF-κB信号通路有关.
作者：杜恒飞；于路佳；蒙艳凤；吕鸿雁；张金巧 刊期： 2011年第12期
随着科学技术的不断发展,人类发现新化合物的种类和数量不断增加,但这些化合物终成为药品到上市销售是一个周期长、操作复杂、资金投入大且失败率很高的过程.因此,寻找能够确切、快速、敏感反映外源性化合物对生物体毒性作用的安全性评价模型已成为现代药学研究的热点.近年来不断涌现出应用各种先进的生物学手段及平台进行药物毒性评价的方法,这些方法在一定程度上克服了传统毒理学药物毒性评价的缺点,不仅为药物安全性评价及应用奠定了基础,同时也节约了大量的人力、物力和财力.就药物毒性预测及潜在毒性评价方法进行综述,并对其在中药安全性评价方面的应用前景进行展望.
作者：边育红；庄朋伟；王丽；周慧芳；张艳军 刊期： 2011年第12期
目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.
作者：王绚；陈军；屈艳格；蔡宝昌 刊期： 2011年第12期
目的 探讨人参芦头多糖的组成与质量分数及其相对分子质量分布.方法 采用紫外光谱扫描法分析人参芦头多糖的质量分数,采用TLC法分析其单糖组成,采用HPLC-HPSEC法测定多糖相对分子质量的分布,用硫酸-咔唑法测定多糖的量.结果 紫外光谱扫描未发现在260和280 nm附近有特征吸收,经TLC分析,芦头多糖水解后的单糖成分为葡萄糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖及葡萄糖醛酸,多糖相对分子质量分布为1×103～1×106,提取的人参芦头粗多糖含多糖按半乳糖醛酸计为12.2％(RSD=0.6％,n=6).结论 经提取分离纯化得到的人参芦头多糖中蛋白质及核酸等杂质较少,不影响后续的多糖相对分子质量分布的测定,采用硫酸-咔唑法定量测定较好.
作者：刘斌；陈琴鸣；陈卫平；刘根才；戴德雄 刊期： 2011年第12期
目的 考察鸡冠花炮制前后糠酸的变化.方法 采用HPLC法对炮制后出现的糠酸进行测定.结果 10批鸡冠花生品未检出糠酸,而经过炮制的鸡冠花炭中糠酸的量在69.83～181.00 μg/g.结论 鸡冠花炮制后,糠酸的量均有不同程度的增加.
作者：包贝华；张丽；姚卫峰；朱琼 刊期： 2011年第12期
目的 进行复方雷公藤内酯醇透皮贴剂的制各处方研究,为其工业化生产提供实验依据.方法 采用均匀试验设计法优选雷公藤内酯醇透皮贴剂的佳制备工艺,以压敏胶a与b质量比(A)、羊毛脂用量(B)、丙二醇用量(C)作为条件因素,采用3因素7水平进行试验.结果 佳工艺为A1B2C3,即骨架材料(压敏胶a与调节黏性的压敏胶b质量比1∶2)100份,羊毛脂2份,1,2-丙二醇6份,加入水相和油相药物后定容至120份,搅匀即得.结论 按均匀设计所得的优处方制成的贴剂初黏力、外观、持黏力和稳定性良好.
作者：阙慧卿；钱丽萍；林绥 刊期： 2011年第12期
目的 观察硫酸化人参皂苷(sGS)抗新城疫病毒的活性.方法 采用氯磺酸-吡啶法制备sGS,红外光谱仪对sGS结构进行分析,MTT法检测硫酸化修饰前后人参皂苷(GS)预先给药、接种病毒后给药、与病毒同时给药3种不同给药方式的抗新城疫病毒活性.结果 硫酸化修饰后人参皂苷在1 144、807cm-1有2个特征吸收峰,表明硫酸基已经和糖链结合成酯.预先给药或病毒接种后给药,加入一定质量浓度范围内的GS和sGS的CEF培养液的A570值均显著大于未给药的病毒组(P＜0.05),且GS与sGS的抗病毒活性无显著差异(P＞0.05); GS和sGS与病毒同时给药,两药在一定质量浓度范围内的A570值也均显著大于未给药的病毒组(P＜0.05),且sGS的大病毒抑制率显著高于GS.结论 GS经硫酸化修饰后可提高其抗新城疫病毒活性,主要表现为提高其直接杀灭病毒的作用.
作者：高焕；韩立秋；胡林；张亚宁；王德云 刊期： 2011年第12期
目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律.方法 采用 HPLC 法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率.结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44％·h-1/2、10.53％·h-1/2、4.73％·h-1/2的速率恒速渗透；体外释药速率分别为10.35％·h-1/2、18.1 3％·h-1/2、4.88％·h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程.结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统.
作者：黎丽；闫小平；郑蕊；毛超一 刊期： 2011年第12期
目的 以银杏叶对照提取物为对照建立银杏叶滴丸中萜类内酯的定量测定方法.方法 采用HPLC-ELSD法,色谱柱为Diamonsil C18柱(150 nun×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(30∶70),体积流量0.8 mL/min,ELSD检测器,漂移管温度105℃,氮气体积流量3.0 L/min.结果 银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯分别在1 672.2～10 033.2、1 026.4～6 158.4、527.8～3 166.8、2 200.8～13 204.8 ng呈良好的对数线性关系;银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯及总萜类内酯的平均回收率分别为100.3％ (RSD 2.5％)、108.1％ (RSD 3.5％)、116.0％ (RSD 4.9％)、90.4％ (RSD0.6％)及99.3％ (RSD 1.1％).结论 本方法简单易行、可控性强、重复性好,可用于银杏叶滴丸中萜类内酯的定量测定,并为中成药中多指标成分同时测定提供了有效的思路和解决方案.
作者：黄琴伟；李樱红；郑成 刊期： 2011年第12期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
