徐金钟；曾珊珊；瞿海斌
目的 研究黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌张力的影响.方法 通过ip小剂量链脲佐菌素(STZ)及高脂饮食的方法诱导2型糖尿病大鼠模型,应用离体小动脉灌流技术研究去除血管内皮后,累积浓度黄芪醇提取液对正常大鼠和糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌基础张力的影响;观察黄芪醇提取物对苯肾上腺素(PE)或KC1预收缩的微血管环的作用.结果 STZ和高脂饮食可致Wistar大鼠形成2型糖尿病,模型大鼠体质量与对照组比较明显减少,模型组大鼠与对照组大鼠相比血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA)差异具有统计学意义(P＜0.05),糖化血红蛋白(HbAlc)和空腹血糖值明显增高,并出现高脂血症(P＜0.05).黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉环有舒张作用;对PE和KC1预收缩的去内皮冠状小动脉产生浓度依赖性舒张作用.结论 黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉有舒张作用.
作者：李湘晖；航鹏洲；郭薇；杜智敏 刊期： 2010年第09期
目的 研究黄花獐牙菜Swertia kingii的化学成分.方法 用各种色谱柱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构.结果 从黄花獐牙菜中分离到15个化合物,鉴定了其中的11个化合物,分别为β-谷甾醇(β-sitosterol,1)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基酮(甲基獐牙菜宁,methylswertianin,2)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基(山)酮(gentiacaulein,3)、1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(印度獐牙菜素,swerchirin,4)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1,3,7-三羟基酮(8-O-β-D-glucopyranosyl-1,3,7-trihydroxanthone,5)、芒果苷(mangiferin,7)、1-O-[β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-7-羟基-3,8-二甲氧基酮(1-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-7-hydroxy-3,8-dimethoxyxanthone,8)、8-O-[β-D-吡喃木糖(1→6)-D-吡喃葡萄糖]-1,7-二羟基-3-甲氧基酮(8-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-glucopyranosyl]-1,7-dihydroxy-3-methoxy-xanthone,9)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-羟基-3,8-二甲氧基酮(1-O-β-D-glucopyranosyl-7-hydroxy-3,8-dimethoxyxanthone,10)、异荭草苷(isoorientin,11)、8-O-β-D-吡哺葡萄糖-1,3,5-三羟基酮(8-O-β-D-glueopyranosyl-1,3,5-trihydroxanthone,13).其余4个还在结构鉴定中.结论 所有化合物1～11均为首次从该植物中得到.
作者：张海涛；张小龙；代东海；纪兰菊 刊期： 2010年第09期
目的 探讨巴戟天多糖对切除卵巢后骨质疏松大鼠骨密度及血清微量元素的影响.方法 切除大鼠双侧卵巢,建立骨质疏松模型,造模后分别给予巴戟天多糖(100,300 mg/kg)干预,给药30 d后检测大鼠骨密度及骨.矿物质、血清IL-6和TNF-α水平、血清微量元素水平.结果 巴戟天多糖组大鼠骨质密度及骨矿物质水平高于模型组,血清IL-6,TNF-α表达水平低于模型组,骨矿物质及血清微量元素水平高于模型组,并且高剂量作用显著.结论 巴戟天多糖能够提高切除卵巢后骨质疏松大鼠骨密度,其可能通过调节血清微量元素水平及IL-6,TNF-α表达水平发挥作用.
作者：朱孟勇；赫长胜；王彩娇 刊期： 2010年第09期
药品专利链接原为美国在仿制药注册过程中对其是否侵犯专利药的权利的一种审查程序.国内外学界对药品专利链接的研究主要是参考美式制度,且对药品专利链接的本质定义还未有明确界定,专利链接还局限在形式上.通过考察药品注册和专利审查的特点,结合中国国情,从部门职能协同的角度对药品专利链接进行界定,通过构建普通药品和可专利药品的各自的专利链接模式对药品专利链接制度的完善提出建议.
作者：汪虹；刘立春 刊期： 2010年第09期
目的 建立pNPG法测定马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的活性,研究马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的基本酶学性质,为进一步阐明青黛炮制原理提供依据.方法 采用pNPG法考察马蓝叶中β-葡萄糖苷酶活性测定的佳条件.结果 适反应条件为总反应体积1 mL,反应时间45 min,底物pNPG体积0.2 mL,浓度25 mmol/L,缓冲液pH值6,反应温度55℃.在此条件下研究马蓝叶的粗酶液中β-葡萄糖苷酶的基本酶学性质,结果表明该酶在30～60℃热稳定性较差.该酶在pH5.0～7.0比较稳定,而在酸性条件下酶活下降较快,酶的pH值稳定性范围较窄.酶在4℃下的保存稳定性较好.结论 确定了测定马蓝叶中β-葡萄糖苷酶活性的佳条件,探索了马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的酶学性质,该酶的热稳定性、pH值稳定性和保存稳定性的研究为青黛炮制原理的研究奠定了理论依据.
作者：刘泽玉；苏柘僮；杨明；邹文铨 刊期： 2010年第09期
目的 研究痛风液抗痛风性关节炎的作用.方法 采用微晶型尿酸钠诱导的大鼠痛风性关节炎模型、小鼠痛风性关节炎模型、家兔急性痛风性关节炎模型,对其进行主要的药效学研究.结果 痛风液外涂给药,在0.66,1.32,2.64 g/ kg剂量下对微晶型尿酸钠诱导的小鼠足肿胀有显著抑制作用;在0.33,0.66,1.32 g/kg剂量下对大鼠急性痛风性关节炎有显著抑制作用.在0.66,0.33 g/kg剂量下对家兔急性痛风性关节炎具有显著的保护作用.结论 痛风液具有抗痛风性关节炎作用,作用与减少炎性物质渗出,抑制白细胞聚集有关.
作者：杨和金；苏梅；赵春梅；崔涛 刊期： 2010年第09期
目的 探讨积雪草酸对多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期的影响及其机制.方法 MTT法检测积雪草酸对肿瘤细胞的抗增殖作用;Hoechest33258染色法检测细胞凋亡的形态学变化;流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡及细胞周期的变化;RT-PCR法检测细胞survivin和bcl-2 mRNA表达水平的变化.结果 积雪草酸在浓度10～70μmol/L显著抑制RPMI 8226细胞的增殖,呈时间及浓度依赖性,作用24、48、72 h的IC50值分别为(42.25±4.57)、(24.88±3.51)、(19.83±2.88)μmol/L.积雪草酸可诱导细胞发生凋亡,出现典型的凋亡小体.积雪草酸诱导细胞发生早期凋亡,并呈浓度依赖性.积雪草酸25～40μmol/L,能将RPMI 8226细胞阻滞在G2期,G2期细胞比例随积雪草酸浓度增大而逐渐增高.积雪草酸使survivin和bcl-2 mRNA表达下降,并与细胞的凋亡程度呈负相关.结论 积雪草酸能通过调控细胞周期的进程和诱导细胞凋亡从而抑制RPMI8226细胞增殖,其诱导凋亡的机制可能与下调survivin和bel-2的转录水平有关.
作者：吕婷婷；刘芳；陈燕；姜旭东 刊期： 2010年第09期
目的 探讨大黄素(emodin)对高脂喂养导致的非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠脂质水平和肝脏脂质代谢基因表达的影响.方法 大鼠高脂饮食6周形成NAFLD模型,大黄素低、高剂量(30,60 mg/kg)干预4周,肝脏HE染色观察NAFLD模型大鼠肝脏病理改变,检测血清和肝脏的甘油三酯(TG)、游离脂肪酸[FFA)和转氨酶(ALT:AST)水平;采用荧光实时定量PCR技术检测肝脏X受体(LXR)、固醇调节元件结合蛋白-1 c (SREBPlc)、脂肪酸合成酶(FAS)、二酰基甘油酞基转移酶2 (DGAT-2)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1 (SCD-1)、脂酰辅酶A氧化酶(ACO)、肉毒碱棕橺酸转移酶-1 (CPT-1)和过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR-α)等脂质代谢基因表达.结果 与模型组相比,大黄素低剂量组大鼠血清FFA,TG,ALT显著下降,肝脏HE染色显示脂质沉积减轻,SCD1表达下降;高剂量组大鼠ALT,AST,血清和肝脏TG,FFA显著下降,肝脏脂质沉积显著下降,肝脏FAS,DGAT-2,SCD-1表达降低,CPT-1和PPAR-α的表达显著增高.结论 大黄素剂量依赖性地改善NAFLD,其机制可能与下调肝脏脂质合成基因和上调脂肪酸氧化基因的表达有关.
作者：刘涛；徐秋玲；赵岩；李学军；刘长勤；杨叔禹 刊期： 2010年第09期
目的 研究大豆异黄酮对前列腺增生大鼠模型的抑制作用及生长因子调控机制.方法 采用sc睾酮法诱导大鼠前列腺增生.大鼠随机分为对照、模型组、大豆异黄酮(60、120、240 mg/kg)组;ig给药4周后处死大鼠,测定大鼠前列腺湿质量、前列腺指数,酶联免疫法测定血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、表皮生长因子(EGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子-β(TGF-β)水平,免疫组化法检测表皮生长因子受体(EGF-R)表达的变化情况.结果 模型组大鼠前列腺湿质量明显增加,前列腺指数明显增加.与模型组相比,大豆异黄酮各组前列腺湿质量和前列腺指数明显下降,血清IGF-1、EGF、VEGF和bFGF水平均显著降低,血清TGF-β水平显著提高,前列腺上皮组织EGF-R表达显著下降,以120 mg/kg大豆异黄酮组效果为明显.结论 大豆异黄酮具有较好的抑制前列腺增生的作用,可能与其降低IGF-1、EGF、VEGF和bFGF水平,提高TGF-β水平,下调EGF-R表达有关.
作者：任国峰；汤凌；杨爱青；姜伟伟；黄忆明 刊期： 2010年第09期
目的 考察不同型号大孔吸附树脂对赤芍中芍药苷的纯化效果,为树脂药用技术应用和赤芍相关产品开发提供参考.方法 HPLC法测定芍药苷;采用动态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸附性能和纯化效果.结果 D-101A树脂综合性能佳.结论 D-101A树脂纯化赤芍中芍药苷效果较好,可用于工业化生产.
作者：刘帅英；徐文峥；李水福 刊期： 2010年第09期
红景天苷是景天科红景天属植物为重要的药效成分,由于其具有多种重要的药用功效而成为当今天然产物研究的热点之一.在全面总结前人研究成果的基础上,综述了红景天苷生物合成可能的3条途径:苯丙烷类代谢途径、酪氨酸脱羟代谢途径和酪氨酸转氨代谢途径;利用红景天组织培养、细胞培养和其他生物进行红景天苷生物合成的方法:以及基因克隆与遗传转化在红景天苷生物合成中的作用与研究现状等相关内容.后展望了相关研究工作的发展前景.
作者：张祖荣；廖志华 刊期： 2010年第09期
目的 在体内外水平研究大蒜新素对小鼠巨细胞病毒(murine cytomegalovirus,MCMV)感染导致调节性T细胞(regulatory T cells,Treg)异常扩增的抑制作用.方法 72只MCMV感染小鼠随机分为安慰剂组和大蒜新素治疗组;并设72只同期模拟感染小鼠为对照,随机分为模拟感染对照组和大蒜新素对照组.分别于大蒜新素处理后1、7、14、28、60、120 d处死小鼠,获得脾细胞待测.采用Western blotting法检测脾细胞中Foxp3的蛋白表达强度;流式细胞术分析CD4'CD25'Foxp3'Treg细胞在脾细胞中所占比率的变化.采用小鼠胚胎成纤维细胞对大蒜新素的大耐受浓度处理MCMV感染的胚胎成纤维细胞3 d后,采用Real-time PCR法和Western blotting法分别检测T细胞中Foxp3 mRNA和蛋白的表达水平.结果 整体研究发现,大蒜新素对正常小鼠脾细胞中Foxp3蛋白表达和Treg细胞比率均无显著影响;但是在MCMV感染小鼠,大蒜新素可在感染慢性期显著减少Foxp3蛋白表达强度、降低调节性T细胞比率.体外细胞模型发现,大耐受浓度的大蒜新素加入共培养体系后可部分拮抗MCMV诱导的Foxp3基因和蛋白表达上调.结论 大蒜新素在体内外均可显著纠正MCMV感染导致的Treg异常扩增.大蒜新素通过影响Treg增殖进而增强抗病毒免疫而有利于机体清除CMV病毒,可能是大蒜新素诱导抗CMV免疫的另一重要机制.
作者：李亚男；舒赛男；王慧；刘兴楼；董永绥；方峰 刊期： 2010年第09期
目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白(HSA)问非共价结合特性.方法 采用荧光猝灭法计算药物与蛋白间的结合常数与结合位点数;根据不同作用温度时药物-蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化,分析药物与蛋白间的主要作用力类型.结果 当作用温度分别为25℃和35℃时,马钱子碱与HSA的结合常数(K)分别为2.12×104L/mol和1.97×104L/mol,结合位点数(n)分别为1.07和1.07;士的宁与HSA的K分别为6.34×103L/mol和3.05×103L/mol,n/分别为1.01、0.97.马钱子碱、士的宁与HSA间的作用力主要为氢键和范德华力.结论 马钱子碱、士的宁与HSA能自发形成不发荧光的复合物,这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、士的宁的药动学过程产生一定影响.
作者：童俊；韩凤梅；陈勇 刊期： 2010年第09期
目的 建立藏药余甘子膏中没食子酸的测定方法.方法 采用30%甲醇提取样品;色谱条件为Shim-pack VP-ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.04%磷酸溶液(10:90),柱温:35℃;体积流量:1.0mL/min;检测波长:274nm.结果 线性范围为1～200μg/mL(r=0.999 9),平均回收率为101.8%,RSD为1.6%.结论 该方法简便,快速,准确,可用于藏药余甘子膏中没食子酸的测定.
作者：顿珠；刘青；索朗其美；尼珍；德吉措姆；陈志涛 刊期： 2010年第09期
目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出.方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选佳制备工艺,制备固体分散体.结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1:4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体.结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂.
作者：谢燕；邹珊珊；李国文；荣蓉；蔡贞贞 刊期： 2010年第09期
目的 探讨复方丹参滴丸对高糖高胰岛素诱导培养的兔骨骼肌细胞糖代谢的作用及其机制.方法 组织贴块法培养兔骨骼肌细胞,予正常培养及高糖高胰岛素诱导培养,分别设对照组、毗格列酮(0.1 mmo1/L)组、丹参素(1.0 g/1.)组,三七皂苷R1(1.0 g/L)组及复方丹参滴丸浸膏低、中、高剂量(0.1,0.5,1.0 g/L)组.采用己糖激酶法测定细胞上清液中葡萄糖水平和RT-PCR法测定肌细胞中葡萄糖转运蛋白-4 (Glut-4) mRNA表达.结果 高糖高胰岛素培养可诱导骨骼肌细胞产生胰岛素抵抗(IR),表现为培养基上清液中葡萄糖水平增加(P<0.01),骨骼肌细胞Glut-4 rnRNA表达下降(P<0.01).与模拟IR状态下对照组比较,毗格列酮、丹参素及中、高剂量复方丹参滴丸组细胞培养上清液中葡萄糖水平下降(P<0.05、0.01),骨骼肌细胞Glut-4 rnRNA表达均有增加,且中、高剂量复方丹参滴丸与毗格列酮3组间差异无统计学意义(P>0.05),丹参素的作用弱于毗格列酮(P<0.05,低剂量复方丹参滴丸与三七皂苷R1组影响不显著(P>0.05).结论 复方丹参滴丸可以增强高糖高胰岛素诱导的骨骼肌细胞Glut-4 mR N A表达,促进糖利用,改善IR.
作者：陈频；王艳桥；徐向进；史道华 刊期： 2010年第09期
目的 对猫须草超临界CO2萃取法制备的提取物进行化学成分分析及体外抑菌作用研究.方法 利用超临界CO2萃取法提取猫须草中化学成分,利用GC-MS法分离并分析其化学成分,采用面积归一化法定量;采用Kirby-Baue纸片扩散法观察提取物对各种细菌的抑制效果.结果 CO2超临界萃取法的萃取率为0.8%,鉴定出19种成分,以萜烯类化合物为主要成分,其数量占总量的67.17%.醇类化合物次之,数量占总量的26.10%.不同浓度的猫须草超临界CO2萃取物对各种细菌生长都有一定的抑制作用,并随提取物浓度的降低,抑菌效果明显减弱;其中,猫须草超临界CO2萃取物对肺炎链球菌的抑制效果明显,其次对金黄色葡萄球菌、福氏Ⅱ型杆菌的抑菌效果也比较明显.结论 猫须草超临界CO2萃取物中的化合物均为首次分离鉴定,其在体外有一定的抑菌作用.
作者：赵雪梅；谭昌恒；张显忠；费洪荣；王桂玲 刊期： 2010年第09期
目的 考察白茅根炒炭前后5-羟甲基糠醛的变化.方法 采用RP-HPLC法,Lichrospher5-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.005%醋酸水溶液;梯度洗脱;柱温:30℃;体积流量:1 mL/min.结果 5-羟甲基糠醛在10.84～346.8 ng线性关系良好,r=O.999 9,平均回收率为99.39%,RSD为1.72%(n=6).经炒炭后,炮制品中5-羟甲基糠醛增大了32倍.结论 白茅根经炒炭后,5-羟甲基糠醛的量显著提高,为进一步研究茅根炭的质量控制和止血机制提供了依据.
作者：曹雨诞；和颖颖；张丽；陈佩东；丁安伟 刊期： 2010年第09期
目的 研究岗梅Ilex asprella根的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶和RP-HPLC等色谱方法对岗梅根的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从岗梅根的70%乙醇提取物中分离得到10个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(1)、冬青苷ⅩⅩⅨ(ilexo-side ⅩⅩⅨ,2)、冬青苷B(ilexoside B,3)、刺参苷F(monepaloside F,4)、长圆冬青苷B(oblonganoside B,5)、3-O-β-D-xylopyranosyl一3β-hydroxyurs一12,18(19)-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester(6)、毛冬青皂苷B(ilexsapo-nin B,7)、randialic acid B(8)、毛冬青酸(ilexolic acid,9)和19-去氢乌索酸(19-dehydroursolic acid,10).结论 化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.
作者：蔡艳；张庆文；李旨君；范春林；王磊；张晓琦；叶文才 刊期： 2010年第09期
目的 建立肿节风水提物的HPLC特征图谱并明确其特征色谱峰的化学成分,对肿节风水提物及其市售制剂的质量进行评价.方法 以Ultimate XB-C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长为330nm;以共有模式特征图谱为对照,对不同厂家的肿节风水提物及其市售制剂进行相似度评价.结果 建立的肿节风水提物的HPLC特征图谱具有良好的稳定性、精密度、重现性.不同厂家生产的12批肿节风水提物及20批市售制剂与共有模式对照特征图谱的相似度分别在0.883～O.987和0.797～0.982.其中8个特征色谱峰经化学指认,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、β-hydroxypropiovanillone、咖啡酸、异嗪皮啶、迷迭香酸-4-O-葡萄糖苷和迷迭香酸.结论 本研究建立了涵盖肿节风中抗炎活性成分与特征成分的HPLC特征图谱,反映了肿节风水提物及相关制剂的多成分的整体面貌,为全面、有效控制肿节风及相关制剂的质量奠定了科学基础.
作者：姚志红；潘宇明；戴毅；顾利红；刘明艳；段营辉；姚新生 刊期： 2010年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
