蔡艳；张庆文；李旨君；范春林；王磊；张晓琦；叶文才
目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出.方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选佳制备工艺,制备固体分散体.结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1:4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体.结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂.
作者：谢燕；邹珊珊；李国文；荣蓉；蔡贞贞 刊期： 2010年第09期
目的 研究红果槲寄生Viscum coloratum f.rubroauranticacum的化学成分.方法 采用溶剂提取和多种色谱方法分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为齐墩果酸(1)、7,3',4'-三甲基槲皮素(2)、浙贝素(3)、古柯二醇(4)、丁香脂素(5)、胡萝卜苷(6)、N,N-二甲基甲酰胺(7)、β-谷甾醇(8)、N桂皮酰基丁二胺(9)、N'-桂皮酰基亚精胺(10)、肉桂酸(11).结论 化合物10为新化合物,化合物3、7、9为首次从槲寄生属植物中分离得到.
作者：孙永慧；凌勇；任美荣；周学刚；王佳瑜；马英丽 刊期： 2010年第09期
目的 研究痛风液抗痛风性关节炎的作用.方法 采用微晶型尿酸钠诱导的大鼠痛风性关节炎模型、小鼠痛风性关节炎模型、家兔急性痛风性关节炎模型,对其进行主要的药效学研究.结果 痛风液外涂给药,在0.66,1.32,2.64 g/ kg剂量下对微晶型尿酸钠诱导的小鼠足肿胀有显著抑制作用;在0.33,0.66,1.32 g/kg剂量下对大鼠急性痛风性关节炎有显著抑制作用.在0.66,0.33 g/kg剂量下对家兔急性痛风性关节炎具有显著的保护作用.结论 痛风液具有抗痛风性关节炎作用,作用与减少炎性物质渗出,抑制白细胞聚集有关.
作者：杨和金；苏梅；赵春梅；崔涛 刊期： 2010年第09期
目的 研究藿香挥发油的化学成分.方法 采用固相微萃取-气相色谱-质谱联用技术首次对藿香不同部位挥发油成分进行分析和鉴定.结果 从藿香茎中鉴定了10个化合物,占茎中挥发性成分的96.88%;从藿香叶中鉴定了20个化合物,占叶中挥发性成分的98.12%;从藿香果实中鉴定了15个化合物,占果实中挥发性成分的97.86%.结论 对甲氧基苯丙烯是藿香茎、叶和果实挥发油的主要成分.
作者：李昌勤；姬志强；康文艺 刊期： 2010年第09期
目的 研究细梗胡枝子Lespedza virgate全草的化学成分.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定化合物结构.结果 从细梗胡枝子70%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离鉴定了9个化合物,分别为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、胡萝卜苷棕榈酸酯(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1～3和6为首次从胡枝子属植物中分离得到,化合物7～9为首次从该种植物中分离得到.
作者：夏新中；周思祥；屠鹏飞 刊期： 2010年第09期
目的 建立肿节风水提物的HPLC特征图谱并明确其特征色谱峰的化学成分,对肿节风水提物及其市售制剂的质量进行评价.方法 以Ultimate XB-C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长为330nm;以共有模式特征图谱为对照,对不同厂家的肿节风水提物及其市售制剂进行相似度评价.结果 建立的肿节风水提物的HPLC特征图谱具有良好的稳定性、精密度、重现性.不同厂家生产的12批肿节风水提物及20批市售制剂与共有模式对照特征图谱的相似度分别在0.883～O.987和0.797～0.982.其中8个特征色谱峰经化学指认,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、β-hydroxypropiovanillone、咖啡酸、异嗪皮啶、迷迭香酸-4-O-葡萄糖苷和迷迭香酸.结论 本研究建立了涵盖肿节风中抗炎活性成分与特征成分的HPLC特征图谱,反映了肿节风水提物及相关制剂的多成分的整体面貌,为全面、有效控制肿节风及相关制剂的质量奠定了科学基础.
作者：姚志红；潘宇明；戴毅；顾利红；刘明艳；段营辉；姚新生 刊期： 2010年第09期
目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白(HSA)问非共价结合特性.方法 采用荧光猝灭法计算药物与蛋白间的结合常数与结合位点数;根据不同作用温度时药物-蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化,分析药物与蛋白间的主要作用力类型.结果 当作用温度分别为25℃和35℃时,马钱子碱与HSA的结合常数(K)分别为2.12×104L/mol和1.97×104L/mol,结合位点数(n)分别为1.07和1.07;士的宁与HSA的K分别为6.34×103L/mol和3.05×103L/mol,n/分别为1.01、0.97.马钱子碱、士的宁与HSA间的作用力主要为氢键和范德华力.结论 马钱子碱、士的宁与HSA能自发形成不发荧光的复合物,这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、士的宁的药动学过程产生一定影响.
作者：童俊；韩凤梅；陈勇 刊期： 2010年第09期
药品专利链接原为美国在仿制药注册过程中对其是否侵犯专利药的权利的一种审查程序.国内外学界对药品专利链接的研究主要是参考美式制度,且对药品专利链接的本质定义还未有明确界定,专利链接还局限在形式上.通过考察药品注册和专利审查的特点,结合中国国情,从部门职能协同的角度对药品专利链接进行界定,通过构建普通药品和可专利药品的各自的专利链接模式对药品专利链接制度的完善提出建议.
作者：汪虹；刘立春 刊期： 2010年第09期
目的 制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.方法 以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度.结果 淫羊藿苷元磷脂复合物的佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1:3,50℃反应1h.所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1:1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物.结论 淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.
作者：贾东升；赵江丽；施峰；贾晓斌 刊期： 2010年第09期
枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病.黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高.讨论了积实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高积实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础.
作者：陈彦；王晋艳；贾晓斌；辛然；谭晓斌 刊期： 2010年第09期
目的 研究黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌张力的影响.方法 通过ip小剂量链脲佐菌素(STZ)及高脂饮食的方法诱导2型糖尿病大鼠模型,应用离体小动脉灌流技术研究去除血管内皮后,累积浓度黄芪醇提取液对正常大鼠和糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌基础张力的影响;观察黄芪醇提取物对苯肾上腺素(PE)或KC1预收缩的微血管环的作用.结果 STZ和高脂饮食可致Wistar大鼠形成2型糖尿病,模型大鼠体质量与对照组比较明显减少,模型组大鼠与对照组大鼠相比血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA)差异具有统计学意义(P＜0.05),糖化血红蛋白(HbAlc)和空腹血糖值明显增高,并出现高脂血症(P＜0.05).黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉环有舒张作用;对PE和KC1预收缩的去内皮冠状小动脉产生浓度依赖性舒张作用.结论 黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉有舒张作用.
作者：李湘晖；航鹏洲；郭薇；杜智敏 刊期： 2010年第09期
目的 研究岗梅Ilex asprella根的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶和RP-HPLC等色谱方法对岗梅根的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从岗梅根的70%乙醇提取物中分离得到10个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(1)、冬青苷ⅩⅩⅨ(ilexo-side ⅩⅩⅨ,2)、冬青苷B(ilexoside B,3)、刺参苷F(monepaloside F,4)、长圆冬青苷B(oblonganoside B,5)、3-O-β-D-xylopyranosyl一3β-hydroxyurs一12,18(19)-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester(6)、毛冬青皂苷B(ilexsapo-nin B,7)、randialic acid B(8)、毛冬青酸(ilexolic acid,9)和19-去氢乌索酸(19-dehydroursolic acid,10).结论 化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.
作者：蔡艳；张庆文；李旨君；范春林；王磊；张晓琦；叶文才 刊期： 2010年第09期
麻仁软胶囊具有润肠通便的功效,疗效确切.新的临床研究证实麻仁软胶囊不仅能够改善功能性便秘患者肠道动力障碍,还能够软化粪便并促进结肠蠕动.肛肠科术后应用麻仁软胶囊可减少病人术后并发症的发生以及麻仁软胶囊与其他通便药联合应用还能治疗老年顽固性便秘,扩大了临床应用范围.现代药理学研究也证实火麻仁油具有抗氧化和延缓衰老的作用,研究麻仁软胶囊润肠通便是否对促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极作用将有助于实现通便药在抗衰老领域新突破.
作者：吴怡；宋风武；张志奇；李宏 刊期： 2010年第09期
目的 探讨积雪草酸对多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期的影响及其机制.方法 MTT法检测积雪草酸对肿瘤细胞的抗增殖作用;Hoechest33258染色法检测细胞凋亡的形态学变化;流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡及细胞周期的变化;RT-PCR法检测细胞survivin和bcl-2 mRNA表达水平的变化.结果 积雪草酸在浓度10～70μmol/L显著抑制RPMI 8226细胞的增殖,呈时间及浓度依赖性,作用24、48、72 h的IC50值分别为(42.25±4.57)、(24.88±3.51)、(19.83±2.88)μmol/L.积雪草酸可诱导细胞发生凋亡,出现典型的凋亡小体.积雪草酸诱导细胞发生早期凋亡,并呈浓度依赖性.积雪草酸25～40μmol/L,能将RPMI 8226细胞阻滞在G2期,G2期细胞比例随积雪草酸浓度增大而逐渐增高.积雪草酸使survivin和bcl-2 mRNA表达下降,并与细胞的凋亡程度呈负相关.结论 积雪草酸能通过调控细胞周期的进程和诱导细胞凋亡从而抑制RPMI8226细胞增殖,其诱导凋亡的机制可能与下调survivin和bel-2的转录水平有关.
作者：吕婷婷；刘芳；陈燕；姜旭东 刊期： 2010年第09期
目的 研究大豆异黄酮对前列腺增生大鼠模型的抑制作用及生长因子调控机制.方法 采用sc睾酮法诱导大鼠前列腺增生.大鼠随机分为对照、模型组、大豆异黄酮(60、120、240 mg/kg)组;ig给药4周后处死大鼠,测定大鼠前列腺湿质量、前列腺指数,酶联免疫法测定血清胰岛素样生长因子-1(IGF-1)、表皮生长因子(EGF)、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子-β(TGF-β)水平,免疫组化法检测表皮生长因子受体(EGF-R)表达的变化情况.结果 模型组大鼠前列腺湿质量明显增加,前列腺指数明显增加.与模型组相比,大豆异黄酮各组前列腺湿质量和前列腺指数明显下降,血清IGF-1、EGF、VEGF和bFGF水平均显著降低,血清TGF-β水平显著提高,前列腺上皮组织EGF-R表达显著下降,以120 mg/kg大豆异黄酮组效果为明显.结论 大豆异黄酮具有较好的抑制前列腺增生的作用,可能与其降低IGF-1、EGF、VEGF和bFGF水平,提高TGF-β水平,下调EGF-R表达有关.
作者：任国峰；汤凌；杨爱青；姜伟伟；黄忆明 刊期： 2010年第09期
目的 考察不同型号大孔吸附树脂对赤芍中芍药苷的纯化效果,为树脂药用技术应用和赤芍相关产品开发提供参考.方法 HPLC法测定芍药苷;采用动态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸附性能和纯化效果.结果 D-101A树脂综合性能佳.结论 D-101A树脂纯化赤芍中芍药苷效果较好,可用于工业化生产.
作者：刘帅英；徐文峥；李水福 刊期： 2010年第09期
目的 建立吴茱萸道地药材化学特征指纹图谱.方法 采用HPLC梯度洗脱法,对吴茱萸药材进行测定,流动相为0.04%辛烷磺酸钠与0.05磷酸的水溶液-乙腈,检测波长230 nm,记录80 min的色谱.结果 运用梯度洗脱能很好分离吴茱萸的各类成分,经方法学考察,HPLC指纹图谱具有良好的重现性;11批样品中21个特征指纹峰有专属性.结论 本研究建立的指纹图谱分析方法可用于吴茱萸药材质量的综合评价,也可用于道地性考察.
作者：袁清照；张水寒；李顺祥；黄丹；蔡萍 刊期： 2010年第09期
目的 探讨大黄素(emodin)对高脂喂养导致的非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠脂质水平和肝脏脂质代谢基因表达的影响.方法 大鼠高脂饮食6周形成NAFLD模型,大黄素低、高剂量(30,60 mg/kg)干预4周,肝脏HE染色观察NAFLD模型大鼠肝脏病理改变,检测血清和肝脏的甘油三酯(TG)、游离脂肪酸[FFA)和转氨酶(ALT:AST)水平;采用荧光实时定量PCR技术检测肝脏X受体(LXR)、固醇调节元件结合蛋白-1 c (SREBPlc)、脂肪酸合成酶(FAS)、二酰基甘油酞基转移酶2 (DGAT-2)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1 (SCD-1)、脂酰辅酶A氧化酶(ACO)、肉毒碱棕橺酸转移酶-1 (CPT-1)和过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR-α)等脂质代谢基因表达.结果 与模型组相比,大黄素低剂量组大鼠血清FFA,TG,ALT显著下降,肝脏HE染色显示脂质沉积减轻,SCD1表达下降;高剂量组大鼠ALT,AST,血清和肝脏TG,FFA显著下降,肝脏脂质沉积显著下降,肝脏FAS,DGAT-2,SCD-1表达降低,CPT-1和PPAR-α的表达显著增高.结论 大黄素剂量依赖性地改善NAFLD,其机制可能与下调肝脏脂质合成基因和上调脂肪酸氧化基因的表达有关.
作者：刘涛；徐秋玲；赵岩；李学军；刘长勤；杨叔禹 刊期： 2010年第09期
目的 考察白茅根炒炭前后5-羟甲基糠醛的变化.方法 采用RP-HPLC法,Lichrospher5-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.005%醋酸水溶液;梯度洗脱;柱温:30℃;体积流量:1 mL/min.结果 5-羟甲基糠醛在10.84～346.8 ng线性关系良好,r=O.999 9,平均回收率为99.39%,RSD为1.72%(n=6).经炒炭后,炮制品中5-羟甲基糠醛增大了32倍.结论 白茅根经炒炭后,5-羟甲基糠醛的量显著提高,为进一步研究茅根炭的质量控制和止血机制提供了依据.
作者：曹雨诞；和颖颖；张丽；陈佩东；丁安伟 刊期： 2010年第09期
目的 研究新疆产准噶尔大戟Euphorbia soongaricn叶有效部位的化学成分.方法 70%乙醇提取后用大孔树脂纯化得有效部位,运用HPLC-MS<'n>联用技术推断化合物结构.结果 得到了样品紫外色谱图、基本色谱峰图及相应色谱峰的电喷雾-质谱(ESI-MS)的一至三级质谱图;通过对图谱进行解析,鉴别出12个化合物.结论 HPLC-MS3法能快速、简便和准确的分析准噶尔大戟叶中的黄酮苷类与鞣花酸衍生物类成分.
作者：石心红；徐德然 刊期： 2010年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
