夏新中;周思祥;屠鹏飞
目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出.方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选佳制备工艺,制备固体分散体.结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1:4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体.结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂.
作者:谢燕;邹珊珊;李国文;荣蓉;蔡贞贞 刊期: 2010年第09期
目的 在体内外水平研究大蒜新素对小鼠巨细胞病毒(murine cytomegalovirus,MCMV)感染导致调节性T细胞(regulatory T cells,Treg)异常扩增的抑制作用.方法 72只MCMV感染小鼠随机分为安慰剂组和大蒜新素治疗组;并设72只同期模拟感染小鼠为对照,随机分为模拟感染对照组和大蒜新素对照组.分别于大蒜新素处理后1、7、14、28、60、120 d处死小鼠,获得脾细胞待测.采用Western blotting法检测脾细胞中Foxp3的蛋白表达强度;流式细胞术分析CD4'CD25'Foxp3'Treg细胞在脾细胞中所占比率的变化.采用小鼠胚胎成纤维细胞对大蒜新素的大耐受浓度处理MCMV感染的胚胎成纤维细胞3 d后,采用Real-time PCR法和Western blotting法分别检测T细胞中Foxp3 mRNA和蛋白的表达水平.结果 整体研究发现,大蒜新素对正常小鼠脾细胞中Foxp3蛋白表达和Treg细胞比率均无显著影响;但是在MCMV感染小鼠,大蒜新素可在感染慢性期显著减少Foxp3蛋白表达强度、降低调节性T细胞比率.体外细胞模型发现,大耐受浓度的大蒜新素加入共培养体系后可部分拮抗MCMV诱导的Foxp3基因和蛋白表达上调.结论 大蒜新素在体内外均可显著纠正MCMV感染导致的Treg异常扩增.大蒜新素通过影响Treg增殖进而增强抗病毒免疫而有利于机体清除CMV病毒,可能是大蒜新素诱导抗CMV免疫的另一重要机制.
作者:李亚男;舒赛男;王慧;刘兴楼;董永绥;方峰 刊期: 2010年第09期
麻仁软胶囊具有润肠通便的功效,疗效确切.新的临床研究证实麻仁软胶囊不仅能够改善功能性便秘患者肠道动力障碍,还能够软化粪便并促进结肠蠕动.肛肠科术后应用麻仁软胶囊可减少病人术后并发症的发生以及麻仁软胶囊与其他通便药联合应用还能治疗老年顽固性便秘,扩大了临床应用范围.现代药理学研究也证实火麻仁油具有抗氧化和延缓衰老的作用,研究麻仁软胶囊润肠通便是否对促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极作用将有助于实现通便药在抗衰老领域新突破.
作者:吴怡;宋风武;张志奇;李宏 刊期: 2010年第09期
目的 寻找小桐子 Jatropha curcas果壳的抑菌活性物质.方法 利用6种不同极性溶剂对果壳进行平行提取,结合抑菌活性测定,筛选出活性强、提取率大于10%的粗提物;再将筛选出的粗提物,依次利用液-液萃取、硅胶柱反复柱色谱,结合PTLC制备分离纯化.同时对各阶段分离产物进行活性追踪,筛选出具有抗菌活性的物质,后采用HPLC-MS分析,初步鉴定出活性部位主体成分.结果 从果壳中分得抑菌活性强且含量高WA3物质,经HPLC-MS分析,初步鉴定了含量较高的3个化合物,为总量的35.27%,分别为环庚肽、麻疯树索、三萜醇三聚体.结论 小桐子果壳中含有丰富的抑菌活性物质,分别属于肽类、二萜、三萜类化合物.
作者:李育川;郭巧生;房海灵;申海进 刊期: 2010年第09期
目的 研究新疆产准噶尔大戟Euphorbia soongaricn叶有效部位的化学成分.方法 70%乙醇提取后用大孔树脂纯化得有效部位,运用HPLC-MS<'n>联用技术推断化合物结构.结果 得到了样品紫外色谱图、基本色谱峰图及相应色谱峰的电喷雾-质谱(ESI-MS)的一至三级质谱图;通过对图谱进行解析,鉴别出12个化合物.结论 HPLC-MS3法能快速、简便和准确的分析准噶尔大戟叶中的黄酮苷类与鞣花酸衍生物类成分.
作者:石心红;徐德然 刊期: 2010年第09期
目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白(HSA)问非共价结合特性.方法 采用荧光猝灭法计算药物与蛋白间的结合常数与结合位点数;根据不同作用温度时药物-蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化,分析药物与蛋白间的主要作用力类型.结果 当作用温度分别为25℃和35℃时,马钱子碱与HSA的结合常数(K)分别为2.12×104L/mol和1.97×104L/mol,结合位点数(n)分别为1.07和1.07;士的宁与HSA的K分别为6.34×103L/mol和3.05×103L/mol,n/分别为1.01、0.97.马钱子碱、士的宁与HSA间的作用力主要为氢键和范德华力.结论 马钱子碱、士的宁与HSA能自发形成不发荧光的复合物,这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、士的宁的药动学过程产生一定影响.
作者:童俊;韩凤梅;陈勇 刊期: 2010年第09期
目的 探讨巴戟天多糖对切除卵巢后骨质疏松大鼠骨密度及血清微量元素的影响.方法 切除大鼠双侧卵巢,建立骨质疏松模型,造模后分别给予巴戟天多糖(100,300 mg/kg)干预,给药30 d后检测大鼠骨密度及骨.矿物质、血清IL-6和TNF-α水平、血清微量元素水平.结果 巴戟天多糖组大鼠骨质密度及骨矿物质水平高于模型组,血清IL-6,TNF-α表达水平低于模型组,骨矿物质及血清微量元素水平高于模型组,并且高剂量作用显著.结论 巴戟天多糖能够提高切除卵巢后骨质疏松大鼠骨密度,其可能通过调节血清微量元素水平及IL-6,TNF-α表达水平发挥作用.
作者:朱孟勇;赫长胜;王彩娇 刊期: 2010年第09期
目的 探讨大黄素(emodin)对高脂喂养导致的非酒精性脂肪肝(NAFLD)大鼠脂质水平和肝脏脂质代谢基因表达的影响.方法 大鼠高脂饮食6周形成NAFLD模型,大黄素低、高剂量(30,60 mg/kg)干预4周,肝脏HE染色观察NAFLD模型大鼠肝脏病理改变,检测血清和肝脏的甘油三酯(TG)、游离脂肪酸[FFA)和转氨酶(ALT:AST)水平;采用荧光实时定量PCR技术检测肝脏X受体(LXR)、固醇调节元件结合蛋白-1 c (SREBPlc)、脂肪酸合成酶(FAS)、二酰基甘油酞基转移酶2 (DGAT-2)、硬脂酰辅酶A去饱和酶1 (SCD-1)、脂酰辅酶A氧化酶(ACO)、肉毒碱棕橺酸转移酶-1 (CPT-1)和过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPAR-α)等脂质代谢基因表达.结果 与模型组相比,大黄素低剂量组大鼠血清FFA,TG,ALT显著下降,肝脏HE染色显示脂质沉积减轻,SCD1表达下降;高剂量组大鼠ALT,AST,血清和肝脏TG,FFA显著下降,肝脏脂质沉积显著下降,肝脏FAS,DGAT-2,SCD-1表达降低,CPT-1和PPAR-α的表达显著增高.结论 大黄素剂量依赖性地改善NAFLD,其机制可能与下调肝脏脂质合成基因和上调脂肪酸氧化基因的表达有关.
作者:刘涛;徐秋玲;赵岩;李学军;刘长勤;杨叔禹 刊期: 2010年第09期
枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病.黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高.讨论了积实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高积实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础.
作者:陈彦;王晋艳;贾晓斌;辛然;谭晓斌 刊期: 2010年第09期
目的 考察不同型号大孔吸附树脂对赤芍中芍药苷的纯化效果,为树脂药用技术应用和赤芍相关产品开发提供参考.方法 HPLC法测定芍药苷;采用动态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸附性能和纯化效果.结果 D-101A树脂综合性能佳.结论 D-101A树脂纯化赤芍中芍药苷效果较好,可用于工业化生产.
作者:刘帅英;徐文峥;李水福 刊期: 2010年第09期
目的 研究天胡荽Hydrocotyle sibthorpioides的化学成分.方法 利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从天胡荽中分离鉴定了12个化合物,分别为chlorogenic acid methyl ester(1)、正丁基-O-β-D-吡哺果糖苷(2)、当归棱子芹醇葡萄糖苷[(一)-angelicoid-enol 2-O-β-glucopyranoside,3]、槲皮索3-O-β-D-半乳糖苷(4)、槲皮素(5)、3'-O-methylquercetin(6)、芹菜素(7)、山柰酚(8)、5-hydroxymaltol(9)、齐墩果酸(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾醇(12).结论 化合物1~3,7~10为首次从该植物中分离得到.
作者:蒲首丞;郭远强;高文远 刊期: 2010年第09期
目的 研究痛风液抗痛风性关节炎的作用.方法 采用微晶型尿酸钠诱导的大鼠痛风性关节炎模型、小鼠痛风性关节炎模型、家兔急性痛风性关节炎模型,对其进行主要的药效学研究.结果 痛风液外涂给药,在0.66,1.32,2.64 g/ kg剂量下对微晶型尿酸钠诱导的小鼠足肿胀有显著抑制作用;在0.33,0.66,1.32 g/kg剂量下对大鼠急性痛风性关节炎有显著抑制作用.在0.66,0.33 g/kg剂量下对家兔急性痛风性关节炎具有显著的保护作用.结论 痛风液具有抗痛风性关节炎作用,作用与减少炎性物质渗出,抑制白细胞聚集有关.
作者:杨和金;苏梅;赵春梅;崔涛 刊期: 2010年第09期
目的 建立测定调经促孕丸中仙茅苷、淫羊藿苷、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的方法.方法 采用HPLC法测定,Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长270nm;体积流量为1.0 mL/min;柱温35℃.结果 4个成分线性关系良好,各成分的平均回收率为97.3%~99.4%.结论 本方法简便、快速,结果准确,可用于调经促孕丸的质量控制.
作者:朱艳琴;殷勤红;王文辉;杨俊;杨朝芬 刊期: 2010年第09期
目的 考察白茅根炒炭前后5-羟甲基糠醛的变化.方法 采用RP-HPLC法,Lichrospher5-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.005%醋酸水溶液;梯度洗脱;柱温:30℃;体积流量:1 mL/min.结果 5-羟甲基糠醛在10.84~346.8 ng线性关系良好,r=O.999 9,平均回收率为99.39%,RSD为1.72%(n=6).经炒炭后,炮制品中5-羟甲基糠醛增大了32倍.结论 白茅根经炒炭后,5-羟甲基糠醛的量显著提高,为进一步研究茅根炭的质量控制和止血机制提供了依据.
作者:曹雨诞;和颖颖;张丽;陈佩东;丁安伟 刊期: 2010年第09期
目的 研究细梗胡枝子Lespedza virgate全草的化学成分.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定化合物结构.结果 从细梗胡枝子70%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离鉴定了9个化合物,分别为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、胡萝卜苷棕榈酸酯(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1~3和6为首次从胡枝子属植物中分离得到,化合物7~9为首次从该种植物中分离得到.
作者:夏新中;周思祥;屠鹏飞 刊期: 2010年第09期
目的 建立pNPG法测定马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的活性,研究马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的基本酶学性质,为进一步阐明青黛炮制原理提供依据.方法 采用pNPG法考察马蓝叶中β-葡萄糖苷酶活性测定的佳条件.结果 适反应条件为总反应体积1 mL,反应时间45 min,底物pNPG体积0.2 mL,浓度25 mmol/L,缓冲液pH值6,反应温度55℃.在此条件下研究马蓝叶的粗酶液中β-葡萄糖苷酶的基本酶学性质,结果表明该酶在30~60℃热稳定性较差.该酶在pH5.0~7.0比较稳定,而在酸性条件下酶活下降较快,酶的pH值稳定性范围较窄.酶在4℃下的保存稳定性较好.结论 确定了测定马蓝叶中β-葡萄糖苷酶活性的佳条件,探索了马蓝叶中β-葡萄糖苷酶的酶学性质,该酶的热稳定性、pH值稳定性和保存稳定性的研究为青黛炮制原理的研究奠定了理论依据.
作者:刘泽玉;苏柘僮;杨明;邹文铨 刊期: 2010年第09期
目的 对猫须草超临界CO2萃取法制备的提取物进行化学成分分析及体外抑菌作用研究.方法 利用超临界CO2萃取法提取猫须草中化学成分,利用GC-MS法分离并分析其化学成分,采用面积归一化法定量;采用Kirby-Baue纸片扩散法观察提取物对各种细菌的抑制效果.结果 CO2超临界萃取法的萃取率为0.8%,鉴定出19种成分,以萜烯类化合物为主要成分,其数量占总量的67.17%.醇类化合物次之,数量占总量的26.10%.不同浓度的猫须草超临界CO2萃取物对各种细菌生长都有一定的抑制作用,并随提取物浓度的降低,抑菌效果明显减弱;其中,猫须草超临界CO2萃取物对肺炎链球菌的抑制效果明显,其次对金黄色葡萄球菌、福氏Ⅱ型杆菌的抑菌效果也比较明显.结论 猫须草超临界CO2萃取物中的化合物均为首次分离鉴定,其在体外有一定的抑菌作用.
作者:赵雪梅;谭昌恒;张显忠;费洪荣;王桂玲 刊期: 2010年第09期
目的 研究灯盏花种质资源间的遗传关系.方法 对采自云南、贵州和四川等地的36份灯盏花种质资源进行ISSR遗传多样性分析和NTSYS2聚类分析.结果 筛选出的13个引物在36份种质资源中共产生125条DNA片段,其中103条带具有遗传多态性,约占82.40%.当遗传相似性系数为0.54时,可以把灯盏花分为5大类,第I大类包括采自楚雄、昭通、迪庆等地的7份种质资源;第Ⅱ大类可分为2个亚类,ⅡA包括采自滇中及滇西北的5份种质资源,ⅡB包括采自滇东北、贵州、四川的20份种质资源;第Ⅲ大类包括采自文山的1份种质资源;第ⅣW大类包括采自曲靖的1份种质资源;第IV大类包括采自迪庆的2份种质资源.结论 灯盏花种质资源遗传变异丰富,遗传关系与其采集地的地理分布距离具有一定的相关性,但并非严格按地理界线聚在一起.
作者:杨生超;文国松;刘雪玲;杨永建;李元;孟珍贵;杨建文 刊期: 2010年第09期
目的 建立肿节风水提物的HPLC特征图谱并明确其特征色谱峰的化学成分,对肿节风水提物及其市售制剂的质量进行评价.方法 以Ultimate XB-C18 色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(各含0.1%甲酸)为流动相梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,柱温:30℃,检测波长为330nm;以共有模式特征图谱为对照,对不同厂家的肿节风水提物及其市售制剂进行相似度评价.结果 建立的肿节风水提物的HPLC特征图谱具有良好的稳定性、精密度、重现性.不同厂家生产的12批肿节风水提物及20批市售制剂与共有模式对照特征图谱的相似度分别在0.883~O.987和0.797~0.982.其中8个特征色谱峰经化学指认,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、β-hydroxypropiovanillone、咖啡酸、异嗪皮啶、迷迭香酸-4-O-葡萄糖苷和迷迭香酸.结论 本研究建立了涵盖肿节风中抗炎活性成分与特征成分的HPLC特征图谱,反映了肿节风水提物及相关制剂的多成分的整体面貌,为全面、有效控制肿节风及相关制剂的质量奠定了科学基础.
作者:姚志红;潘宇明;戴毅;顾利红;刘明艳;段营辉;姚新生 刊期: 2010年第09期
目的 研究黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌张力的影响.方法 通过ip小剂量链脲佐菌素(STZ)及高脂饮食的方法诱导2型糖尿病大鼠模型,应用离体小动脉灌流技术研究去除血管内皮后,累积浓度黄芪醇提取液对正常大鼠和糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌基础张力的影响;观察黄芪醇提取物对苯肾上腺素(PE)或KC1预收缩的微血管环的作用.结果 STZ和高脂饮食可致Wistar大鼠形成2型糖尿病,模型大鼠体质量与对照组比较明显减少,模型组大鼠与对照组大鼠相比血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA)差异具有统计学意义(P<0.05),糖化血红蛋白(HbAlc)和空腹血糖值明显增高,并出现高脂血症(P<0.05).黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉环有舒张作用;对PE和KC1预收缩的去内皮冠状小动脉产生浓度依赖性舒张作用.结论 黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉有舒张作用.
作者:李湘晖;航鹏洲;郭薇;杜智敏 刊期: 2010年第09期