孙永慧；凌勇；任美荣；周学刚；王佳瑜；马英丽
枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病.黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高.讨论了积实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高积实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础.
作者：陈彦；王晋艳；贾晓斌；辛然；谭晓斌 刊期： 2010年第09期
目的 研究天胡荽Hydrocotyle sibthorpioides的化学成分.方法 利用硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果 从天胡荽中分离鉴定了12个化合物,分别为chlorogenic acid methyl ester(1)、正丁基-O-β-D-吡哺果糖苷(2)、当归棱子芹醇葡萄糖苷[(一)-angelicoid-enol 2-O-β-glucopyranoside,3]、槲皮索3-O-β-D-半乳糖苷(4)、槲皮素(5)、3'-O-methylquercetin(6)、芹菜素(7)、山柰酚(8)、5-hydroxymaltol(9)、齐墩果酸(10)、β-谷甾醇(11)、豆甾醇(12).结论 化合物1～3,7～10为首次从该植物中分离得到.
作者：蒲首丞；郭远强；高文远 刊期： 2010年第09期
目的 考察白茅根炒炭前后5-羟甲基糠醛的变化.方法 采用RP-HPLC法,Lichrospher5-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.005%醋酸水溶液;梯度洗脱;柱温:30℃;体积流量:1 mL/min.结果 5-羟甲基糠醛在10.84～346.8 ng线性关系良好,r=O.999 9,平均回收率为99.39%,RSD为1.72%(n=6).经炒炭后,炮制品中5-羟甲基糠醛增大了32倍.结论 白茅根经炒炭后,5-羟甲基糠醛的量显著提高,为进一步研究茅根炭的质量控制和止血机制提供了依据.
作者：曹雨诞；和颖颖；张丽；陈佩东；丁安伟 刊期： 2010年第09期
目的 建立测定调经促孕丸中仙茅苷、淫羊藿苷、隐丹参酮和丹参酮ⅡA的方法.方法 采用HPLC法测定,Hypersil ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长270nm;体积流量为1.0 mL/min;柱温35℃.结果 4个成分线性关系良好,各成分的平均回收率为97.3%～99.4%.结论 本方法简便、快速,结果准确,可用于调经促孕丸的质量控制.
作者：朱艳琴；殷勤红；王文辉；杨俊；杨朝芬 刊期： 2010年第09期
麻仁软胶囊具有润肠通便的功效,疗效确切.新的临床研究证实麻仁软胶囊不仅能够改善功能性便秘患者肠道动力障碍,还能够软化粪便并促进结肠蠕动.肛肠科术后应用麻仁软胶囊可减少病人术后并发症的发生以及麻仁软胶囊与其他通便药联合应用还能治疗老年顽固性便秘,扩大了临床应用范围.现代药理学研究也证实火麻仁油具有抗氧化和延缓衰老的作用,研究麻仁软胶囊润肠通便是否对促进老年人新陈代谢、延缓衰老有积极作用将有助于实现通便药在抗衰老领域新突破.
作者：吴怡；宋风武；张志奇；李宏 刊期： 2010年第09期
目的 研究川楝Melia toosendan的果实的化学成分.方法 采用柱色谱法对氯仿层进行分离纯化,并根据理化性质和光谱学数据对分离得到的化合物进行色谱结构鉴定.结果 从川楝子氯仿层中分离得到6个化合物,分别鉴定为三十烷-15-醇(1)、豆甾醇(2)、β-谷甾醇(3)、△5,6-异川楝素(4)、壬酸十五醇酯(5)、己酸十三烷-(12-甲基)-2-醇酯(6).结论 化合物4为新化合物,命名为△<'5,6>-异川楝素(△<'5,6>-isotoosendanin),化合物1、2、5和6为首次从该植物中分离得到.
作者：周英；王慧娟；郭东贵；王正林；朱训；胡芳；李宙阳 刊期： 2010年第09期
药品专利链接原为美国在仿制药注册过程中对其是否侵犯专利药的权利的一种审查程序.国内外学界对药品专利链接的研究主要是参考美式制度,且对药品专利链接的本质定义还未有明确界定,专利链接还局限在形式上.通过考察药品注册和专利审查的特点,结合中国国情,从部门职能协同的角度对药品专利链接进行界定,通过构建普通药品和可专利药品的各自的专利链接模式对药品专利链接制度的完善提出建议.
作者：汪虹；刘立春 刊期： 2010年第09期
目的 寻找小桐子 Jatropha curcas果壳的抑菌活性物质.方法 利用6种不同极性溶剂对果壳进行平行提取,结合抑菌活性测定,筛选出活性强、提取率大于10%的粗提物;再将筛选出的粗提物,依次利用液-液萃取、硅胶柱反复柱色谱,结合PTLC制备分离纯化.同时对各阶段分离产物进行活性追踪,筛选出具有抗菌活性的物质,后采用HPLC-MS分析,初步鉴定出活性部位主体成分.结果 从果壳中分得抑菌活性强且含量高WA3物质,经HPLC-MS分析,初步鉴定了含量较高的3个化合物,为总量的35.27%,分别为环庚肽、麻疯树索、三萜醇三聚体.结论 小桐子果壳中含有丰富的抑菌活性物质,分别属于肽类、二萜、三萜类化合物.
作者：李育川；郭巧生；房海灵；申海进 刊期： 2010年第09期
目的 研究灯盏花种质资源间的遗传关系.方法 对采自云南、贵州和四川等地的36份灯盏花种质资源进行ISSR遗传多样性分析和NTSYS2聚类分析.结果 筛选出的13个引物在36份种质资源中共产生125条DNA片段,其中103条带具有遗传多态性,约占82.40%.当遗传相似性系数为0.54时,可以把灯盏花分为5大类,第I大类包括采自楚雄、昭通、迪庆等地的7份种质资源;第Ⅱ大类可分为2个亚类,ⅡA包括采自滇中及滇西北的5份种质资源,ⅡB包括采自滇东北、贵州、四川的20份种质资源;第Ⅲ大类包括采自文山的1份种质资源;第ⅣW大类包括采自曲靖的1份种质资源;第IV大类包括采自迪庆的2份种质资源.结论 灯盏花种质资源遗传变异丰富,遗传关系与其采集地的地理分布距离具有一定的相关性,但并非严格按地理界线聚在一起.
作者：杨生超；文国松；刘雪玲；杨永建；李元；孟珍贵；杨建文 刊期： 2010年第09期
目的 研究黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌张力的影响.方法 通过ip小剂量链脲佐菌素(STZ)及高脂饮食的方法诱导2型糖尿病大鼠模型,应用离体小动脉灌流技术研究去除血管内皮后,累积浓度黄芪醇提取液对正常大鼠和糖尿病大鼠冠状小动脉平滑肌基础张力的影响;观察黄芪醇提取物对苯肾上腺素(PE)或KC1预收缩的微血管环的作用.结果 STZ和高脂饮食可致Wistar大鼠形成2型糖尿病,模型大鼠体质量与对照组比较明显减少,模型组大鼠与对照组大鼠相比血清胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和游离脂肪酸(FFA)差异具有统计学意义(P＜0.05),糖化血红蛋白(HbAlc)和空腹血糖值明显增高,并出现高脂血症(P＜0.05).黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉环有舒张作用;对PE和KC1预收缩的去内皮冠状小动脉产生浓度依赖性舒张作用.结论 黄芪醇提取物对糖尿病大鼠冠状小动脉有舒张作用.
作者：李湘晖；航鹏洲；郭薇；杜智敏 刊期： 2010年第09期
目的 考察不同型号大孔吸附树脂对赤芍中芍药苷的纯化效果,为树脂药用技术应用和赤芍相关产品开发提供参考.方法 HPLC法测定芍药苷;采用动态吸附法,考察大孔树脂的吸附、解吸附性能和纯化效果.结果 D-101A树脂综合性能佳.结论 D-101A树脂纯化赤芍中芍药苷效果较好,可用于工业化生产.
作者：刘帅英；徐文峥；李水福 刊期： 2010年第09期
目的 研究马钱子碱、士的宁与人血清白蛋白(HSA)问非共价结合特性.方法 采用荧光猝灭法计算药物与蛋白间的结合常数与结合位点数;根据不同作用温度时药物-蛋白非共价结合复合物的热力学参数变化,分析药物与蛋白间的主要作用力类型.结果 当作用温度分别为25℃和35℃时,马钱子碱与HSA的结合常数(K)分别为2.12×104L/mol和1.97×104L/mol,结合位点数(n)分别为1.07和1.07;士的宁与HSA的K分别为6.34×103L/mol和3.05×103L/mol,n/分别为1.01、0.97.马钱子碱、士的宁与HSA间的作用力主要为氢键和范德华力.结论 马钱子碱、士的宁与HSA能自发形成不发荧光的复合物,这种药物蛋白结合可能对马钱子碱、士的宁的药动学过程产生一定影响.
作者：童俊；韩凤梅；陈勇 刊期： 2010年第09期
目的 将醋柳黄酮制成固体分散体,提高醋柳黄酮中有效成分的体外溶出.方法 以溶出度为指标,选择载体;通过单因素和正交试验筛选佳制备工艺,制备固体分散体.结果 醋柳黄酮固体分散体的优化制备工艺为:醋柳黄酮与Polaxamer188比例为1:4,以每7.5 g固体分散体溶于200 mL 80%乙醇中,超声25 min,挥发溶剂,4℃固化10 h,研成小块,干燥24 h,取出研细,得醋柳黄酮固体分散体.结论 以Polaxamer188为载体制备的醋柳黄酮固体分散体体外溶出迅速,可用于制备速效、高效的醋柳黄酮口服制剂.
作者：谢燕；邹珊珊；李国文；荣蓉；蔡贞贞 刊期： 2010年第09期
目的 研究细梗胡枝子Lespedza virgate全草的化学成分.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定化合物结构.结果 从细梗胡枝子70%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部分分离鉴定了9个化合物,分别为大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、胡萝卜苷棕榈酸酯(2)、芦丁(3)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(4)、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(6)、豆甾醇(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 化合物1～3和6为首次从胡枝子属植物中分离得到,化合物7～9为首次从该种植物中分离得到.
作者：夏新中；周思祥；屠鹏飞 刊期： 2010年第09期
目的 探讨复方丹参滴丸对高糖高胰岛素诱导培养的兔骨骼肌细胞糖代谢的作用及其机制.方法 组织贴块法培养兔骨骼肌细胞,予正常培养及高糖高胰岛素诱导培养,分别设对照组、毗格列酮(0.1 mmo1/L)组、丹参素(1.0 g/1.)组,三七皂苷R1(1.0 g/L)组及复方丹参滴丸浸膏低、中、高剂量(0.1,0.5,1.0 g/L)组.采用己糖激酶法测定细胞上清液中葡萄糖水平和RT-PCR法测定肌细胞中葡萄糖转运蛋白-4 (Glut-4) mRNA表达.结果 高糖高胰岛素培养可诱导骨骼肌细胞产生胰岛素抵抗(IR),表现为培养基上清液中葡萄糖水平增加(P<0.01),骨骼肌细胞Glut-4 rnRNA表达下降(P<0.01).与模拟IR状态下对照组比较,毗格列酮、丹参素及中、高剂量复方丹参滴丸组细胞培养上清液中葡萄糖水平下降(P<0.05、0.01),骨骼肌细胞Glut-4 rnRNA表达均有增加,且中、高剂量复方丹参滴丸与毗格列酮3组间差异无统计学意义(P>0.05),丹参素的作用弱于毗格列酮(P<0.05,低剂量复方丹参滴丸与三七皂苷R1组影响不显著(P>0.05).结论 复方丹参滴丸可以增强高糖高胰岛素诱导的骨骼肌细胞Glut-4 mR N A表达,促进糖利用,改善IR.
作者：陈频；王艳桥；徐向进；史道华 刊期： 2010年第09期
目的 研究新疆产准噶尔大戟Euphorbia soongaricn叶有效部位的化学成分.方法 70%乙醇提取后用大孔树脂纯化得有效部位,运用HPLC-MS<'n>联用技术推断化合物结构.结果 得到了样品紫外色谱图、基本色谱峰图及相应色谱峰的电喷雾-质谱(ESI-MS)的一至三级质谱图;通过对图谱进行解析,鉴别出12个化合物.结论 HPLC-MS3法能快速、简便和准确的分析准噶尔大戟叶中的黄酮苷类与鞣花酸衍生物类成分.
作者：石心红；徐德然 刊期： 2010年第09期
目的 探讨积雪草酸对多发性骨髓瘤细胞株RPMI 8226细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期的影响及其机制.方法 MTT法检测积雪草酸对肿瘤细胞的抗增殖作用;Hoechest33258染色法检测细胞凋亡的形态学变化;流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡及细胞周期的变化;RT-PCR法检测细胞survivin和bcl-2 mRNA表达水平的变化.结果 积雪草酸在浓度10～70μmol/L显著抑制RPMI 8226细胞的增殖,呈时间及浓度依赖性,作用24、48、72 h的IC50值分别为(42.25±4.57)、(24.88±3.51)、(19.83±2.88)μmol/L.积雪草酸可诱导细胞发生凋亡,出现典型的凋亡小体.积雪草酸诱导细胞发生早期凋亡,并呈浓度依赖性.积雪草酸25～40μmol/L,能将RPMI 8226细胞阻滞在G2期,G2期细胞比例随积雪草酸浓度增大而逐渐增高.积雪草酸使survivin和bcl-2 mRNA表达下降,并与细胞的凋亡程度呈负相关.结论 积雪草酸能通过调控细胞周期的进程和诱导细胞凋亡从而抑制RPMI8226细胞增殖,其诱导凋亡的机制可能与下调survivin和bel-2的转录水平有关.
作者：吕婷婷；刘芳；陈燕；姜旭东 刊期： 2010年第09期
目的 研究红果槲寄生Viscum coloratum f.rubroauranticacum的化学成分.方法 采用溶剂提取和多种色谱方法分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构.结果 分离并鉴定了11个化合物,分别为齐墩果酸(1)、7,3',4'-三甲基槲皮素(2)、浙贝素(3)、古柯二醇(4)、丁香脂素(5)、胡萝卜苷(6)、N,N-二甲基甲酰胺(7)、β-谷甾醇(8)、N桂皮酰基丁二胺(9)、N'-桂皮酰基亚精胺(10)、肉桂酸(11).结论 化合物10为新化合物,化合物3、7、9为首次从槲寄生属植物中分离得到.
作者：孙永慧；凌勇；任美荣；周学刚；王佳瑜；马英丽 刊期： 2010年第09期
目的 制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.方法 以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度.结果 淫羊藿苷元磷脂复合物的佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1:3,50℃反应1h.所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1:1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物.结论 淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度.
作者：贾东升；赵江丽；施峰；贾晓斌 刊期： 2010年第09期
目的 研究岗梅Ilex asprella根的化学成分.方法 采用硅胶、凝胶和RP-HPLC等色谱方法对岗梅根的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从岗梅根的70%乙醇提取物中分离得到10个三萜及其皂苷类化合物,分别鉴定为28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(1)、冬青苷ⅩⅩⅨ(ilexo-side ⅩⅩⅨ,2)、冬青苷B(ilexoside B,3)、刺参苷F(monepaloside F,4)、长圆冬青苷B(oblonganoside B,5)、3-O-β-D-xylopyranosyl一3β-hydroxyurs一12,18(19)-dien-28-oic acid 28-β-D-glucopyranosyl ester(6)、毛冬青皂苷B(ilexsapo-nin B,7)、randialic acid B(8)、毛冬青酸(ilexolic acid,9)和19-去氢乌索酸(19-dehydroursolic acid,10).结论 化合物1～9均为首次从该植物中分离得到.
作者：蔡艳；张庆文；李旨君；范春林；王磊；张晓琦；叶文才 刊期： 2010年第09期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
