安士影；钱士辉；蒋建勤；王康才
目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究.方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片.以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制.结果 优处方为HPMC 20%,EC20%,PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放.结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发.
作者：陆皞然；朱雪瑜；张铁军；朱宏吉 刊期： 2009年第10期
大黄为临床常用药物,其临床应用范围涉及内、外、妇、儿、骨伤、皮肤、精神、神经、五官等各临床学科,还用于减肥、延缓衰老等研究.近年来,有关其毒性的报道越来越引起人们的关注,已成为世界讨论的焦点.从肝毒性、肾毒性、胃肠毒性以及三致作用等几个方面对近年来有关大黄毒性的现代研究进行综述,并结合中医临床用药原则提出了减毒的对策,为临床合理应用大黄和终实现大黄的现代化和国际化提供参考.
作者：郭鹏；张铁军；朱雪瑜；何永志 刊期： 2009年第10期
目的 建立板蓝根颗粒及药材中腺苷和RS-告伊春的测定方法.方法 RS-告依春的测定采用Dikma Dia-monsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,μm);流动相:乙腈-水-三乙胺(10:90:0.2,用冰醋酸调PH值5.2);柱温:室温;体积流量:0.8 mL/min;检测波长:245 nm;腺苷的测定采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(5:95);柱温:室温;体积流量:1.0 mL/min;检测波长:260nm.结果 RS-告依春的线性范围为0.676～13.1μg/mL;板蓝根颗粒和药材的平均回收率分别为101.66%、99.74%,RSD分别为0.9%、1.4%(n=6);腺苷的线性范围分别0.005～0.05 mg/mL,板蓝根颗粒和药材的平均同收率分别为97.76%、97.32%,RSD分别为1.62%、0.62%(n=6).结论 所建立的方法准确、可靠,可用于板蓝根颗粒及药材的质量控制.
作者：王钢力；聂黎行；迟玉明；姚令文；刘莹；刘丽丽；张晓兰；林瑞超 刊期： 2009年第10期
目的 探讨薄荷醇的止痒作用及其可能的作用机制.方法 小鼠sc 0.05%组胺+0.02%4-氨基吡啶(4-AP)溶液制备瘙痒模型,于注射造模药物前分别于待注射部位涂抹薄荷醇,观察小鼠的搔抓潜伏期和30 min内搔抓次数,并测定血清中组胺、γ-干扰素(IFN-γ)和白细胞介素-6(IL-6)的量.结果 与模型组相比,薄荷醇中、高剂量组和30 min内搔抓次数均显著减少(P<0.05、0.01),而搔抓潜伏期均有明显增加(P<0.05).薄荷醇低、中、高剂量组小鼠血清中组胺的水平均显著降低(P<0.05、0.01),薄荷醇中、高剂量组小鼠血清中IL-6的水平显著减少(P<0.05),但薄荷醇各组对IFN-γ均无显著的影响(P>0.05).病理检查显示模型组出现大量炎细胞的增生、浸润,薄荷醇治疗组(低、中、高剂量组)也可观测到少量炎细胞,但均少于模型组.结论 薄荷醇具显著的止痒作用,降低瘙痒小鼠血清中组胺和IL-6的量是其作用机制之一.
作者：王晖；沈非沉；陈垦；梁庆；唐晓峰 刊期： 2009年第10期
目的 建立测定安神颗粒中金丝桃苷和芦丁的高效液相色谱法.方法 采用Dimark十八烷基键合硅胶色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);柱温:40℃;流动相:甲醇-1%冰醋酸(28:72);体积流量:1.0 mL/min;检测波长:359 nm;进样量:20μL.结果 金丝桃苷和芦丁在2.246～5.242μg/mL和2.110～4.922μg/mL与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.999 9和0.999 8.平均回收率分别为101.4%、99.9%.结论 用此法测定安神颗粒中金丝桃苷和芦丁简单易行,结果准确.
作者：兰静 刊期： 2009年第10期
目的 CCMD-3比较七叶神安分散片与多虑平治疗焦虑障碍的疗效和安全性.方法 32例符合广泛性焦虑诊断标准的患者随机进入七叶神安分散片组或多虑平组,治疗4周,分别在治疗前及第1、2、4周末进行汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和临床疗效总评量表的病情严重程度评定,经体格检查、实验室检查,及副反应量表(TESS)评估用药安全性.结果 经4周治疗后,七叶神安分散片总体疗效与多虑平相同,七叶神安分散片治疗组不良反应轻微.结论 七叶神安分散片抗焦虑作用确切,不良反应轻微,可用于治疗焦虑障碍.
作者：周建民 刊期： 2009年第10期
目的 研究单芽狗脊蕨的化学成分.方法 使用色谱技术对化学成分进行分离纯化,根据理化性质、波谱特征鉴定结构.结果 从其甲醇提取物中分离了12个化合物,分别鉴定为6-苯乙烯基-2-吡喃酮-4'-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、坡那甾酮A(Ⅱ)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅲ),芹菜素-7-O-α-L-鼠李糖基-(1→3)-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅳ)、对苯甲酸鼠李糖醇苷(Ⅴ)、1-O-β-D-半乳糖-(6→1)-α-D-半乳糖-2,3-O-月桂酸甘油二酯(Ⅵ)、正丁基-O-α-D-呋喃果糖苷(Ⅶ)、正丁基-O-β-D-呋喃果糖苷(Ⅷ)、正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(Ⅸ)、十六烷醇(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ).结论 除化合物Ⅲ、Ⅺ外,其余化合物均为首次从单芽狗脊蕨中分离得到.
作者：杨明惠；杨雪琼；张凤梅；杨亚滨；蔡乐；丁中涛 刊期： 2009年第10期
目的 验证利用基于人工免疫智能系统的计算机辅助设计抗感染中药新复方的可行性.方法 选取<伤寒论>中所载之经方作为中药复方训练样本,金黄色葡萄球菌腹腔感染实验动物模型ig给予各中药复方,取含药血清观察其抑菌效果,按抑菌力大小给以相应编码;将这些复方中各味中药的药性特征进行编码,输入一个神经网络,用人工免疫系统实现各神经元之间的连接权值优化,使之具备实现中药复方药性特征和抑菌力之间非线性映射的能力,提取出抗金黄色葡萄球菌感染的中药复方的组方规律;然后由计算机随机生成复方,由系统根据预测的抑菌能力取排名靠前者输出得到计算机设计的抗感染中药复方,进行动物实验验证.结果经过验证,计算机所设计的复方可以有效提高小鼠含药血清抗金黄色葡萄球菌的能力.结论初步证明,计算机可以用于辅助设计抗感染中药新复方.
作者：缪珠雷；李玉虎；包寅；徐栋梁；张辉；王易 刊期： 2009年第10期
皂苷是存在于中药中的一类较复杂的糖苷类化合物.生物转化是利用各种酶体系对天然活性化合物进行合成与结构修饰.利用生物转化技术能对皂苷完成一些有机合成难以进行的反应,得到更具新药开发价值的目标化合物.综述近几年微生物和游离酶转化技术对皂苷结构修饰的研究进展,并探讨其生物转化研究的发展方向.
作者：韩斌青；冯冰；马百平 刊期： 2009年第10期
目的 建立七叶神安分散片中人参皂苷Rb3的溶出度测定方法.方法 以水作为溶出介质,采用浆法,100 r/min,以高效液相色谱法测定人参皂苷Rb3累积溶出率,绘制溶出曲线,并进行溶出度机制探讨.结果 人参皂苷Rb3在0.484～4.84μg与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.56%,RSD为1.21%.3批七叶神安分散片中人参皂苷Rb3 20 min的溶出量均达70%以上,体外释药行为理想且符合Higuchi方程释药模型.结论 所用方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于七叶神安分散片的溶出度控制.
作者：刘根才；戴德雄；朱莹；张慧慧 刊期： 2009年第10期
目的 探讨龙葵碱诱导HepG2细胞凋亡的作用机制.方法 透射电镜观察凋亡细胞形态变化,原位缺口末端榆测法(TUNEL法)检测DNA断裂情况,流式细胞术检测细胞凋亡率,间接免疫荧光法激光共聚焦扫描显微术检测Bcl-2与Bax蛋白表达,比色法检测caspase-3活性的变化.结果 在透射电镜下观察,龙葵碱组细胞出现细胞固缩,染色质致密,核凝聚固缩,染色体断裂形成核碎块,凋亡小体形成等细胞凋亡特征形态.TUNEL法发现龙葵碱高、中、低剂量组HepG2细胞均有绿色荧光,阴性对照组无荧光.流式细胞术分析表明0.4、2、10μmol/L龙葵碱作用HepG2细胞24 h凋亡率分别为4.0%、8.5%、20.1%.同时,龙葵碱升高caspase-3活性,下调Bcl-2蛋白表达,上调Bax蛋白表达.结论 龙葵碱通过降低Bcl-2/Bax的值,激活caspase-3酶活性诱导HepG2细胞凋亡.
作者：高世勇；徐丽丽；季宇彬 刊期： 2009年第10期
目的 研究芹菜素对大鼠脑匀浆铁依赖性脂质过氧化(IDLPO)的抑制作用以及对急性脑缺血-再灌注大鼠脑损伤的保护作用.方法 体外实验用Fe2+诱导大鼠脑匀浆IDLPO反应,TBA试验测定不同质量浓度芹菜素和去铁胺干预的脑匀浆丙二醛(MDA)水平.体内实验采用改良大脑中动脉线栓法建立急性局灶性大鼠脑缺血模型,对大鼠进行神经行为学评分、脑组织TTC染色及电镜观察,观察芹菜素对不同再灌注时间(24、48、72 h)脑组织MDA、超氧化物歧化酶(SOD)的影响.结果 芹菜素能使大鼠脑匀浆的MDA水平显著下降(P<0.01);与去铁胺组比较无显著性差异(P>0.05).体内实验模型组和芹菜素组大鼠均出现不同程度的神经行为学评分异常,TTC染色出现额颞顶叶和尾壳核梗死灶,电镜下模型组病变侧细胞内及间质水肿,呈空泡化,神经细胞均有核固缩表现;芹菜素组病变较之明显减轻.与假手术组比较,模型组和芹菜素组各时间点MDA水平均有升高(P<0.01、0.05),模型72 h组较模型24、48 h组明显升高(P<0.01、0.05),芹菜素48、72 h组与相应模型组比较明显降低(P<0.01、0.05);模型组和芹菜素组的SOD活性与假手术组比较显著降低(P<0.01、0.05);芹菜素组(除24 h组)较相应模型组显著升高(P<0.05).结论 芹菜素对大鼠急性脑缺血-再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抑制IDLPO作用、螫合脑组织Fe2+及激活脑组织SOD的活性有关.
作者：刘婵；涂丰霞；陈翔 刊期： 2009年第10期
目的 研究以HPLC法同时测定小半夏汤中6-姜酚、6-姜醇的方法.方法 采用Kromasil C18柱(250 mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水(65:35);检测波长:280 nm;柱温:30℃;体积流量:0.8 mL/min.结果 6-姜酚在1.273～11.457 μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 9;6-姜醇在0.444～3.996μg与峰面积呈现良好的线性关系,r=0.999 8.平均加样回收率(n=5):6-姜酚为99.82%;6-姜醇为100.30%.结论 本法操作简便,结果可靠,重现性好,可作为小半夏汤质量控制的方法.
作者：张科卫；吴皓；崔小兵 刊期： 2009年第10期
目的 考察无机陶瓷膜在制首乌颗粒水提液精制过程中,不同孔径的膜对该体系的适用性,并进行膜过程优化设计.方法 以制首乌水提液为研究对象,测定了3种不同孔径膜及不同操作参数下膜渗透通量及有效成分的变化等.结果 50 nm膜的膜渗透通量和二苯乙烯苷转移率均明显高于其他两种膜,应以操作压差0.8～1.2MPa,温度50～60℃、膜面流速3.0 m/s作为大生产合适的滤过条件,当滤过液浓缩到原液体积1/10时,加入相同体积的去离子水,其有效成分转移率达80%以上,即可结束滤过.本系统采用强酸、强碱交替清洗的方法,可使膜通量恢复90%以上.结论 采用无机陶瓷膜超滤技术精制制首乌颗粒是可行的适用技术,为陶瓷膜分离技术应用于中药水提液的精制提供了工艺技术参数及依据.
作者：陈占立；孙爱平；魏学君；李知遥；石润波 刊期： 2009年第10期
目的 研究细柱五加Acanthopanax gracilistylus叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、重结晶等方法,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.结果 从细柱五加叶中得到17个化合物,分别鉴定为异贝壳杉烷酸[(-)-kaur-16-en-19-oic acid,Ⅰ]、槲皮素(quercetin,Ⅱ)、山柰酚(kaempferol,Ⅲ)、原儿茶酸(protoeatechuic acid,Ⅳ)、acankoreoside A(Ⅴ)、acantrifoside A(Ⅵ)、3α,11α-dihydroxy-20(29)-lupen-23,28-dioic acid(Ⅶ)β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅸ)、棕榈酸(palmitic acid,Ⅹ)、芦丁(rutin,Ⅺ)、stigmast-5,22-dien-3-O-α-D-glucopyranoside(Ⅻ)、acankoreagenin(ⅩⅢ)、3,11-dihydroxy-23-oxo-20(29)一lupen-28-oic acid(ⅪⅤ)、3-hydroxy-23-oxo-20(29)-iupen-28-oic acid(ⅩⅤ)、三肉豆蔻酸甘油酯(myristin,ⅩⅥ)、细柱五加酸(acanthopanaxgric acid,ⅩⅦ).结论 化合物Ⅱ～Ⅳ、Ⅶ、Ⅺ、Ⅻ、、ⅪⅤ、ⅩⅤ首次从该植物中分离得到,化合物ⅩⅦ为新化合物,命名为细柱五加酸(acanthopanaxgrjc acid).
作者：安士影；钱士辉；蒋建勤；王康才 刊期： 2009年第10期
目的 观察不同剂量白果内酯对谷氨酸致海马神经元损害的影响,以探讨白果内酯在抗兴奋毒性神经损害中的应用价值.方法 原代培养新生SD大鼠海马神经元,建立谷氨酸诱导的兴奋毒性模型;采用台盼蓝染色、TUNEL染色凋亡神经元测定及乳酸脱氢酶(LDH)活性测定的方法观察不同剂量白果内酯的神经保护作用,并与谷氨酸NMDA(N-甲基-D-天门冬氨酸盐)受体非竞争性拮抗剂MK-801的神经保护作用相比较.结果 在一定剂量范围内,白果内酯可提高谷氨酸损伤的海马神经元细胞的存活率、降低细胞凋亡率、减少细胞中LDH的漏出,具有剂量依赖性,于100 μmol/L剂量下呈现佳神经保护效果,但弱于MK-801(浓度为10 μmol/L).结论 白果内酯对谷氨酸诱导的兴奋毒性神经损害具有保护作用.
作者：徐静；孙长凯；王冬梅；徐红；张健；张玉梅；马辉；王禄；吴兰香 刊期： 2009年第10期
目的 制备七叶神安分散片.方法 以崩解时间为指标,采用单因素试验法优选七叶神安分散片的处方.结果 选择以羧甲基淀粉钠为崩解剂,预胶化淀粉、微粉硅胶为填充剂,5%PVP 60%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片3 min内全部崩解.结论 优选处方辅料种类及比例适宜,崩解时间符合要求,可为七叶神安分散片生产提供参考.
作者：黄瑞平；林佳苗；戴德雄；朱莹 刊期： 2009年第10期
目的 研究鹅胆Anseranser的化学成分.方法 采用各种现代色谱手段对其化学成分进行分离,利用理化性质结合光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了10个化合物,分别为正四十二烷酸(Ⅰ)、胆甾醇(Ⅱ)、正十六烷酸(Ⅱ)、十六烷酸甘油酯(Ⅳ)、methyl-3α,7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅴ)、3α,7α-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸(V1)、烟酰胺(Ⅶ)、n-butyl-3α,7α-dihyaroxy-5β-cholan-24-oate(Ⅷ)、正十八烷酸(Ⅸ)、3α,7α-dihydroxy-5β-cho-lan-oic acid N-(2-sulfoethyl)amide(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～V、Ⅶ～X为首次从该属动物胆汁中分离得到,并首次报道了化合物Ⅷ的波谱数据.
作者：毕丹；宋月林；张梁；陈东；屠鹏飞 刊期： 2009年第10期
目的 定性分析细叶杜香中的挥发性成分.方法 利用气相色谱-质谱(GC-MS)法分离鉴定,同时用直观推导式演进特征投影法解析重叠色谱峰的二维色谱质谱数据,获取组分的色谱曲线和质谱.根据组分的质谱进行库相似性检索实现定性.结果 共分离解析出72种组分,其中40种组分在细叶杜香的相关GC-MS分析中未见报道.结论 GC-MS结合直观推导式演进特征投影法分析细叶杜香挥发性成分可提供更多的信息.
作者：孙长海；杨伟丽；郑苹；方洪壮 刊期： 2009年第10期
目的 为进一步探讨千金子中药材的质量标准,建立了千金子中4个二萜类化合物的正相高效液相色谱测定法,对千金子中该4种成分进行定量分析.方法 色谱柱为Agilent zorbax rx-C18,流动相为正己烷-醋酸乙酯-乙腈(87.5:10:2.5),体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长为275 nm.结果 千金二萜醇-3,15-二乙酸-5-苯甲酸酯;7-羟基-千金二萜醇-二乙酸-二苯甲酸酯;17-羟基-异千金二萜醇-5,15,17-三乙酸-3-苯甲酸酯;6,20-环氧千金二萜醇苯乙酸二乙酸酯的线性范围分别为0.030 1～3.011 μg,0.010 3～1.028μg,0.005 0～0.990μg,0.020 5～2.052μg,平均回收率分别为104.85%,101.81%,100.30%,101.86%(n=6).结论 该法操作简便,快速,结果准确.二萜类成分是千金子的毒性成分,又是活性成分,本法为进一步控制千金子毒性提供了测定标准.
作者：郑飞龙；宁火华；马双成；罗跃华 刊期： 2009年第10期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
