学术投稿

西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

马晓宁;柴瑞华;赵余庆

关键词:西洋参茎叶, 水解产物, 抗癌活性
摘要:目的 研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅰ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅰ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅶ].结论 化合物Ⅰ~Ⅶ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物.其中Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现.化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.
中草药杂志相关文献
  • 蚬壳花椒叶片不定芽诱导与内源激素的变化规律

    目的 建立蚬壳花椒离体再生体系并测定其内源激素量的变化.方法 以蚬壳花椒组培苗叶片为外植体,接种在附加不同激素组合的MS培养基上,诱导愈伤组织不定芽的分化.同时,采用酶联免疫吸附法(ELISA)对愈伤组织分化过程中赤霉素(GA3)、生长素(IAA)、脱落酸(ABA)、玉米素核苷(ZR)4种内源激素的量进行测定.结果 蚬壳花椒叶片不定芽诱导的适培养基为MS+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.1 mg/L,诱导率高可达61%.内源激素测定发现,分化过程中ZR、IAA的量相对较高,ABA量一直保持较低的水平,GA3在分化前期和中期均呈上升趋势.结论 ZR、IAA是蚬壳花椒叶片愈伤组织不定芽分化的主要因素,培养基中适当添加GA3可能有利于提高芽的分化率;ABA可能是此过程中的负调控因子.

    作者:王平;王海霞;马英姿;王晓明;左之文;李俊彬 刊期: 2008年第09期

  • 一种具有胰蛋白酶抑制活性的半夏蛋白的纯化与N端氨基酸序列分析

    目的 分离纯化具有胰蛋白酶抑制活性的半夏蛋白,分析其对胰蛋白酶的抑制活性、抑制机制与N端氨基酸序列.方法 采用以胰蛋白酶为配体的亲和色谱和Sephadex G-50凝胶过滤法,从半夏蛋白粗提液的40%(NH4)2S04沉淀中分离纯化活性半夏蛋白,采用12%SDS-PAGE鉴定其纯度,并估算其相对分子质量;采用Edman降解法分析其N-端氨基酸序列.结果 纯化的活性半夏蛋白经SDS-PAGE检测呈现单一条带,相对分子质量为1.4×104;比活力为1 059.012 U/mg,活力回收率为24.40%;对胰蛋白酶的质量抑制比为1:4.72,抑制常数(Ki)为7.17×10-6mol/L;其N端前6个氨基酸残基顺序为DPVVDG.结论 该活性半夏蛋白是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,为胰蛋白酶的竞争性抑制剂.

    作者:王厚伟 刊期: 2008年第09期

  • 正交试验优选桂枝茯苓丸处方药材的提取工艺

    目的 筛选并优化桂枝茯苓丸的提取工艺.方法 以正交设计多指标优化提取工艺条件,HPLC法测定各味药材有效成分,确定佳提取工艺.结果 桂枝和牡丹皮以加6倍量的90%乙醇提取2次,每次2 h,A3B1C3为佳提取工艺路线;赤芍、桃仁和茯苓以水提取,桃仁捣碎沸下,加6倍量水提取2次,每次1 h为佳提取工艺路线.结论 优化得到的提取工艺合理、稳定、可行,工艺设计科学合理,提取效率高,适用于工业化生产.

    作者:朱燕飞;楼英;钱建明 刊期: 2008年第09期

  • 康艾注射液配合化疗治疗胃肠肿瘤疗效分析

    目的 观察康艾注射液结合氟脲嘧啶和奥沙利铂治疗胃肠肿瘤的疗效及不良反应.方法 45例晚期胃肠肿瘤患者分为两组,观察组26例患者在标准剂量化疗同期加用康艾注射液,对照组19例患者单用化疗,对两组方案进行疗效分析.结果 观察组:总缓解率57.6%,半年生存率96.2%(25/26),对照组:总缓解率52.7%,半年生存率84.2%(16/19),观察组治疗前后不良反应及免疫功能的改变明显低于对照组,差异有显著性(P<0.05).结论 康艾注射液配合化疗,能明显提高肿瘤患者对化疗的耐受性,减轻化疗不良反应,提高患者生活质量,延长生存期.

    作者:伍俊妍;肖兵 刊期: 2008年第09期

  • 和胃饮合剂促胃动力作用实验研究

    目的 研究和胃饮合剂(HWYM)在不同试验模型中的促胃动力作用.方法 采用不同工具药复制小鼠胃排空功能障碍模型,观察不同剂量HWYM ig给药对胃排空作用的影响.采用激怒法复制功能性消化不良大鼠模型,观察HWYM对动物一般状况及在体胃活动频率的影响.利用离体大鼠胃平滑肌条,观察HWYM对正常及多巴胺、异丙肾上腺素作用下离体胃平滑肌活动的影响.结果 HWYM可以明显对抗阿托品及多巴胺引起的小鼠胃排空障碍.HWYM可明显改善功能性消化不良大鼠机能状态,增加功能性消化不良大鼠胃活动频率.HWYM可明显增强正常大鼠胃平滑肌活动,并对抗多巴胺及异丙肾上腺素对大鼠离体胃平滑肌活动的抑制作用.结论 HWYM具有显著的促胃动力作用.

    作者:白长川;孙旭娟;李卫平;战丽彬;韩国柱;宫德正;周琴;李楠 刊期: 2008年第09期

  • 玄参水提物对心室重构大鼠心肌纤维化的影响

    目的 探讨玄参对心室重构大鼠心肌纤维化的影响及其作用机制.方法 腹主动脉缩窄法制备大鼠心室重构模型.8周药物干预后,测定大鼠左室及全心肥厚指数(LVWI、HWI);紫外分光光度法测心肌羟脯氨酸的量(hydroxproline,Hyp);病理切片HE染色观察心肌细胞横断面面积;RT-PCR测定心肌组织转化生成因子β1基因(TGF-β1 mRNA)表达水平.结果 玄参水提液能降低心肌肥厚指数、羟脯氨酸量,减小左心室心肌细胞的横断面面积;显著降低TGF-61 mRNA表达水平.结论 玄参水提液对心肌细胞和间质胶原重构两方面都有显著的抑制作用,抗心室重构的作用机制与抑制TGF-61 mRNA表达有关.

    作者:顾伟梁;陈长勋;王樱;沈云辉 刊期: 2008年第09期

  • HPLC法测定抗骨增生软胶囊中淫羊藿苷

    抗骨增生软胶囊由淫羊藿、鹿衔草、鸡血藤、熟地黄等中药组成,具有补肾、活血、止痛之功效,用于肥大性脊椎炎、颈椎病、跟骨刺、增生性关节炎、大骨节病.为了控制抗骨增生软胶囊内在质量,本实验对方中主要活性成分淫羊藿苷进行了测定,结果方法简便、准确,重现性好,可作为该制剂的测定方法.

    作者:叶英响;石森林;高敏 刊期: 2008年第09期

  • 蒺藜皂苷对H2O2诱导PC12细胞凋亡保护作用及其机制研究

    目的 探讨蒺藜皂苷(gross saponin of nibulus terrestris,GSTT)对H2O2诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(pheochromocytoma cells,PC12)凋亡的保护作用及其机制.方法 实验分为对照组、模型组及蒺藜皂苷高(GSTT1)、低(GSTT2)剂量组.用H2O2刺激PC12细胞使其发生凋亡,MTT法检测PC12细胞活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体膜电位的变化,Western blotting检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax.结果 与模型组比较蒺藜皂苷组随着剂量的增加PC12细胞存活率提高(P<0.001),凋亡比率下降(P<0.01),线粒体膜电位回升(P<0.01),Bcl-2表达增加(P<0.05),而Bax的表达降低(P<0.05).结论 蒺藜皂苷可抑制H2O2诱导的PC12细胞凋亡,其机制可能与抑制线粒体途径的细胞凋亡有关.

    作者:姜恩平;苏学今;李红;杨世杰 刊期: 2008年第09期

  • 淫羊藿提取物对小鼠T淋巴细胞体外活化和增殖的影响

    目的 研究淫羊藿水溶性提取物对刀豆蛋白A(Con A)刺激的小鼠T淋巴细胞体外早期活化和增殖的影响.方法 无菌分离小鼠各部位淋巴结,制备单细胞悬液,加入不同终质量浓度(5、25、50 mg/L)的淫羊藿提取物,以MTT法检测药物对T细胞活性的影响;利用流式细胞术(FCM)结合双色荧光抗体染色技术检测早期活化标志CD69分子的表达;运用流式细胞术结合活体染料CFDA-SE染色技术和荧光抗体染色技术检测T细胞增殖.结果 MTT法检测淫羊藿提取物在50 mg/L时细胞存活率达52.36 0A.Con A作用6 h后,对照组CD69+表达率为(4.61±0.85)%,Con A组CD69+T细胞的比率上升至(38.30±2.54)%,淫羊藿提取物在终质量浓度5、25、50 mg/L时均抑制Con A诱导的CD3+T淋巴细胞CD69的表达(P<0.01),其表达率分别下调为(36.16±2.14)%,(30.5±1.72)%,(15.99±0.87)%.培养48、72后,对照组增殖指数(PI)分别为1.01±0.01和1.05±0.01,ConA组PI分别达到1.42±0.01、2.32±0.01,淫羊藿提取物在终质量浓度5、25、50 mg/L均抑制T淋巴细胞增殖(P<0.01),48 h时PI分别为1.28±0.01、1.26±0.01、1.21±0.01;72 h时PI分别为2.30±0.03、2.13±0.02、2.10±0.01.结论 淫羊藿提取物能明显抑制Con A刺激的小鼠T淋巴细胞的早期活化和增殖,并呈剂量依赖性.

    作者:滕菲;曾耀英;黄秀艳;杨志;姚满林;宋兵;李林 刊期: 2008年第09期

  • β-环糊精对黄酮类结构包合作用的理论研究

    目的 研究β-环糊精对黄酮类结构的包合规律.方法 以β-环糊精的晶体结构为受体,以各种不同的羟基和甲氧基取代的黄酮为配体,在OPLAS2001分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 黄酮母核的R1和R4基团较小的氢有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔;R5或R9为羟基取代有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔.R6或R9取代越大越不利于形成包合物.结论 黄酮母核上不同的羟基和甲氧基取代可以明显影响p环糊精包合的形成和包合的方式.

    作者:任晓文;王玉丽;张士俊;刘巍;刘冰妮;汤立达;徐为人 刊期: 2008年第09期

  • RP-HPLC法测定竹叶提取物中异荭草素

    目的 建立竹叶提取物中异荭草素的RP-HPLC的检测方法.方法 色谱条件为Kromasil C18分析柱(250mm×4.6 mm,5μm),柱温:30℃,波长:330nm,流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱.结果 异荭草素峰面积与质量浓度成良好线性关系,其线性范围为25.65~256.5 μg/mL,r=0.999 98.回收率为100.45%,RSD为0.36%(n=6).结论 该法可使竹叶提取物中异荭草素得到良好分离,结果准确、重现性好.

    作者:吴巍;程秀凤 刊期: 2008年第09期

  • 湖北贝母茎叶中的生物碱类成分研究

    目的 对湖北贝母Fritillaria hupehensis茎叶中生物碱类化学成分进行了研究.方法 采用硅胶柱色谱分离化学成分,IR、MS、1H--MR和13C-NMR以及与对照品对照等方法进行结构鉴定.结果 从湖北贝母茎叶中分离并鉴定了8个生物碱类化学成分,分别是浙贝乙素(peiminine,Ⅰ)、湖贝甲素(hupehenine,Ⅰ)、湖贝新(hupehenisine,Ⅰ)、湖贝啶(hupehenidine,Ⅳ)、鄂贝新(ebeiensine,Ⅴ)、浙贝甲素(peimine,Ⅵ)、湖贝苷(hupehemonoside,Ⅵ)和湖贝甲素苷(hupeheninoside,Ⅶ).结论 化合物Ⅰ~Ⅶ均为首次从湖北贝母茎叶部位分离得到.

    作者:张鹏;皮慧芳;张久亮;阮汉利;张勇慧;吴继洲 刊期: 2008年第09期

  • 二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用研究

    目的 利用理论对接和实验评价发现具有降血脂作用的植物有效成分.方法 采用Tripos公司的Sybyl7.0软件的对接方法,以胆固醇酯转移蛋白(CETP)为受体对收集的植物成分进行虚拟筛选,以大鼠实验性高血脂模型,评价虚拟筛选出的目标分子对血清和肝脏血脂的影响.结果 虚拟筛选得到的目标分子为二氢丹参酮I,其可降低血清和肝脏中总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平.结论 二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用可能与抑制CETP有关.

    作者:林肖惠;徐为人;刘鹏;刘冰妮;张士俊;王玉丽;刘巍;汤立达 刊期: 2008年第09期

  • 天然产物及其衍生物中的芳香化酶抑制剂

    芳香化酶是药物预防及治疗乳腺癌等雌激素依赖性疾病的一个重要靶点.综述近10年来,从天然产物及其衍生物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物,通过对其化学结构、生物活性进行总结,并探讨构效关系,为新型芳香化酶抑制剂的研发提供参考.

    作者:李坤;杨义芳 刊期: 2008年第09期

  • 朝鲜淫羊藿中的木脂素类化合物及其对大鼠骨肉瘤细胞UMR106增殖及分化的影响

    目的 研究朝鲜淫羊藿Epimedium koreanum中具有抗骨质疏松活性的成分,考察化合物对大鼠骨肉瘤细胞UMR106的增殖和分化的影响.方法 以大鼠骨肉瘤细胞UMR106的增殖作为活性追踪指标,运用各种现代分离手段对朝鲜淫羊藿的水提取物进行活性成分的追踪分离,用光谱学方法对得到的化合物进行结构鉴定,同时检测化合物的活性.结果 分离得到5个木脂素类化合物,分别鉴定为:9′-(α-吡喃鼠李糖基)-3,5′-二甲氧基-3′:7,4′:8-二环氧新木脂素-4,9-二醇(Ⅰ)、柏木苷A(Ⅰ)、(+)-环合橄榄树脂素(Ⅰ)、(+)-南烛木树脂酚(Ⅳ)、(+)、(+)-异落叶松树脂醇(Ⅴ).检测了化合物Ⅰ~Ⅴ对UMR106细胞增殖和分化的影响.结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为柏木苷C;化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到.化合物Ⅰ~Ⅴ对UMR106细胞的增殖及碱性磷酸酶的活性都呈现一定程度的促进作用,化合物Ⅰ只促进细胞的增殖.

    作者:江芳;王新峦;王乃利;姚新生 刊期: 2008年第09期

  • 云南蕊木枝叶化学成分研究

    目的 研究云南蕊木枝叶的化学成分.方法 采用柱色谱及薄层色谱进行分离纯化,根据其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到13个化合物,分别为11,12-de(methylenedioxy)danuphyllin(Ⅰ)、蕊木碱甲(methyl chanofruticosinate,Ⅱ)、蕊木碱丙(methyl 11,12-methylenedioxychanofruticosinate,Ⅲ)、蕊木碱乙(methyl demethoxycarbonylchanofruticosinate,Ⅳ)、bauerenyl acetate(Ⅴ)、高根二醇(erthrodiol,Ⅵ)、β-香树脂醇(β-amyrin,Ⅶ)、β-香树脂醇乙酸乙酯(β-amyrin acetate,Ⅷ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅸ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅹ)、β-豆甾醇(β-sitosterol,Ⅺ)、myrtifolie acid(Ⅻ)、β-谷甾醇-3-O-p-D-葡萄糖苷(β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,XⅢ).结论 化合物Ⅰ~Ⅳ为吲哚生物碱,化合物Ⅴ~XⅢ为首次从该种植物中得到.

    作者:李宝强;宋启示 刊期: 2008年第09期

  • 地榆药材及地榆升白胶囊中没食子酸的HPLC法测定

    目的 建立地榆药材及其制剂地榆升白胶囊中没食子酸的测定方法.方法 采用高效液相色谱法.色谱条件:Hypersil ODS2色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-0.05 mol/L磷酸(5:6:89);检测波长:270 nm.结果 没食子酸在0.042 4~0.424 μg时线性关系良好,回归方程为A=5 403 987.270 6 X-27 334.978 1,r=0.999 8,药材及其制剂的平均回收率分别为98.64%(RSD为1.44%,n=5)和98.57%(RSD为1.56%,n=5).结论 该法操作简便,重现性好,能有效控制质量,可作为地榆药材内控标准和地榆升白胶囊的测定方法.

    作者:江帆;安崇惠;朱亭潘;杨世林 刊期: 2008年第09期

  • 灰毛浆果楝的化学成分研究

    目的 对灰毛浆果楝的化学成分进行研究,以期寻找活性成分.方法 运用大孔吸附树脂、正反相柱色谱、葡聚糖凝胶、高效液相制备色谱法等技术分离.根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构.结果 从中分离得到了7个化合物:annuionone D(Ⅰ)、dehydrovomifoliol(Ⅱ)、alangionoside L(Ⅲ)、儿茶素(Ⅳ)、seopoletin(V)、2-hydroxyandrosta-1,4-diene-3,16-dione(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ).结论 以上化合物均是首次从该植物中分离得到.

    作者:任艳丽;唐前瑞;邸迎彤;张桢;何红平;李顺林;郝小江 刊期: 2008年第09期

  • 大叶白麻化学成分研究

    大叶白麻又名大花罗布麻,为夹竹桃科白麻属大叶白麻 Pocyrtum hendersonii(Hook.f.)Woodson的干燥叶,主要分布于我国的青海、新疆和甘肃等省区.近年来,大叶白麻已经作为罗布麻的代用品入药.对罗布麻中化学成分的研究已经很多,而对大叶白麻中化学成分的研究相对较少,因此,本实验对后者的化学成分进行研究,通过多种色谱分离与纯化技术,从大叶白麻中得到了12个化合物.

    作者:魏锦萍;刘恩荔;张立伟;林文翰;李青山 刊期: 2008年第09期

  • 肉苁蓉种子的活力研究

    目的 为了改进TTC法测定肉苁蓉种子活力的方法和调查肉苁蓉种子于5℃贮藏时种子活力的变化.方法 研究了TTC法中种皮、TTC溶液、次氯酸钠(NaClO)溶液和染色时间对肉苁蓉种子活力的影响,并用改进的方法测定了于5℃贮藏了不同年限种子活力.结果 肉苁蓉种子于40℃下用0.5%TTC溶液染色48 h后,再用0.2%Na ClO溶液漂白2 h后镜检;采收后贮藏于5℃保存1~2年的种子,其活力没有明显变化,但高活力种子的百分比随着贮藏年限的增加而增加.结论 提供了一套方便快捷的测定肉苁蓉种子活力的方法;肉苁蓉种子于5℃贮藏有利于提高种子活力.

    作者:陈庆亮;张秀省;郭玉海;翟志席;杨重军;王华磊 刊期: 2008年第09期

中草药杂志

中草药杂志

主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会