学术投稿

二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用研究

林肖惠;徐为人;刘鹏;刘冰妮;张士俊;王玉丽;刘巍;汤立达

关键词:二氢丹参酮Ⅰ, 胆固醇, 甘油三酯, 虚拟筛选
摘要:目的 利用理论对接和实验评价发现具有降血脂作用的植物有效成分.方法 采用Tripos公司的Sybyl7.0软件的对接方法,以胆固醇酯转移蛋白(CETP)为受体对收集的植物成分进行虚拟筛选,以大鼠实验性高血脂模型,评价虚拟筛选出的目标分子对血清和肝脏血脂的影响.结果 虚拟筛选得到的目标分子为二氢丹参酮I,其可降低血清和肝脏中总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平.结论 二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用可能与抑制CETP有关.
中草药杂志相关文献
  • 蚬壳花椒叶片不定芽诱导与内源激素的变化规律

    目的 建立蚬壳花椒离体再生体系并测定其内源激素量的变化.方法 以蚬壳花椒组培苗叶片为外植体,接种在附加不同激素组合的MS培养基上,诱导愈伤组织不定芽的分化.同时,采用酶联免疫吸附法(ELISA)对愈伤组织分化过程中赤霉素(GA3)、生长素(IAA)、脱落酸(ABA)、玉米素核苷(ZR)4种内源激素的量进行测定.结果 蚬壳花椒叶片不定芽诱导的适培养基为MS+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.1 mg/L,诱导率高可达61%.内源激素测定发现,分化过程中ZR、IAA的量相对较高,ABA量一直保持较低的水平,GA3在分化前期和中期均呈上升趋势.结论 ZR、IAA是蚬壳花椒叶片愈伤组织不定芽分化的主要因素,培养基中适当添加GA3可能有利于提高芽的分化率;ABA可能是此过程中的负调控因子.

    作者:王平;王海霞;马英姿;王晓明;左之文;李俊彬 刊期: 2008年第09期

  • 西洋参茎叶皂苷水解产物中稀有抗肿瘤成分的化学研究

    目的 研究西洋参Panax quinquefolium茎叶皂苷酸水解产物的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱等各种色谱技术对西洋参茎叶皂苷酸水解产物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分离得到8个化合物,分别鉴定为20(S)-人参二醇[20(S)-panaxadiol,Ⅰ]、20(S)-原人参二醇[20(S)-protopanaxadiol,Ⅰ]、20(R)-原人参二醇[20(R)-protopanaxadiol,Ⅰ]、20(S)-人参三醇[20(S)-panaxatriol,Ⅳ]、24(R)-拟人参皂苷元[24(R)-ocotillol,Ⅴ]、20(R)-原人参三醇[20(R)-protopanaxatriol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇[20(R)-dammarane-3β,12β,20,25-tetrol,Ⅵ]、20(R)-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇[20(R)-dammarane-3β,6α,12β,20,25-pentol,Ⅶ].结论 化合物Ⅰ~Ⅶ为首次从西洋参茎叶皂苷酸水解产物中分得的人参皂苷元衍生物.其中Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为从西洋参根、茎、叶、果、花蕾中首次发现.化合物Ⅵ为本课题组从人参果皂苷中首次发现和报道的具有显著抗肿瘤活性的原人参二醇型皂苷元衍生物.

    作者:马晓宁;柴瑞华;赵余庆 刊期: 2008年第09期

  • 萱草根化学成分的分离与结构鉴定(Ⅱ)

    目的 研究萱草Hemerocallis fulva根的化学成分.方法 用色谱方法进行分离纯化董草根的氯仿和正丁醇提取物,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 从董草根的氯仿和正丁醇提取物中分离鉴定了10个化合物:蒺藜嗪(terresoxazine,Ⅰ)、11-氧代-β乳香酸(Ⅰ)、何伯烷-6α,22-二醇(Ⅰ)、海可皂苷元(Ⅳ)、谷甾-4-烯-3β-醇(Ⅴ)、谷甾-4-烯-3-酮(Ⅵ)、ω-阿魏酰氧酸(w-feruloyloxy acid,Ⅵ)、3,4-二羟基反式肉桂酸(Ⅵ)、对甲基反式肉桂酸(Ⅸ)、香草酸(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ~Ⅳ、Ⅵ为首次从该属植物中分得.

    作者:杨中铎;李涛;彭程 刊期: 2008年第09期

  • 香加皮脂肪酸化学成分分析

    香加皮又名北五加皮、杠柳皮,为萝藦科植物杠柳Periploca sepium Bunge的干燥根皮.香加皮味辛、苦、温;有毒,归肝、肾、心经,可祛风湿、强筋骨,用于治疗风湿痹痛、腰膝酸软、心悸气短、下肢浮肿.现代临床用于治疗风湿性关节炎、乳腺癌等;用其总皂苷治疗慢性充血性心力衰竭效果显著[1,2].香加皮的主要化学成分包括皂苷类、强心苷类以及香气成分.活性试验表明根皮甲醇提取物中C21甾体类化合物和强心苷类成分有显著抗小鼠腹水癌作用[3,4].史清华[5]等采用试管预试和圆形滤纸色谱预试法,初步判定香加皮根皮中含有脂肪酸类化学成分.

    作者:李莉;张蕾;高钧;佟玲 刊期: 2008年第09期

  • 基因芯片技术分析青蒿琥酯抑癌作用机制

    目的 利用基因芯片检测青蒿琥酯作用于K562细胞后的基因表达情况,从基因水平上探讨青蒿琥酯抑制K562细胞增殖的作用机制.方法 K562细胞经不同浓度青蒿琥酯处理24 h,倒置光显微镜和荧光显微镜观察细胞形态学变化,流式细胞仪检测细胞周期变化.提取总RNA,逆转录生成cDNA,cDNA与基因芯片杂交,扫描仪检测杂交结果.结果 倒置光显微镜观察到青蒿琥酯处理的K562:细胞出现不同程度的皱缩,核分裂相减少,细胞密度下降,漂浮细胞增多.荧光显微镜观察到青蒿琥酯处理的K562:细胞染色质高度浓缩、边缘化,凝聚成明亮的团块,即凋亡小体.流式细胞仪检测青蒿琥酯处理K562细胞G2期细胞的比例明显增加.扫描信号,分析数据显示10条基因表达有差异,p21、chkl表达上调,cyclinBl、cyclinE1、E2F1、DNA-PK、hTERT、bcl-2、jnk、VEGF表达下调.结论 青蒿琥酯可以抑制K562细胞增殖,作用机制与改变细胞周期某些调控物质的基因表达、诱导K562细胞凋亡有关.

    作者:陈立军;姚丽;靳秋月;谢红;呼文亮 刊期: 2008年第09期

  • 天然产物及其衍生物中的芳香化酶抑制剂

    芳香化酶是药物预防及治疗乳腺癌等雌激素依赖性疾病的一个重要靶点.综述近10年来,从天然产物及其衍生物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物,通过对其化学结构、生物活性进行总结,并探讨构效关系,为新型芳香化酶抑制剂的研发提供参考.

    作者:李坤;杨义芳 刊期: 2008年第09期

  • 康艾注射液配合化疗治疗胃肠肿瘤疗效分析

    目的 观察康艾注射液结合氟脲嘧啶和奥沙利铂治疗胃肠肿瘤的疗效及不良反应.方法 45例晚期胃肠肿瘤患者分为两组,观察组26例患者在标准剂量化疗同期加用康艾注射液,对照组19例患者单用化疗,对两组方案进行疗效分析.结果 观察组:总缓解率57.6%,半年生存率96.2%(25/26),对照组:总缓解率52.7%,半年生存率84.2%(16/19),观察组治疗前后不良反应及免疫功能的改变明显低于对照组,差异有显著性(P<0.05).结论 康艾注射液配合化疗,能明显提高肿瘤患者对化疗的耐受性,减轻化疗不良反应,提高患者生活质量,延长生存期.

    作者:伍俊妍;肖兵 刊期: 2008年第09期

  • 益气通络方配合芪参益气滴丸治疗冠心病心绞痛临床观察

    冠心病心绞痛的发生系冠状动脉粥样硬化所致血管狭窄、阻塞不畅引起心肌缺血缺氧的临床综合征.笔者自拟中药益气通络方配合芪参益气滴丸治疗冠心病心绞痛,并与西药对照组进行比较,观察临床症状,心电图的改善,现报告如下.

    作者:赵小敏 刊期: 2008年第09期

  • 复方五仁醇胶囊血清药化学研究(Ⅱ)

    目的 对复方五仁醇胶囊含药血清中的药源性成分作进一步鉴定,并测定主要成分的量.方法 HPLC-DAD和UPLC-MS/MS检测相结合进行成分鉴定.HPLC-UV法测定主要木脂素类的量.结果 HPLC-DAD检测鉴定出含药血清中8个制剂原形成分中的7个,分别为五味子醇甲、戈米辛J、五味子醇乙、去氧五味子素、戈米辛N、五味子乙素和五味子丙素,5个代谢产物的紫外光谱图具有联苯环辛烯类木脂素的吸收特征;UPLC-MS/MS检测结果显示含药血清中除存在五味子醇甲等7个木脂素类成分外,还含有五味子酯甲;含药血清中五味子醇甲、五味子醇乙、去氧五味子素、五味子乙素的质量浓度分别为(8.145 3±1.020 2)、(6.604 5±1.341 4)、(0.560 1±0.137 5)、(5.933 0±0.966 6)μg/mL.结论 复方五仁醇胶囊含药血清中的药源性成分主要有木脂素及其代谢产物.

    作者:丁安伟;窦志华;罗琳;居文政 刊期: 2008年第09期

  • 云南蕊木枝叶化学成分研究

    目的 研究云南蕊木枝叶的化学成分.方法 采用柱色谱及薄层色谱进行分离纯化,根据其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到13个化合物,分别为11,12-de(methylenedioxy)danuphyllin(Ⅰ)、蕊木碱甲(methyl chanofruticosinate,Ⅱ)、蕊木碱丙(methyl 11,12-methylenedioxychanofruticosinate,Ⅲ)、蕊木碱乙(methyl demethoxycarbonylchanofruticosinate,Ⅳ)、bauerenyl acetate(Ⅴ)、高根二醇(erthrodiol,Ⅵ)、β-香树脂醇(β-amyrin,Ⅶ)、β-香树脂醇乙酸乙酯(β-amyrin acetate,Ⅷ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅸ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅹ)、β-豆甾醇(β-sitosterol,Ⅺ)、myrtifolie acid(Ⅻ)、β-谷甾醇-3-O-p-D-葡萄糖苷(β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,XⅢ).结论 化合物Ⅰ~Ⅳ为吲哚生物碱,化合物Ⅴ~XⅢ为首次从该种植物中得到.

    作者:李宝强;宋启示 刊期: 2008年第09期

  • 宽叶荨麻化学成分的研究

    目的 研究宽叶荨麻地上部分的化学成分.方法 运用多种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据以及和对照品对照进行结构鉴定.结果 从宽叶荨麻地上部分分离并鉴定了13个化合物,分别为:3β-羟基-5-烯-欧洲桤木烷醇(Ⅰ)、豆甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、1,3-二肉豆蔻酸-2-山梨酸-甘油三酯(Ⅲ)、α-香树脂醇(Ⅳ)、β-香树脂醇(Ⅴ)、羽扇豆烷醇(Ⅵ)、4-羟基苯甲酸(Ⅶ)、正二十八烷醇(Ⅷ)、正二十八烷酸甲酯(Ⅸ)、十六烷酸(Ⅹ)、十一烷酸(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ)、β-谷甾醇(XⅢ).结论 化合物Ⅰ~XⅢ均为首次从宽叶荨麻中分离得到,其中化合物Ⅰ~XⅢ为首次从荨麻属植物中分离得到.

    作者:周渊;冀保全;王炜;闫兴国;史丽颖;王永奇;冯宝民 刊期: 2008年第09期

  • 一种具有胰蛋白酶抑制活性的半夏蛋白的纯化与N端氨基酸序列分析

    目的 分离纯化具有胰蛋白酶抑制活性的半夏蛋白,分析其对胰蛋白酶的抑制活性、抑制机制与N端氨基酸序列.方法 采用以胰蛋白酶为配体的亲和色谱和Sephadex G-50凝胶过滤法,从半夏蛋白粗提液的40%(NH4)2S04沉淀中分离纯化活性半夏蛋白,采用12%SDS-PAGE鉴定其纯度,并估算其相对分子质量;采用Edman降解法分析其N-端氨基酸序列.结果 纯化的活性半夏蛋白经SDS-PAGE检测呈现单一条带,相对分子质量为1.4×104;比活力为1 059.012 U/mg,活力回收率为24.40%;对胰蛋白酶的质量抑制比为1:4.72,抑制常数(Ki)为7.17×10-6mol/L;其N端前6个氨基酸残基顺序为DPVVDG.结论 该活性半夏蛋白是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,为胰蛋白酶的竞争性抑制剂.

    作者:王厚伟 刊期: 2008年第09期

  • 和胃饮合剂促胃动力作用实验研究

    目的 研究和胃饮合剂(HWYM)在不同试验模型中的促胃动力作用.方法 采用不同工具药复制小鼠胃排空功能障碍模型,观察不同剂量HWYM ig给药对胃排空作用的影响.采用激怒法复制功能性消化不良大鼠模型,观察HWYM对动物一般状况及在体胃活动频率的影响.利用离体大鼠胃平滑肌条,观察HWYM对正常及多巴胺、异丙肾上腺素作用下离体胃平滑肌活动的影响.结果 HWYM可以明显对抗阿托品及多巴胺引起的小鼠胃排空障碍.HWYM可明显改善功能性消化不良大鼠机能状态,增加功能性消化不良大鼠胃活动频率.HWYM可明显增强正常大鼠胃平滑肌活动,并对抗多巴胺及异丙肾上腺素对大鼠离体胃平滑肌活动的抑制作用.结论 HWYM具有显著的促胃动力作用.

    作者:白长川;孙旭娟;李卫平;战丽彬;韩国柱;宫德正;周琴;李楠 刊期: 2008年第09期

  • 川产羌活种质遗传多样性的RAPD分析

    目的 考察羌活Notopterygium incisum的遗传特征,探讨不同产地且有形态变异的羌活种质资源的遗传多样性、遗传分化及与环境因子的相关性.方法 用RAPD方法选择15个随机引物对四川西部4个居群33株个体叶片DNA进行扩增,从个体间遗传关系及居群问遗传分化方面对羌活的遗传结构进行分析.结果 RAPD共检测到185条谱带,其中128个位点为多态位点,多态性百分率为69.19%,Nei's基因多样性为0.223 7,Shannon's信息指数为0.337 5;壤塘和九龙居群聚为一类,理县和泸定居群聚为一类;茎秆颜色花纹性状与遗传差异间未表现明显相关性,不同性状的羌活个体仍主要按居群,即产地来源聚类;羌活居群内和居群间的变异分别占总变异的74.67%和25.33%;羌活居群间的遗传距离与地理距离间没有明显相关性(r=-0.110 5,P=0.585 5),羌活4个居群遗传多样性大小与年均温负相关,未达到显著水平(r=-0.771,P=0.229);与年均降雨量正相关,但相关不显著(r=0.291,P=0.709).结论 本研究表明羌活遗传多样性水平较高;羌活的遗传变异主要分布在居群内,但居群间已形成一定的遗传分化;壤塘和九龙羌活个体间的遗传距离较小,各自遗传背景较为相似.产地差异对遗传变异的影响大于因其茎秆颜色花纹不同所造成的影响.

    作者:唐学芳;蒋舜媛;孙辉;陈铁柱;周毅;马小军 刊期: 2008年第09期

  • 正交试验优选桂枝茯苓丸处方药材的提取工艺

    目的 筛选并优化桂枝茯苓丸的提取工艺.方法 以正交设计多指标优化提取工艺条件,HPLC法测定各味药材有效成分,确定佳提取工艺.结果 桂枝和牡丹皮以加6倍量的90%乙醇提取2次,每次2 h,A3B1C3为佳提取工艺路线;赤芍、桃仁和茯苓以水提取,桃仁捣碎沸下,加6倍量水提取2次,每次1 h为佳提取工艺路线.结论 优化得到的提取工艺合理、稳定、可行,工艺设计科学合理,提取效率高,适用于工业化生产.

    作者:朱燕飞;楼英;钱建明 刊期: 2008年第09期

  • 桃核承气改良方对家兔血管内皮损伤后信号转导及转录活化因子3和NO的影响

    冠心病是危害人类生命的主要疾病之一.目前心血管领域积极开展介入治疗(PCI),以经皮冠状动脉腔内成形术(percutaneous transluminalcoronary angioplasty,PTCA)为基础的介入治疗迅速发展,成为冠心病血管重建治疗的较成熟的手段,成功抢救许多患者生命.PCI后再狭窄率已经从PTCA时代的20%~30%降至目前药物支架时代的5%~8%[1],但是PCI后再狭窄仍是影响PCI中远期疗效的重要因素.目前常规化学药防治过程中出现对肝、肾损害及大出血等严重问题仍未解决,因此PCI术后再狭窄的中医药防治研究成了人们关注的新热点.

    作者:张雨;宫丽鸿;时广容;徐琳 刊期: 2008年第09期

  • 蒺藜皂苷对H2O2诱导PC12细胞凋亡保护作用及其机制研究

    目的 探讨蒺藜皂苷(gross saponin of nibulus terrestris,GSTT)对H2O2诱导大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞(pheochromocytoma cells,PC12)凋亡的保护作用及其机制.方法 实验分为对照组、模型组及蒺藜皂苷高(GSTT1)、低(GSTT2)剂量组.用H2O2刺激PC12细胞使其发生凋亡,MTT法检测PC12细胞活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体膜电位的变化,Western blotting检测凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax.结果 与模型组比较蒺藜皂苷组随着剂量的增加PC12细胞存活率提高(P<0.001),凋亡比率下降(P<0.01),线粒体膜电位回升(P<0.01),Bcl-2表达增加(P<0.05),而Bax的表达降低(P<0.05).结论 蒺藜皂苷可抑制H2O2诱导的PC12细胞凋亡,其机制可能与抑制线粒体途径的细胞凋亡有关.

    作者:姜恩平;苏学今;李红;杨世杰 刊期: 2008年第09期

  • 浅谈无公害药材栽培技术

    综合运用现代各种先进理论和科学技术,特别是农业防治技术和生物防治技术,以生态学为理论依据,发展无公害药材栽培技术,合理地利用各种资源,控制化学物质的投入,保护资源,建立和实现生态系统的良性循环.无公害药材栽培将使产地形成综合可持续发展的能力,终达到经济效益、社会效益、生态效益的统一的目的 .

    作者:武孔云;孙超 刊期: 2008年第09期

  • 二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用研究

    目的 利用理论对接和实验评价发现具有降血脂作用的植物有效成分.方法 采用Tripos公司的Sybyl7.0软件的对接方法,以胆固醇酯转移蛋白(CETP)为受体对收集的植物成分进行虚拟筛选,以大鼠实验性高血脂模型,评价虚拟筛选出的目标分子对血清和肝脏血脂的影响.结果 虚拟筛选得到的目标分子为二氢丹参酮I,其可降低血清和肝脏中总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)的水平.结论 二氢丹参酮Ⅰ的降血脂作用可能与抑制CETP有关.

    作者:林肖惠;徐为人;刘鹏;刘冰妮;张士俊;王玉丽;刘巍;汤立达 刊期: 2008年第09期

  • β-环糊精对黄酮类结构包合作用的理论研究

    目的 研究β-环糊精对黄酮类结构的包合规律.方法 以β-环糊精的晶体结构为受体,以各种不同的羟基和甲氧基取代的黄酮为配体,在OPLAS2001分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用.结果 黄酮母核的R1和R4基团较小的氢有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔;R5或R9为羟基取代有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔.R6或R9取代越大越不利于形成包合物.结论 黄酮母核上不同的羟基和甲氧基取代可以明显影响p环糊精包合的形成和包合的方式.

    作者:任晓文;王玉丽;张士俊;刘巍;刘冰妮;汤立达;徐为人 刊期: 2008年第09期

中草药杂志

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主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会