新合成的紫草萘醌类衍生物TEISHNZ的细胞毒作用和诱导人鼻咽癌细胞凋亡

谢冰芬；冯公侃；黄河；刘宗潮；吴海强；黄志纾；古练权

关键词：紫草萘醌类衍生物, 细胞毒作用, 细胞凋亡, 人鼻咽癌细胞(CNE2)

摘要：目的探讨一种新的人工半合成紫草萘醌类衍生物(2,3,11-三乙巯基-6-异己萘茜,简称TEISHNZ).在体外对8种人癌细胞的细胞毒作用及诱导人鼻咽癌细胞(CNE2)细胞凋亡的作用.方法应用噻唑蓝(MTT)比色法检测TEISHNZ对8种人癌细胞的增殖抑制作用,以半数抑制浓度(IC50)为指标进行评价.应用流式细胞术(FCM)检测TEISHNZ诱导CNE2细胞凋亡的作用及其对细胞周期的影响.结果 TEISHNZ在0.78～25μg/mL质量浓度下,对8种人癌细胞均有明显的增殖抑制作用;对CNE2细胞、人肺腺癌细胞(GLC-82)、人肝癌细胞(Bel-7402)、人白血病细胞(K562)、人宫颈癌细胞(HeLa)、人胃腺癌细胞(MGC-803)、人乳腺癌细胞(MDA453)和人口腔癌细胞(KB)的IC50分别为3.96、2.48、5.13、1.92、4.54、5.88、1.35和3.44μg/mL,IC50值均在6 μg/mL以下.FCM检测结果显示,以TEISHNZ(1.56、3.12和6.25μg/mL)处理CNE2细胞48 h后,在FCM的DNA直方图上可见亚二倍体(亚G1峰);细胞凋亡率依次为3.9%、10.8%和28.1%,而对照组的细胞凋亡率为2.2%;TEISHNZ对CNE2细胞的诱导凋亡作用呈浓度依赖性;细胞周期分析显示CNE2细胞被阻滞于G2/M期.用6.25μg/mL TEISHNZ处理CNE2细胞12、24、36和48 h后亦可见细胞凋亡,细胞凋亡率分别为4.5%、27.2%、48.2%和24.9%,而对照组的凋亡率为1.0%.CNE2细胞被TEISHNZ处理的前36 h,其凋亡率随着作用时间的延长而增加,被阻于S和G2/M期;作用48 h时,被阻于G2/M期.结论TEISHNZ对多种人癌细胞有明显的细胞毒作用,且能诱导CNE2细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于S期和(或)G2/M期.

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海洋来源抗肿瘤活性物质研究进展

海洋生物作为抗肿瘤活性物质的重要来源,提供了许多结构新颖、活性特异的化合物,其中一些抗肿瘤活性化合物已进入临床研究.随着现代分离技术的进步,越来越多的具有抗肿瘤活性的化合物从海洋生物中分离得到,现主要介绍近5年来国内外报道的新化合物的结构特征及其抗肿瘤活性.

作者：赵文英；顾谦群；朱伟明刊期： 2006年第02期
氧化苦参碱的镇痛作用及其机制研究

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作者：陈霞；刘芬；吕文伟；刘杰；韩丹丹刊期： 2006年第02期
我国中药企业的中药二次开发策略探讨

随着化学药品开发逐渐趋难,以及采用天然药物的兴起,国际药学界对中药的关注逐渐增加.在中药企业外部竞争日趋激烈的情况下,中药二次开发当是我国医药企业面对国际医药市场竞争的一个较好选择.从中药二次开发的内涵型和外延型开发着手,提出了在中药二次开发中应采取的策略.如中药复方二类新药的开发;中药基础研究的深化;研制安全有效、质量稳定可控的中药的重要性;提高制剂和工艺水平的重要性等.着重强调了应用现代科技的重要性.

作者：马明；马洁刊期： 2006年第02期
RP-HPLC法测定三七总皂苷中3种皂苷

三七总皂苷是从五加科植物三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥根中提取的总皂苷,为三七活血化瘀的主要有效部位,具有活血祛瘀、通脉活络、改善血液循环的功效,是许多心脑血管药的主要原料.

作者：胡静；张铁军；许浚刊期： 2006年第02期
川射干中射干苷的制备方法

目的从川射干中制备射干苷.方法提取液经DM401型大孔吸附树脂分离纯化制备川射干总异黄酮,总异黄酮再经半制备型色谱分离制备射干苷.结果产品经熔点、薄层色谱、IR、UV、ESI-MS、NMR分析,并与文献对比,确定为射干苷,质量分数＞98%.结论该方法重复性好,制备的射干苷纯度高.

作者：柳伟；李路军；李宇；韩凤梅；陈勇刊期： 2006年第02期
表没食子儿茶素没食子酸酯的研究进展

茶多酚的抗肿瘤作用已经得到国内外相关研究人员的公认,研究表明其主体成分儿茶素(占茶多酚总量70%～80%)发挥着主要功效.近年来科学工作者已经越来越多将注意力集中于儿茶素上,尤其是其中的单体之一表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)引人注目.现就近年来对EGCG的药理作用研究,特别是对它优于其他儿茶素单体的药理作用比较研究进行综述;同时综述了EGCG的分离纯化方法的研究进展.为全面评价EGCG的药用价值及探索工业化生产EGCG的途径提供参考.

作者：仉燕崃；李楠；韩国柱；郭永学刊期： 2006年第02期
藏药蕨麻中三萜类化合物的结构研究

目的对藏药蕨麻主要化学成分进行结构鉴定.方法采用大孔吸附树脂和硅胶柱色谱及HPLC制备色谱技术进行分离纯化,应用化学反应、热分析、光谱与电磁波谱综合解析,特别是一维和二维超导核磁共振技术,鉴定化合物的结构.结果从蕨麻首次分离纯化的3个化合物单体为五环三萜皂苷类成分,即2α,3β,19α-三羟基-齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(24-deoxy-sericoside,Ⅰ)、2α,3β,19β-三羟基-乌苏酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷(anserinoside,Ⅱ)和2-羰基-3β,19α-二羟基-乌苏酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(2-oxo-pomolic acid β-D-glucopyranosyl ester,Ⅲ),其中化合物Ⅱ为新化合物(命名为蕨麻苷).结论此3个化合物为首次从蕨麻中分离得到,其中蕨麻苷经鉴定为新化合物.

作者：洪霞；蔡光明；肖小河刊期： 2006年第02期
D-101型大孔吸附树脂预处理方法的研究

目的建立D-101型大孔吸附树脂的预处理方法.方法采用正交试验设计以洗脱液中甲苯、萘的量及其紫外吸收值为指标(254 nm),考察了D-101型大孔吸附树脂预处理过程中的影响因素.结果溶剂和温度是树脂预处理中两个关键因素.建立了D-101型大孔吸附树脂预处理的优选工艺为柱温为60℃,先用2%NaOH浸泡洗脱,再用乙醇浸泡洗脱,洗脱体积流量为2 BV/h,乙醇用量为3.5倍柱体积(BV),此时乙醇洗脱溶液的吸光度约为0.4.结论该D-101型大孔吸附树脂的预处理工艺简单、生产周期短、环境污染小且预处理过程可用UV在线监测.

作者：贾存勤；李阳春；屠鹏飞；张洪全刊期： 2006年第02期
微量热法对不同生长年份黄连品质的评价

目的尝试构建基于生物热力学表达的中药品质评价方法体系.方法以不同生长年份黄连为例,利用微量热法,测定黄连作用于大肠杆菌生长代谢过程中的热功率图,建立生物热动力学模型,分析热动力学参数、生物活性与化学成分之间的相关性.结果在不同生长年份黄连的作用下,大肠杆菌生长代谢的热功率图不尽一致,呈现较明显的指纹特征;与正常对照组比较,不同生长年份黄连均能不同程度地使大肠杆菌生长速率常数减小,传代时间延长,大产热功率降低,说明不同生长年份黄连对大肠杆菌生长代谢均有不同程度的抑制作用,其中以含总生物碱高的四年生黄连的抑制作用强.结论不同生长年份黄连作用于大肠杆菌生长代谢过程的部分热动力学参数与热生物活性和化学成分之间具有显著的相关性;是具有实时、在线、微量、高效、高通量、普适性好等特点的生物热力学方法和指标,既可以间接地反映黄连的生物活性,也可作为评价中药品质的一种新方法.

作者：代春美；肖小河；王迪；孙玉琦；金城；樊冬丽；赵艳玲；刘义；赵祥军刊期： 2006年第02期
高效凝胶渗透色谱法测定枸杞多糖的相对分子质量

近年来,多糖由于其具有免疫、抗肿瘤、抗病毒等多方面的生物活性与功能,已越来越受到广大的科研工作者的重视.由于多糖的药效是与其结构、纯度和相对分子质量密切相关的[1],故准确而快速地测定多糖相对分子质量及其分布是一项重要工作.高效凝胶渗透色谱(HPGPC)由于其迅速、正确和重现性好等优点,被越来越广泛地应用于测定大分子的相对分子质量及其分布.

作者：易剑平；叶晓；钟儒刚刊期： 2006年第02期
美丽红豆杉种子化学成分的研究(Ⅲ)

目的研究美丽红豆杉Taxusmairei种子的化学成分.方法采用柱色谱、制备TLC、制备HPLC法和光谱法分离鉴定化学成分.结果从美丽红豆杉种子中分离得到6个紫杉烷类化合物,鉴定为13α-acetylbrevifoliol(Ⅰ)、taxayuntin E(Ⅱ)、acetyltaxinine B(Ⅲ)、5-epi-canadensene(Ⅳ)、2α,9α,10β,13-tetraacetoxy-20-cinnamoyloxy-taxa4(5),11(12)-diene(Ⅴ)、taxachitrienes B(Ⅵ).结论它们均为首次从该植物种子中获得.

作者：李作平；霍长虹；张嫚丽；史清文刊期： 2006年第02期
筛选草珊瑚黄酮高产细胞克隆系的研究

植物单细胞克隆的研究,国际上自20世纪70年代以后迅速发展.其原因是,一方面理论研究的需要,另一方面细胞工程的研究,特别是植物次级代谢工业化生产的兴起,推动了单细胞克隆研究的发展[1,2].笔者在江西省自然科学基金资助下,已研究报道了草珊瑚Sarcandra glabra(Thunb.)Nakai愈伤组织启动诱导、悬浮细胞培养系统[3～5]和建立了一套适合草珊瑚细胞克隆的平板培养技术[6].

作者：涂艺声；吴笑臣刊期： 2006年第02期
2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响.方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP-β-CD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP-β-CD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性.考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP-β-CD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响.结果HP-β-CD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP-β-CD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP-β-CD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP-β-CD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性.结论HP-β-CD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性.

作者：宋洪涛；郭涛；张跃新；韩薇；王志远；何进；何仲贵刊期： 2006年第02期
RP-HPLC法测定川芎中丁基苯酞

川芎为伞形科植物川芎Ligusticum wallichiiFranch.的干燥根茎,具有活血行气、祛风止痛之功效.川芎中的苯酞类成分藁本内酯(ligustilide)、丁基苯酞(butylphthlide)、丁烯基苯酞(butylidenephthalide)、新蛇床内酯(neocinidilide)等是其主导香味成分,并具有广泛的生理活性.

作者：单进军；狄留庆；罗兴洪；陈浩刊期： 2006年第02期
二仙汤中总黄酮和淫羊藿苷的测定

二仙汤由淫羊藿、仙茅、巴戟天、当归、黄柏、知母6味中药组成,主要用于更年期综合征和骨质疏松的治疗,临床应用疗效确切.

作者：年华；张巧艳；郑汉臣；秦路平刊期： 2006年第02期
镰形棘豆的研究进展

棘豆属(Oxytropis DC.)是多年生草本、半灌或灌木豆科植物,全世界约有350种,分布于北半球温带、寒带及其干旱和高山地区.在我国棘豆属植物约有150种,主要分布于西北、华北、东北、西南等地[1].

作者：姜华；胡君茹；刘霞刊期： 2006年第02期
脑脉泰胶囊对血管性痴呆大鼠学习记忆能力及脑脂质过氧化的影响

目的探讨脑脉泰胶囊对血管性痴呆(VD)大鼠学习记忆能力以及脑脂质过氧化的影响.方法采用夹闭大鼠双侧颈总动脉20 min,再灌10 min,再夹闭20 min的方式造成脑缺血-再灌注损伤模型,以Y型迷宫进行学习记忆能力测试,并测定脑组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;采用颈内动脉注射凝血酶生理盐水溶液造成大鼠多发性脑梗死模型,以Y型迷宫进行学习记忆能力测试,并测定脑组织中伊文思蓝水平.结果脑脉泰胶囊能明显提高脑缺血-再灌注模型大鼠的学习记忆成绩(P＜0.01),显著降低脑匀浆MDA水平(P＜0.05、0.01),提高SOD活性(P＜0.01);脑脉泰胶囊能明显提高多发性脑梗死模型大鼠的学习记忆成绩(P＜0.05、0.01),降低脑组织伊文思蓝水平(P＜0.01).结论脑脉泰胶囊可改善VD大鼠学习记忆功能,减轻脑脂质过氧化损伤.

作者：邹节明；李运曼；王征；祝浩杰；周静刊期： 2006年第02期
3种松果菊属植物的鉴别、活性成分及生物技术研究进展

综述了近年来关于3种药用松果菊:狭叶松果菊Echinacea angustifolia、紫花松果菊E.purpurea和淡紫松果菊E.pallida的生物活性成分和生物技术方面的研究进展以及这3种药用松果菊的鉴别方法,并对松果菊属植物的药理活性进行了总结.药用松果菊的主要活性成分是多糖、糖蛋白、咖啡酸衍生物和烷基酰胺类.松果菊制剂具有增强免疫、抗炎、抗感染等功效.在生物技术领域,有关松果菊属植物的首例转基因已在狭叶松果菊中取得成功.采用离体培养法已建立了松果菊的植株再生体系,实现了植株的离体快繁.

作者：闫晓慧；谈锋刊期： 2006年第02期
我国薏苡属植物种质资源研究概况

薏苡属植物在我国分布广泛,具有重要的药用及食用价值.现对我国近20年来薏苡种质资源的分类、收集、整理、分布变化及相关的遗传、种质鉴定等方面的研究进展进行综述.由于经济和环境变化等原因,我国薏苡的分布地区发生很大变化,野生资源急剧减少,迫切需要加强收集、整理和保护工作,并尽快对现有种质资源进行品质、抗病、抗逆性等方面的鉴定与评价,以加速优异种质生产上的应用.另外在植物分类学上的命名也应统一.

作者：高微微；赵杨景；何春年刊期： 2006年第02期
丹参浸膏真空带式干燥工艺的研究

目的研究并确定丹参浸膏真空带式干燥的佳工艺条件.方法采用正交试验法和多指标综合评分法,以丹参浸膏干燥产品含水率和丹参浸膏干燥速率为考察指标,对影响丹参浸膏真空带式干燥过程的因素进行考察.结果丹参浸膏真空带式干燥的佳工艺条件为丹参浸膏含水率40%,丹参浸膏进料速率1.5 mL/s,输送带速率5 cm/min.结论采用真空带式干燥工艺生产丹参浸膏干燥颗粒,干燥产品含水率低,干燥速率快.

作者：曾艳；刘雪松；陈勇；瞿海斌；程翼宇刊期： 2006年第02期