闫烁；薄彧坤；李景琦；张慧彬；王丽娟；张慧文
目的 测定冠突散囊菌发酵液不同溶剂提取物的抑菌作用、抑菌物质的温度及其pH稳定性.方法 依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇提取冠突散囊菌发酵液,采用打孔法测定冠突散囊菌发酵液不同溶剂提取物对细菌、真菌及放线菌的抑菌作用及在不同温度及pH值下的稳定性.结果 发酵液乙酸乙酯提取相的抑菌作用较其他提取相强.其中,对枯草芽孢杆菌与白色链霉菌的抑制作用显著,且该抑菌物质在25～121℃,pH 4～8范围内均能保持稳定的抑菌活性.结论 乙酸乙酯能有效提取冠突散囊菌发酵液中的抑菌物质,抑菌物质在一定的温度及pH范围内具有良好的稳定性.
作者：张芳芳；刘飞；袁超；高亮；王羽；凌沛学；朱希强 刊期： 2019年第01期
目的 人工诱变选育高产四氢嘧啶的菌株.方法 以海神盐单胞菌Halomonas neptunia ATCC BAA-805为出发菌株,采用紫外线和亚硝基胍复合诱变处理,获得四氢嘧啶产量提高突变株,采用单因素实验优化发酵培养基及发酵条件,进一步提高突变株的四氢嘧啶产量.结果 Halomonas neptunia ATCC BAA-805经复合诱变处理,获得突变株UN-2,摇瓶发酵四氢嘧啶产量达1.8 g/L,与出发菌株相比产量提高了53.8％.单因素优化实验结果为UN-2菌株在酵母粉浓度4.0 g/L,葡萄糖浓度20 g/L,氯化钠浓度7％(w/v),pH 7.5条件下,四氢嘧啶产量为5.53 g/L.结论 本研究诱变选育的菌种是适于商业化生产四氢嘧啶的优良菌株.
作者：王冠凤；石艳丽；钱晓路；董艳美；陈晨；栾贻宏；郭学平 刊期： 2019年第01期
目的 优化灰色链霉菌海藻糖合成酶(Trehalose synthase,TreS)基因密码子,提高海藻糖合成酶大肠杆菌基因工程菌株表达水平.方法 基于大肠杆菌基因组密码子偏好数据表对tres基因进行密码子优化得基因tres1.基因工程法构建分别含tres及tres1基因的表达载体pET-26b(+)-tres和pET-26b(+)-tres1,CaCl2法转入大肠杆菌BL21(DE3)获得表达海藻糖合成酶的大肠杆菌基因工程菌株,采用异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达,对摇瓶发酵粗酶液进行十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)分析及酶活性测定以确定表达水平.结果 1707 bp海藻糖合成酶tres基因共优化碱基序列268 bp,优化后序列的GC含量由65.8％降低至54.4％,密码子适应指数(CAI)由0.37提升至0.97,SDS-PAGE及酶活性分析表明,含pet-26b(+)-tres1表达载体的大肠杆菌基因工程菌株海藻糖合成酶蛋白表达量高,酶活性比含pet-26b(+)-tres工程菌提高60.3％ 以上.结论 密码子优化可有效提高海藻糖合成酶TreS蛋白在大肠杆菌中的表达,为海藻糖合成酶的异源高效表达提供了重要参考.
作者：张晓元；郝荣华；刘飞；袁丹丹；陈勉；凌沛学 刊期： 2019年第01期
目的 建立以黄芩苷为内参物,同时测定茵栀黄颗粒中野黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素含量的一测多评法(QAMS).方法 采用Diamonsi C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-0.1％磷酸为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,检测波长274 nm,柱温30℃;以黄芩苷为内参物,建立与其他4个黄酮类成分的相对校正因子;分别采用外标法和一测多评法测定4个黄酮类成分的含量,比较两种计算结果的差异.结果 在一定线性范围内,黄芩苷与野黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的相对校正因子分别为1.721,0.821,0.601,0.567.建立的校正因子重现性良好;一测多评法计算结果与外标法测得结果无显著差异.结论 建立的一测多评法可作为茵栀黄颗粒中4个黄酮类成分的测定方法,为茵栀黄颗粒的质量控制提供参考.
作者：李艳芳；黄传亮；范建伟；刘武占；关永霞 刊期： 2019年第01期
目的 建立HPLC同时测定蒙药阿那日-4中鞣花酸、桂皮醛和胡椒碱3种活性成分含量的方法.方法 采用Agilent ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长271 nm.结果 供试品溶液在24 h内稳定,鞣花酸、桂皮醛、胡椒碱质量浓度分别在0.050～0.500,0.030～0.300,0.030～0.300 mg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9994,0.9995,0.9997;平均加样回收率(n=6)分别为101.68％,100.94％,98.55％,RSD分别为1.806％,1.415％,1.790％.结论 该方法简便准确,专属性强,重复性好,可用于蒙药阿那日-4的质量控制方法.
作者：闫烁；薄彧坤；李景琦；张慧彬；王丽娟；张慧文 刊期： 2019年第01期
目的 比较金刚藤(菝葜根茎)及菝葜茎、叶中总黄酮及落新妇苷的含量差异,确定菝葜茎、叶部分的利用价值.方法 采用紫外分光光度法(UV)测定金刚藤及菝葜茎、叶的总黄酮含量;采用高效液相色谱法(HPLC)测定金刚藤及菝葜茎、叶中落新妇苷的含量.结果 金刚藤中总黄酮含量为49.87～56.33 mg/g,落新妇苷含量为4.67～5.12 mg/g;菝葜茎中总黄酮含量为40.99～48.56 mg/g,落新妇苷含量为3.67～4.14 mg/g;菝葜叶中总黄酮含量为14.85～22.34 mg/g,落新妇苷含量为0.98～1.32 mg/g.结论 菝葜不同部位的总黄酮和落新妇苷含量存在较大差异,菝葜茎、叶可以用于提取分离制备总黄酮,但不可替代金刚藤使用.本试验为菝葜的开发利用提供参考数据.
作者：况成裕；张清华；郭小藤；崔燕 刊期： 2019年第01期
杨梅素是自然界广泛分布的一种黄酮类化合物,多项研究表明杨梅素具有抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌和镇痛等药理活性.本文对近年有关杨梅素的药理活性和作用机制进行综述,以期为杨梅素的进一步研究提供参考.
作者：张杨；张浩超；郝宝燕；孙敬勇 刊期： 2019年第01期
目的 研究牛蒡子苷元对PC3细胞侵袭、迁移的影响.方法 体外培养PC3细胞,采用MTT法检测牛蒡子苷元(ARG)对PC3细胞增殖抑制率,Transwell法检测细胞侵袭,划痕实验检测细胞迁移,以RT-PCR法检测侵袭、迁移标志物基质金属蛋白酶9(MMP-9),MMP-2,CXC趋化因子受体4(CXCR4)的基因表达,并以Western blot法检测其蛋白表达.结果 ARG可显著抑制PC3细胞增殖,且具有时间依赖性;与空白对照组比较,ARG 10μmol/L组和2.5μmol/L组均能有效抑制PC3细胞侵袭,其侵袭抑制率分别为73.5％和51.3％;10μmol/L组和2.5μmol/L组划痕修复率明显低于空白对照组,其差异有统计学意义(P<0.01,P<0.05);ARG可降低MMP-9,MMP-2,CXCR4的基因与蛋白表达,且具有浓度依赖性.结论 ARG在体外可抑制PC3细胞的侵袭、迁移,下调细胞中MMP-9、MMP-2和CXCR4的基因与蛋白表达.
作者：薛安琪；周冰谦；韩贝贝；韩婷婷；冯金红 刊期： 2019年第01期
目的 探讨替格瑞洛仿制片的制备方法及其工艺稳定性,为实现工业化生产提供科学依据.方法 以原研制剂(倍林达?)为参比制剂,以溶出曲线为评价指标,通过对溶出相似因子f2的比较,对片剂原料药的粒径、辅料稀释剂、崩解剂和黏合剂的用量进行了筛选,确定处方组成.放大制备3批替格瑞洛仿制片,考察3批自制替格瑞洛片剂样品和原研片在4种不同溶出介质中的溶出一致性,以评估其工艺质量稳定性.结果 替格瑞洛仿制片处方为:替格瑞洛90 g、甘露醇120 g、磷酸氢钙60 g、羧甲基淀粉钠10 g、羟丙基纤维素8 g、硬脂酸镁3 g,包衣增重3％.3批自制片与原研片在不同溶出介质中f2均大于50,稳定性较好.结论 替格瑞洛片制备工艺稳定且自制制剂与参比制剂在不同溶出介质中的体外溶出行为一致.
作者：赵文聪 刊期： 2019年第01期
目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定史国公药酒中防风中的升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷含量的方法.方法 色谱柱为Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-2％冰醋酸水溶液(40:60),检测波长254 nm,流速1.0 ml/min,柱温25℃.结果 升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷进样量分别在121.84～1827.60 ng(r=0.9989)、122.72～1840.80 ng(r=0.9983)范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为98.12％、97.56％,RSD分别为0.95％、0.98％.结论 该方法简便、准确、重复性好、专属性强,可用于该制剂的质量控制和评价.
作者：罗汉宇；罗滢娟 刊期： 2019年第01期
目的 通过显微鉴别的方法对黔产辣蓼的根、茎、叶等显微特征进行对比研究,测定其金属元素的含量,为其质量控制及开发利用提供实验依据.方法 采用常规的显微技术分别观察辣蓼的根、茎、叶的组织结构,同时采用电感耦合发射光谱法(ICP-OES)测定辣蓼中22种金属元素含量.结果 鉴定了黔产辣蓼的显微特征,黔产辣蓼叶表面可见腺毛与非腺毛,气孔多为平轴式,偶见不等式或不定式,副保卫细胞常为2～4个.根横切面可见维管束为有限外韧型;茎横切面中柱鞘纤维束断续排列成环,韧皮部狭窄,髓部薄壁细胞内含草酸钙簇晶.检测出辣蓼中含有丰富的Ca、Mg、Al、K、Fe、Mn、Ag、Zn等元素,精密度RSD为0.244％～2.681％,辣蓼中的Pb、As、Cu、Hg、Cd等有害重金属元素含量均未超标,符合2015年版中国药典的质控标准.结论 黔产辣蓼中有害重金属含量均符合《药用植物及制剂进出口绿色行业标准》要求,本实验从显微鉴定及重金属元素的测定方面为黔产辣蓼的药用安全性评价提供实验依据,同时也为辣蓼的综合开发利用提供理论基础.
作者：王东艳；唐超；廖彬汛；罗俊；潘年松 刊期： 2019年第01期
目的 研究修净胶囊的辅助降血脂功能.方法 采用混合型高脂血症动物模型,SD大鼠按体重随机分为模型组(40只)和空白对照组(10只),模型组给予高脂饲料,空白组给予维持饲料,7天后将模型组大鼠根据血清总胆固醇水平随机分为模型对照组和修净胶囊低、中、高(0.2,0.4,0.8 g/kg)3个剂量组,每组10只.修净胶囊各剂量组灌胃给予相应剂量的受试样品30 d,模型对照和空白对照灌胃给予等容积的溶媒.第31天取血检测血清甘油三酯(TG),总胆固醇(TC),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平.结果 与模型对照组比较,0.8 g/kg剂量组大鼠血清TG和血清TC均显著降低(P<0.05或P<0.01),0.4和0.8 g/kg剂量组LDL-C显著降低(P<0.05或P<0.01),3个剂量组血清HDL-C无明显变化.结论修净胶囊具有辅助降血脂功能.
作者：范治云；谭会萍；李志坤；陈峰；祝清芬 刊期： 2019年第01期
目的 评估一次性使用血浆病毒灭活输血器材经亚甲蓝/光照病毒灭活后是否具有遗传毒性.方法 本研究将羟乙基淀粉130/0.4氯化钠注射液代替血浆通过一次性使用血浆病毒灭活输血器材模拟临床使用(经光照、吸附过滤、贮存)后,进行Ames、染色体畸变、体外小鼠淋巴瘤细胞突变试验.结果 与对照组相比,3项遗传毒性试验结果均为阴性.结论 光照后亚甲蓝对Ames试验菌株、CHL细胞、小鼠淋巴瘤细胞均无诱变性.
作者：侯丽；乔春霞；王鸾鸾；孙令骁 刊期： 2019年第01期
目的 采用星点设计-效应面法优选R8GD多肽修饰大黄素脂质体的佳处方,并建立R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素的含量测定方法.方法 采用薄膜-超声分散法制备R8GD多肽修饰大黄素脂质体.以包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化处方中胆固醇和大黄素的用量及超声波细胞捣碎机的功率.通过方法学考察,建立高效液相色谱法(HPLC)测定R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素含量的方法.结果 R8GD多肽修饰大黄素脂质体的优处方为磷脂22 mg、胆固醇4.5 mg、大黄素1.2 mg,超声波细胞捣碎机的功率为500 W,其包封率为95.78％±0.64％(n=3).含量测定中,R8GD多肽修饰空白脂质体对主药含量的测定无干扰.R8GD多肽修饰大黄素脂质体中大黄素在5～35μg/ml范围内线性关系良好;脂质体中大黄素平均加样回收率大于95％;脂质体中大黄素的含量为229.872±1.53μg/ml.结论 星点设计-响应面法优选出了大黄素脂质体的佳处方.HPLC准确、简便、重现性好,可用于大黄素脂质体中药物含量的质量控制.
作者：符敏；刘晶晶；荆鸣；蔡馥伊；姚雪敏；程岚；李学涛 刊期： 2019年第01期
薄荷具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗癌、抗氧化、镇痛、解痉等药理作用,临床多用于疏风散热、发汗解表.本文通过对国内外有关文献资料进行归纳总结,并加以概括分析,确定薄荷的药用价值.
作者：徐佳馨；王继锋；颜娓娓；崔真真；郭浩；周长征 刊期： 2019年第01期
目的 建立RP-HPLC测定盐酸卡替洛尔有关物质的方法.方法 色谱柱为SunFireTM C18(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈为流动相A,以己烷磺酸钠溶液(取己烷磺酸钠2.5 g,醋酸铵2 g,加水溶解并稀释至1000 ml,用醋酸调节pH 4.0±0.1)为流动相B,梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长为252 nm,柱温为35℃.结果 此法能将盐酸卡替洛尔与其有关物质完全分离;杂质H的校正因子为1.08,回收率为102.9％,且杂质H浓度在0.02～10.0μg/ml范围内呈良好线性关系(r=1.0000).结论 此法专属性强,操作简便、准确、快速,灵敏度高,重复性好,可用于盐酸卡替洛尔有关物质检查.
作者：王静；刘燕；吴世德；杨海霞；王秀珍 刊期： 2019年第01期
目的 研究马蹄香(Saruma henryi Oliv.)的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、HP-20大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、HPLC等柱色谱技术和重结晶,对马蹄香干燥全草95％乙醇和75％乙醇提取物的石油醚、乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据对化合物进行结构鉴定.结果 从中分离得9个化合物,分别鉴定为细辛脂素(1)、金粟兰内酯C(2)、shizukanolide H(3)、吲哚-3-甲酸甲酯(4)、丁二酸(5)、异嗪皮啶(6)、银线草醇F(7)、β-谷甾醇(8)、胡萝卜苷(9).结论 其中化合物1、2、3、4、6、7均为首次从马蹄香中分离得到.
作者：王瀚民；马宁；杨尚军；白少岩 刊期： 2019年第01期
目的 考察市售药食两用中药饮片微生物污染状况.方法 按《中国药典》2015年版四部通则1106、1107要求,进行沙门菌和耐胆盐革兰阴性菌符合性检验;按同类食品的检验要求,增加需氧菌总数、大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌3项指标对样品处理前后分别进行质量考察和研究.结果 27批样品中,11.1％不符合《中国药典》2015年版要求;增加检查项目的12批样品处理前后的检测结果有较大变化.结论 药食两用中药饮片微生物污染较严重,污染程度与包装、销售渠道等有关.
作者：高新贞；刘枕；王颖；王彦厚 刊期： 2019年第01期
目的 建立电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)同时测定葛仙米中16种元素的分析方法.方法 样品经微波消解后,以铑、铟、铼为内标物,用ICP-MS同时测定16种元素.结果 16种元素的检出限在0.002～0.03 mg/kg之间,方法精密度的RSD为0.64％～9.18％,16种元素加标回收率82.8％～103.9％.结论 该方法操作简便、灵敏度高、线性范围广、定量准确,将为葛仙米样品中重金属水平及使用安全的科学评价提供依据.
作者：罗诚；周熙；王希；刘水平；符春花；林仲仪 刊期： 2019年第01期
食品与药品杂志
主管:山东省药学科学院
主办：山东省生物药物研究院
