学术投稿

肝素的新药研发

Lever R;Page C P;段荣帅

关键词:肝素中, 序列结构, 药物治疗, 特殊结构, 糖胺聚糖, 抗凝作用, 抗凝活性, 近期研究, 多种疾病, 种炎症, 杂多糖, 剂应用, 模板, 临床, 历史, 基础, 功能, 肝索, 裁剪, 癌症
摘要:糖胺聚糖肝素作为抗凝剂应用于临床已有超过50年的历史.天然肝素中决定抗凝活性的序列结构也已经被完全阐明.然而,作为一个复杂多糖,肝索还有一系列与抗凝作用无关的性质.近期研究越来越了解肝素发挥各种功能所需的特殊结构,从而有可能以肝素为模板进行“裁剪”,产生特殊序列结构并分离其特定治疗活性.本研究探讨了针对包括癌症和各种炎症等多种疾病的新型药物治疗的基础依据.
食品与药品杂志相关文献
  • 埃索美拉唑与其他类质子泵抑制剂抑酸效果比较研究

    目的 研究新型质子泵抑制剂埃索美拉唑与其他质子泵抑制剂(PPI)在抑酸效果的优势.方法 检索2004-2008年国内外有关埃索美拉唑与其他类PPI抑酸效果比较的医药期刊文献实验,结合我院的临床观察和使用情况进行概述和比较.结果与结论 埃索美拉唑在抑酸效果上较泮托拉唑和奥美拉唑明显提高.

    作者:李洁 刊期: 2012年第04期

  • 一种人类K-ras基因突变检测试剂盒的质量标准研究

    目的 评价和分析一种新的人类K-ras基因突变检测试剂盒质量,确定该类试剂质量标准和评价方法.方法 利用实时荧光定量PCR方法,检测7种K-ras基因单一突变点质控品的准确性、特异性、低检测量和重复性.分别检测7例肠癌患者K-ras基因突变阳性组织样本和10例阴性样本的准确性和特异性 .结果 试剂盒准确性、特异性、低检出量和重复性均符合质量标准.能准确和特异的检出单一点突变,具有较好的灵敏度和重复性.结论 该试剂盒质量标准设定较合理,在指导K-ras基因突变检测方面具有较好的应用前景.

    作者:刘艳;黄杰;张春涛;阮力;陈琰;高尚先 刊期: 2012年第04期

  • 木芙蓉叶总黄酮提取纯化工艺的研究

    目的 研究提取纯化木芙蓉叶总黄酮的工艺.方法 采用正交试验优选总黄酮的佳提取条件并用聚酰胺纯化.结果 佳提取条件为提取3次,乙醇浓度50%,料液比1∶10,提取时间1.5 h.聚酰胺纯化条件为上样浓度2.25 mg/mL,乙醇解吸浓度70%,解吸速率2 BV/h,洗脱液用量为2.5 BV.结论 利用本实验的优化工艺可使总黄酮纯度达到60%,工艺可行.

    作者:付信宝;孙运峰;张佩;周长征 刊期: 2012年第04期

  • 2011年我国生化药物临床应用进展

    根据2011年相关文献,介绍我国2011年生化药物在临床方面的应用进展.

    作者:边玲;胡建强 刊期: 2012年第04期

  • HPLC测定多司马酯的有关物质

    目的 建立测定多司马酯中有关物质的HPLC方法.方法 采用ODS C18柱;流动相为缓冲液(冰醋酸0.4 mL,三乙胺1.6 mL,加水400 mL,用磷酸调pH至7.5)-甲醇(72∶28);检测波长330nm.结果 样品在本色谱条件下,有关物质均能较好分离,在测定范围内有较好的线性关系及精密度.结论 测定方法简便、准确可靠,可用于多司马酯有关物质的测定.

    作者:张广洲;马玉贞;赵仁永;张岱州 刊期: 2012年第04期

  • 通便功能芦荟胶囊的研制

    目的 研制有通便功能的芦荟胶囊,建立产品质量标准.方法 通过研究制剂成型性优化筛选富莱欣牌芦荟胶囊配方,设计生产工艺,评价产品稳定性、安全性以及通便功能.结果 确定芦荟胶囊所用芦荟冻干粉每天佳用量折合芦荟(以干品计)约1.5 g/d,确定大豆膳食纤维佳用量区间为90~100 mg/d,玉米淀粉佳用量区间为1200~1400 mg/d,二氧化硅佳添加量为3.8~4.1 mg/d.连续3批产品质量稳定,功效成分及理化指标在3个月(38±1)℃和相对湿度75%的环境中有很好的稳定性.未见明显毒副作用、排便状况和粪便性状明显改善(P<0.05).结论 该胶囊生产工艺可行,证明具有明显的通便功能,且各项质量指标稳定性良好.

    作者:刘华 刊期: 2012年第04期

  • 正交设计法筛选克感愈胶囊提取工艺的研究

    目的 筛选克感愈胶囊的佳提取条件,以确保生产工艺节能降耗,保护城市环境.方法 对影响提取效果的主要因素加水量、煎煮时间和醇沉浓度进行三因素三水平设计,以绿原酸百分含量为指标,用L9(34)表安排实验,筛选佳提取工艺.结果 佳提取工艺条件为水提取2次,每次水量10倍,每次提取2h,醇沉浓度为70%.结论 该工艺合理、可靠,操作简单,成本低,排放污染物少,适合工业化生产.

    作者:杨若因;王卫;苏洪青 刊期: 2012年第04期

  • 明胶中邻苯二甲酸酯的测定方法改进

    目的 提取明胶中邻苯二甲酸酯类塑化剂,并GC-MS定性和定量分析.方法 采用加热溶解,并用正己烷提取法,优化加入溶解水量、盐度、提取时间等影响回收率的因素.结果 样品加标回收率为96%~102%,相对标准偏差10%以内,方法检出限为0.004~0.36 mg/kg.结论 该方法适用于监测明胶中邻苯二甲酸酯,为监测食品中原材料提供了简便的检测方法.

    作者:张晓珊;徐严平;陈图锋;张文强;黄伟宏;陈瑞萍 刊期: 2012年第04期

  • 药剂学专家——刘国华

    刘国华(1908~1990),男,教授,1908年生,山东益都人.1930年毕业于齐鲁大学药学专修科,后留任齐大医学院药学专修科助教、讲师,承担调剂学、药物学等课程的教学工作.他同裴伟廉教授共同编著了《药物学治疗学合编》和《药物学详要》两本教科书.1942~1943年任上海生化制药厂厂长,1947年回齐鲁大学药学系任教.1952年秋始,先后任华东药学院、南京药学院、中国药科大学药剂学副教授、教授,并先后担任药剂学教研室主任、药剂学研究室副主任、中国药典委员会委员、九三学社南京药学院支社委员兼秘书、南京市政协委员等职.

    作者:刘健平 刊期: 2012年第04期

  • 克痫胶囊的质量标准研究

    目的 建立克痫胶囊的质量标准.方法 用薄层色谱法定性鉴别克痫胶囊中钩藤、冰片,用紫外分光光度法测定胆酸含量.结果 在薄层色谱中检出钩藤和冰片,胆酸在0.1~0.5 mg范围内具有良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率98.95%,RSD=2.25%.结论 本方法简便可行,专属性强,重复性好,可用于克痫胶囊的质量控制.

    作者:王俊香;赵继可 刊期: 2012年第04期

  • 金盏银盘化学成分的分离与鉴定

    目的 研究金盏银盘的化学成分.方法 采用乙醇提取,不同溶剂提取,硅胶柱、聚酰胺柱色谱分离纯化,波谱分析鉴定化合物的结构.结果 从金盏银盘中得到单体9个,用化学和现代波谱技术鉴定了6个,分别为: (Z)-6-D-B-D-吡喃葡萄糖基-6,7,3 ’,4’-四羟基橙酮,即海生菊苷(maritimetin)Ⅰ,槲皮素(quercetin)Ⅱ,6-O-(6”-丙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-6,7,3 ’,4’-四羟基橙酮(Z-6-O-(6”-propionyl-ββ-D-glucopyranosyl)-6,7,3 ’,4’-tetrahydroxy-auron)Ⅲ,4-O-(2”-O-乙酰基-6”-O-对香豆酰基-β-D-吡喃葡萄糖)-对香豆酸(4-O-(2”-O-acetyl-6”-O-p-coumaroyl-β- D-glucopyranosyl )-p-coumaric acid)Ⅳ,三十烷酸(triacontanoic acid)Ⅴ,豆甾醇(stigmasterol)Ⅵ.结论 化合物Ⅲ,Ⅴ为首次从本属植物中得到,Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ,Ⅵ为首次从本植物中得到.

    作者:李勇;蒋海强;张清华 刊期: 2012年第04期

  • 玉米胚芽油辅助降血脂功能的研究

    目的 研究玉米胚芽油辅助降血脂的功能.方法 分为动物试验和人体试食试验,前者是将60只大鼠随机分成6组,除空白对照组外,各组在喂养高脂饲料的同时,阳性对照组、高脂模型组、各剂量组分别给予非诺贝特液、食用花生油、不同剂量玉米胚芽油,35d后观察大鼠血脂水平变化.后者是将108名志愿者随机分为试验组(56人)和对照组(52人),试验组采用玉米胚芽油代替午餐、晚餐烹调用油(每餐10 mL);对照组不进行任何干预,45 d后检测试验者各项指标.结果 动物试验中,阳性对照组和低、中、高剂量组大鼠的胆固醇、甘油三酯均低于高脂模型组;高密度脂蛋白胆固醇均高于高脂模型组.与高脂模型组比较,阳性对照组、低、中、高剂量组的血清胆固醇分别下降18.77%、10.77%、16.92%、17.54%,血清甘油三酯分别下降27.54%、9.84%、14.10%、22.62%,血清高密度脂蛋白胆固醇分别上升0.66、0.28、0.34、0.38 mmol/L.人体试食试验中,试食后,试验组血清胆固醇降低14.41%,甘油三酯降低26.50%,试验组自身及与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05).试验组血清胆固醇、甘油三酯有效率分别为69.64%、58.93%,总有效率64.29%,明显高于阴性对照组,差异均有统计学意义(P<0.01).试验组高密度脂蛋白胆固醇上升0.07 mmol/L,但组间无显著差异(P>0.05).结论 玉米胚芽油有辅助降血脂功能.

    作者:许美艳;李峰;卢连华;马爱琴;于红霞;冯启艳 刊期: 2012年第04期

  • 重组猪胰蛋白酶冻干制剂稳定性研究及在细胞培养中的应用

    目的 筛选重组猪胰蛋白酶(rPT)冻干保护剂和保存方法,及配制细胞消化液的稳定性及其应用.方法 在rPT酶液中添加不同浓度不同种类的冻干保护剂,比较冷冻干燥后的活性保留率,并从赋型性、色泽度、溶解性方面评价冻干保护剂的作用;rPT酶液经过无菌过滤处理,内毒素含量检测合格后,冻干.然后配制成细胞消化液,优化细胞消化液组成,将细胞消化液应用于细胞培养.结果 添加3%甘露醇和3%海藻糖的rPT冻干品的酶活性保留率分别为101%和86.5%;用PBS缓冲液配制细胞消化液(含有0.01% EDTA)消化贴壁细胞的综合效果好,且保存在-20℃时稳定性较好.结论 从冻干后酶活性保留率和冻干品外观评价,3%甘露醇可作为rPT冻干过程中的佳保护剂;rPT细胞消化液应用在细胞培养中的成功,证明rPT可以替代提取的猪/牛胰蛋白酶使用,消除了动物源性病毒等外源因子的污染.

    作者:周超;李素霞 刊期: 2012年第04期

  • 颈源性头痛的临床研究进展

    颈源性头痛是一类伴有颈部不适及与神经刺激相关的头痛,发生率高、临床表现复杂,治疗困难.从1983年国外学者提出颈源性头痛的概念后,受到国内外学者的广泛关注.本文回顾近年有关颈源性头痛的国内外文献.对颈源性头痛的病因、诊断及其治疗作一系统综述.

    作者:黄洪;储辉;李波 刊期: 2012年第04期

  • 玉竹糖蛋白体内抗氧化作用研究

    目的 研究玉竹糖蛋白粗提物的体内抗氧化作用.方法 用石油醚提取玉竹糖蛋白,以高、中、低剂量饲喂小鼠,用试剂盒测定小鼠血清、肝脏、脑组织中的丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)的活性.结果 玉竹糖蛋白粗提物可提高受试小鼠血清、肝脏和脑中SOD、CAT及GSH-Px活性,降低这些组织中MDA含量.结论 玉竹糖蛋白粗提物具有一定的抗氧化活性.

    作者:陈双;张娜;牛付阁 刊期: 2012年第04期

  • 紫苏咀嚼片制备工艺的研究

    目的 研究紫苏咀嚼片的制备工艺,开发紫苏营养保健品.方法 通过对紫苏粉、甜味剂、酸味剂、紫苏香精、润滑剂、填充剂的考察,确定合理的原辅料配比;采用湿法制粒压片法,经原辅料混合、制软材、制粒、干燥、压片、包衣等工序,制备紫苏咀嚼片.结果 紫苏咀嚼片配方合理、工艺简单可行,产品表面光滑、口味较好.结论 湿法制粒压片法适于制备本品.

    作者:杨春梅;吴金鸿;包萨日娜;荣玉芝;王正武 刊期: 2012年第04期

  • 非布司他的合成

    目的 合成非布司他.方法 以2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸乙酯为起始原料,经醚化、氰化、水解制得目标化合物.结果 目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外光谱及元素分析等确证其化学结构,总收率46.1%.结论 本工艺反应条件温和,成本较低,环境污染小,产品纯度高,质量容易控制.

    作者:孙利民;索栋;许彩霞;郑德强 刊期: 2012年第04期

  • 乌头类药物的毒性研究及唐古特乌头的研究概述

    乌头类药物在我国古代时就开始作为药用.近年,对其化学成分、药理作用及毒理作用的研究较多,但大多集中在中药乌头类,如川乌、草乌、附子的研究,而对于其它乌头类植物研究较少.本文在乌头类药物的化学成分、药理作用和毒理作用的研究基础上,概述唐古特乌头研究进展,为扩大药源,开发新药提供参考依据.

    作者:贾庆文;闫滨;王璐 刊期: 2012年第04期

  • 肝素的新药研发

    糖胺聚糖肝素作为抗凝剂应用于临床已有超过50年的历史.天然肝素中决定抗凝活性的序列结构也已经被完全阐明.然而,作为一个复杂多糖,肝索还有一系列与抗凝作用无关的性质.近期研究越来越了解肝素发挥各种功能所需的特殊结构,从而有可能以肝素为模板进行“裁剪”,产生特殊序列结构并分离其特定治疗活性.本研究探讨了针对包括癌症和各种炎症等多种疾病的新型药物治疗的基础依据.

    作者:Lever R;Page C P;段荣帅 刊期: 2012年第04期

  • 药品营销中常见违规行为初探

    本文综述了药品营销中常见的商业贿赂、药价虚高、虚假广告等违规行为,并提出了纠正这些违规行为的建议及方法.

    作者:赵文姣;马承严 刊期: 2012年第04期

食品与药品杂志

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主管:山东省药学科学院

主办:山东省生物药物研究院