学术投稿

固体分散体中药物分散状态测定方法的研究进展

曾庆云;祝婧云;赵国巍;张守德;廖正根;梁新丽;董伟

关键词:固体分散体, 药物, 分散状态
摘要:固体分散体将难溶性药物以分子、无定形或微晶等形式分散在载体材料中,是改善难溶性药物溶解度、溶出速率和生物利用度的有效途径,但其中药物重结晶等稳定性问题已成为制约以该技术为基础的给药系统市场化瓶颈之一,因此,研究固体分散体中的药物状态及药物状态随着贮存时间延长的变化情况,对其性质评价和稳定性研究意义重大.本文综述了近年来测定固体分散体中药物分散状态的光谱分析、热分析、显微分析等方法的原理、优势及不足的研究进展,为该制剂中药物分散状态的测定提供指导.
中成药杂志相关文献
  • 基于网络药理学及ADME预测分析血脂灵片治疗血脂异常的Q-marker

    目的 基于网络药理学及ADME预测分析血脂灵片治疗血脂异常的Q-marker.方法 通过网络药理学平台对血脂灵片治疗血脂异常的分子机制进行分析,预测相关药效成分.再采用“Chemspider”得到药效成分的结构式,应用ACD/Percepta软件进行ADME预测,选择满足Papp>7.0× 106 cm/s、F>66%的成分.结果 有22种成分满足条件,血脂灵片可能通过作用于能量代谢相关的靶标,以及能量代谢、内分泌等相关通路来治疗血脂异常.结论 血脂灵片治疗血脂异常的Q-marker有22个.

    作者:郭锐;苏瑾;李志雄;张懂懂;国大亮;肖学凤 刊期: 2019年第01期

  • 不同溶媒对中药注射剂稳定性和安全性的影响

    目的 探讨不同溶媒对中药注射剂稳定性和安全性的影响.方法 统计吉林大学第一医院所用中药注射剂品种,抽取静脉配液中心2017年住院患者所有中药注射剂的医嘱,统计分析中药注射剂的溶媒选择情况,查阅中药注射剂溶媒配伍稳定性的文献,对其参数进行归纳分析.结果 共调取医嘱32 000份,其中溶媒与说明书不一致的药品有16种,占中药注射剂总数的61.54%;稀释浓度与说明书不一致的药品有17种,占中药注射剂总数的65.38%.结论 中药注射剂在临床上应用越来越广泛,在使用过程中应严格根据说明书项下的溶媒选择和浓度稀释要求使用,以降低不良反应发生率.

    作者:王秋婷;苗秋丽;张杰;张永凯 刊期: 2019年第01期

  • 芦荟凝胶对深Ⅱ度烫伤大鼠创面愈合及EGF、bFGF表达的影响

    目的 观察芦荟凝胶对深Ⅱ度烫伤大鼠创面愈合及表皮生长因子(EGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响.方法 80只大鼠随机分为对照组和给药组,每组40只,开水浴中煮沸15 min、横断面约2 cm×1 cm的铁棒于大鼠裸露背部皮肤灼烫7s以造成深Ⅱ度烫伤.给药组、对照组分别用芦荟凝胶、生理盐水外敷创面,4次/d,记录2、6、10、14、24 d创面愈合率,分别取对应时间点损伤皮肤组织,常规制作石蜡切片,免疫组化检测EGF、bFGF表达.结果 与对照组比较,给药组创面愈合率、EGF表达显著升高(P<0.05);在愈合早期(第2、6天)bFGF表达显著升高(P<0.05),愈合中期(第10天)相当(P>0.05),愈合后期(第14、24天)反而显著降低(P<0.05).结论 芦荟凝胶能促进深Ⅱ度烫伤大鼠EGF、bFGF表达,从而加速创面皮肤愈合.

    作者:刘川玉;唐建红;何洁;肖胜军;蔡蒋帆 刊期: 2019年第01期

  • 6种中药注射液联合SOX化疗方案治疗胃癌的网状Meta分析

    目的 对6种中药注射液(艾迪注射液、参芪扶正注射液、消癌平注射液、康艾注射液、康莱特注射液、复方苦参注射液)联合SOX化疗方案治疗胃癌进行网状Meta分析.方法 计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of science、中国知网(CNKI)、维普(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBM)、万方数据库,检索时间为建库至2018年3月31日.然后,采用Stata14.0软件进行异质性检验及生存数据的Meta分析,ADDIS 1.16.8软件进行网状Meta分析.结果 共纳入22项研究,1 419例患者.复方苦参注射液+SOX在提高有效率方面排序高,参芪扶正注射液+SOX在改善生存质量方面排序高,康艾注射液+SOX在降低白细胞减少、肝损害、周围神经毒性发生率方面排序高;艾迪注射液+SOX、参芪扶正注射液+SOX、康艾注射液+SOX均能降低恶心呕吐的发生率,艾迪注射液+SOX、参芪扶正注射液+SOX均能使无进展生存期和中位生存期延长,消癌平注射液+SOX能使无进展生存期延长,康艾注射液+SOX能使中位生存期延长.结论 中药注射液联合SOX化疗方案治疗胃癌时,复方苦参注射液、参芪扶正注射液、康艾注射液分别在提高有效率、改善生活质量、降低不良反应发生率方面是佳选择.

    作者:吉跃进;李红晓;陆为民 刊期: 2019年第01期

  • 不同混合溶剂对丹参酮ⅡA-PLGA微球的影响

    目的 考察不同混合溶剂(二氯甲烷-二氧六环、二氯甲烷-乙酸乙酯、二氯甲烷-丙酮、二氯甲烷-乙腈)对丹参酮ⅡA-PLGA微球的影响.方法 乳化-溶剂挥发法制备微球后,测定其载药量、包封率、粒径、体外释放度、药物分布参数,分析微球性能与溶剂性质的相关性.结果 所得微球平均载药量约10%,包封率约90%,粒径约40μm.不同混合溶剂中微球体外释放行为、药物分布存在明显差异,相关性显著.结论 混合溶剂对丹参酮ⅡA-PLGA微球性能和药物分布有较大影响.

    作者:周苗苗;张霞;李治芳;王文苹 刊期: 2019年第01期

  • 生脉注射液对心脏瓣膜手术中心肌的保护作用

    目的 探讨生脉注射液对心脏瓣膜手术中心肌的保护作用及对术后苏醒的影响.方法 将96例患者随机分为治疗组和对照组,对照组采用常规全身麻醉,体外循环下进行心脏瓣膜手术;治疗组在体外循环前与体外循环转机之间,静脉滴注生脉注射液.于术前(T0)、体外循环转机前(T1)、体外循环停机30 min后(T2)、体外循环停机1h后(T3)、体外循环停机6h后(T4)、体外循环停机12 h后(T5),检测两组患者HR、MAP、SpO2、CK-MB、cTnI、IMA水平,记录通气恢复时间、术后血管活性物使用时间、苏醒时间.结果 两组术后HR、MAP明显升高(P<0.05);在T2至T5时,治疗组HR、MAP高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).手术前后SpO2无明显差异(P>0.05);两组术后CK-MB、cTnI、IMA明显改变(P<0.05);在T2至T5时,治疗组CK-MB、cTnI、IMA低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).两组手术时间、体外循环转机时间、主动脉阻断时间对比差异无统计学意义(P>0.05);治疗组通气恢复时间、术后血管活性物使用时间、ICU时间、苏醒时间低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 生脉注射液对患者心脏瓣膜手术中心肌具有一定保护作用,还能提高苏醒质量.

    作者:连芳;王洪涛;邓福谋;曹草 刊期: 2019年第01期

  • 玉屏风颗粒对腹膜透析患者免疫功能的影响

    目的 探讨玉屏风颗粒对持续性非卧床腹膜透析患者免疫功能的影响.方法 将透析龄在3个月以上68例患者随机分为治疗组(n=34)和对照组(n=34),2组均给予常规治疗,治疗组加用玉屏风颗粒5 g,3次/d,口服,治疗周期为4周.对2组患者治疗前后血白细胞、血红蛋白、血白蛋白、甘油三酯、胆固醇等指标进行比较;对2组患者血清IgG、IgA、IgM,补体C3、补体C4,外周血T淋巴细胞亚群进行检测,包括CD3+、CD4+、CD8+百分比、CD4+/CD8+比值,评估免疫功能.结果 治疗组治疗后免疫球蛋白A、CD3+、CD4+、CD4+/CD8+增高,差异有统计学意义(P<0.05);对照组各项指标治疗前后外周血淋巴细胞亚群间比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论 玉屏风颗粒对于改善腹膜透析患者免疫功能具有积极调节作用.

    作者:王海峰;王玉慧;张德伟;洪敏;关欣;郑红光 刊期: 2019年第01期

  • 中药资源评估技术指导原则解读

    开展中药资源评估是实现中药资源可持续利用、经济与生态协调发展的重要保障之一,不仅是为药监部门服务,更是为中药企业的可持续发展服务.本文介绍了我国中药资源评估技术指导原则的框架和内容,针对开展中药资源评估的关键问题和技术方法进行了解读,并对目前我国开展中药资源评估存在的技术困难进行了讨论,以期对中成药、中药饮片、配方颗粒等产品研发、注册和审批过程的中药资源评估提供参考.

    作者:阙灵;杨光;黄璐琦;党海霞;王海南;郭兰萍;金安琪;李颖;池秀莲;陈敏 刊期: 2019年第01期

  • 傣医方剂的品种、用药和主治特点

    本文统计《中国药典》《傣医方剂学》《民族药成方制剂》收载的227个傣医方剂,对方剂名称、批准文号、类别、剂型、药味数、药物类别及数量、常用药及使用频率、主治、送服物质等进行统计分析.结果发现,方剂命名采用“药材名+功效+剂型”“药材名+主治+剂型”“功效+剂型”等11种形式;26个方剂获得国药准字批文,主要由云南省18家医药企业所生产;方剂主要分为水塔不足方、土塔壅塞过盛方、调四塔总方等14种类别;剂型有汤剂、散剂、丸剂等17种;方剂的药味数多达30味,少为单味,药味数为3、4味的多;使用432味药物,其中植物药404味,动物药17味,矿物药5味,辅料3味,成药2种,其他1味;用药频率排前十位的药物依次为红花丹、姜黄、胡椒、百样解、水菖蒲、山大黄、腊肠树、小姜、旱莲草、宽筋藤;送服物质有水、蜂蜜、姜汁、胡椒、米汤、淘米水、猪油、芝麻油等10种;临床常用于治疗消化系统疾病、泌尿生殖系统疾病、皮肤和皮下组织疾病、肌肉骨骼系统和结缔组织疾病、呼吸系统疾病等;特色用药方法有睡药法、坐药法、磨药法等.由此可知,傣医方剂分类方式独特,特色剂型丰富,临床应用广泛,对其进行数据挖掘与分析有利于促进傣医药及中医药的发展.

    作者:刘光丽;孙位军;王张;孙铭;梁源;邝婷婷;曾勇;程树华;黄婧;江道峰;范刚 刊期: 2019年第01期

  • 西红花HPLC指纹图谱建立及成分分析

    目的 建立西红花HPLC指纹图谱,并对其进行成分分析.方法 西红花乙醇提取物的分析采用Agilent Poroshell 120 EC-C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,2.7μm);流动相(0.2%乙酸-乙腈)-甲醇,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长254 nm.共有峰成分指认选用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF-MS)技术,正、负2种离子模式扫描.结果 10批样品HPLC指纹图谱中有20个共有峰,相似度大于0.9.应用LC-MS分析技术对指纹图谱共有峰中的8个峰进行指认后发现,主要是西红花苷类成分.结论 该方法准确可靠,专属性好,可用于西红花的质量控制.

    作者:邢越阳;高崎;张雪;司睿蓉;吴佩颖 刊期: 2019年第01期

  • 不同储存时间下八角茴香提取挥发油研究

    目的 对储存时间不同的八角茴香提取挥发油进行比较.方法 通过单因素试验,选择药材粒径大小(A)、浸泡时间(B)、提取时间(C)、加水量(D)4项为考察因素,用L9(34)进行正交试验设计,优化提取工艺.结果 新货佳提取工艺为药材粒径中粉,浸泡时间1h,提取时间10 h,加水量10倍;陈货佳提取工艺为药材粒径中粉,浸泡时间1.5h,提取时间6h,加水量10倍.结论 新货较陈货提取挥发油得率高,外观颜色更加浅,且反式茴香脑含量较高.

    作者:屈云萍;刘铁军;王娇;李菲;李哲;蔡向杰 刊期: 2019年第01期

  • ICP-AES法测定那仁满都拉中15种金属元素及其抗氧化活性

    目的 建立ICP-AES法测定蒙药那仁满都拉(冬葵果、天花粉、白豆蔻等)中K、Na、Ca、Mg、Mn、Fe、Ni、Cu、Zn、Cr、Co、A1、Hg、Cd、Pb的含有量,并评价其抗氧化活性.方法 以HNO3-H2O2为消化剂,测定该药物消解液中15种金属元素的含有量.然后,通过分光光度法测定其水提液对羟自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(·O2-)的清除活性.结果 各金属元素在各自范围内线性关系良好(r>0.999 0),平均加样回收率98.50%~104.23%,RSD 1.00%~ 3.35%.水提液对·OH和·O2-具有很强的清除活性,其EC5o分别为0.25、0.99 mg/mL.结论 该方法快速准确,可用于抗氧化活性较强的蒙药那仁满都拉的质量控制.

    作者:乌兰格日乐;白丽梅;张志超;娜仁其木格;巴雅尔;张玉芬;许良 刊期: 2019年第01期

  • 密花角蒿化学成分的研究

    目的 研究密花角蒿Incarvillea compacta Maxim.的化学成分.方法 密花角蒿95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、反相C18制备液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到10个化合物,分别鉴定为亚麻酸甲酯(1)、苜蓿素(2)、(3S,5R,6S,7E)-3,5,6-三羟基-7-香波龙大柱烯-9-酮(3)、(-)-丁香酯素(4)、salcolin A(5)、鼠李秦素(6)、邻苯二甲酸二丁酯(7)、3,3',4'-三-O-甲基鞣花酸(8)、阿福豆苷(9)、苜蓿素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:王明明;曹芳;李海涛 刊期: 2019年第01期

  • 基于临床依从性的芪贞降糖颗粒成型工艺研究

    目的 基于临床依从性研究芪贞降糖颗粒成型工艺.方法 以特女贞苷转移率为指标,考察浓缩终点;以制剂可行性、颗粒成型率、载药量为指标,比较湿法制粒、干法制粒、流化床沸腾制粒,筛选颗粒佳干燥和成型工艺参数;以人工评价和电子舌为口感评价手段,筛选颗粒不良口感的来源,并进行矫味研究.结果 浓缩终点为浓缩液相对密度不高于1.35;佳制粒成型方式为湿法制粒,辅料糊精,颗粒载药量32%~38%,成型率为94%左右,日服用颗粒40 g;颗粒中酸味来自制乌梅,苦味来自灵芝,针对酸、苦味不良口感的矫味剂分别为0.5%纽甜、1.0%三氯蔗糖.结论 该方法艺简便可行,所制得芪贞降糖颗粒载药量和成型率较高,口感良好,临床依从性理想.

    作者:钱程;丁丽玉;王浣清;张丹;金诚;吴飞;冯怡 刊期: 2019年第01期

  • 北葶苈子化学成分的研究

    目的 研究北葶苈子的化学成分.方法 采用Dianion HP-20、Toyopearl HW-40柱、ODS、Sephadex LH-20、半制备液相等方法对北葶苈子水提物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到19个化合物,分别鉴定为3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(1)、原儿茶酸甲酯(2)、对羟基苯甲酸(3)、1,2-benzenedicarboxylic acid-1,2-bis[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl] ester (4)、苄基-β-D-葡萄糖苷(5)、2-苯乙基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、对羟基苯乙腈(7)、邻羟基苯乙腈(8)、N-乙酰基色氨酸(9)、尿嘧啶核苷(10)、methyldioxindole 3-acetate (11)、dioxindole-3-acetic acid (12)、环(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(13)、4-amino-4-carboxychroman-2-one (14)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(15)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(16)、山柰酚-3-O-β-D-半乳糖苷(17)、三叶苷(18)、根皮素-2',4'-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(19).结论 化合物1~9、11~ 19为首次从该植物中分离得到.

    作者:李孟;曾梦楠;张志广;张靖柯;郑晓珂;冯卫生 刊期: 2019年第01期

  • 姜制附子对大鼠机体热性的影响

    目的 考察姜制附子对大鼠机体热性的影响.方法 扫描电镜观察大鼠微观舌体表面角质化程度,记录大鼠宏观代谢指标、体质量、肛温、饮食量、饮水量、肝组织Na+-K+-ATP酶活性,测定血清肾上腺素(EPI)、前列腺素E2(PGE2)水平.结果 与空白组比较,各姜制组大鼠舌体丝状乳头数目增多,以生姜煮汁制附子组显著(P<0.05);舌体丝状乳头、蕈状乳头角质层均明显增厚;体质量、饮食量均无明显变化;肛温变化不定,并且第26天开始除生姜榨汁制附子组外均有显著变化(P<0.05,P<0.01);饮水量随饲养时间延长逐渐增加,第31天更显著(P<0.05);干姜煮汁制附子组Na+-K+-ATP酶活性显著降低(P<0.01);生姜榨汁制附子组EPI、PGE2水平显著升高(P<0.05).结论 不同姜制附子均能对大鼠机体产生热性相关影响,以生姜榨汁制附子的热性作用显著.

    作者:童恒力;钟凌云;祝婧 刊期: 2019年第01期

  • 八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响

    目的 考察八宝五胆药墨长期用药对大鼠肝肾功能、血糖、血脂的影响.方法 120只大鼠随机分为正常对照组及八宝五胆药墨低、中、高剂量组,各组给药24周后再停药2周.于给药12、24周及停药2周后,大鼠腹主动脉取血,检测肝肾功能、血糖、血脂指标水平及脏器组织.结果 与正常对照组比较,给药12、24周及停药2周后,大鼠肝肾功能、血糖、血脂指标水平均未见与药物相关的毒性反应,脏器组织也无明显变化.结论 八宝五胆药墨长期用药(24周)对大鼠肝肾功能、血糖、血脂无明显影响,毒性较小,安全性良好.

    作者:高华武;龙子江;王舒舒;王靓;陈明 刊期: 2019年第01期

  • 2种炮制方法对何首乌中6种成分变化的影响

    目的 探索“九蒸九晒”、药典法2种炮制方法对何首乌中6种成分含有量变化的影响.方法 何首乌甲醇提取液的分析采用Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.01%磷酸,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;检测波长295 nm;柱温30℃.结果 6种成分在各自范围内线性关系良好(R2>0.995 0),平均加样回收率98.96% ~ 101.23%,RSD 0.41% ~ 1.37%.结论 何首乌在2种炮制方法下6种成分含有量存在较大差异,这些差异是否与疗效和肝毒性相关还有待进一步探讨.

    作者:杨磊;刘梦娇;陈文明;戴冰;张志国;张琴 刊期: 2019年第01期

  • 艾附暖宫软胶囊对大鼠实验性痛经模型的作用

    目的 探讨艾附暖宫软胶囊对大鼠实验性痛经模型的作用.方法 催产素致大鼠痛经模型,观察大鼠扭体次数,酶联免疫法(ELISA法)检测大鼠血清血栓素B2(TXB2)、6-酮前列腺素F1α(6-keto-Flα)、β-内啡肽(β-EP)含有量.结果 艾附暖宫软胶囊中、高剂量组可显著减少大鼠扭体次数(P<0.01).与空白对照组比较,模型组大鼠血清TXB2含有量显著升高(P<0.01),6-keto-Flα、β-EP含有量显著降低(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,艾附暖宫软胶囊各剂量组均能显著降低TXB2含有量(P<0.01),显著升高β-EP含有量(P<0.05,P<0.01),TXB2/6-keto-F1α比值均明显降低,同时高剂量组还可显著增加6-keto-Flα含有量(P<0.05).结论 艾附暖宫软胶囊对大鼠实验性痛经模型有良好的镇痛作用,其作用机制可能与神经内分泌激素的综合性调节有关.

    作者:杨海燕;王健;李振国;宋汉敏;张婷婷;刘田园 刊期: 2019年第01期

  • 温阳活血法联合常规治疗对阳虚血瘀型3~4期慢性肾脏病患者的临床疗效

    目的 探讨温阳活血法联合常规治疗对阳虚血瘀型3~4期慢性肾脏病患者的临床疗效.方法 80例患者随机分为治疗组和对照组,每组40例,对照组给予常规治疗,治疗组在对照组基础上加用温阳活血法(真武汤联合桃核承气汤),3个月为1个疗程.然后,Pearson分析考察不对称二甲基精氨酸(ADMA)与肾功能指标的相关性,观察2组临床疗效、肾功能指标、不良反应.结果 治疗组总有效率显著高于对照组(P<0.05).治疗后,2组血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、ADMA显著降低(P<0.05),估算肾小球滤过率(eGFR)显著升高(P<0.05),以治疗组更显著(P<0.05).Scr、BUN与ADMA呈正相关性(P<0.05),而eGFR与后者呈负相关性(P<0.05).2组均未发现明显不良反应.结论 ADMA可作为阳虚血瘀型3~4期慢性肾脏病患者肾功能损伤程度的预测因子.温阳活血法能明显改善患者肾功能及ADMA水平,安全性良好.

    作者:赵爱萍;吴洋洋;吴竞;丘余良;何姜兰 刊期: 2019年第01期

中成药杂志

中成药杂志

主管:上海市卫生局

主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会