学术投稿

雷公藤内酯醇联合多西紫杉醇对PC-3/MDR细胞耐药的体外逆转作用

杨瑜;陈明;朱伟东;张光远

关键词:雷公藤内酯醇, 多西紫杉醇, PC-3细胞, 多药耐药(MDR)
摘要:目的 研究雷公藤内酯醇联合多西紫杉醇对人前列腺癌PC-3/多药耐药(MDR)细胞耐药的体外逆转作用.方法 将对数生长期的PC-3、PC-3/MDR细胞随机分为阴性对照组、多西紫杉醇组、雷公藤内酯醇组、多西紫杉醇-雷公藤内酯醇组(1∶1、1∶2、1∶3),MTT法测定各组细胞生长抑制率,HPLC法检测各组细胞对多西紫杉醇的摄取,试剂盒法测定给药组细胞P-gp表达和P-gp ATP酶活性,RT-PCR法考察雷公藤内酯醇干预对PC-3/MDR细胞MDR1 mRNA表达影响.结果 不同浓度雷公藤内酯醇联合多西紫杉醇与PC-3、PC-3/MDR细胞孵育后,IC50值均显著降低,其中3倍量前者对后者的耐药逆转指数为9.75.联合用药组细胞所摄取的多西紫杉醇量显著高于多西紫杉醇组,并呈雷公藤内酯醇剂量依赖性.此外,高浓度雷公藤内酯醇对MDR1 mRNA表达有明显抑制作用.结论 雷公藤内酯醇可通过抑制P-gp表达、激活P-gp ATP酶活性、抑制MDR1 mRNA表达等多重机制,促使多西紫杉醇在体外逆转前列腺肿瘤PC-3/MDR细胞耐药.
中成药杂志相关文献
  • 洁白丸(胶囊)中非法添加松香酸的检测方法

    目的 建立洁白丸(胶囊)中非法添加松香酸的检测方法.方法 分别用薄层色谱法及高效液相色谱-二极管阵列检测器法初步筛查洁白丸(胶囊)中非法添加的松香酸.洁白丸(胶囊)乙醇提取物的分析采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水(含0.1%甲酸)(80∶20);检测波长241 nm.同时采用HPLC-MS法对松香酸检测阳性结果进行进一步确证.结果 TLC斑点清晰,阴性无干扰;高效液相色谱法检出限为0.25 μg/mL;线性范围21.2 ~212 ng.经检验,确证50批样品有18批检出松香酸.结论 此方法简便灵敏快速,可以有效筛查洁白丸(胶囊)中是否非法添加松香酸.

    作者:范莹莹;张炜;马青青 刊期: 2018年第12期

  • 保健酒中非法添加一种西地那非类化合物的确证

    目的 确证保健酒中非法添加的一种西地那非类似物.方法 通过HPLC发现保健酒中与西地那非色谱及光谱均相似的化合物,依据高分辨质谱离子碎片推测该西地那非类似物的分子结构及裂解规律.制备液相纯化后,据核磁数据对其结构进一步确证.结果 高分辨质谱、核磁等技术结果表明,该化合物为丙氧基艾地那非,分子式为C24H34N6O4S.结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于保健酒的质量控制.

    作者:董培智;申国华;王子龙;郭景文;行江水 刊期: 2018年第12期

  • 交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1的降血糖作用

    目的 研究交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1的降血糖作用.方法 40只db/db小鼠随机分为对照组(0.5% CMC-Na)、二甲双胍组(150 mg/kg)、小檗碱组(200 mg/kg)、小檗碱+cinnamtannin D1组(200 mg/kg+30 mg/kg),每组10只;10只db/m小鼠作为正常组.灌胃给药5周后,进行口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量试验,检测空腹血糖及甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、游离脂肪酸(NEFA)、谷丙转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)水平.结果 与对照组比较,小檗碱组、小檗碱+cinnamtannin D1组口服葡萄糖耐量、胰岛素耐量有所改善,空腹血糖及血清TG、NEFA水平显著降低(P <0.05,P<0.01,P<0.001),但仅后一组肝脏TG水平显著降低(P<0.01);与小檗碱组比较,小檗碱+ cinnamtannin D1组空腹血糖、胰岛素耐量AUC显著降低(P<0.05).结论 交泰丸中小檗碱联合cinnamtannin D1可有效改善2型糖尿病小鼠症状,可能具有协同作用.

    作者:王雪萍;张皓月;王婷;李医明;陈凯先;王贺瑶;贾琦 刊期: 2018年第12期

  • 粉防己碱抗肿瘤机制的研究进展

    中药及其有效成分具有毒性小、副作用低等优点,成为近年来抗肿瘤药物研发的热点.粉防己碱是从粉防己中提取出的一种异喹啉类生物碱,也是该药材主要活性成分,它具有良好抗肿瘤作用,并可通过多种途径实现.本文通过查阅大量国内外文献,从诱导肿瘤细胞凋亡、逆转多药耐药、阻滞肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞自噬、抑制肿瘤侵袭转移5个方面对粉防己碱抗肿瘤作用研究机制进行了概述,以期为该成分在新药研发、临床应用等领域研究提供理论依据.

    作者:季宇彬;魏驰;辛国松 刊期: 2018年第12期

  • 白簕中性多糖ATP1-1对1型糖尿病小鼠糖代谢的影响

    目的 考察白簕中性多糖ATP1-1对1型糖尿病小鼠糖代谢的影响.方法 链脲佐菌素诱导1型糖尿病小鼠模型后,将50只成模小鼠随机分成模型组、二甲双胍组(185 mg/kg)及ATP1-1高、中、低剂量组(60、40、20 mg/kg),每组10只,各组灌胃给药4周;另取10只正常小鼠作为正常对照组.末次给药前,进行空腹血糖测试及口服葡萄糖糖耐量试验,qRT-PCR法和Westem blot法检测小鼠肝脏GLUT1、PEPCK、G6Pase mRNA及蛋白表达.结果 与模型组比较,ATP1-1高、中剂量组口服葡萄糖耐量明显改善(P<0.01),空腹血糖及PEPCK、G6Pase mRNA、蛋白表达显著下降(P<0.05,P<0.01),GLUT1 mRNA表达显著上升(P<0.01);ATP1-1高剂量组GLUT1蛋白表达显著上升(P<0.05),但中剂量组无明显变化(P>0.05).结论 ATP1-1可有效降低1型糖尿病小鼠血糖,提高耐受性,修复受损糖代谢,其机制可能与提高GLUT1表达、促进糖酵解和肝糖原合成、降低PEPCK和G6Pase表达来抑制糖异生有关.

    作者:郑诗嘉;杨慧文;程轩轩;周露;肖祝华;潘育方 刊期: 2018年第12期

  • HPLC法同时测定三参降脂液中9种成分

    目的 建立HPLC法同时测定三参降脂液(泽泻、黄芪、丹参等)中24-乙酰泽泻醇A、23-乙酰泽泻醇B、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、丹参素、丹酚酸B、丹参酮ⅡA的含有量.方法 该药物甲醇提取液的分析采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;检测波长208、254、280 nm;体积流量0.9 mL/min;柱温30℃.结果 9种成分在各自范围内线性关系良好(r >0.999 0),平均加样回收率96.90%~100.08%,RSD 0.67%~1.45%.结论 该方法简便准确,专属性强,重复性好,可用于三参降脂液的质量控制.

    作者:李海燕 刊期: 2018年第12期

  • 喉咽清颗粒治疗风热喉痹临床疗效及安全性

    目的 观察喉咽清颗粒治疗风热喉痹的临床疗效及安全性.方法 将96例风热喉痹患者随机分为治疗组与对照组,分别口服喉咽清颗粒及连花清瘟颗粒,疗程为7d,观察治疗3d后、7d后咽痛、咽干、咽部异物感3种症状的改善程度和评分变化.结果 3d后治疗组总有效率62.50%、对照组总有效率58.33%;7d后治疗组总有效率95.83%,对照组总有效率89.58%,上述差异均具有统计学意义(P<0.05).总不良反应发生率治疗组为2.08%,对照组为4.16%.结论 喉咽清颗粒治疗风热喉痹安全有效.

    作者:胡蓉;王明;王丽华;郭裕 刊期: 2018年第12期

  • 2015年版《中国药典》脑安胶囊项下阿魏酸供试品溶液制备方法的改进

    目的 改进2015年版《中国药典》脑安胶囊项下阿魏酸供试品溶液制备方法.方法 以甲醇为溶剂直接超声提取作为改进方法,再比较该方法与药典方法所得结果.分析采用Shim-pack VP-ODS色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5 μm);流动相0.6 mol/L冰醋酸-甲醇(70∶30);检测波长320 nm;柱温30℃;体积流量1 mL/min.结果 改进方法下阿魏酸在6.66~213.2 μg/mL(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均加样回收率为102.41%,RSD为1.48%,含有量比药典方法平均增加了18.58%.结论 与2015年版《中国药典》方法比较,本实验所得改进方法操作简便快速,提取率高,结果更准确,可用于检测脑安胶囊中阿魏酸含有量.

    作者:李学松 刊期: 2018年第12期

  • 益肾蠲痹丸治疗类风湿关节炎的Meta分析

    目的 对益肾蠲痹丸治疗类风湿关节炎进行Meta分析.方法 计算机检索CNKI、万方、维普、PubMed数据库,收集益肾蠲痹丸治疗类风湿关节炎的随机对照试验,评价纳入研究的方法学质量,提取有效数据,采用RevMan5.3软件对数据进行Meta分析.结果 共纳入9篇文献,829例患者.试验组(采用益肾蠲痹丸)总有效率、显效率显著高于对照组(不用益肾蠲痹丸) (P<0.01);在缩短晨僵时间,减少关节压痛、肿胀数,降低类风湿因子(RF)、血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)水平方面,试验组显著优于对照组(P<0.01);在改善视觉模拟评分(VAS评分)、增加握力方面,试验组与对照组无显著差异(P>0.05);在不良反应发生率方面,试验组低于对照组.结论 益肾蠲痹丸治疗类风湿关节炎疗效较好,安全性较高.

    作者:李萍;彭全成 刊期: 2018年第12期

  • 川木香煨制前后主要药效成分在体外生物体液中稳定性

    目的 研究川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯和去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的稳定性差异.方法 HPLC法测定川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯、去氢木香内酯在体外不同pH值溶液、生物孵化液中的量,获得其体外生物转化降解动力学参数.结果 川木香煨制前后,木香烃内酯、去氢木香内酯在pH 7.4中性溶液和pH 9.0碱性溶液中以及肝匀浆液、血浆和尿液中稳定;去氢木香内酯在人工胃液、人工肠液以及不含胃蛋白酶的人工胃液中趋于稳定;木香烃内酯在人工肠液中稳定,但其浓度在人工胃液、不含胃蛋白酶的人工胃液均随着时间的延长而降低.结论 川木香煨制前后其主要药效成分木香烃内酯在人工胃液中的降解速率常数和半衰期均存在显著性差异,煨制后木香烃内酯更容易受到胃酸的破坏.

    作者:李奇娟;高飞;王战国;谢余;周桢又;胡慧玲 刊期: 2018年第12期

  • 辛鹅鼻用温敏原位凝胶的制备

    目的 制备辛鹅鼻用温敏原位凝胶.方法 提取辛夷、鹅不食草挥发油后,制备复方提取物.以基质种类与用量、溶剂(1,2-丙二醇)与增溶剂(吐温-80)用量为影响因素,胶凝温度为评价指标,单因素试验优化制备工艺.然后,考察凝胶pH值、黏度、体外释药行为.结果 佳条件为2%复方提取物,0.4%混合挥发油,基质15%泊洛沙姆407 (P407)和1%泊洛沙姆188 (P188),15%1,2-丙二醇,1%吐温-80,促渗透剂1,2-丙二醇,防腐剂0.04%苯扎溴铵,胶凝温度(33.5±0.06)℃,pH值6.1±0.4,黏度平均增加速率(32 ~34℃)2 484 mPa·s/℃.凝胶体外释药行为符合Higuchi方程,药物释放率与凝胶溶蚀率之间的相关性较高.结论 辛鹅鼻用温敏原位凝胶制备工艺简单,pH值、胶凝温度、黏度适宜,具有一定缓释作用,可满足鼻腔局部用药需求.

    作者:袁佳敏;黄星雨;周宇婷;杨琼梁;颜红 刊期: 2018年第12期

  • 大孔树脂分离纯化陈皮黄酮工艺及其抑菌活性

    目的 研究大孔树脂纯化陈皮黄酮工艺,并评价其抑菌活性.方法 考察5种大孔树脂(HPD-100、HP-20、AB-8、X-5、NKA-Ⅱ)对黄酮的静态吸附、解吸作用,绘制动力学曲线.以上样液pH值、体积流量、质量浓度,洗脱液(乙醇)体积流量、体积分数为影响因素,黄酮回收率为评价指标,单因素试验优化分离纯化工艺.然后,滤纸片法进行抑菌活性试验.结果 佳条件为HP-20大孔树脂,上样液pH值3.5、体积流量2 mL/min、质量浓度0.682 3 mg/mL,乙醇体积分数60%、体积流量2 mL/min,黄酮回收率64.95%,纯化后其含有量较纯化前提高了5.81倍.0.5、1 mg/mL黄酮对枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均有一定抑制作用,其中纯化后该成分对大肠杆菌效果显著,金黄色葡萄球菌次之,均优于茶多酚,但对枯草芽孢杆菌作用相对较弱.结论 HP-20型大孔树脂更适合分离纯化陈皮黄酮,纯化后该成分抑菌活性明显提高.

    作者:王慧芳;苏淑云;邵圣娟;郑佳楠 刊期: 2018年第12期

  • 基于国家标准编码体系的中药饮片供应链编码研究与应用

    通过阐述上海市某区中药饮片供应链各环节中编码管理存在的主要问题,对供应链各个节点经济主体的不同中药饮片编码规则进行分析研究.并基于《中药编码规则及编码》等国家标准编码,探讨建立标准化的区域中药饮片知识字典库,运用信息化的手段将各类编码统一,在供应链体系中赋予每种中药饮片以唯一的编码,从而实现中药饮片供应链的信息化管理,逐步构建和完善中药饮片质量溯源体系.

    作者:王慧菁;韩丹;黄慧;邢红杰;范建清 刊期: 2018年第12期

  • 炮制专家王琦论现代中药炮制研究的“2个时期3个阶段”

    王琦是至今仍然健在的我国当代著名炮制专家,对中药炮制理论和实践有很多自己独到的见解,通过对其学术思想的发掘和整理,在炮制经验传承中为后人留下一笔不可多得的财富.本文通过对建国后中药炮制研究的发展历程、资料等进行梳理、汇总、提炼、升华,并通过进一步的面对面交流,认为建国后我国中药炮制研究的发展经历了“2个时期3个阶段”.

    作者:李群 刊期: 2018年第12期

  • 牛膝提取物对大鼠骨髓间充质干细胞向髓核样细胞增殖与分化的影响

    目的 研究牛膝提取物对大鼠骨髓间充质干细胞向髓核样细胞增殖与分化的影响.方法 分离培养原代大鼠骨髓间充质干细胞后,流式细胞仪检测细胞表面标记物,分成对照组和牛膝提取物组(10、30、50 μg/mL).培养14 d后,MTT法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞凋亡,阿利新蓝法检测葡糖胺聚糖含有量,实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR)、免疫印迹(Western blot)检测细胞中Sox-9、Ⅱ型胶原(ColⅡ)、聚集蛋白聚糖(Aggrecan)水平.SIRT1抑制剂(尼克酰胺)处理细胞,MTT法检测细胞增殖,RT-PCR和免疫蛋白印迹检测SIRT1、Sox-9水平.结果 骨髓间充质干细胞表面CD90和CD44呈阳性表达,而CD45和CD34呈阴性表达.与对照组比较,牛膝提取物可显著促进骨髓间充质干细胞细胞增殖,抑制细胞凋亡,上调细胞葡糖胺聚糖含有量及Sox-9、ColⅡ、Aggrecan水平,以上差异均有统计学意义(P<0.05),并呈剂量依赖效应.另外,尼克酰胺可抑制牛膝提取物诱导的骨髓间充质干细胞细胞增殖和Sox-9表达升高.结论 牛膝提取物可通过上调SIRT1水平来促进骨髓间充质干细胞向髓核样细胞增殖与分化.

    作者:岳宗进;于露;刘汝银;冯仲锴;王新立;王西彬;鲁花 刊期: 2018年第12期

  • 盐炙对青娥丸主要成分溶出的影响

    目的 探讨盐炙对青娥丸中主要成分溶出的影响.方法 采用HPLC法测定了青娥丸生品、清炒品、盐润品、盐炙品中15种指标性成分含有量.结果 补骨脂酚经过炮制后含有量均呈显著性降低.与青娥丸生品相比,清炒后补骨脂苷、异补骨脂苷含有量显著升高,京尼平苷酸、绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷含有量无显著变化,其他成分含有量均下降;盐水闷润后,补骨脂苷和异补骨脂苷含有量下降,补骨脂素与异补骨脂素含有量显著升高;盐炙后补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂二氢黄酮、补骨脂二氢黄酮甲醚含有量明显下降,补骨脂苷、异补骨脂苷、异补骨脂二氢黄酮含有量明显升高,其他成分无显著性变化.结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于青娥丸的质量控制.

    作者:刘玲;朱星宇;陆金兰;陈志鹏;吴丽;李伟东 刊期: 2018年第12期

  • 中药单体逆转大肠癌多药耐药的研究进展

    多药耐药是大肠癌治疗的主要障碍之一,也是造成大肠癌高死亡率的重要因素.目前,中药逆转肿瘤多药耐药的作用被越来越多的人接受认可.本文对近年来中药单体逆转大肠癌多药耐药的研究进行总结,为中医药抗肿瘤的创新与发展提供新依据.

    作者:徐凇 刊期: 2018年第12期

  • 脾胃湿热型慢性萎缩性胃炎的分布规律及中医治疗

    慢性萎缩性胃炎(CAG),是由长期慢性炎症引起的胃黏膜退行性变化的胃部病变,多种证据表明其中的脾胃湿热证在CAG所有证型中占比偏高,并与幽门螺旋杆菌(HP)感染、胃黏膜活动性炎症、胃黏膜糜烂及胆汁反流等联系密切.本文归纳了脾胃湿热型CAG的分布规律,并对中医治疗进行了梳理.

    作者:吴逸舟;刘晏;乐琦琦 刊期: 2018年第12期

  • 泽兰多糖水提工艺的优化

    目的 优化泽兰多糖水提工艺.方法 在单因素试验基础上,以多糖提取率为评价指标,提取温度、提取时间、料液比为影响因素,Box-Behnken响应面法优化水提工艺.结果 佳条件为提取温度70℃,提取时间2h,料液比1∶30,提取2次,多糖提取率为2.35%.结论 该方法稳定可靠,成本低廉,经济效益高,具有较高的推广应用价值,可用于水提泽兰多糖.

    作者:刘蕾;冯素香;刘富岗;刘炯;杨云 刊期: 2018年第12期

  • 熟地黄化学成分及其体外生物活性

    目的 研究熟地黄Rehmannia Radix Praeparata的化学成分及其体外生物活性.方法 熟地黄水提取物采用正相硅胶、Sephadex LH-20、反相HPLC柱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.以MTT法测定其肝细胞损伤保护活性.结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为isobonein(1)、地黄素A(2)、苁蓉素(3)、地黄素D(4)、地黄呋喃(5)、异毛蕊花糖苷(6)、肉苁蓉苷F(7).化合物1、2、4、7可提高HL-720细胞的成活率.结论 化合物1、3、7为首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、4、7表现出较明显的体外保肝活性.

    作者:薛刚强;靳茂礼;李三妮;高淑丽;曹宝帅;潘新艳 刊期: 2018年第12期

中成药杂志

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主管:上海市卫生局

主办:国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会