刘亚男；裴高升；邱喜龙；戚爱棣；任晓亮
目的 预测龙须藤两种多甲氧基黄酮5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮(PMFA)及5,6,7,5'-四甲氧基-3',4'-亚甲二氧基黄酮(TMFA)的分子靶标.方法 采用反向分子对接法,对这两种成分进行分析.结果 PMFA和TMFA可能在抗癌、抗类风湿性关节炎及抗心血管疾病等方面发挥作用,并通过防止CTSK与DHODH靶点作用于Toll样受体、破骨细胞分化与嘧啶代谢等途径治疗类风湿性关节炎.结论 该方法可为龙须藤及两种多甲氧基黄酮的药效学及分子作用机制实验提供参考.
作者：吴晓敏；周毅生；杨俊腾；莫海珊 刊期： 2016年第03期
目的 正交实验法优选新扶正除疫颗粒剂的成型性工艺条件.方法 以辅料成型性、流动性、水分、吸湿性为考察指标,综合评分法筛选出颗粒剂的优辅料,正交试验法优化辅料加入量、乙醇体积分数及用量的工艺参数.结果 佳成型工艺条件为以糊精为辅料,浸膏粉与糊精配比为3∶2,乙醇的体积分数为85％,乙醇用量(g/mL)为1∶0.4,干燥温度60℃,干燥时间3h.为减少水分对药物性质及稳定性的影响,环境湿度控制在73％以下.结论 该工艺符合《中国药典》2010年版要求,而且合理方便,简单可行,适合工业化生产.
作者：付美丽；严铭铭；邵帅；吴程彦；刘畅；田双；尉忠贤 刊期： 2016年第03期
目的 将膜分离技术应用于痔炎消颗粒的分离纯化,改善水提醇沉工艺耗用乙醇多、生产成本高、安全风险大的缺陷.方法 以膜通量、干膏收率和芦丁含有量转移率为指标,优化无机陶瓷膜和超滤膜的膜滤工艺.结果 选择孔径为0.2 μm的无机陶瓷膜,温度40 ～50℃,操作压力0.10～0.12 MPa的条件以及截留相对分子质量为100 000的管式超滤膜.在温度30 ～ 35℃,操作压力0.30～0.40 MPa的条件下,能够有效减少痔炎消颗粒中的杂质,同时较好地保留有效成分.结论 采用膜分离技术替代痔炎消颗粒的水提醇沉工艺时,既能避免醇沉工艺的缺陷,又能有效地保证产品的质量.
作者：翟小玲；黎志坚；徐娟；蒋莉娟；许招懂 刊期： 2016年第03期
目的 建立X射线衍射指纹图谱对龙骨进行鉴别.方法 应用粉末X射线衍射技术,对11批龙骨和3批煅龙骨样品进行分析,以优质龙骨样品的X射线衍射平均图谱为对照指纹图谱,以共有特征峰为指纹峰,进行相似度评价和聚类分析.结果 以样品的相关系数为相似度评价指标,龙骨正品的相似度大于0.83,而聚类分析结果亦可将正伪龙骨区分开,但这两种方法不适用于关节处龙骨的鉴别.结论 该指纹图谱可用于对龙骨的真伪鉴别,关节处除外.
作者：崔晓慧；陈龙；刘义梅；黄必胜；陈科力 刊期： 2016年第03期
目的 建立超高效液相色谱(UPLC)法同时测定栀子中京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷-1和西红花苷-2的含有量.方法 分析采用Waters Acquity UPLC BEH C1s色谱柱(2.1 mm×50mm,1.7 μm);乙腈-0.2％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长238 nm和440 nm;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃.结果 京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷-1和西红花苷-2分别在0.016 ～0.510 mg/mL(r=0.999 9)、0.032 ～1.020 mg/mL(r=0.999 9)、0.016～0.515 mg/mL (r=1.0000)和0.002 ～0.063 mg/mL(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.5％、99.0％、100.1％、100.9％,RSD分别为1.2％、1.4％、1.6％、1.7％.结论 该方法简便快速,重复性好,可为栀子质量评价提供参考.
作者：钱珺；石燕红；陈绍成；王瑞 刊期： 2016年第03期
目的 建立同时测定马兜铃Aristolochia debilis Sieb.et Zucc.中马兜铃酸Ⅲ、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ的HPLC方法.方法 马兜铃70％甲醇提取液的分析采用Agilent Extend C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.1％甲酸水(B),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃,检测波长254 nm.结合大鼠口服马兜铃酸Ⅰ的半数致死量(LD5o)及细辛药材中马兜铃酸Ⅰ的限量,确定马兜铃中马兜铃酸的限量.结果 马兜铃酸Ⅲ、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ分别在0.34 ～ 31.90、0.32 ～ 30.20、0.12 ～28.10和0.21 ～41.30 μg/mL范围内线性关系良好.马兜铃中马兜铃酸Ⅰ或马兜铃总酸的限量为0.000 3％.结论 该方法准确可靠,可用于马兜铃中马兜铃酸的限量测定.
作者：田禾苗；程雪梅；王长虹；王峥涛 刊期： 2016年第03期
目的 初步探讨红花混悬液对D-氨基半乳糖(D-GalN)诱导的大鼠急性肝损伤的保护作用机理.方法 以D-GalN诱导建立大鼠急性肝损伤模型,观察红花混悬液对血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、肝细胞凋亡及肝组织病理作用变化.结果 红花混悬液明显降低急性肝损伤大鼠血清ALT、AST活性,提高血清和肝组织GSH-Px含有量,降低细胞凋亡程度,有效减轻D-GalN所致的肝组织病理改变.结论 抑制肝细胞凋亡是红花抗急性肝损伤的作用机制之一.
作者：娜仁满都拉；白梅荣；桂荣；乌日汉；巴根那 刊期： 2016年第03期
中药翻白草为蔷薇科委陵菜属植物,含有黄酮、萜类、甾体、鞣质及有机酸等多种化学成分,具有抗炎镇痛、抗氧化、降血糖、抗菌、抗病毒等作用,临床多用于预防和治疗糖尿病.本文对近年来国内外在该植物组方应用、形态学、化学成分、药理学作用方面的研究概况进行了综述.
作者：孙奕；邓雁如；王颖；连莉莉 刊期： 2016年第03期
目的 建立接骨灵贴膏(当归、骨碎补、续断等)的质量标准.方法 TLC法对接骨灵贴膏中的当归进行定性鉴别;GC法对其中冰片、樟脑、桉油精和水杨酸甲酯的含有量进行测定.结果 薄层色谱斑点清晰分离度良好,无阴性干扰.冰片、樟脑、桉油精和水杨酸甲酯的回收率(n=6)分别为96.7％ (RSD=3.1％)、96.8％ (RSD=1.3％)、96.4％ (RSD=1.6％)和98.4％ (RSD=1.4％).结论 TLC法和GC法能有效监控接骨灵贴膏的质量.
作者：袁杰；刘道芳 刊期： 2016年第03期
目的 研究木竹果Garcinia muhiflora Champ树皮的化学成分及其抗炎活性.方法 木竹果树皮的乙酸乙酯提取物采用硅胶和HPLC色谱柱进行分离纯化,波谱技术鉴定所得化合物的结构,MTT法检测化合物对RAW264.7细胞活力的影响,Griess法检测LPS诱导的RAW264.7细胞中一氧化氮(NO)水平.结果 从中分离并鉴定出了9个化合物,分别为β-胡萝卜苷(1)、2,6-二甲氧基对苯醌(2)、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸(3)、4-丙酮基-3,5-二甲氧基-1,4-对醌醇(4)、1-羟基-3,6,7-三甲氧基口山酮(5)、1,6-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(6)、GB1a glucoside (7)、volkensiflavone (8)、fukugetin (9).其中,化合物8和9可抑制NO的生成,IC50分别为25.48和44.17 μmol/L.结论 化合物1～5为首次从该植物中分离得到,而且化合物8和9具有一定的抗炎作用.
作者：徐婧；崔圆圆；牛艳芬；杨光忠；陈玉 刊期： 2016年第03期
血脂代谢紊乱是心血管疾病的重要危险因素,大蒜含有丰富的含硫有机化合物,能够改善血脂代谢.大量的动物实验和临床随机对照实验显示,大蒜及其提取物能够在一定程度上改善血液甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)的代谢.大蒜及其提取物主要通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性来影响胆固醇的合成,发挥一定的抗氧化作用及通过影响酰基CoA,即胆固醇酰基转移酶(ACAT)、胃脂肪酶(HGL)、胆固醇酯转移蛋白(CETP)、甘油三酯转运蛋白(MTP)、过氧化物酶体增殖物激活受体α (PPARα)和固醇调节元件结合蛋白1(SREBP-1)的活性,来调解脂质合成和分解.
作者：杨莉 刊期： 2016年第03期
目的 制备介孔二氧化硅纳米粒,并研究其对黄酮类化合物(芹菜素、槲皮素、橙皮素)载药性能及药物释放的影响.方法 制备负载黄酮类化合物的介孔二氧化硅纳米粒,扫描/透射电镜、傅里叶红外光谱仪、X射线衍射、氮气吸附-脱附解析对其进行表征,高效液相色谱仪测定纳米粒的载药量.结果 所得纳米粒形状大小均一,平均粒径230～250 nm,比表面积为1 045 cm2/g,孔径2.8 nm.橙皮素、槲皮素和芹菜素的载药量分别为27％、23％和18％,40 min时的释放量分别为84％、80％和76％.结论 介孔二氧化硅纳米粒可实现黄酮类化合物的高负载,并显著提高其在水溶液中的溶出度.
作者：刘亚男；裴高升；邱喜龙；戚爱棣；任晓亮 刊期： 2016年第03期
目的 采用热分析技术和HPLC法,研究荷叶的炒炭工艺.方法 应用热重-微商热重(TG-DTG)技术,探讨佳炮制温度.基于热分析数据,采用HPLC法对不同炒炭工艺下荷叶中槲皮素的含有量进行测定.结果 佳条件为荷叶10 g,投料温度200℃,炮制温度(280±10)℃,翻炒8 min,槲皮素含有量2.568 mg/g.结论 热分析技术和HPLC法可应用于荷叶炒炭工艺.
作者：马俊楠；孟祥龙；薛非非；张欣；李坤；王明芳；张朔生 刊期： 2016年第03期
目的 制备时间控制型冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊.方法 灌注法制备非渗透性囊体,粉末直接压片法压制柱塞片.以PEG6000和PEG4000为基质,制备冬凌草甲素滴丸.用柱塞片将滴丸密封于非渗透性囊体内,制备脉冲释药胶囊.结果 冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊在体外呈明显的脉冲释放,当缓释骨架材料HPMC K15M和乳糖的比例为1∶8时,可达到结肠定位所需的5～6h释药时滞.结论 调节柱塞片HPMC K15M和乳糖的比例可获得具有适当释药时滞的冬凌草甲素脉冲释药胶囊.
作者：李菲；王建筑；毕研平；郝吉福；朱文哲；田景振 刊期： 2016年第03期
目的 制备载高乌甲素壳聚糖纳米粒,并考察其体外释药特性.方法 以壳聚糖为载体材料,以三聚磷酸钠为交联剂,采用微乳液-离子交联法制备纳米粒.以包封产率和载药量为主要评价指标,通过正交设计试验优化其制备工艺.结果 纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为334 nm,在30 h内稳定.高乌甲素的包封产率和载药量分别为(35.34 0.94)％、(2.25±0.08)％.结论 该工艺简便可靠,制备的纳米粒具有明显的缓释特征.
作者：马君义；陈香玲；盛爱霞；宋丽萍；张继 刊期： 2016年第03期
目的 制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 以聚乙烯吡咯烷酮k30 (PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析.结果 二乙酰大黄酸＞PVP k30＞Poloxamer188的佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90％.差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化.结论 以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显著提高二乙酰大黄酸的体外溶出度.
作者：郝阳；黄家宇；张敏；李莉；白璐；母艳华 刊期： 2016年第03期
目的 评价腰痛宁胶囊(马钱子粉、土鳖虫、川牛膝等)改善慢性风湿性关节炎(寒湿瘀阻证)的临床有效性及安全性.方法 采用随机、双盲、安慰剂平行对照、多中心临床研究方法,入选病例数160例,其中实验组80例,服用腰痛宁胶囊;对照组80例,使用伤湿祛痛膏,连续用药14 d(即1个疗程).结果 1个疗程治疗后,疾病疗效显进率、疼痛改善、疼痛尺改善的非劣效性检验分析显示,实验组均非劣效于对照组.共发生不良事件5例(3.14％)6例次(3.77％),其中对照组3例(3.75％)3例次(3.75％),实验组2例(2.53％)3例次(3.80％),组间不良事件发生率无统计学差异(P=1.000).结论 腰痛宁胶囊治疗慢性风湿性关节炎时具较好的疗效.与对照药伤湿祛痛膏相比,其疗效与安全性相当,未有严重不良反应发生.
作者：党晓伟；宋跃进；郭金甲；任杰；李元峰；闫芳 刊期： 2016年第03期
目的 制备环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG)固体分散体,并研究其体外溶出度和溶出速率.方法 采用溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000 (PEG6000)为载体,制备AMG固体分散体.体外溶出实验评价其溶出速率,红外光谱、X射线粉末衍射和差示扫描量热分析法研究其性质.结果 在固体分散体中,AMG以无定形的状态存在,其与PEG6000的佳比例为1∶3.结论 固体分散体的制备能有效改善AMG的溶出特性.
作者：赵娜夏；夏广萍；韩英梅 刊期： 2016年第03期
目的 考察不同时间点给药时,注射用益气复脉(冻干)(红参、麦冬、五味子)改善小鼠心肌缺血再灌注损伤的效应.方法 采用小鼠冠状动脉左前降支结扎诱导心肌缺血再灌注损伤模型,根据不同给药时间分为8组,即假手术组,模型组,缺血前10 min给予益气复脉组(益气复脉+10 min),益气复脉-0 min组,缺血后10、20、30 min给予益气复脉组(益气复脉-10 min、益气复脉-20 min、益气复脉-30 min)以及维拉帕米(Verapamil)组,分别在缺血前10 min及缺血后0、10、20、30 min腹腔注射给予益气复脉(1.067 g/kg),以及缺血后20 min给予Verapamil(1.85 mg/kg),模型组及假手术组给予同体积氯化钠注射液.在缺血30 min再灌注24 h后,采用小动物高频彩色超声(US)测定心脏功能,红四氮唑法测定心脏梗死面积,苏木精-伊红染色法观察心脏病理组织形态学,试剂盒法测定血清乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶(CK)活性.结果 益气复脉各时间点给药均可有效保护缺血再灌注损伤心肌,降低心脏梗死面积(P＜0.01);一定程度提高心脏射血分数(EF)、缩短分数(FS);显著降低LDH及CK活性(P＜0.05,P＜0.01).除益气复脉+10 min组与模型组相比没有显著性差异(P＞0.05)外,益气复脉显著改善心肌病理组织形态学变化,减少炎性细胞浸润(P＜0.01);益气复脉-20 min组、益气复脉-30 min组与益气复脉其他组相比,LDH活性显著降低(P＜0.01).结论 益气复脉能有效改善小鼠心肌缺血再灌注损伤,特别是在缺血后20 min和30 min给予更有效.
作者：郑显杰；庞力智；韩玉潇；李芳；寇俊萍；余伯阳 刊期： 2016年第03期
目的 观察脑络通颗粒(制首乌、黄精、海藻等)对ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化模型的影响.方法 高脂饲料饲养30只ApoE-/-小鼠10个月,随机分为模型组、脑络通组(6.67g/kg)、辛伐他汀组(6.67mg/kg),每组10只.给药后小鼠取血清,生化法检测血脂;取主动脉,Masson染色法观察血管胶原/面积比;Wetern blot检测基质金属蛋白酶2 (MMP2)、基质金属蛋白酶9(MMP9)、膜型基质金属蛋白酶1(MT1-MMP)、基质金属蛋白酶抑制剂1(TIMP1)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP2)的水平.结果 脑络通能调整血脂水平,使血管胶原/面积比增加(P＜0.01),明显降低MMP2、MMP9、MT1-MMP水平(P＜0.05),明显升高TIMP1、TIMP2水平(P＜0.05).与辛伐他汀组相当.结论 脑络通具有改善血管重构的作用,其机制可能与降低MMP2、MMP9、MT1-MMP水平,增加TIMP1、TIMP2的表达有关.
作者：严士海；张建平；王海丹；高峰；朱长乐 刊期： 2016年第03期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
