学术投稿

二乙酰大黄酸固体分散体的制备以及体外溶出度的测定

郝阳;黄家宇;张敏;李莉;白璐;母艳华

关键词:二乙酰大黄酸, 固体分散体, 体外溶出度, 聚乙烯吡咯烷酮k30, 泊洛沙姆188
摘要:目的 制备二乙酰大黄酸固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 以聚乙烯吡咯烷酮k30 (PVP k30)和泊洛沙姆188(Poloxamer188)为辅料载体,采用研磨法制备二乙酰大黄酸固体分散体,红外测定法和差示扫描量热法对固体分散体进行结构分析.结果 二乙酰大黄酸>PVP k30>Poloxamer188的佳比例为2∶1∶1,该条件下制备二乙酰大黄酸固体分散体时,其体外溶出度在30 min达到了90%.差示扫描量热法显示,药物与辅料形成共聚物;红外分析显示,二乙酰大黄酸与两种辅料未形成氢键,结构未发生变化.结论 以PVP k30和Poloxamer188为载体制备的固体分散体能够显著提高二乙酰大黄酸的体外溶出度.
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  • UPLC法测定栀子中的4种成分

    目的 建立超高效液相色谱(UPLC)法同时测定栀子中京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷-1和西红花苷-2的含有量.方法 分析采用Waters Acquity UPLC BEH C1s色谱柱(2.1 mm×50mm,1.7 μm);乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;检测波长238 nm和440 nm;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃.结果 京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷-1和西红花苷-2分别在0.016 ~0.510 mg/mL(r=0.999 9)、0.032 ~1.020 mg/mL(r=0.999 9)、0.016~0.515 mg/mL (r=1.0000)和0.002 ~0.063 mg/mL(r=0.999 9)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.5%、99.0%、100.1%、100.9%,RSD分别为1.2%、1.4%、1.6%、1.7%.结论 该方法简便快速,重复性好,可为栀子质量评价提供参考.

    作者:钱珺;石燕红;陈绍成;王瑞 刊期: 2016年第03期

  • 广豆根总黄酮的超声提取工艺及抗氧化活性

    目的 以广豆根为原料,利用星点设计-响应面法研究其中总黄酮的超声提取工艺,然后进行抗氧化活性测试.方法 以乙醇体积分数、超声提取时间、液料比为考察因素,进行3因素5水平星点试验设计,响应面分析法优化广豆根中总黄酮的提取工艺,DPPH法研究纯化前后总黄酮的自由基清除能力.结果 佳工艺为乙醇体积分数80%,提取时间30 min,液料比20∶1 (mL/g).在此条件下,黄酮得率为12.71 mg/g,与模型预测值相符.而且,纯化前后的广豆根总黄酮对DPPH自由基均具有较强的清除能力.结论 该工艺简单、可行,而且总黄酮提取物具有明显的抗氧化活性,是一种天然的抗氧化剂.

    作者:兰艳素;王爱东;牛江秀 刊期: 2016年第03期

  • HPLC法同时测定马兜铃中4种成分

    目的 建立同时测定马兜铃Aristolochia debilis Sieb.et Zucc.中马兜铃酸Ⅲ、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ的HPLC方法.方法 马兜铃70%甲醇提取液的分析采用Agilent Extend C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水(B),梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃,检测波长254 nm.结合大鼠口服马兜铃酸Ⅰ的半数致死量(LD5o)及细辛药材中马兜铃酸Ⅰ的限量,确定马兜铃中马兜铃酸的限量.结果 马兜铃酸Ⅲ、7-羟基马兜铃酸Ⅰ、马兜铃内酰胺Ⅰ、马兜铃酸Ⅰ分别在0.34 ~ 31.90、0.32 ~ 30.20、0.12 ~28.10和0.21 ~41.30 μg/mL范围内线性关系良好.马兜铃中马兜铃酸Ⅰ或马兜铃总酸的限量为0.000 3%.结论 该方法准确可靠,可用于马兜铃中马兜铃酸的限量测定.

    作者:田禾苗;程雪梅;王长虹;王峥涛 刊期: 2016年第03期

  • 鱼腥草挥发油纳米结构脂质载体的制备与评价

    目的 制备并评价鱼腥草挥发油纳米结构脂质载体.方法 采用熔融乳化-超声分散法,在单因素考察的基础上利用正交实验设计,优化了制剂处方及制备工艺.采用气相色谱法,建立了纳米结构脂质载体中鱼腥草挥发油的定量测定方法,并从外观、形态、粒径分布、包封率、载药量及短期稳定性等方面对制剂进行评价.结果 佳处方为单硬脂酸甘油酯0.12g,辛酸癸酸三甘油酯0.08 g,泊洛沙姆188 0.533 g,蛋黄卵磷脂0.267 g,鱼腥草挥发油0.1g,重蒸馏水加至20 mL;佳工艺为初乳搅拌20 min,超声分散10 min,超声振幅100%.所制备的纳米粒平均粒径约为(70.76±1.74) nm,Zeta电位为(-25.40±1.08)mV,包封率90.33%,载药量5.76%.结论 所制备的鱼腥草挥发油纳米结构脂质载体粒径小,包封率高,物理稳定性较好.

    作者:张壮丽;赵宁;王亚飞;赵志鸿;张小俊;王桂芳 刊期: 2016年第03期

  • 基于壳仁分离的水飞蓟提取纯化工艺

    目的 研究在壳仁分离条件下,以水飞蓟制备纯化水飞蓟宾的工艺.方法 水飞蓟脱壳后,其壳的乙酸乙酯提取物用乙醇洗脱纯化,并以水飞蓟宾纯度和得率为指标,采用中心组合设计-响应面法优化工艺.结果 佳条件是以80%乙醇为洗脱溶剂,液固比1.1,洗脱4次,所得水飞蓟宾纯度为82%,得率为80%.70%乙醇重结晶后,其含有量为97.3%,产率为1.090%.结论 该工艺可提高水飞蓟的综合利用,而且简单可行,成本低廉,具有很好的工业应用价值.

    作者:孙小祥;谭才宏;陈钧;张业旺;夏国华 刊期: 2016年第03期

  • 苏子油药理作用研究进展

    目的 苏子油富含不饱和脂肪酸,尤其是α-亚麻酸,具有降血脂、降血压、抗血栓、抗癌、抗炎和抗氧化等药理作用,本文通过文献检索,对近年来苏子油的药理作用研究进行综述.

    作者:孙慧玲;彭琳娜;周娟;李昌勤 刊期: 2016年第03期

  • 血必净注射液治疗慢性阻塞性肺疾病的系统评价

    目的 系统评价血必净注射液联合常规治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的临床疗效和安全性.方法 计算机检索PubMed、CENTRAL、EMbase、VIP、CNKI、CBM和Wan Fang等数据库,纳入随机对照试验,经过文献筛选和评价质量后提取有效数据进行Meta分析.结果 共纳入41个随机对照试验(RCT),合计3 032例患者.Meta分析结果显示,血必净注射液联合常规治疗COPD在总有效率[OR =3.39,95% CI (2.64,4.34),P<0.000 01]、FEV1占预计值百分比(FEV1%) [WMD=8.67,95% CI (5.62,11.71),P<0.000 01]、第一秒用力呼气量/用力肺活量(FEV1/FVC) [WMD=6.17,95% CI (3.31,9.02),P<0.000 1]、氧分压(PaO2) [WMD=6.45,95% CI (4.26,8.64),P<0.000 01]、二氧化碳分压(PaCO2) [WMD=4.35,95% CI (3.17,5.52),P<0.000 01]、C反应蛋白(CRP) [WMD=13.36,95% CI (9.95,16.77),P<0.00001]、酸碱度(pH) [WMD=0.03,95% CI (0.02,0.04),P<0.000 01]、白细胞总数(WBC) [WMD=2.11,95% CI (1.64,2.58),P<0.000 01]、中性粒细胞百分比(N%) [WMD=5.18,95% CI (3.49,6.86),P<0.000 01]和住院时间[WMD=-4.77,95% CI(-6.33,-3.22),P<0.000 01]等指标上优于单用常规治疗,其差异均具有统计学意义.结论 血必净注射液联合常规治疗COPD的临床疗效优于单用常规治疗.

    作者:连宝涛;刘枚芳;徐景利;郭震浪;邓超英;陈贤杰 刊期: 2016年第03期

  • 丹皮酚对醛固酮诱导心脏成纤维细胞增殖的影响

    目的 观察丹皮酚对醛固酮诱导心脏成纤维细胞增殖的抑制作用,以及对核转录因子κB抑制剂-α(IκB-α)、基质金属蛋白酶9 (MMP9)表达的影响,探讨其抗心室重构的可能的分子机制.方法 将培养的心脏成纤维细胞分为正常对照组,醛固酮组,丹皮酚低、中、高剂量组,卡托普利组,通过MTT法检测各组成纤维细胞(FBCs)活性,采用Western blot法检测各组FBCs中IκB-α、MMP9蛋白的表达情况.结果 与正常对照组比较,醛固酮组FBCs活力明显升高(P<0.01).与醛固酮组相比,丹皮酚低剂量组无明显变化(P>0.05),丹皮酚中、高剂量组和卡托普利组的细胞活力明显降低(P<0.01).与正常对照组比较,醛固酮组FBCs中IκB-α蛋白表达明显降低(P<0.01).与醛固酮组相比,丹皮酚各剂量组、卡托普利组的IκB-α蛋白表达明显增强(P<0.01).与正常对照组比较,醛固酮组FBCs中MMP9蛋白表达明显增强(P<0.01).与醛固酮组相比,丹皮酚各剂量组、卡托普利组的MMP9蛋白表达明显降低(P<0.01).结论 丹皮酚对醛固酮诱导的FBCs增殖具有抑制作用,其机制可能与上调FBCs中IκB-α蛋白表达,下调MMP9蛋白表达有关.

    作者:徐倩;杜超;苏花卫;周晓慧;肖艳红;王畅 刊期: 2016年第03期

  • 聚类分析和主成分分析法研究三叶青氯仿部位HPLC指纹图谱

    目的 建立不同产地三叶青药材氯仿部位的HPLC指纹图谱,并进行聚类分析和主成分分析.方法 分析采用Agilent C18色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长210 nm.结果 17批三叶青样品的HPLC指纹图谱中有15个共有峰,其中3个峰被确认为槲皮素、山萘酚-3-O-新橙皮糖苷和β-谷甾醇.结论 样品产地可被聚成5类,并且4个主成分的累计方差贡献率为85.38%.

    作者:张煜炯;彭昕;吉庆勇;郭巧生 刊期: 2016年第03期

  • 734例参附注射液疑似过敏反应影响因素分析

    目的 根据全国20家医院的信息系统,筛选引起参附注射液疑似过敏反应的影响因素.方法 采用处方序列分析结合巢式病例对照研究,使用参附注射液后予地塞米松等抗过敏药患者为病例组,每个病例选择4个匹配对照,分析入院病情、过敏史、溶媒、单次剂量及合并用药情况.结果 两组入院病情、溶媒、单次剂量及合并用药有明显差异(P<0.05,P<0.01),过敏史差异不明显(P>0.05).结论 参附注射液疑似过敏反应与溶媒、单次剂量及合并用药有关.单次给药剂量越大,不合理联合用药越多,发生过敏反应的可能性越大.

    作者:白洋;杨薇;刘峘;曾宪斌;庄严;谢雁鸣 刊期: 2016年第03期

  • UHPLC法同时测定六味香连胶囊中5种成分

    目的 建立超高效液相色谱(UHPLC)法同时测定六味香连胶囊(木香、盐酸小檗碱、枳实等)中柚皮苷、橙皮苷、盐酸小檗碱、和厚朴酚、厚朴酚的含有量.方法 该药物70%甲醇提取物的分析采用Agilent XDB-C1s色谱柱(4.6 mm×50 mm,1.8 μm);乙腈(A)-0.2%磷酸(B)为流动相,梯度洗脱;体积流量0.7 mL/min;检测波长294 nm;进样体积1μL;柱温40℃.结果 柚皮苷、橙皮苷、盐酸小檗碱、和厚朴酚、厚朴酚分别在3.78~189.20 μg/mL(r=0.999 5)、1.28~64.00μg/mL(r=0.999 5)、26.78~1 339.20 μg/mL(r=0.999 7)、1.48~74.00 μg/mL(r=0.999 5)、1.33 ~ 66.60μg/mL(r=0.999 9)范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率(n=9)分别为98.8%、99.0%、99.6%、98.7、100.1%,RSD分别为1.7%、1.6%、1.4%、2.2%、1.6%.结论 该方法简便快速,重复性好,可用于六味香连胶囊的质量控制.

    作者:罗晨煖;罗跃华;陈伟康;郑东昆;黄惠明 刊期: 2016年第03期

  • 冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊的制备

    目的 制备时间控制型冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊.方法 灌注法制备非渗透性囊体,粉末直接压片法压制柱塞片.以PEG6000和PEG4000为基质,制备冬凌草甲素滴丸.用柱塞片将滴丸密封于非渗透性囊体内,制备脉冲释药胶囊.结果 冬凌草甲素结肠定位柱塞型脉冲释药胶囊在体外呈明显的脉冲释放,当缓释骨架材料HPMC K15M和乳糖的比例为1∶8时,可达到结肠定位所需的5~6h释药时滞.结论 调节柱塞片HPMC K15M和乳糖的比例可获得具有适当释药时滞的冬凌草甲素脉冲释药胶囊.

    作者:李菲;王建筑;毕研平;郝吉福;朱文哲;田景振 刊期: 2016年第03期

  • 超滤法和HPLC法测定14-去氧穿心莲内酯的血浆蛋白结合率

    目的 测定14-去氧穿心莲内酯在大鼠与人血浆中的蛋白结合率.方法 超滤法和HPLC法测定14-去氧穿心莲内酯在大鼠与人血浆中的血浆蛋白结合率.结果 14-去氧穿心莲内酯与大鼠和人血浆中的平均血浆蛋白结合率分别为(93.88 ±2.16)和(95.55±0.83)%.结论 14-去氧穿心莲内酯与大鼠和人血浆蛋白均具有很强的结合能力,而且无明显的浓度依赖性.

    作者:张二锋;赵军利;杨静;孙瑞洁;韩光 刊期: 2016年第03期

  • 接骨灵贴膏质量标准的研究

    目的 建立接骨灵贴膏(当归、骨碎补、续断等)的质量标准.方法 TLC法对接骨灵贴膏中的当归进行定性鉴别;GC法对其中冰片、樟脑、桉油精和水杨酸甲酯的含有量进行测定.结果 薄层色谱斑点清晰分离度良好,无阴性干扰.冰片、樟脑、桉油精和水杨酸甲酯的回收率(n=6)分别为96.7% (RSD=3.1%)、96.8% (RSD=1.3%)、96.4% (RSD=1.6%)和98.4% (RSD=1.4%).结论 TLC法和GC法能有效监控接骨灵贴膏的质量.

    作者:袁杰;刘道芳 刊期: 2016年第03期

  • 泻肺汤对肺纤维化大鼠肺组织及血清自由基代谢的影响

    目的 观察泻肺汤对博来霉素所致肺纤维化大鼠自由基代谢的影响,探讨泻肺汤防治肺纤维化可能的作用机制.方法 按照随机数字表法将SPF级SD大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,泻肺汤低、中、高剂量组,阳性对照组,每组14只.除正常对照组外,采用经典的博来霉素气管内注射给药法制备大鼠肺纤维化模型,24 h后灌胃给药,正常对照组及模型对照组给予等体积生理盐水,泻肺汤低、中、高剂量组及阳性对照组,连续28 d.第29天腹主动脉采血处死大鼠,取肺组织标本.比色法观察肺组织NO的含有量、一氧化氮合成酶(NOS)的活性、超氧化物歧化酶(SOD)的活性、血清过氧化氢酶(CAT)的活性和羟脯氨酸(Hyp)的含有量.结果 与正常对照组相比,模型对照组大鼠体质量明显下降,肺重及肺系数明显升高,肺组织的NO含有量和NOS的活性均明显升高、SOD的活性明显降低,血清中CAT的活性明显降低、Hyp的含有量明显升高(P<0.05或P<0.01).与模型对照组比较,泻肺汤高剂量组大鼠体质量明显升高,各干预组大鼠肺重及肺系数明显下降,肺组织的NO含有量和NOS活性均明显降低、SOD的活性明显增强,血清中CAT的活性明显增强、Hyp的含有量明显降低(P<0.05或P<0.01).结论 泻肺汤对肺纤维化具有一定的保护作用,呈现出量效关系.

    作者:安方玉;刘永琦;骆亚莉;李金田;刘雪松;史旭锋;余涛 刊期: 2016年第03期

  • 华山松松塔提取物对人白血病、卵巢癌细胞增殖的影响

    目的 研究华山松松塔提取物体外对人慢性粒细胞白血病细胞(K562)、卵巢癌细胞(SKOV3)的影响.方法 采用MTT法,观察华山松松塔提取物对K562细胞、SKOV3细胞增殖的影响.结果 48 h,华山松松塔不同溶剂提取物在1 000μg/mL时,对K562细胞、SKOV3细胞均有抑制作用(P<0.05);72 h,华山松松塔石油醚提取物高剂量下(1 000 μg/mL)对SKOV3细胞无抑制作用,但对K562细胞有抑制作用(P<0.05);氯仿、乙酸乙酯、正丁醇提取物在高剂量下均对K562细胞、SKOV3细胞有抑制作用(P<0.05).结论 华山松松塔氯仿、正丁醇、乙酸乙酯提取物均具有抑制人慢性粒细胞白血病细胞、人卵巢癌细胞增殖的作用.

    作者:李春艳;张桢;赖泳;刘熙;丁云;刘光明 刊期: 2016年第03期

  • 内托生肌散促进糖尿病合并肛周脓肿术后创面愈合的临床研究

    目的 探讨内托生肌散促进糖尿病合并肛周脓肿术后创面愈合的临床疗效.方法 将45例糖尿病合并肛周脓肿的患者随机分为治疗组(23例)与对照组(22例),治疗组给予内托生肌散口服,合并凡士林油纱换药治疗;对照组给予凡士林油纱换药治疗.结果 比较2组患者的总有效率,发现治疗组为91%,对照组为81%.两组患者术后创面疼痛程度、切口愈合时间,渗液情况比较,治疗组优于对照组.结论 内托生肌散能明显缩短糖尿病合并肛周脓肿感染切口的愈合时间,缓解疼痛,减少渗出的作用.

    作者:徐利;葛琼翔;林国强 刊期: 2016年第03期

  • 荔枝核提取物对2型糖尿病大鼠认知障碍的改善

    目的 研究荔枝核提取物对2型糖尿病(T2DM)大鼠认知障碍的改善,并初步探讨其机制.方法 高脂高糖高蛋白饲养大鼠8周后,腹腔注射链脲佐菌素(STZ,27 mg/kg)制备2型糖尿病大鼠模型;Morris水迷宫测大鼠的学习和记忆能力;血糖仪测血糖;ELISA检测试剂盒测定造模T2DM大鼠血清胰岛素含有量.放射免疫法测大鼠海马组织和血清中β-淀粉样蛋白(Aβ)含有量;HE及免疫组化染色(SABC法),光镜观察大鼠海马神经元损伤及Tau蛋白的表达情况,软件计算Tau表达的积分光密度值(IOD).结果 成功制备T2DM大鼠模型.0.69、1.39和2.78 g/kg荔枝核提取物(低、中、高剂量)组与模型组相比,其大鼠的逃避潜伏期时间均减少(P< 0.05,P<0.01),大鼠在平台象限所停留的时间均延长(P<0.05),高剂量组大鼠跨越平台的次数增多,在平台象限游程百分比增加(P<0.05);与模型组相比,各剂量组均可降低海马Aβ含有量以及血清Aβ和胰岛素含有量(P<0.01).光镜下,模型组大鼠海马神经元排列疏松且不规则,胞浆核固缩;各剂量组可不同程度改善神经元的受损情况.T2DM认知障碍大鼠海马神经元胞浆出现大量的棕黄色沉积颗粒,高、中剂量组可减少胞浆棕褐色颗粒沉积.结论 荔枝核提取物可明显改善T2DM大鼠认知障碍.其机制可能与其改善胰岛素抵抗,减轻高胰岛素血症所致的海马神经元损伤、Aβ沉积及Tau蛋白异常磷酸化有关.

    作者:曾媛;包春容;唐勇;刘剑;秦大莲;陈海霞;兰才 刊期: 2016年第03期

  • 血必净与生长抑素联合治疗重症急性胰腺炎的临床疗效观察

    目的 探讨血必净与生长抑素联合应用对重症急性胰腺炎的临床治疗效果.方法 选择辽宁医学院附属第一医院重症医学科2013年7月至2015年7月收治的88例重症急性胰腺炎患者作为研究对象,用随机数法将研究对象分为观察组44例,对照组44例.对照组实施生长抑素治疗,观察组采取血必净与生长抑素联合治疗,观察两组患者的临床治疗效果及对血清炎性因子的影响,将统计数据进行分析.结果 观察组总有效率为93.18%,明显较对照组(72.73%)高;观察组胃肠功能恢复时间、腹痛缓解时间及呼吸机撤离时间均较对照组短;经治疗后,观察组的炎性因子水平明显下降,且治疗效果优于对照组,差异均有统计学意义(P均<0.05).结论 血必净与生长抑素联合治疗重症急性胰腺炎,可有效控制病情发展,提高临床治疗效果,降低炎性因子水平,从而促进病情恢复,有利于患者远期预后,降低死亡率,值得临床推广.

    作者:高鹏辉;胡占升 刊期: 2016年第03期

  • 环黄芪醇-单葡萄糖苷固体分散体的制备及溶出特性的研究

    目的 制备环黄芪醇-单葡萄糖苷(AMG)固体分散体,并研究其体外溶出度和溶出速率.方法 采用溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000 (PEG6000)为载体,制备AMG固体分散体.体外溶出实验评价其溶出速率,红外光谱、X射线粉末衍射和差示扫描量热分析法研究其性质.结果 在固体分散体中,AMG以无定形的状态存在,其与PEG6000的佳比例为1∶3.结论 固体分散体的制备能有效改善AMG的溶出特性.

    作者:赵娜夏;夏广萍;韩英梅 刊期: 2016年第03期

中成药杂志

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