学术投稿

2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑化合物的合成

帅翔;孙霞;邵瑞琪;李荣

关键词:2-芳基-5-苯磺酰基-1, 3, 4-噻二唑, 抗菌活性, 合成
摘要:2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑类化合物具有明显的广谱抗真菌活性,我们对文献提供的合成方法进行了改进,合成的2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑化合物共有两个(3a、3b),3a的总收率由文献报道的32.1%提高到46.8%,3 b的合成目前尚未见报道.合成产物的药理活性正在进行测试.现将合成结果报告如下.
山东大学学报(医学版)杂志相关文献
  • 药物流产前后血清TNF-α的变化和细胞凋亡现象的观察

    目的:从凋亡的角度探讨米非司酮配伍米索前列醇药物流产的机制.方法:对30名选择米非司酮药物流产的早孕妇女于服药前及妊娠囊排出后进行血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的测定,随机抽取10例采用光镜、扫描电镜、透射电镜对其蜕膜和绒毛组织进行观察.以相同条件人工流产者作为对照组.结果:药物流产后患者血清TNF-α水平明显升高(P<0.05),药物流产组蜕膜、绒毛细胞显示凋亡倾向.结论:米非司酮可能通过直接或间接的诱发和促使凋亡作用,打破了妊娠早期胎盘局部细胞增殖和凋亡的平衡,导致胚胎发育障碍而流产.

    作者:刘薇;王育华;刘明;刘春雨;马金龙;汤春生 刊期: 2002年第02期

  • 恶性脑膜瘤的临床诊断及治疗

    目的:对恶性脑膜瘤的临床表现、影像学特征、病理学特点及治疗进行探讨.方法:对19例经手术及病理证实的恶性脑膜瘤进行回顾性分析.结果:初次手术肿瘤全切6例,次全切除10例,大部切除3例.初次手术后即放疗14例.12例因再次或多次复发,又行1~4次手术.复发者中术后放疗7例.结论:肿瘤全切或次全切除较容易做到,但是复发率较高(63%).恶性脑膜瘤的病理类型与术后复发率有密切关系.放射治疗对恶性脑膜瘤的术后复发有一定预防作用.

    作者:孙金龙;于华强;魏麟;庞琦;张庆林;鲍秀峰;孙炜 刊期: 2002年第02期

  • 银汞合金粘结充填的实验研究

    目的:对窝沟封闭剂作为银汞合金充填的粘结剂进行实验研究.方法:采用新鲜离体牙常规处理后将其分为A、B两组,其中A组(实验组)在充填汞合金前洞壁周围涂以薄层粘结剂,随即充填汞合金.B组(对照组)常规充填汞合金.经处理后采用扫描电镜和次甲基蓝浓度测定的方法评价其疗效.结果:无论是扫描电镜观察,还是次甲基蓝浓度测定,均证实窝沟封闭剂做粘结剂的汞合金充填组的微漏明显减少(P<0.05).

    作者:张建刚;王辉东;宋新宇 刊期: 2002年第02期

  • 蛋黄油外敷治疗术后刀口不愈18例

    我们采用蛋黄油外敷法治疗术后刀口不愈18例,效果良好,报告如下.1 临床资料 18例中,女8例,男10例,45~70岁,平均62岁;腹部手术5例,腰背部手术3例,四肢手术10例,合并糖尿病者3例,肥胖者4例,65岁以上者4例.平均住院21.8 d.

    作者:孟秀存 刊期: 2002年第02期

  • 病因治疗对小气道病变患者肺功能转归的影响

    目的:探讨小气道病变常见病因及对因治疗的意义.方法:根据不同病因,将310例患者分为感染组(A)、吸烟组(B)、过敏组(C)和原因未明组(D),分别观察病因治疗前后肺功能改变,并对未愈患者中80例跟踪随访.结果:四组患者治疗前后FVC、FEV1无统计学意义(P>0.05).其中A组160例中有效率63.1%,治疗前后V50、V25有统计学意义(P <0.01);B组115例中戒烟者有效率25%,戒烟与未戒烟者V50、V25有统计学意义(P<0.05);C组9例中有效率55%,V50、V25治疗前后有统计学意义(P<0.01);D组26例,未经处理,观察半年后3例恢复正常. 总有效率41%.对未愈者中80例随访,有4例发展为COPD,5例肺功能恢复正常,余71例无变化.结论:小气道病变尽早针对病因治疗,部分患者可以恢复正常,对避免以小气道重塑为主的不可逆病变有重要意义.

    作者:王玲;张霞;李玉;薛玉文;吴大玮;许仁和 刊期: 2002年第02期

  • 三氧化二砷和顺铂对人卵巢癌细胞株3AO体外杀伤效应的对比研究

    目的:比较As2O3和顺铂(cDDP)对卵巢癌细胞株的生长抑制作用和凋亡诱导作用.方法:采用MTT测定法和流式细胞分析法(FCM),检测As2O3对体外培养的人卵巢癌细胞株3AO细胞的生长抑制率和诱导凋亡率及对细胞周期的影响,并与cDDP进行比较.采用吖啶橙染色,观察As2O3作用后,凋亡细胞的形态学变化.结果:As2O3可以有效地抑制3AO细胞生长并诱导其凋亡,具有量-效性及时-效性,与cDDP相比,差异有统计学意义(P<0.01).As2O3作用后,S期细胞通过受阻,形态学观察发现细胞呈典型的凋亡细胞特征.结论:与cDDP相比,As2O3对卵巢癌细胞株3AO细胞具有更有效的生长抑制作用及诱导凋亡作用,并使S期细胞阻滞.

    作者:黄守国;马玉燕;孔北华;江森 刊期: 2002年第02期

  • 原发性硬脊膜外非霍奇金淋巴瘤的诊断和治疗

    原发或转移至神经系统的非霍奇金淋巴瘤(non-Hodgkin's lymphoma, NHL)较为罕见.硬脊膜外转移的NHL (spinal epidural NHL, SENHL)愈后较差,但原发性硬脊膜外NHL(primary spinal epidural NHL, PSENHL)愈后较好.我院15年来行椎管内肿瘤切除手术420例,病理证实PSENHL共6例,我们对其临床表现、治疗及预后进行了研究.

    作者:王云彦;鲍修风;徐淑军;朱树干 刊期: 2002年第02期

  • 2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑化合物的合成

    2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑类化合物具有明显的广谱抗真菌活性,我们对文献提供的合成方法进行了改进,合成的2-芳基-5-苯磺酰基-1,3,4-噻二唑化合物共有两个(3a、3b),3a的总收率由文献报道的32.1%提高到46.8%,3 b的合成目前尚未见报道.合成产物的药理活性正在进行测试.现将合成结果报告如下.

    作者:帅翔;孙霞;邵瑞琪;李荣 刊期: 2002年第02期

  • 用咽鼓管导管治疗中耳炎后遗症的临床观察

    在用咽鼓管导管治疗鼓室积液及慢性卡他性中耳炎成功的基础上[1] ,我们又用该导管治疗中耳炎后遗症,包括粘连性中耳炎和鼓室硬化症.从1999年1月~2000年6月治疗25例29耳,效果满意.

    作者:丁元萍;王永光;任翔;丁寿玲;郝培兰;荣宝刚 刊期: 2002年第02期

  • 水蛭提取液对肺缺血/再灌注后细胞的抗凋亡作用

    水蛭(Hirudo)为传统中药,有活血化瘀之功效,临床上用于治疗缺血性心、脑血管疾病[1].本试验主要探讨中药水蛭水煎醇提取液对肺缺血/再灌注后细胞凋亡的影响,为临床防治肺缺血/再灌注损伤用药提供理论依据.

    作者:王洋;何奇;王善政 刊期: 2002年第02期

  • 放射治疗合并动脉灌注化疗栓塞治疗晚期卵巢癌

    我们自1986年2月至1998年12月行髂内动脉灌注化疗栓塞治疗晚期卵巢癌110例,得了较好疗效,报告如下.1 资料与方法1.1 一般资料 110例均为患卵巢癌1次或2次术后复发,不宜再行手术或拒绝再次手术者,平均51.8岁,中位年龄56岁.肿瘤灶小为0.5 cm×0.5 cm×0.5 cm,大为10.0 cm×9.8 cm×7.0 cm,平均3.3 cm×4.5 cm×4.8 cm.病理类型:浆液性腺癌57例,粘液性腺癌26例,子宫内膜样腺癌6例,交界性囊腺瘤恶变3例,低分化腺癌16例,内胚窦瘤2例.随机分为两组:治疗组58例,对照组52例.

    作者:黄英昌;尹强;梁培芳;陈玉 刊期: 2002年第02期

  • 比特诺尔治疗肠易激综合征疗效观察

    我们应用比特诺尔治疗腹泻型肠易激综合征(IBS),取得较好疗效,报告如下.1 临床资料 143例患者均为我院门诊病人,男58例,女85例,13~68岁,平均32.8岁,病程半年至10年不等.①比特诺尔组:52例,每次3粒,4次/日;②苯乙哌啶组:46例,每次2片,3次/日;③黄连素+谷维素组:45例,黄连素每次0.5,谷维素每次20 mg,均3次/日,以上各组疗程均为4周.

    作者:史进军;付丽娜;史博红 刊期: 2002年第02期

  • 肾综合征出血热发病率的ANN预测模型

    目的:探讨ANN时间序列预测模型在疾病发病率或死亡率预测上的应用前景.方法:利用动态学习比率BP算法以双曲正切函数为功能函数的非线性时间序列预测方法.结果:建立HFRS发病率的ANN预测模型,其预测精度高.结论:BP人工神经网络可以用于疾病发病率或死亡率的预测.

    作者:丁守銮;王洁贞;袁晓红 刊期: 2002年第02期

  • 瘤内注射MAA和32P胶体治疗肝癌的实验研究

    目的:比较肿瘤内直接注射32P胶体和先向肿瘤内注入MAA再注射32P胶体两种给药方法的32P的体内分布及其治疗作用.方法:60只荷肿瘤小鼠随机分为4组,第1组只注射32P胶体1.85 MBq;第2组先注入1×104颗粒的MAA,再注入32P胶体1.85 MBq;第3组先注入1×105颗粒MAA,再注入32P胶体1.85 MBq;第4组先注入1×105颗粒MAA,再注入32P胶体18.5 MBq.注射后第30 min、24 h、48 h、8 d和16 d,从各组随机取出3只小鼠,测定肿瘤直径,采血后处死,取出肿瘤、心、肝、脾、肾、肺和脊椎骨,称重并计数放射性.对第4组小鼠的肿瘤做病理切片并计算抑瘤率.结果:32P自肿瘤向血液中的扩散主要发生在用药后的早期阶段,MAA可以阻止32P的扩散,增加其瘤内滞留率.MAA的阻滞作用与注入的MAA颗粒数量成正相关,而与32P胶体的注入量则成负相关关系.对于直径约1 cm的肝肿瘤,注入1.85 MBq的32P胶体不能抑制肿瘤的生长,18.5 MBq32P胶体可使肿瘤缩小20%,对外周血红细胞和白细胞计数无明显影响作用.结论:直接向肿瘤内注入一定数量的MAA,再注入所需剂量的32P胶体,是治疗晚期肝癌安全有效的方法.

    作者:邵文博;韩建奎;侯桂华;李昕;高永举 刊期: 2002年第02期

  • 儿童弱视的疗效分析

    弱视是一种较为常见的眼病,我院采用传统的遮盖及药物压抑治疗,获得了满意的疗效.1 资料与方法1.1 弱视患儿101例(142只眼),单眼60例(60只眼)、双眼41例(82只眼),2.5~12岁.屈光不正性弱视18例(34只眼),屈光参差性弱视32例(39只眼),斜视性弱视51例(69只眼).轻度弱视39例(47只眼),中度弱视55例(86只眼),重度弱视7例(9只眼).

    作者:王志君;张晓;云春华 刊期: 2002年第02期

  • 用电子动态喉镜观察腭裂术后患者腭咽闭合功能的研究

    目的:用电子动态喉镜观察腭裂术后患者的腭咽闭合功能.方法:选择腭裂修补术后16年的患者54名,用电子动态喉镜观察患者在吞咽和发音时的咽侧壁、咽后壁、软腭的运动情况.结果:电子动态喉镜系统能直接观察到发音时咽侧壁的向中性运动及软腭的上下前后运动、软腭与咽后壁的关系、软腭长度及在矢状面上提升的高度.结论:采用电子动态喉镜可以全面观察腭咽部的整体运动,指导选择手术方法,评价手术效果.

    作者:张士杰;魏奉才 刊期: 2002年第02期

  • 过敏性紫癜50例脑电图分析

    为了解过敏性紫癜对脑部的损伤情况,我们对自1991年5月至2001年6月确诊为过敏性紫癜的50例患者的脑电图进行分析,报告如下.

    作者:戚甫国 刊期: 2002年第02期

  • 妥泰对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤保护作用的探讨

    目的:探讨新型抗癫痫药妥泰是否对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤具有保护作用.方法:将56只7日龄Wister大鼠随机分为正常对照组(14只)、缺氧缺血组(18只)、妥泰短期治疗组(18只)、妥泰长期治疗组(6只).缺氧缺血后即刻经胃管注入妥泰或生理盐水,24h后检测各组脑含水量及脑组织钠、钙含量,28d后观察组织学改变.结果:缺氧缺血组脑含水量及钠、钙含量明显高于正常对照组(P<0.01);妥泰短期治疗组脑含水量、钠含量明显低于缺氧缺血组(P<0.01, P<0.05);长期治疗组组织学检查明显优于缺氧缺血组和短期治疗组.结论:妥泰能减轻缺氧缺血后脑组织中钠蓄积,减轻脑水肿,减少神经元死亡,具有神经保护作用.

    作者:谭晓冬;孙若鹏;牛培新;许尚臣;张亚军 刊期: 2002年第02期

  • 冠状动脉搭桥术的临床分析

    1996年1月至2001年5月,我院实行冠状动脉搭桥术41例,收到较好效果,现报告如下.1 资料与方法1.1 临床资料本组男34例,女7例,35~73岁,平均(46.5±6.3)岁.12例因瓣膜病同时行瓣膜置换术,其中二尖瓣置换7例,主动脉瓣置换3例,双瓣膜置换2例,左房血栓清除4例.29例单行冠状动脉搭桥术,不稳定性心绞痛24例,稳定性心绞痛 5例.陈旧性心肌梗塞13例,室壁瘤2例.合并高血压者14例,糖尿病4例,颈动脉狭窄2例(轻、中度各1例),肺功能损害2例,动脉血氧分压分别为8.2 kPa、6.5 kPa,肝、肾、肺功能不全伴甲状腺功能低下1例,冠状动脉右房瘘1例.

    作者:吴树明;郭兰敏;范全心;邹承伟;李德才;王安彪;李红昕;杜亮 刊期: 2002年第02期

  • 翼状胬肉引起的角膜地形图改变

    翼状胬肉是肥厚的结膜及结膜下组织由球结膜向角膜表面的侵袭,侵入角膜后,除可妨碍瞳孔区光线传入,且会因压迫改变角膜表面形状.本研究旨在利用角膜地形图,观察翼状胬肉对角膜表面屈光度的影响.

    作者:秦雪娇;李镜海;李海英;程振英 刊期: 2002年第02期

山东大学学报(医学版)杂志

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主管:中华人民共和国教育部

主办:山东大学