左旋普卢利沙星在大鼠体内的药动学

姚振弘；林丽薇；王玉平；郑浩君；彭锋

关键词：普卢利沙星, 左旋普卢利沙星, NM394, 液相色谱-串联质谱, 药动学, 测定

摘要：比较了普卢利沙星左旋异构体和消旋体在SD大鼠体内的药动学特征.建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆中普卢利沙星的活性代谢产物NM394.采用C18色谱柱,以乙腈-水(45∶55,含5 mmol/L甲酸铵和0.1％甲酸)为流动相,ESI源正离子模式,选择性离子检测,监测离子对m/z 350.2→332.2 (NM394)和m/z 361.9→317.9(氧氟沙星,内标).SD大鼠分别灌胃给予普卢利沙星左旋异构体和消旋体,所得主要药动学参数分别为Cmax(1 116±322)和(422±110) ng/ml,tmax(1.3±0.3)和(1.4±0.4)h,AUC0→6h(2 576±765)和(1 218±275)ng·h·ml-1,AUC0→∞(2 859±959)和(1 409±326)ng·h·ml-1,t1/2(1.5±0.5)和(1.9±0.5)h.

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