朱建英
碳青霉烯类抗生素广泛应用于治疗多种耐药菌引起的重症感染,按其化学结构可分为硫取代、碳取代、三稠环和多稠环类.本文综述了近年来该类药物结构修饰和构效关系的研究进展,为进一步进行新药研究提供线索.
作者：蒋旭东；袁哲东；俞雄；朱宝泉 刊期： 2007年第09期
优化了头孢哌酮酸和碳酸氢钠的成盐、析晶等工艺条件,制备了头孢哌酮钠.新工艺收率高,产品经粉末X-射线衍射证明为三斜晶,热稳定性和引湿性实验证明与原工艺产品(单斜晶)比较,稳定性好.
作者：魏瑞萍；胡昌勤；侯秉章；薛晶 刊期： 2007年第09期
建立了动态显色基质法定量测定注射用盐酸柔红霉素中细菌内毒素含量.对样品添加定量的标准内毒素进行干扰预试验,当柔红霉素浓度为25μg/ml时可排除干扰,6批样品细菌内毒素的含量均小于4.3EU/mg.
作者：顾建琴；王依群；马玉萍；唐黎明 刊期： 2007年第09期
采用随机交叉给药方案,18名健康志愿者服用酚咖口崩片和普通片剂,剂量均为对乙酰氨基酚500mg和咖啡因65mg.以HPLC法测定血药浓度,受试制剂和参比制剂中对乙酰氨基酚的药动学参数分别为:cmax(8450±1300)和(9350±1870)μg/L,tmax(0.6±0.3)和(0.7±0.3)h,AUC0→24(32680±7550)和(31280±6570)μg·h·L-1.咖啡因的药动学参数分别为:cmax(1649±303)和(1659±272)μg/L,tmax(0.6±0.1)和(0.6±0.1)h,AUC0→24(10711±2743)和(10384±2948)μg·h·L-1.口腔崩解片中对乙酰氨基酚和咖啡因的生物利用度分别为(105.1±13.8)%和(100.7±10.1)%.经方差分析表明酚咖口腔崩解片与普通片的主要药动学参数无显著性差异,两制剂具有生物等效性.
作者：冉黎灵；周彦彬；田娟；厉宇红；丁劲松 刊期： 2007年第09期
综述了以叶酸为靶向配体,不同类型的聚合物材料为药物载体,通过叶酸受体的介导作用,从而实现主动靶向药物输送的研究进展.
作者：张寿春；李惠敏；王柯敏 刊期： 2007年第09期
异戊醛经Knoevenagel缩合、Michael加成、水解脱羧得3-异丁基戊二酸,与尿素酰亚胺化反应得3-异丁基戊二酰亚胺,再经Hofmann重排得3-(氨甲基)-5-甲基己酸,用(S)-(+)-扁桃酸拆分得普瑞巴林,总收率为33%.
作者：张桂森；杨相平；刘笔锋 刊期： 2007年第09期
对芽孢杆菌的腺苷磷酸化酶基因deoD在大肠杆菌BL21(DE3)中的表达条件进行优化.确定在菌体培养的对数生长中期进行诱导,异丙基-β-D-硫代半乳糖苷(IPTG)诱导浓度为0.05mmol/L,诱导温度为37℃.腺苷磷酸化酶的适pH为7.0,反应温度为50℃,其底物范围广,对腺苷、肌苷均有催化活性.
作者：高淑红；全敏；胡慧莉；陈长华；张嗣良 刊期： 2007年第09期
建立了LC-MS法测定人血浆中盐酸马尼地平的浓度,并研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量口服盐酸马尼地平后的药物动力学.以尼莫地平为内标,采用Venusil XBP C8色谱柱,5mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%乙酸)-甲醇-乙腈(15∶40∶45)为流动相,流速0.6ml/min,血浆样品经乙酸乙酯萃取.AP-ESI离子源,正离子模式,采集离子马尼地平为611.4(M+1)和尼莫地平为441.1(M+Na).盐酸马尼地平在0.25～50ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率和提取回收率分别大于99%和49%,日内、日间RSD均小于8%.
作者：谢昕；王本杰；魏春敏；王唯红；郭瑞臣 刊期： 2007年第09期
一 在研药物概览根据药物研发专业数据库Pharmaprojec数据库2006年12月报道,目前处于研发中的药物有7145个.其中包括尚未上市的药物和已经上市药物的再开发(主要指新的治疗领域和适应证的开发与探索).
作者：朱建英 刊期： 2007年第09期
吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%.
作者：赵乘有；陈林捷；许煦；罗晓燕；冀亚飞 刊期： 2007年第09期
以PLGA为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备神经毒素(1)纳米粒,考察其形态、粒径、ζ电位、包封率和载药量.并以大鼠为动物模型,评价1纳米粒溶液肌注及鼻腔给药和1溶液肌注的药动学行为.与1溶液相比,1纳米粒肌注能缩短达峰时间,升高AUC值,延长体循环时间.1纳米粒经鼻腔给药,效果优于肌注.
作者：程巧鸳；李范珠 刊期： 2007年第09期
1-氨基-2-氰基环戊烯经乙酰化、闭环和氯化反应制得4-氨基-2-氯-6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶,再经Sandmeyer溴化和钯炭催化氢化脱卤制得6,7-二氢-5H-环戊烯并[b]吡啶,总收率为61%.
作者：冯泽旺；赵信岐 刊期： 2007年第09期
用7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢霉烷酸和2,5-二氢苯甘氨酸甲酯盐酸盐在磷酸盐缓冲液体系中(20℃,pH 7.0),利用固定化青霉素酰化酶催化合成抗生素头孢拉定,收率90%.
作者：叶树祥；徐成苗；王佳兵 刊期： 2007年第09期
建立了HPLC法测定米格列奈钙的反式异构体和R-异构体.前者采用C18柱,磷酸(pH 2.5)-乙腈(50∶50)为流动相,检测波长210nm.后者采用OA-3300手性柱,流动相为正已烷-氯仿-甲醇-三氟乙酸(25∶75∶1.5∶0.5),检测波长259nm.米格列奈钙反式异构体和R-异构体的检测限分别为0.08和0.51ng.
作者：毛志英；张发成；刘汉清 刊期： 2007年第09期
综述了几种铂类抗肿瘤药(如顺铂、卡铂、奥沙利铂及其衍生物)脂质体的制备工艺、体内研究、临床应用等进展.
作者：杨美燕；梅兴国 刊期： 2007年第09期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有21个,比上月减少了19个,获得新药注册和进入注册前阶段的药品数量大幅下降,而进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量则比上月减少1个.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2007年第09期
异戊二烯与三氯异氰脲酸和水进行氯醇化反应,得1-氯-2-甲基-3-丁烯-2-醇和4-氯-3-甲基-2-丁烯醇,该混合物在对甲苯磺酸催化下与乙酐反应,得1-氯-2-甲基-4-乙酰氧基-2-丁烯,总收率约为61%,纯度93.5%.
作者：劳学军；王伟；孙雄生；俞春晓；何小英 刊期： 2007年第09期
对氨基苯甲酸乙酯用丙烯酰氯酰化,在碱催化下对腺嘌呤9-位N进行烷基化,随后经重氮化、水解得促神经生长因子生长剂Neotrofin,总收率为55%.
作者：刘晓珍；何小伟；许德洲；王飞；雷光清 刊期： 2007年第09期
2,4-二氧代-3-哌啶甲酸甲酯钠盐脱羧后与N-甲基苯肼缩合、环合、与4-羟甲基-5-甲基咪唑缩合,后成盐制得盐酸阿洛司琼,总收率约40%.
作者：赵惠清；金永生；赵庆杰；孙青(龙天)；吴秋业 刊期： 2007年第09期
采用循环伏安法和线性扫描伏安法等电化学方法研究了细胞色素C和木犀草素相互作用的电化学行为,并以此建立了测定细胞色素C的方法.细胞色素C和木犀草素在0.04mol/LB-R缓冲液(pH 4.91,含0.1mol/L氯化钠)中发生静电结合作用,峰电流ip减小,峰电位Ep正移.当细胞色素C的浓度在1～16μg/ml时,和ip呈现线性关系(r=0.999).
作者：屈凌波；赵俊宏；李建军；杨冉 刊期： 2007年第09期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
