李艳萍；戎隆富；杜贤宇；宋礼华
试验考察了快速筛选产紫杉醇内共生真菌的方法,分别比较了TLC、HPLC-UV和HPLC-MS方法,结果表明HPLC-MS快速检测紫杉醇的效果较优.
作者：程龙；马奇明；陶冠军；陶文沂；王荣明 刊期： 2006年第12期
对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-(3-溴-4-氧代丁基)苯甲酸甲酯,与2,4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后,再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-(4-羧基苯基)乙基]-4,7-二氧-3H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠,总收率16%.
作者：易必新；叶海；张鹏；张灿 刊期： 2006年第12期
水合肼经缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑鎓氯化物(12),收率12%.12与(4R,5S,6S)-3-(二)苯氧磷酰氧基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯(13)经缩合、脱保护得到比阿培南,收率67.5%(以13计).
作者：刘相奎；杨玉雷；朱雪焱；袁哲东 刊期： 2006年第12期
2-氨基吡啶-3-甲醇(1)是抗抑郁药米氮平的中间体[1～3].此外,以1及其衍生物为有效成分的NO合成酶抑制剂能抑制NO合成过多介导的免疫损伤,在治疗败血症休克、慢性类风湿关节炎,糖尿病等疾病方面有重要应用[4].
作者：陈升；肖国民；陈绘如；楼佳珍 刊期： 2006年第12期
2-氨基-5-氟吡啶(1)是一种医药中间体[1],标记后的2-氨基-5-[18F]氟吡啶是新型放射标记合成子[2].1主要有以下合成方法[3,4]:(1)2-氯-5-氟吡啶在高压釜中氨化得1(180℃,52h);(2)2-乙酰胺基-5-氨基吡啶(2)在氟硼酸中重氮化,再在二甲苯中热分解制得1.重复后法时发现,四氟硼酸重氮盐(3)在二甲苯中热分解时会产生大量泡沫,体系呈焦油状,不利于放大.本研究对后法进行了改进(图1).用价廉易得的亚硝酸钠代替亚硝酸异戊酯,和2在氟硼酸溶液中制得3,固体3直接加热分解后碱性水解得1.改进后的工艺操作简便,总收率66%(文献[4]:42%).
作者：李斌；黄钢 刊期： 2006年第12期
右旋肌醇甲醚经缩酮制化得3-O-甲基-1,2:5,6-二-O-异亚丙基-D-肌醇,经甲磺酰化、水解、与4-苯基哌嗪缩合制得左羟丙哌嗪类似物4-(4-苯基哌嗪-1-基)-3-O-甲基-D-肌醇,总收率38%.镇咳药效实验表明,目标物对致咳小鼠的镇咳作用明显,但不及左羟丙哌嗪.
作者：詹天荣；杨慧娟；范培红；季梅；娄红祥 刊期： 2006年第12期
以自制手性salen-CoⅢ为催化剂,水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷,得到高光学纯度的(S)-(+)-环氧氯丙烷,再经季胺化、氰化、水解及离子交换制得L-(-)-肉碱,总收率70%[以(S)-(+)-环氧氯丙烷计].
作者：沈大冬；朱锦桃 刊期： 2006年第12期
噻吩经丙酰化得到2-丙酰噻吩,在碘和氧化亚铜催化下进行噻吩基1,2-迁移后水解制得关键中间体2-(2-噻吩基)丙酸,再与苯甲酰氯经Friedel-Crafts反应制得非甾体消炎镇痛药噻洛芬酸,总收率44.6%.
作者：孙敏；蔡进；周文；吉民 刊期： 2006年第12期
HOAt、HOBt和6-Cl-HOBt是高效实用的酰胺键形成促进剂.它们能防止或大幅减少消旋反应,抑制副产物的产生.在制备、运输、应用及废料处理中要注意安全,防止爆炸.
作者：王哲清 刊期： 2006年第12期
以产氨短杆菌K13为出发菌株,采用离子注入诱变,并以5-氟胞嘧啶筛选,终获得了尿苷酸高转化突变株KU-F14-14.突变株生物转化生产尿苷酸能力药为900mg/L,比出发菌株提高了161.6%.
作者：钱秀萍；李慧 刊期： 2006年第12期
以乳化-化学交联法制备苦参碱白蛋白微球.采用扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线衍射法考察微球的特性,并用动态透析法考察体外释药规律.所得微球外观圆整,包封率为(83 55±3.17)%,载药量为(6.19±0.24)%,平均粒径(0.94±0.15)μm.体外释放试验结果显示,苦参碱白蛋白微球具有明显的缓释作用.
作者：邹东娜；张典瑞；张学顺；席延伟 刊期： 2006年第12期
建立了HPLC-MS/MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度,并以24名健康志愿者进行了两种辛伐他汀片的生物等效性研究.采用C18柱,流动相为0.5%甲酸溶液和乙腈,梯度洗脱.质谱采用电喷雾离子化,定量分析离子分别为m/z 482.0→441.0(辛伐他汀)和m/z 468.0→427.0(洛伐他汀,内标).辛伐他汀在0.2～50ng/ml范围内线性关系良好.方差分析和双单侧t检验表明两制剂生物等效.
作者：张红；徐文炜；胡晓；李艳艳；熊玉卿 刊期： 2006年第12期
采用60Co射线对黑根霉SW3.41孢子进行诱变,筛选得到能在34℃生长并转化生产11α-羟基-16α,17α-环氧孕酮的菌株SW3.41-11-51.同时研究其转化工艺.结果表明,在加入终浓度12g/L的底物和3%的吐温-80条件下,以耐温黑根霉SW3.41-11-51转化43h的转化率达到43%,得到4.5g/L产物.
作者：周英俊；郑璞；孙志浩；郭一平 刊期： 2006年第12期
建立了HPLC法测定硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌复方脂质体的包封率.采用C18柱,流动相为甲醇-0.2mol/L乙酸铵缓冲液(46∶54,硫酸调至pH 2.0),硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌分别在0 4～16、2～120μg/ml范围内线性关系良好.测得复方脂质体中两种药物的包封率分别为95.8%和99.5%.
作者：陈彤；侯世祥；张文生；王永炎；甘献文 刊期： 2006年第12期
采用相溶解度法考察羟丙甲纤维素(HPMC)和聚维酮(PVP)对水溶液中氯硝西泮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用的影响.以UV法测定氯硝西泮在溶液中的浓度.无论水溶液中是否存在HP-β-CD,PVP均能增加氯硝西泮的溶解度(P＜0.01);HPMC作用不明显.
作者：李瑞；徐群为；张青；张静 刊期： 2006年第12期
建立了龙血竭分散片的质量标准.以薄层色谱法进行定性鉴定.高效液相色谱法测定分散片中龙血素A和龙血素B的含量,两者的回收率分别为100.2%和98.6%,RSD分别为1.02%和0.58%.
作者：徐莱；胡丰；刘跃龙；吉刚锋；曾娜 刊期： 2006年第12期
为保证溶出度测定数据的客观性、准确性和科学性,本文列举了在溶出度测定中的常见问题和解决办法.
作者：谢沐风；操洪欣 刊期： 2006年第12期
盐酸阿比朵尔(arbidol hydrochloride,1),化学名为6-溴-4-(二甲胺基甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫基甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐,是由苏联药物化学研究中心研发的抗病毒药物,1993年首次在俄罗斯上市,药用为一水合物.本品不仅具有免疫调节和干扰素诱导作用,而且具有很好的抗流感病毒活性,临床用于防治流感和其它急性病毒性呼吸道感染[1].
作者：温艳珍；高志伟；魏文珑；智翠梅；王齐 刊期： 2006年第12期
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献[12]用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应.本研究参考相关文献[1～4],用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进.文献[1]用3和溴乙醛缩二醇、氢溴酸反应制得4,后处理繁琐,收率较低.现用无水乙醇作溶剂,由氯乙醛与3进行闭环反应制得4,操作简单,收率96.4%;制备1时用无水甲醇为溶剂(文献:无水乙醚[1];水[2]]),在0.2 5MPa氢压下进行催化氢解,操作易控,收率95.8%.改进后的1总收率为85.4%.
作者：陆宏国；徐云根；任东；周斌 刊期： 2006年第12期
辅料的种类和质量对药物制剂有重要影响.按辅料开发的3种方式:1)研发新的化合物或化学改性;2)对原有辅料进行物理修饰;3)把两种或多种辅料预混处理得到新的复合辅料,归纳综述了目前固体制剂用新辅料的开发状况和趋势,着重介绍了预混辅料的研发进展.
作者：何蔚；任麒；沈慧凤 刊期： 2006年第12期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
