拉米夫定合成路线图解

星点设计-效应面法优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的制备

以冷却-匀质法制备水飞蓟素固体脂质纳米粒,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,考察了药物与Compritol 888 ATO的重量比、乳化剂用量、泊洛沙姆占乳化剂的比例、乳匀压力4因素对制备工艺的影响,对结果分别进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测佳工艺条件.结果表明,各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为190.9nm、包封率为95.9%、载药量为8.6%.

作者：何军；奉建芳；庞家忠；侯世祥 刊期： 2005年第01期

注射用硫酸阿奇霉素的细菌内毒素检查

注射用硫酸阿奇霉素(azithromycin sulfate,1)是经低温工艺制成的冻干制剂,现行质量标准为中华人民共和国药品监督管理局标准[WS-019(X-017)-2000(2)],采用热原检查法.本文参照中国药典2000年版附录中细菌内毒素检查方法的有关规定,对注射用1进行了细菌内毒素检查法的可行性试验.

作者：季宗明；龚彬荣；王益生 刊期： 2005年第01期

肌醇生产工艺进展

肌醇的生产依据肌醇六磷酸盐水解条件的不同可分为化学水解和酶法水解.讨论了肌醇各生产工艺的进展.

作者：石起增；刘巧茹；董文举；杨健茂 刊期： 2005年第01期

尼莫地平的合成改进

间硝基苯甲醛和乙酰乙酸2-甲氧基乙酯在乙酸酐-浓硫酸催化下缩合得到2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸2-甲氧基乙酯,再在浓盐酸催化下与3-氨基丁烯酸异丙酯在乙醇中闭环得到尼莫地平,总收率80%.

作者：徐云根；华维一 刊期： 2005年第01期

利用酵母双杂交系统筛选β-内酰胺酶的结合肽

构建了含有来自于质粒pBR322的β-内酰胺酶基因的诱饵质粒,利用酵母双杂交系统从随机序列八肽库中进行筛选,通过初筛、复筛验证获得了1个阳性转化子.DNA序列测定结果表明其编码了1段八肽,体内显示具有结合β-内酰胺酶的能力.

作者：胡又佳；高枫；朱春宝；朱宝泉 刊期： 2005年第01期

药物吸收促进剂的毒性研究进展

综述了近年来肠道、皮肤、鼻腔、眼、呼吸道、直肠等制剂中的药物吸收促进剂毒性的研究概况.

作者：李昕；王晖 刊期： 2005年第01期

盐酸米多君片的处方筛选

以外观、溶出度、有关物质为指标,对盐酸米多君片的处方进行筛选.结果显示采用甘露醇、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠为主要辅料,可消除配伍禁忌,且片剂稳定性好.

作者：胡良红；钟硕宇；邓英波；马宁 刊期： 2005年第01期

唑来膦酸的电位滴定法测定

建立了电位滴定法测定唑来膦酸含量.比较了二级微商法和两点法两种终点确定方法,测定结果无显著性差异,但两点法操作简便省时,测定结果的精密度较好.

作者：蒋晔；张晓青；徐智儒；田书霞 刊期： 2005年第01期

复方地芬诺酯片中硫酸阿托品的HPLC测定

建立了HPLC法测定复方地芬诺酯片中硫酸阿托品的含量.采用C18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%磷酸(三乙胺调至pH 5.7)(15:85),检测波长206 nm,线性范围为2.4～27μg/ml,平均回收率为100.6%(RSD 0.83%).

作者：郭瑞锋；齐芳；郄冰冰 刊期： 2005年第01期

4-苄氧基-3-硝基-α-氯代苯乙酮的合成

对羟基苯乙酮经硝化得到4-羟基-3-硝基苯乙酮,再在Na2CO3/KI作用下与氯苄进行O-烷基化反应后进行α-氯代得到4-苄氧基-3-硝基-α-氯代苯乙酮,总收率38%.

作者：李轶；王永梅 刊期： 2005年第01期

阿卡波糖产生菌的诱变育种

阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制剂,用于口服降血糖,其生物合成主要受到易利用的结构类似物麦芽糖(maltose)的阻遏和终产物的反馈抑制.通过诱变育种可部分解除其合成途径中的阻遏和抑制作用,促进产物合成.本文采用了紫外光预处理、在种子培养基中递增添加高剂量麦芽糖的连续诱变模式,希望获得抗性突变株或解除前体生物合成途径中反馈抑制的突变株,以提高前体的生成速率,满足生物合成需要[1].结果表明,此法优于涂布平板诱变方法,所得的M-20突变株的生产能力比出发菌株提高74%.

作者：朱皖宜；陶美珍；邢红燕；陈晓静；白骅 刊期： 2005年第01期

(±)-瑞枯灵的合成

4-羟基-3-甲氧基苯乙胺和3-羟基-4-甲氧基苯乙酸经缩合、O-苄基保护得到2-(3-苄氧基-4-甲氧基苯基)-N-[2-(4-苄氧基-3-甲氧基苯基)乙基]乙酰胺,在POCl3作用下进行Bischler-Napieralski环合反应后,不经分离纯化直接与氯甲酸甲酯进行N-酰化得到7-苄氧基-1-(3-苄氧基-4-甲氧基苯亚甲基)-6-甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯,再经Pd-C氢化脱苄基和用四氢铝锂还原得到(±)-瑞枯灵,总收率23%.

作者：张建革；闻韧 刊期： 2005年第01期

溶剂分散法改善格列苯脲含量均匀度及溶出均一性

比较了分别采用溶剂分散法和微粉化法制备的复方盐酸二甲双胍胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性.结果表明,前法制备的胶囊中格列本脲的含量均匀度及溶出均一性均优于后法.

作者：金描真；李晓芳；沈雪梅 刊期： 2005年第01期

氢溴酸西酞普兰的合成

对苯二甲酸和多聚甲醛制得的5-羧基苯酞,经酰氯化、酰胺化和脱水等反应制得5-氰基苯酞,再经两步格氏反应得到4-[4-二甲胺基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苄腈,后经闭环、成盐制得氢溴酸西酞普兰,总收率31%.

作者：吴秋业；廖洪利；赵惠清；叶光明；金永生 刊期： 2005年第01期

有机文摘

作者： 刊期： 2005年第01期

生物可降解聚酯和壳聚糖在疫苗制剂中的应用

综述了近年来生物可降解聚酯和壳聚糖在疫苗制剂中的应用情况,讨论了聚酯疫苗微球的制备方法、影响因素、特点和存在问题,以及壳聚糖在鼻粘膜免疫中的应用等.

作者：高小玲；蒋新国 刊期： 2005年第01期

磷霉素不对称合成中ee值的1HNMR测定

通过加入镧系位移试剂Eu(tfc)3(三氟乙酰基-d-樟脑酯根合铕),测定磷霉素催化不对称合成产物的1HNMR图谱,由峰面积计算对映体过量值(ee值).

作者：王歆燕；张治国；唐洁；石鸿昌 刊期： 2005年第01期

超高压对撞技术装备在制药行业中的应用

介绍了超高压对撞技术装备--纳米超高压均质机,重点阐述了该高压均质机的性能及应用.

作者：代元忠；张秀梅；赵永强 刊期： 2005年第01期

拉米夫定合成路线图解

拉米夫定(lamivudine,1),化学名为(2R-cis)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-2(1H)-嘧啶酮,是由加拿大BiochemPharma公司研制的核苷类抗病毒药,由英国Glaxo Wellcome公司于1995年首次在美国上市,临床用于治疗慢性乙型肝炎[1].本品有两对光学异构体,其中以2R,5S(2R-cis)-型异构体疗效好,其合成主要围绕合成含两手性中心的氧硫杂环戊烷展开.

作者：陈越磊；岑均达 刊期： 2005年第01期

混料均匀设计法优化对乙酰氨基酚口腔崩解片处方

采用混料均匀设计法优化对乙酰氨基酚口腔崩解片处方中填充剂及崩解剂的配比,制成品可在15s内崩解.

作者：叶磊；王义明；罗国安；胡著香 刊期： 2005年第01期