余楚钦；邓红；林华庆；谭雄斯
对甲氧基肉桂酸经LiAlH4还原、溴代得到3-(4-甲氧基苯基)溴丙烷,与4-哌啶甲酸乙酯反应得到的1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶-4-甲酸乙酯经还原后与二苯甲醇醚化,得到钾离子通道阻断剂UK-78282,总收率58%.
作者：梁西周；达世俊；李瀛 刊期： 2005年第04期
以d-3-溴樟脑-8-磺酸铵盐为拆分剂,在水杨醛存在下,拆分外消旋对羟基苯甘氨酸得到阿莫西林等的侧链酸D-对羟基苯甘氨酸,总收率70%,光学纯度＞99%.
作者：杨帆；张征林；邹建忠 刊期： 2005年第04期
产他克莫司的原始菌株Streptomyces hzsw-1-25经紫外、60Co、HNO2等方法诱变,筛选得高产突变菌株hzsw-8-1123,优化发酵培养基后,进行摇瓶和2m3罐的发酵试验,并研究了产物的分离提取工艺.
作者：朱健；谢祥茂；陈俊勇 刊期： 2005年第04期
噻吩和氯乙酰氯经付-克反应得到2-氯乙酰噻吩,氨解得到的2-氨基乙酰噻吩再用85%水合肼还原得到2-(2-噻吩)乙胺,总收率70%.
作者：方方；俞康信；吉爱国 刊期： 2005年第04期
采用含有夹带剂丙酮的超临界溶液快速膨胀法制备灰黄霉素超细颗粒.所得微粒粒径约1μm.减小喷嘴孔径、提高夹带剂浓度或降低预膨胀温度均可使微粒粒径减小.
作者：胡国勤；张从良；陈琪；邓修 刊期： 2005年第04期
研究并全面归属了地诺孕素的1HNMR与13CNMR图谱.以CDCl3为溶剂,TMS为内标,进行NMR实验,利用1H-1HCOSY,HMQC,HMBC等2D-NMR技术进行解析.对△4,9-二烯-3-酮类新甾体药物的NMR谱解析有一定帮助.
作者：丁丽；卢彦昌；陈立功；凌仰之 刊期： 2005年第04期
研究了CaCO3促进肝素黄杆菌产肝素酶的机理.结果显示,CaCO3除具调节pH的作用外,其分解产物Ca2+对产酶有促进作用,而CO32-则刺激菌体生长.研究还表明,肝素黄杆菌发酵产肝素酶的佳pH在6.2左右.
作者：马小来；袁勤生 刊期： 2005年第04期
建立了毛细管气相色谱法测定乙酸奥曲肽中有机溶剂乙醚、甲醇、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺的含量.用HP-Innowax毛细管柱,程序升温的方法.各组分的线性范围分别为25～300、25～300、15～180和25～300μg/ml(r均大于0.999).平均回收率分别为99.7%、99.5%、99.3%和99.2%.检测限分别为1、1、0.6和1ng.
作者：李春茹；沈振宏；魏照龙；沙延淳 刊期： 2005年第04期
基于对4个数据库中有关水凝胶文献的检索,从其文献分布、制备方法、性能表征、在给药系统中的应用等方面进行统计分析与综述.
作者：余灯广；杨祥良；刘承美 刊期： 2005年第04期
建立了HPLC法测定妇科养荣丸中芍药苷的含量.采用C18柱,乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(15:85)为流动相,检测波长230nm.1在0.08～0.32μg范围内线性关系良好,平均回收率99.6%,RSD为2.74%.
作者：朱新科；张启明；宋丽丽；郭辉；何颖 刊期： 2005年第04期
4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低.
作者：黄银华；金宁人；陈新志 刊期： 2005年第04期
水杨酸和硝酸铈铵在90%乙酸中用聚乙二醇-400催化,于50℃反应1.5h得到5-硝基水杨酸,收率63%.
作者：朱惠琴 刊期： 2005年第04期
叶酸(folic acid,1)是一种水溶性B族维生素,是机体细胞生长和繁殖必需物质,主要用于预防和治疗巨幼细胞贫血和慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏症.1原药在合成过程中需用三氯丙酮和甲醇、甲苯等有机溶剂,为了控制产品质量和保证用药安全,本研究采用毛细管GC法测定了1中上述物质的残留量,方法较为简便、灵敏、快捷.
作者：田宝娟；李志伟；王孟歌；阎宏远 刊期： 2005年第04期
用乙酸酐保护对羟基苯甲酸的羟基,再经氯化亚砜酰氯化、与苯酚成酯得到对乙酰氧基苯甲酸苯酯,后经脱乙酰保护基和Fries重排得到4,4′-二羟基二苯甲酮,总收率68%.
作者：阮启蒙；伍杰；束怡；周广治；束家有 刊期： 2005年第04期
氟西汀(fluoxetine,1),是由美国Lilly公司开发,1988年在美国上市的新型抗抑郁药.本品为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),可选择性作用于神经递质受体,可用于治疗各类抑郁症,也可用于焦虑症,情绪低落型和非典型抑郁症.与传统三环类、杂环类和单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药相比,具有疗效好、不良反应轻而少、安全性高、耐受性好等特点[1].1酸化即可得到药用盐酸盐[2,3].下面按不同起始原料对其合成路线进行归纳.
作者：张俊；武岳；杨雪艳；吴范宏；张可可 刊期： 2005年第04期
综述了两亲性嵌段共聚物胶束的形成机理、组成、结构、理化性质、制备方法、影响因素、药学方面的应用等进展.
作者：施斌；方超；裴元英 刊期： 2005年第04期
以乳化蒸发-低温固化法制备苦参碱固体脂质纳米粒,采用均匀设计优化处方工艺,并用透射电镜观察外观形态,差示扫描量热法和X-射线衍射分析法对优化得到的制品进行物相分析研究.平均包封率为(51.4±1.2)%,平均粒径(157.4±22.4)nm.
作者：陈江飞；张典瑞；张学顺；邢洁 刊期： 2005年第04期
建立了HPLC法测定阿奇霉素片的含量.采用ODS色谱柱,流动相为甲醇-水(9:1,含0.3%三乙胺,pH 8.0),流速0.5ml/min,检测波长215nm.线性范围为0.6～3mg/ml(r=0.9991),平均回收率为101.2%,RSD 1.2%.
作者：钱桂英 刊期： 2005年第04期
头孢呋辛酯(cefuroxime axetil,1)是头孢呋辛的前体药物,口服后能迅速被胃肠道粘膜细胞中的非特异性酯酶水解,发挥药效.1能抵抗大多数β-内酰胺酶的降解,对革兰阳性、革兰阴性菌和厌氧菌有效,可用于上、下呼吸道感染、尿路感染、淋球菌性感染等治疗[1，2].
作者：余楚钦；邓红；林华庆；谭雄斯 刊期： 2005年第04期
建立了HPLC法测定牛黄解毒片中大黄5种成分芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量.采用C18色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(720:280:1),检测波长为254nm.5种成分分别在0.09～3.6、1.2～48、0.6～24、0.7～28和0.36～14.4μg/ml范围内呈良好的线性关系.加样回收率分别为98.0%、100.9%、98.1%、98.6%和98.7%.
作者：马宁；罗艳；黄海萍；龚秋红；胡良红 刊期： 2005年第04期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
