学术投稿

UK-78282的合成

梁西周;达世俊;李瀛

关键词:4-二苯甲氧基甲基-1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶, 钾离子通道阻断剂, 合成
摘要:对甲氧基肉桂酸经LiAlH4还原、溴代得到3-(4-甲氧基苯基)溴丙烷,与4-哌啶甲酸乙酯反应得到的1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶-4-甲酸乙酯经还原后与二苯甲醇醚化,得到钾离子通道阻断剂UK-78282,总收率58%.
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  • 地诺孕素的1HNMR及13CNMR研究

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  • 乙酸奥曲肽中有机溶剂残留量的毛细管GC测定

    建立了毛细管气相色谱法测定乙酸奥曲肽中有机溶剂乙醚、甲醇、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺的含量.用HP-Innowax毛细管柱,程序升温的方法.各组分的线性范围分别为25~300、25~300、15~180和25~300μg/ml(r均大于0.999).平均回收率分别为99.7%、99.5%、99.3%和99.2%.检测限分别为1、1、0.6和1ng.

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  • 头孢呋辛酯薄膜衣片处方的正交法优选

    头孢呋辛酯(cefuroxime axetil,1)是头孢呋辛的前体药物,口服后能迅速被胃肠道粘膜细胞中的非特异性酯酶水解,发挥药效.1能抵抗大多数β-内酰胺酶的降解,对革兰阳性、革兰阴性菌和厌氧菌有效,可用于上、下呼吸道感染、尿路感染、淋球菌性感染等治疗[1,2].

    作者:余楚钦;邓红;林华庆;谭雄斯 刊期: 2005年第04期

  • 医药行业喜迎开门红--浅析2005年1~2月份医药经济运行形势

    2004年医药工业面对上游原辅材料、煤电油运价格大幅上涨、GMP全面实施、抗生素限售、药品招标、药品限价等多重压力的挑战,出现了产、销增速趋缓,效益增长大幅下滑等不利局面,令业者非常担忧.2005年开春伊始,产销形势迅速转暖,为医药工业早日回复快速、健康的发展轨道增添几分信心.

    作者:王卫 刊期: 2005年第04期

  • 盐酸万乃洛韦的含量测定

    建立了测定盐酸万乃洛韦含量的非水滴定法和紫外分光光度法,并与HPLC法进行了比较.

    作者:肖云华;陈邦银;张汉萍 刊期: 2005年第04期

  • CaCO3促进肝素黄杆菌产肝素酶机理的研究

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    作者:马小来;袁勤生 刊期: 2005年第04期

  • 水凝胶的有关文献分析

    基于对4个数据库中有关水凝胶文献的检索,从其文献分布、制备方法、性能表征、在给药系统中的应用等方面进行统计分析与综述.

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  • 盐酸去氢骆驼蓬碱平衡溶解度及溶解速率常数的测定

    测定了盐酸去氢骆驼蓬碱在水和无水乙醇中的平衡溶解度以及在水和0.1mol/L盐酸中的溶解速率常数.平衡溶解度分别为39.17和7.686mg/ml,溶解速率常数分别为2.923和2.733mg·min-1·cm-2.

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  • 阿奇霉素片的HPLC测定

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    作者:钱桂英 刊期: 2005年第04期

  • 氟西汀盐酸盐合成路线图解

    氟西汀(fluoxetine,1),是由美国Lilly公司开发,1988年在美国上市的新型抗抑郁药.本品为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),可选择性作用于神经递质受体,可用于治疗各类抑郁症,也可用于焦虑症,情绪低落型和非典型抑郁症.与传统三环类、杂环类和单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药相比,具有疗效好、不良反应轻而少、安全性高、耐受性好等特点[1].1酸化即可得到药用盐酸盐[2,3].下面按不同起始原料对其合成路线进行归纳.

    作者:张俊;武岳;杨雪艳;吴范宏;张可可 刊期: 2005年第04期

  • 苦参碱固体脂质纳米粒的试制及物相分析

    以乳化蒸发-低温固化法制备苦参碱固体脂质纳米粒,采用均匀设计优化处方工艺,并用透射电镜观察外观形态,差示扫描量热法和X-射线衍射分析法对优化得到的制品进行物相分析研究.平均包封率为(51.4±1.2)%,平均粒径(157.4±22.4)nm.

    作者:陈江飞;张典瑞;张学顺;邢洁 刊期: 2005年第04期

  • UK-78282的合成

    对甲氧基肉桂酸经LiAlH4还原、溴代得到3-(4-甲氧基苯基)溴丙烷,与4-哌啶甲酸乙酯反应得到的1-[3-(4-甲氧基苯基)丙基]哌啶-4-甲酸乙酯经还原后与二苯甲醇醚化,得到钾离子通道阻断剂UK-78282,总收率58%.

    作者:梁西周;达世俊;李瀛 刊期: 2005年第04期

  • 阿托伐他汀钙自微乳的HPLC测定

    建立了HPLC法测定阿托伐他汀钙自微乳制剂含量.采用C18色谱柱,乙腈-0.05%乙酸(65:35)为流动相,检测波长248nm,流速1.0ml/min.检测限0.12μg/ml.线性范围1~100μg/ml(r=0.9998),回收率为98.9%~99.5%.

    作者:沈海蓉;李中东;施孝金;钟明康 刊期: 2005年第04期

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    水杨酸和硝酸铈铵在90%乙酸中用聚乙二醇-400催化,于50℃反应1.5h得到5-硝基水杨酸,收率63%.

    作者:朱惠琴 刊期: 2005年第04期

  • 他克莫司产生菌的选育和生产工艺研究

    产他克莫司的原始菌株Streptomyces hzsw-1-25经紫外、60Co、HNO2等方法诱变,筛选得高产突变菌株hzsw-8-1123,优化发酵培养基后,进行摇瓶和2m3罐的发酵试验,并研究了产物的分离提取工艺.

    作者:朱健;谢祥茂;陈俊勇 刊期: 2005年第04期

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    作者:胡国勤;张从良;陈琪;邓修 刊期: 2005年第04期

  • D-对羟基苯甘氨酸的不对称转化拆分

    以d-3-溴樟脑-8-磺酸铵盐为拆分剂,在水杨醛存在下,拆分外消旋对羟基苯甘氨酸得到阿莫西林等的侧链酸D-对羟基苯甘氨酸,总收率70%,光学纯度>99%.

    作者:杨帆;张征林;邹建忠 刊期: 2005年第04期

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    建立了HPLC法测定妇科养荣丸中芍药苷的含量.采用C18柱,乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(15:85)为流动相,检测波长230nm.1在0.08~0.32μg范围内线性关系良好,平均回收率99.6%,RSD为2.74%.

    作者:朱新科;张启明;宋丽丽;郭辉;何颖 刊期: 2005年第04期

中国医药工业杂志

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