从12株产麦角固醇(1)的酵母菌中,筛选出的一株1产量较高的酵母菌YN2,并对其产1发酵条件进行了优化.结果表明,适培养基配方(%)为:酵母粉1,牛肉膏2.5,葡萄糖8,K2HPO4 0.3,MgSO4 0.15.适培养条件为:培养温度28℃,起始pH6.5,发酵时间72h.在优化的试验条件下,进行摇瓶发酵,1含量可达生物量的2.2%,100ml发酵液中1产量达25.3mg.
作者：惠丰立；魏明卉；褚学英 刊期： 2004年第03期
以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,无水乙醇为溶媒,通过喷雾干燥法制得盐酸头孢他美酯微球,再与适当辅料混合制得盐酸头孢他美酯细粒剂.各项检测结果均符合规定.
作者：张正艮；薛春余；王林；徐峰 刊期： 2004年第03期
采用流化床喷雾包衣法,研制了2种5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸.以羟丙甲纤维素为溶胀层,乙基纤维素水分散体为控制层,制备时间依赖型包衣微丸;另以肠溶型丙烯酸树脂Eudragit S100为包衣材料,制备pH依赖型微丸.测定了2种微丸在模拟胃肠道各区段pH环境下的释放度.结果表明,时间依赖型包衣微丸体外持续、缓慢释放;pH依赖型包衣微丸在模拟胃和小肠中上部pH的介质中基本不释药,在模拟回盲部区段pH介质中脉冲释药,即后者在体外显示出较好的结肠定位释药特性.
作者：沈熊；吴伟；徐惠南；张玲辉；孙宁云 刊期： 2004年第03期
建立了加替沙星的HPLC测定法.采用Nova-pak C18色谱柱,三乙胺磷酸溶液-乙腈(87:13)为流动相,柱温40℃,检测波长325nm.并对加替沙星及其制剂的稳定性进行了考察.
作者：王益生；郑一美；季宗明 刊期： 2004年第03期
国际药典(International Pharmacopoeia,IP)的应用在我国目前还较少,药物分析人员对IP还不甚了解.广州市药品检验所的杨仲元老师作为我国的WHO国际药典委员会委员,曾就国际药典的有关内容作了介绍[1,2].
作者：谢沐风 刊期： 2004年第03期
喜树碱经H2O2氧化所制得的喜树碱N-氧化物,于酸性条件下经紫外线照射在10-位引入羟基,后经柱色谱分离纯化得到纯度98%以上的目标化合物,收率33%.
作者：张玲 刊期： 2004年第03期
对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述.
作者：王玉成；王秀云；郭慧元 刊期： 2004年第03期
采用褶合光谱法,不经分离同时测定小儿退热灵片中阿司匹林和苯巴比妥的含量.两组分的平均回收率分别为100.8%(RSD0.82%)和94.5%(RSD2.55%).
作者：侯巍；高金波；丁立新；袁雪松 刊期： 2004年第03期
(S)-3-羟基-γ-丁内酯(1)是重要的手性源化合物,也是制备降血脂药物阿托伐他汀[1]、神经介质L肉碱[2]、HIV蛋白酶抑制剂氨普那韦(amprenavir)[3]、饱感剂(2S,4S)-2-羟基-4-羟甲基-4-丁内酯[4]、治疗皮肤病药羟基二十碳四烯酸(12-HETE)[5]和抗癌药aplysistatin[6]等的关键中间体.近年来,国外关于1合成的报道较多,国内主要靠进口产品供应.因此,研究工业化合成1的方法具有重要意义.
作者：蔡征宇；王明亮；刘举正 刊期： 2004年第03期
作者： 刊期： 2004年第03期
分别用一点法和多点稀释法测定透明质酸钠的特性黏度,并对测定结果进行比较.结果表明,在保证溶剂和待测溶液的流出时间不小于100s,且相对黏度ηr为130～1.50时,两种方法的测定结果无显著性差异.
作者：刘爱华；郭学平；刘丽 刊期： 2004年第03期
建立了HPLC法测定莲必治注射液及注射用莲必治含量.采用C18(4.6mm×150mm)柱,流动相为甲醇-乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(10:20:70),流速1.0ml/min,检测波长220nm.亚硫酸氢钠穿心莲内酯在0.24～2.4mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.7%,RSD0.60%.
作者：杨根元；陈婉萍；王旦；汤小国 刊期： 2004年第03期
以对氯苯甲酸为原料,酯化后在NH4Cl催化下与乙醇胺反应生成N-(2-羟乙基)对氯苯甲酰胺,再与氯化亚砜反应生成N-(2-氯乙基)对氯苯甲酰胺,后与吗啉缩合制得吗氯贝胺,总收率42.6%.
作者：彭东明；朱志宏；袁柳；李祖杵；段立新 刊期： 2004年第03期
研究了降温速率、保护剂种类与浓度、复溶溶液对HB-Ⅰa冻干脂质体粒径的影响.由逆相蒸发法制得的HB-Ⅰa脂质体大多为大单室和多室脂质体,粒径主要分布在1～10μm之间.约20K/min的降温速率对HB-Ⅰa脂质体冻干较为有利;蔗糖的保护效果较优,甘露醇次之,PVP和甘氨酸相对较差,蔗糖和甘氨酸组成的二元保护剂保护效果较蔗糖更好;缓冲溶液较纯水或蔗糖溶液的复溶效果好.
作者：苏树强；华泽钊；丁志华；胡水根；韩林 刊期： 2004年第03期
通过改进柱色谱条件,两步柱色谱分离纯化重组人干扰素α-2b,简化了工艺,缩短了生产流程,纯化倍率达到5.6倍,纯度98%.蛋白比活性1.43×108IU/mg蛋白,活性回收率58%.
作者：李英涛 刊期： 2004年第03期
应用正交试验法研究非离子型聚丙烯酰胺和氯化铝六水合物的浓度、pH对西索米星发酵液过滤预处理过程的影响并确定适宜的絮凝工艺条件.结果表明:絮凝剂的浓度与pH对过滤过程的影响显著.佳絮凝工艺条件为聚丙烯酰胺浓度0.125g/L、氯化铝六水合物浓度8g/L,pH5.经絮凝处理的发酵液过滤常数比未经絮凝处理的提高28倍.
作者：叶长燊；阮奇；黄诗煌 刊期： 2004年第03期
建立了人尿中普萘洛尔对映体葡醛酸苷无需水解、直接测定的HPLC法.采用生物合成获得普萘洛尔葡醛酸苷,并经C18固-液萃取纯化、浓集,作为对照品储备液.采用荧光检测器,激发波长和发射波长分别为310和339nm.线性范围0.0232～5.8μmol/L,r=0.9999.平均回收率为99.8%±5.01%,日内和日间精密度分别小于1.08%和2.86%.
作者：马剑茵；邵青；栾连军；童国忠 刊期： 2004年第03期
以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星.总收率43.3%.
作者：刘明亮；魏永刚；孙兰英；郭慧元 刊期： 2004年第03期
通过动物实验及体外细胞培养发现胃安康对替加氟有明显的增效减毒作用,可升高化疗小鼠的白细胞水平,并显著增强大鼠脾细胞IL-2活性,提高小鼠TNF-α活性.表明胃安康是通过增强机体免疫功能来发挥抗肿瘤作用的.
作者：娄海燕；张世玲 刊期： 2004年第03期
米氮平(mirtazapine,1),化学名为1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯并氮杂革,系由荷兰Organon公司开发,并于1994年在荷兰首次上市的全球首个NaSSA,即去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能受体阻滞剂类抗抑郁药,可以特异性阻断5-HT2和5-HT3受体,对创伤后应激障碍、原发性焦虑障碍、中枢性中风后疼痛和某些抑郁征,包括心境恶劣、发作性短暂抑郁症、季节性情感障碍、经前综合症、绝经后抑郁症等有效,且总体起效快,耐受性良好.目前已广泛用于临床[1,2].
作者：郭春；陆文超；梁冬冬；乔双成 刊期： 2004年第03期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
