小儿退热灵片中两组分的紫外褶合光谱测定

米氮平合成路线图解

米氮平(mirtazapine,1),化学名为1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯并氮杂革,系由荷兰Organon公司开发,并于1994年在荷兰首次上市的全球首个NaSSA,即去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能受体阻滞剂类抗抑郁药,可以特异性阻断5-HT2和5-HT3受体,对创伤后应激障碍、原发性焦虑障碍、中枢性中风后疼痛和某些抑郁征,包括心境恶劣、发作性短暂抑郁症、季节性情感障碍、经前综合症、绝经后抑郁症等有效,且总体起效快,耐受性良好.目前已广泛用于临床[1,2].

作者：郭春；陆文超；梁冬冬；乔双成 刊期： 2004年第03期

吗氯贝胺的合成

以对氯苯甲酸为原料,酯化后在NH4Cl催化下与乙醇胺反应生成N-(2-羟乙基)对氯苯甲酰胺,再与氯化亚砜反应生成N-(2-氯乙基)对氯苯甲酰胺,后与吗啉缩合制得吗氯贝胺,总收率42.6%.

作者：彭东明；朱志宏；袁柳；李祖杵；段立新 刊期： 2004年第03期

10-羟基喜树碱的合成

喜树碱经H2O2氧化所制得的喜树碱N-氧化物,于酸性条件下经紫外线照射在10-位引入羟基,后经柱色谱分离纯化得到纯度98%以上的目标化合物,收率33%.

作者：张玲 刊期： 2004年第03期

HB-Ⅰa冻干脂质体粒径及其分布的研究

研究了降温速率、保护剂种类与浓度、复溶溶液对HB-Ⅰa冻干脂质体粒径的影响.由逆相蒸发法制得的HB-Ⅰa脂质体大多为大单室和多室脂质体,粒径主要分布在1～10μm之间.约20K/min的降温速率对HB-Ⅰa脂质体冻干较为有利;蔗糖的保护效果较优,甘露醇次之,PVP和甘氨酸相对较差,蔗糖和甘氨酸组成的二元保护剂保护效果较蔗糖更好;缓冲溶液较纯水或蔗糖溶液的复溶效果好.

作者：苏树强；华泽钊；丁志华；胡水根；韩林 刊期： 2004年第03期

5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸的研制及释药特性

采用流化床喷雾包衣法,研制了2种5-氟尿嘧啶结肠定位释药微丸.以羟丙甲纤维素为溶胀层,乙基纤维素水分散体为控制层,制备时间依赖型包衣微丸;另以肠溶型丙烯酸树脂Eudragit S100为包衣材料,制备pH依赖型微丸.测定了2种微丸在模拟胃肠道各区段pH环境下的释放度.结果表明,时间依赖型包衣微丸体外持续、缓慢释放;pH依赖型包衣微丸在模拟胃和小肠中上部pH的介质中基本不释药,在模拟回盲部区段pH介质中脉冲释药,即后者在体外显示出较好的结肠定位释药特性.

作者：沈熊；吴伟；徐惠南；张玲辉；孙宁云 刊期： 2004年第03期

环磷腺苷的合成

以腺苷为原料,经磷酰化得到腺苷的5'-位二氯磷酸酯,再经强碱环化得到环磷腺苷,收率58%,纯度99%以上.

作者：申艳红；张文升；刘启宾；渠桂荣 刊期： 2004年第03期

信息化质量管理工具--金蝶医药流通行业解决方案

作者：刘建华 刊期： 2004年第03期

莫西沙星的合成

以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星.总收率43.3%.

作者：刘明亮；魏永刚；孙兰英；郭慧元 刊期： 2004年第03期

莲必治注射液及注射用莲必治的HPLC测定

建立了HPLC法测定莲必治注射液及注射用莲必治含量.采用C18(4.6mm×150mm)柱,流动相为甲醇-乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(10:20:70),流速1.0ml/min,检测波长220nm.亚硫酸氢钠穿心莲内酯在0.24～2.4mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.7%,RSD0.60%.

作者：杨根元；陈婉萍；王旦；汤小国 刊期： 2004年第03期

产麦角固醇酵母菌株的筛选及发酵条件优化

从12株产麦角固醇(1)的酵母菌中,筛选出的一株1产量较高的酵母菌YN2,并对其产1发酵条件进行了优化.结果表明,适培养基配方(%)为:酵母粉1,牛肉膏2.5,葡萄糖8,K2HPO4 0.3,MgSO4 0.15.适培养条件为:培养温度28℃,起始pH6.5,发酵时间72h.在优化的试验条件下,进行摇瓶发酵,1含量可达生物量的2.2%,100ml发酵液中1产量达25.3mg.

作者：惠丰立；魏明卉；褚学英 刊期： 2004年第03期

有机文摘

作者： 刊期： 2004年第03期

盐酸头孢他美酯细粒剂的试制

以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,无水乙醇为溶媒,通过喷雾干燥法制得盐酸头孢他美酯微球,再与适当辅料混合制得盐酸头孢他美酯细粒剂.各项检测结果均符合规定.

作者：张正艮；薛春余；王林；徐峰 刊期： 2004年第03期

生物技术文摘

作者： 刊期： 2004年第03期

止泻胶囊中岩白菜素的HPLC测定

建立了止泻胶囊中岩白菜素的HPLC测定方法.采用超声提取岩白菜素,采用ODS C18柱,甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长275nm,在0.2～2.8μg进样量范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为98.4%,RSD为1.3%.

作者：李忠琼；张雯洁；马昕；杨雄 刊期： 2004年第03期

重组人干扰素α-2b两步柱色谱分离纯化工艺研究

通过改进柱色谱条件,两步柱色谱分离纯化重组人干扰素α-2b,简化了工艺,缩短了生产流程,纯化倍率达到5.6倍,纯度98%.蛋白比活性1.43×108IU/mg蛋白,活性回收率58%.

作者：李英涛 刊期： 2004年第03期

透明质酸钠特性黏度的一点法测定

分别用一点法和多点稀释法测定透明质酸钠的特性黏度,并对测定结果进行比较.结果表明,在保证溶剂和待测溶液的流出时间不小于100s,且相对黏度ηr为130～1.50时,两种方法的测定结果无显著性差异.

作者：刘爱华；郭学平；刘丽 刊期： 2004年第03期

电致孔技术在透皮给药中的应用

电致孔可显著提高药物的经皮吸收,有望用于多肽和蛋白质类生物大分子药物的透皮给药.本文对电致孔法的透皮促渗机制、影响因素以及安全性进行了讨论,并介绍了有关实验装置及其在透皮给药中的应用.

作者：陈芳；王浩；侯惠民 刊期： 2004年第03期

近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展

对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述.

作者：王玉成；王秀云；郭慧元 刊期： 2004年第03期

叶酸-多聚糖复合物海藻酸钙肺靶向微球处方工艺的优化

用单因素考察和均匀设计筛选叶酸-多聚糖复合物肺靶向海藻酸钙微球的佳处方工艺;考察了微球的体外释药特性和稳定性.按佳工艺制得的微球形态圆整,粒径在5～20μm范围内,分散性好,体外累积释放率-时间方程为1-Q=0.2941e-0.0331t+0.2820e-0.00085t(r=-0.9905),微球临界相对湿度为72%,存放在4℃和25℃条件下稳定.

作者：张莉；曾鹏云；潘俊；陆伟跃 刊期： 2004年第03期

小儿退热灵片中两组分的紫外褶合光谱测定

采用褶合光谱法,不经分离同时测定小儿退热灵片中阿司匹林和苯巴比妥的含量.两组分的平均回收率分别为100.8%(RSD0.82%)和94.5%(RSD2.55%).

作者：侯巍；高金波；丁立新；袁雪松 刊期： 2004年第03期