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注射用头孢呋辛钠的HPCE测定

建立高效毛细管电泳法测定注射用头孢呋辛钠的含量.采用毛细管柱(75 μm×60cm),运行缓冲液为30mmol/L硼砂溶液(pH9.2),检测波长254nm,阿魏酸为内标.头孢呋辛钠在6～30μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),平均回收率98.9%(RSD=1.82%).

作者：郭丹；陈娜娜；杨西晓；晏媛；侯连兵 刊期： 2004年第08期

盐酸头孢替安合成路线图解

头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1].

作者：黄宇红；张彦龙 刊期： 2004年第08期

硝酸益康唑外用脂质体的制备

通过正交设计筛选硝酸益康唑脂质体处方,并考察了产品的形态、粒径、结晶状态、黏度和表面电位等物理性质.硝酸益康唑脂质体为球型结构,平均粒径118.1nm,电位+65.3mV,黏度3.3mPa·s[(32±1)℃];脂质体凝胶的黏度为7.9166Pa·s[(32±1)℃],两者表面均无药物晶体吸附.

作者：吴翠栓；邓意辉；郝劲松；郑俊民 刊期： 2004年第08期

胞苷三磷酸的分离纯化

研究了离子交换色谱分离纯化胞苷三磷酸(CTP)的工艺条件,从4种强碱性阴离子交换树脂中选择了201×7型树脂,依次用0.4mol/L、lmol/L氯化钠溶液非连续梯度洗脱.以HPLC法测定CTP含量,采用WAX-1色谱柱,流动相为480mmol/L磷酸盐缓冲液(pH6.0),检测波长260nm,柱温35℃,测得CTP含量为75%.

作者：应国清；石陆娥；单剑峰 刊期： 2004年第08期

替普瑞酮合成工艺的改进

橙花叔醇与乙酰乙酸甲酯进行Carroll反应制得(5E,9E)-和(5Z,9E)-法昵基丙酮,经分馏纯化得到含量较高的(5E,9E)-法呢基丙酮后再经Grignard反应、Carroll反应制得抗溃疡药替普瑞酮,总收率18%,产品纯度98%.

作者：陈海荣；胡宗琳 刊期： 2004年第08期

骨炎1号聚乳酸微球中补骨脂素和异补骨脂素的HPLC测定

建立了HPLC法测定骨炎1号聚乳酸微球中补骨脂素和异补骨脂素的含量.采用DiamonsidTM C18柱,甲醇-1%乙酸(60:40)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长245nm.补骨脂素和异补骨脂素分别在7.4～55.8μg/mi和6.5～48.9μg/ml范围内线性关系良好(r均为0.9997),平均回收率分别为102.3%(RSD=1.45%)和102.7%(RSD=0.64%).

作者：邓红；毋福海；杨帆；宋粉云；杨志群 刊期： 2004年第08期

那格列奈及其片剂中L-异构体的HPLC测定

建立了HPLC法测定那格列奈及其片剂中的杂质L-异构体的含量.采用以α-酸性糖蛋白键合硅胶为固定相的手性色谱柱,0.02mol/L磷酸钾缓冲液(pH 7.1)-乙腈(98:2)为流动相,检测波长210nm,L-异构体检测限为2ng,平均回收率为98.0%.

作者：顾萍；李语如 刊期： 2004年第08期

高压静电成囊法工艺参数的优化

比较气流式与高压静电场制备微囊的方法,证明后者制得的微囊较前者的有更好的均匀性和更小的粒径,并对工艺参数进行优化:电压4～5kV、推进速度50～70mm/h,液面距20～25mm.

作者：李保国；高建成；丁志华 刊期： 2004年第08期

微乳在现代药剂学中的研究进展

从透皮、粘膜、注射和口服给药系统等方面综述了微乳在现代药剂学中的研究进展以及微乳中药物的吸收机理.

作者：陈华兵；翁婷；杨祥良 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

生物降解微球的制备工艺及释药特性研究进展

综述了近年来生物降解微球在制备工艺、聚合物降解机理、药物释放等方面的研究进展.

作者：栾瀚森；王浩；侯惠民 刊期： 2004年第08期

尼鲁米特类化合物的合成

用4-硝(氰)基-2-三氟甲基苯胺在硫酸中进行重氮碘代反应制得相应的碘苯化合物,在氧化亚铜催化下与5,5-二甲基乙内酰脲在DMF中反应制得抗雄激素类药物尼鲁米特及5,5-二甲基-3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,总收率分别为68.9%和64.8%.

作者：李倩；吴为忠；孙婧；吕伟；蔡俊超 刊期： 2004年第08期

帕珠沙星对映体的手性流动相添加剂HPLC法拆分

建立了拆分帕珠沙星对映异构体的HPLC手性流动相法.使用ODS柱,流动相为乙腈-L-苯丙氨酸手性溶液(5:95),检测波长320nm.左旋体和右旋体色谱峰的保留时间分别为30.2和33.8min.

作者：邢玉仁；孙玲；张广洲；张岱州 刊期： 2004年第08期

利可替奈的合成

3,4-二氯笨胺经酰胺化、硝化、水解和还原反应制得4,5-二氯邻笨二胺,再经草酰化闭环、硝化反应制得NMDA受体拮抗剂利u特奈,总收率69%.

作者：李荀；胡清萍；崔学桂；徐文方 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

交联聚乙烯吡咯烷酮的试制

比较了交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)自制品和进口品(Kollidon CL和Polyplasdone XL)的表面形态、溶胀性、吸湿性和崩解性.结果表明,自制品与进口品具有相似的性质.

作者：张春娜；王毅；郭圣荣 刊期： 2004年第08期

盐酸阿比朵尔的合成

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nennzescu反应、D-酰化、N-甲基化制得1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%.

作者：王钝；吴秀静；宫平 刊期： 2004年第08期

麦胚凝集素修饰磷脂酰乙醇胺的制备

提取麦胚凝集素(WGA),通过碳二亚胺交联法使wGA与磷脂酰乙醇胺(PE)共价接合,制备wGA修饰的PE(WGA-PE).用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定修饰程度,显微镜下观察合成产物的凝血活性.结果表明,3批wGA-PE 的修饰率为40%～70%,凝血活性与等蛋白浓度的游离凝集素接近.

作者：张娜；徐文方；平其能；曹吉超 刊期： 2004年第08期

甲磺酸瑞波西汀中有机溶剂残留量的毛细管气相色谱测定

采用毛细管气相色谱法,测定甲磺酸瑞波西汀中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、叔丁醇、异丙醚、乙酸乙酯、二嗯烷、吡啶和甲苯的残留量.用DB-624(0.53mm×75m×3.0μm)毛细管色谱柱,柱温采取程序升温法.各溶剂的线性良好(r均大于0.99),平均回收率86.6%～106.6%,检测限0.092～1.6μg/ml.

作者：陆丹 刊期： 2004年第08期