盐酸头孢替安合成路线图解

作者： 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

高压静电成囊法工艺参数的优化

比较气流式与高压静电场制备微囊的方法,证明后者制得的微囊较前者的有更好的均匀性和更小的粒径,并对工艺参数进行优化:电压4～5kV、推进速度50～70mm/h,液面距20～25mm.

作者：李保国；高建成；丁志华 刊期： 2004年第08期

6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯的合成

3,4-二氟苯胺在三乙胺存在下与二硫化碳生成芳基取代的二硫代氨基甲酸后与氯甲酸乙酯反应得到3,4-二氟苯基异硫氰酸酯,先后与由丙二酸二乙酯在无机碱中成的盐和氯甲基甲醚反应后加热环合,得到氟喹诺酮类抗菌剂普卢利沙星的中间体6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基-3-喹啉羧酸乙酯,总收率85.7%.

作者：程春生；张宝砚；李鹏；杨贺选 刊期： 2004年第08期

利可替奈的合成

3,4-二氯笨胺经酰胺化、硝化、水解和还原反应制得4,5-二氯邻笨二胺,再经草酰化闭环、硝化反应制得NMDA受体拮抗剂利u特奈,总收率69%.

作者：李荀；胡清萍；崔学桂；徐文方 刊期： 2004年第08期

盐酸头孢替安合成路线图解

头孢替安(cefotiam,1),化学名为(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)乙酰胺基]-3-[[1-[2-(二甲胺基)乙基]-1H-四唑-5-基]硫代]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮杂二环[4.2.0]辛2-烯-2-羧酸,是由日本武田公司研发、1981年首次在日本上市的第二代半合成头孢菌素[1].

作者：黄宇红；张彦龙 刊期： 2004年第08期

麦胚凝集素修饰磷脂酰乙醇胺的制备

提取麦胚凝集素(WGA),通过碳二亚胺交联法使wGA与磷脂酰乙醇胺(PE)共价接合,制备wGA修饰的PE(WGA-PE).用2,4,6-三硝基苯磺酸法测定修饰程度,显微镜下观察合成产物的凝血活性.结果表明,3批wGA-PE 的修饰率为40%～70%,凝血活性与等蛋白浓度的游离凝集素接近.

作者：张娜；徐文方；平其能；曹吉超 刊期： 2004年第08期

微乳在现代药剂学中的研究进展

从透皮、粘膜、注射和口服给药系统等方面综述了微乳在现代药剂学中的研究进展以及微乳中药物的吸收机理.

作者：陈华兵；翁婷；杨祥良 刊期： 2004年第08期

骨炎1号聚乳酸微球中补骨脂素和异补骨脂素的HPLC测定

建立了HPLC法测定骨炎1号聚乳酸微球中补骨脂素和异补骨脂素的含量.采用DiamonsidTM C18柱,甲醇-1%乙酸(60:40)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长245nm.补骨脂素和异补骨脂素分别在7.4～55.8μg/mi和6.5～48.9μg/ml范围内线性关系良好(r均为0.9997),平均回收率分别为102.3%(RSD=1.45%)和102.7%(RSD=0.64%).

作者：邓红；毋福海；杨帆；宋粉云；杨志群 刊期： 2004年第08期

氢溴酸西酞普兰的手性拆分及草酸依地普仑ee值检查

利用Chiralpak AD-H手性柱建立了氢溴酸西酞普兰对映体HPLC手性拆分的方法,同时对草酸依地普仑(即右旋西酞普兰)进行了ee值检查.流动相为正己烷-异丙醇-二乙胺(95:5:0.1),柱温25℃,检测波长240nm.S-(+)-及R-(-)-对映体的分离度为2.47.并测得草酸依地普仑中R-(-)-西酞普兰含量小于1.0%,S-(+)-西酞普兰的ee值大于98.0%.

作者：潘红娟；朱雪炎 刊期： 2004年第08期

帕珠沙星对映体的手性流动相添加剂HPLC法拆分

建立了拆分帕珠沙星对映异构体的HPLC手性流动相法.使用ODS柱,流动相为乙腈-L-苯丙氨酸手性溶液(5:95),检测波长320nm.左旋体和右旋体色谱峰的保留时间分别为30.2和33.8min.

作者：邢玉仁；孙玲；张广洲；张岱州 刊期： 2004年第08期

尼鲁米特类化合物的合成

用4-硝(氰)基-2-三氟甲基苯胺在硫酸中进行重氮碘代反应制得相应的碘苯化合物,在氧化亚铜催化下与5,5-二甲基乙内酰脲在DMF中反应制得抗雄激素类药物尼鲁米特及5,5-二甲基-3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,4-咪唑烷二酮,总收率分别为68.9%和64.8%.

作者：李倩；吴为忠；孙婧；吕伟；蔡俊超 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

生物降解微球的制备工艺及释药特性研究进展

综述了近年来生物降解微球在制备工艺、聚合物降解机理、药物释放等方面的研究进展.

作者：栾瀚森；王浩；侯惠民 刊期： 2004年第08期

9-硝基喜树碱自微乳化给药系统研究

以Maisine 35-1为油相,Cremophor EL、Labrasol为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,制得9-硝基喜树碱(1)负电荷自微乳化制剂;在此基础上加入油胺作为正电荷剂可得1正电荷自微乳化制剂.用HPLC法测定大鼠体内1含量.结果表明含药的负、正电荷自微乳化制剂经水稀释10倍时,粒径分别为(24.7±7.9)和(25.0±8.3)nm,电位分别为-(4.8±0.5)和(2.4±0.9)mV.大鼠分别以6mg/kg的剂量灌胃给予1溶液和负、正电荷自微乳化制剂后,三者的Cmax分别为(93.8±72.8)、(176.4±93.4)和(128.9±49.1)ng/ml;AUC分别为(127.6±51.6)、(331.9±261.1)和(595.1±42.0)ng·ml-1·h;MRT分别为(1.6±0.9)、(1.2±0.6)和(4.3±2.4)h.正、负电荷自微乳化制剂的相对生物利用度分别是溶液的4.7和2.6倍,表明前者提高药物的口服吸收作用优于后者(P＜0.05).

作者：沙先谊；陈小飞；李婵；方晓玲 刊期： 2004年第08期

甲磺酸瑞波西汀中有机溶剂残留量的毛细管气相色谱测定

采用毛细管气相色谱法,测定甲磺酸瑞波西汀中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、叔丁醇、异丙醚、乙酸乙酯、二嗯烷、吡啶和甲苯的残留量.用DB-624(0.53mm×75m×3.0μm)毛细管色谱柱,柱温采取程序升温法.各溶剂的线性良好(r均大于0.99),平均回收率86.6%～106.6%,检测限0.092～1.6μg/ml.

作者：陆丹 刊期： 2004年第08期

作者： 刊期： 2004年第08期

替普瑞酮合成工艺的改进

橙花叔醇与乙酰乙酸甲酯进行Carroll反应制得(5E,9E)-和(5Z,9E)-法昵基丙酮,经分馏纯化得到含量较高的(5E,9E)-法呢基丙酮后再经Grignard反应、Carroll反应制得抗溃疡药替普瑞酮,总收率18%,产品纯度98%.

作者：陈海荣；胡宗琳 刊期： 2004年第08期

金蝶EAS-CRM医药行业解决方案

1战略转型中的医药行业随着中国医疗体制改革的深入,我国医药产业逐渐步入过剩经济时代,医药产品正从特种保护商品逐步向普通商品转化.特别是加入WTO后的中国医药行业面临着前所未有的竞争压力,市场优胜劣汰加剧.在全新的时代背景和市场环境下,中国医药企业被推上了现代市场营销舞台,中国医药市场正酝酿一场巨大而深刻的产业调整和营销变革.

作者：宫斗龙 刊期： 2004年第08期

交联聚乙烯吡咯烷酮的试制

比较了交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)自制品和进口品(Kollidon CL和Polyplasdone XL)的表面形态、溶胀性、吸湿性和崩解性.结果表明,自制品与进口品具有相似的性质.

作者：张春娜；王毅；郭圣荣 刊期： 2004年第08期