2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及抗真菌活性

用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-4-芳基噻唑在DMF中闭环制得了9个2-取代噻唑基苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物,并对8种真菌的体外抑菌活性进行测试.结果表明此类化合物对常见深部致病真菌,如白念珠菌、新生隐球菌、申克氏孢子丝菌等有一定的体外抑制活性,其中化合物2和3对新生隐球菌的活性分别是对照药氟康唑的4倍和2倍,化合物3和9对裴氏着色真菌的活性均是对照药氟康唑和布替萘芬的2倍.

作者：孙青龚；姜远英；吴秋业；张大志；赵庆杰 刊期： 2004年第12期

半富马酸喹硫平的合成研究

2-氨基二苯硫醚和三光气反应得到的2-异氰酸基二苯硫醚在多聚磷酸中闭环后,经氯代、与哌嗪缩合得到11-哌嗪-1-基二苯并[b,f][1,4]硫氮杂革,由2-(2-氯乙氧基)乙醇进行哌嗪N4-位烷基化反应后与富马酸成盐,制得抗精神病药半富马酸喹硫平,总收率63.4%(以2-氨基二苯硫醚计).

作者：梁伟周；刘涛；陈延蕾；陈新志 刊期： 2004年第12期

银翘解毒片中牛蒡子苷的HPLC测定

建立HPLC法测定银翘解毒片中牛蒡子苷的含量.采用ODS柱,乙腈-水(25:75)为流动相,检测波长为280nm,牛蒡子苷在0.236～2.596μg范围内线性关系良好.平均加样回收率为98.4%,RSD为0.55%.

作者：张辉；王静；刘晓平；袁子民 刊期： 2004年第12期

布洛芬愈创木酚酯及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定布洛芬愈创木酚酯的含量及有关物质.采用Spherisorb C18色谱柱,流动相为乙腈-水-乙酸(79:20:1),流速1ml/min,检测波长223nm.布洛芬愈创木酚酯在2.5～200μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率99.1%,检测限为5ng.

作者：王建刚；钟芳丽；王凤成 刊期： 2004年第12期

氟尿嘧啶磁性丝心蛋白-壳聚糖微球体外对癌细胞的毒性作用

采用改良的MTT比色法测定不同培育时间和浓度下,氟尿嘧啶(1)磁性丝心蛋白-壳聚糖微球(magnetic fibroinchitosan microspheres,MFCMs)在体外对人肝癌细胞株SMMC-7721和人肺腺癌细胞株A549生长的抑制作用.结果表明,1 MFCMs对SMMC-7721的抑制表现为明显的时效和量效特征;对A549的抑制主要呈时效关系.由半数有效浓度(IC50)可知,1 MFCMs对A549比SMMC-7721更敏感.1 MFCMs与1注射剂对两种癌细胞的抑制率有显著差异(P＜0.05).

作者：刘利萍 刊期： 2004年第12期

羟丙基-β-环糊精对伊曲康唑及其盐酸盐的增溶作用

以伊曲康唑及其盐酸盐为模型药物,以相溶解度为考察指标,探讨了影响羟丙基-β-环糊精增溶作用的因素,如平均取代度、摩尔浓度、药物溶解性能、离子强度、pH和温度等.结果表明,伊曲康唑的相溶解度与环糊精中羟丙基的平均取代度成反比,与环糊精摩尔浓度成正比.

作者：陶涛；张华晨；顾玉兰 刊期： 2004年第12期

阿立哌唑的合成

间氨基酚和3-氯丙酰氯制得的酰胺在无水三氯化铝作用下环合得7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,与1,4-二溴丁烷成醚后与1-(2,3-二氯苯基)哌嗪进行取代反应制得抗精神病药阿立哌唑,总收率25%.

作者：王军玲；贾湘曼；鲍春和；陈子明；蒋晔 刊期： 2004年第12期

人血浆中西酞普兰的HPLC-荧光法测定

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中西酞普兰的浓度.血浆样品经液-液萃取后测定,用Zorbax SB C8色谱柱,磷酸二氢铵缓冲液(pH 3.5)-乙腈(65:35)为流动相,激发波长240 nm,发射波长302 nm.血浆中西酞普兰线性范围为1～100ng/ml,低定量浓度为1ng/ml,日内、日间RSD均小于4.0%,方法平均回收率为93.2%.

作者：张永泰；张淑慧；汪玉梅；郭文敏 刊期： 2004年第12期

南沙参中β-谷甾醇的分光光度法测定

建立了分光光度法测定南沙参中β-谷甾醇的含量.以浓硫酸为显色剂,测定波长为407nm.β-谷甾醇在5～30μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为97.8%.

作者：刘倩；陈钧；仰榴青 刊期： 2004年第12期

pH感应型给药系统的研究进展

综述了交联水凝胶、微囊、纳米球和脂质体等pH感应型给药系统的控释机制和研究进展.

作者：曲剑波；褚良银；陈文梅；谢锐；李艳 刊期： 2004年第12期

无菌原料药生产的无菌工艺验证

介绍了无菌原料药无菌工艺验证的一般过程和注意事项,包括验证前准备、验证实施、终报告和再验证,以及人员培训、操作时限、模拟介质的选择和灭菌、环境监测、取样和样品培养等.

作者：翟铁伟；韩志伟 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

几种药剂辅料的应用进展

综述了壳聚糖、泊洛沙姆、海藻多糖(海藻酸钙)和其它几种药用辅料的应用进展.

作者：门晓媛；王一飞 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

多西他赛中有机溶剂残留量的毛细管气相色谱测定

建立了以二氯乙烷为内标,毛细管气相色谱测定多西他赛中有机溶剂甲醇、二氯甲烷、吡啶和甲苯残留量的方法.各溶剂平均回收率为97.6%～101.6%.

作者：单鸣秋；张发成；毛志英 刊期： 2004年第12期

β-环糊精与白藜芦醇结合常数的亲和毛细管电泳测定

应用亲和毛细管电泳,在β-环糊精(β-CD)、硫酸化β-环糊精(SCD)二元环糊精体系中同时测定β-CD、SCD与顺、反式白藜芦醇和顺、反式白藜芦醇糖苷的结合常数.结果表明β-CD与4种单体形成了摩尔比为1:1的包合物.比较了4种单体与β-CD结合常数的大小,并对包合机理进行了讨论.

作者：刘志杰；万谦宏；李晓峰 刊期： 2004年第12期

作者： 刊期： 2004年第12期

漂浮型脉冲释放胶囊的人体内γ-闪烁扫描示踪研究

制备了99mTc标记的漂浮型脉冲释放胶囊和非漂浮型胶囊,并采用γ-闪烁扫描法监测标记试剂在健康志愿者体内的转运过程.结果表明,在体内漂浮型胶囊较非漂浮型胶囊具有更长的胃滞留时间,前者在体内外试验中的时滞分别为(4.3±0.3)h和(4.0±0.3)h,两者基本相符.

作者：邹豪；孔令山；谢明萱；高申；蒋雪涛 刊期： 2004年第12期

超滤浓缩银耳多糖的研究

采用超滤浓缩银耳多糖,研究了超滤膜的选择、预处理方法、料液的温度、压力和pH对超滤的影响.结果表明:采用70kD内压式中空醋酸纤维素超滤膜,在温度25C,压力0.12～0.15MPa的中性水溶液环境下,较通常的浓缩方法产率提高22.4%.

作者：左勇；罗惠波；吴华昌 刊期： 2004年第12期

2,4,5-三氟苯甲酸的合成

用2,4-二氯-5-氟苯甲酸和氯化亚砜反应得到的酰氯,经氨水酰胺化后脱水生成2,4-二氯-5-氟苄腈,再经氟代、水解制得2,4,5-三氟苯甲酸,总收率46%.

作者：张明泉；杨郭明；商志才；俞庆森 刊期： 2004年第12期