付良青；黄丰；骆传环；童增寿
以5-氨基-3H-咪唑-4-甲酰胺盐酸盐为原料,经重氮化、与异氰酸甲酯进行环合反应生成替莫唑胺,并对其进行抗肿瘤活性试验.结果显示本品具有明显的体外抑瘤活性,可显著抑制小鼠S180实体瘤重、延长艾氏腹水瘤小鼠的生存时间.
作者：庞华；张君仁；赵丽 刊期： 2003年第02期
应用硼酸亲和色谱纯化云芝糖肽,佳吸附条件为含0.4 mol/L NaCl的0.2 mol/L磷酸盐缓冲液(pH8.5),佳洗脱条件为0.2 mol/L的硼酸溶液.纯化后,糖含量提高66%,蛋白含量提高2.65倍,蛋白-糖之比从0.31提高到0.69.
作者：查娟；刘坐镇；邬行彦 刊期： 2003年第02期
采用挤出-滚圆技术制备红霉素微丸丸芯,并用正交设计筛选其制备工艺;以甲基丙烯酸共聚物水分散体为包衣材料,建立微丸包衣数学模型指导包衣工艺.
作者：刘海 刊期： 2003年第02期
以对乙酰氨基酚为原料,经甲基化、硝化、水解得到4-甲氧基-2-硝基苯胺,Raney-N1催化下以水合肼还原后,再与乙基黄原酸钾环缩合制得奥美拉唑重要中间体2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑,总收率69%.
作者：戴桂元；刘德龙；胡涛；刘蕴 刊期： 2003年第02期
采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体,用壳聚糖进行包覆.以小鼠口服该品的降血糖效果作为实验指标,分别应用L16(215)和L8(27)正交实验设计优化壳聚糖包覆胰岛素脂质体的处方和工艺.结果显示佳处方组成为水相(胰岛素100IU、含1% PVP-K30的pH 7.4磷酸盐缓冲液)、油相(磷脂200 mg、胆固醇25 mg、维生素E 10 mg)、壳聚糖溶液浓度1%.佳制备工艺为乙醚10 ml、旋转蒸发温度20°C、探头式超声0.5 min后加壳聚糖、包覆温度10°C、时间0.5 h.优化后的工艺制得的制品经大鼠和小鼠口服后,血糖值下降至低时分别为实验前的39.13%和16.94%.
作者：吴正红；平其能；魏毅；赖家明 刊期： 2003年第02期
采用漫反射傅里叶变换红外光谱定量分析技术建立复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚含量的测定方法.样品浓度在10%以内,吸光度与对乙酰氨基酚的浓度成良好的线性关系.平均回收率为100.0%,RSD为1.14%.
作者：程存归；赵彦勤；梁刚锋 刊期： 2003年第02期
以聚乳酸为载体,用溶剂挥发法制得顺铂聚乳酸微球.选择聚乙二醇浓度、油/水相体积比、聚乳酸浓度、乳化时间、理论载药量5个因素,每个因素选择5个水平,用均匀设计安排实验.并以微球表面形态、粒径大小及分布、载药量、包封率为指标优化微球的制备工艺.按优化条件制得的微球算术平均径为48.62 μm,载药量为15.1%,包封率为50.1%,体外释放符合一级动力学方程.
作者：霍东杰；邓树海 刊期： 2003年第02期
采用中和法制备咪喹莫特脂质体,研究了其体外经皮扩散行为并与咪喹莫特乳膏进行比较.制得的脂质体平均粒径为855 nm,跨距为1.65,能经皮缓慢扩散,皮层的局部贮药量比之乳膏有增加,可减少药物全身吸收.
作者：王欢；陆彬；杨红 刊期： 2003年第02期
生物技术药物给药系统按其途径分为注射和非注射两大给药系统.本文综述了国内外近年来生物技术药物新型给药系统的研究进展.
作者：邓树海 刊期： 2003年第02期
以2-(2-溴乙基)-1,3-二氧戊环为原料,经与邻苯二甲酰亚胺钾盐进行Gabriel反应,得到2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙基]-1,3-二氧戊环,再以50%水合肼进行肼解得到生物碱和他汀类药物等全合成重要中间体2-氨乙基-1,3-二氧戊环,总收率78.3%.
作者：丁洪；沈瑾志；吴芳 刊期： 2003年第02期
通过共价结合的方法把三角酵母D-氨基酸氧化酶(DAO)分别固定在三种大孔高聚物和二种多糖的载体上,结果表明多糖类载体壳聚糖和Sepharose 4B比高聚物更能有效地固定化DAO.经过固定化后,壳聚糖和环氧载体Epecust固定化酶对温度和pH的稳定性提高,表观米氏常数增大.在分批式头孢菌素C氧化脱氨的反应中,固定化酶表现出良好的操作稳定性,戊二酸单酰基-7-氨基头孢霉烷酸的得率为93%.
作者：陈少欣；吴文琼；刘晨；史炳照 刊期： 2003年第02期
(S)-(+)-2-氨基丙醇(1)为合成左氟沙星的关键性中间体.
作者：杨运旭；敬永生 刊期： 2003年第02期
综述了国内外植物聚戊烯醇的研究近况,对其化学结构和含量分布、纯化和分析方法、应用及其药物开发等方面进行阐述,为国内聚戊烯醇的药物开发和应用提供了新思路.
作者：王成章；沈兆邦；郁青 刊期： 2003年第02期
以2-甲基-3-羰基丁酸乙酯为原料,经3-羟基-2-甲基丁酸乙酯和5-羟基-4-甲基-3-羰基己酸叔丁酯合成了3,5-二羟基-4-甲基己酸叔丁酯,总收率38%.
作者：吉爱国；Michael Mueller；Michael Wolberg；Christian Wandrey 刊期： 2003年第02期
以5-羟色胺硫酸肌酐为原料,经乙酰化、选择性水解、甲基化3步反应得到褪黑激素,总收率20%.
作者：付良青；黄丰；骆传环；童增寿 刊期： 2003年第02期
采用HPLC法测定美他多辛的含量.色谱柱为Luna C18(2)柱,流动相为乙腈-0.2%磷酸(1∶99),检测波长205 nm,平均回收率为99.8%,RSD为0.77%.
作者：程秀民；张建礼；盛茂占；徐文方；高彦慧 刊期： 2003年第02期
以红霉素为原料,经肟化、苄基化、甲基化、水解、氧化和氢化还原等6步反应,制得9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素.总收率41%.
作者：陈胜昔；许先栋 刊期： 2003年第02期
以吡格列酮的同系物PIOGA为内标,采用C2固相萃取紫外检测的HPLC分析法测定人血浆中吡格列酮的浓度.C18分析柱(150×4.6 mm,5 μm),流动相:水-乙腈-冰醋酸(540∶460∶1.2,用氨试液调至pH6.0),流速:1.0 ml/min,检测波长269 nm.取血样0.5 ml,加入内标经C2固相萃取后进样40 μl.低定量限(LOQ)为10 ng/ml,线性范围为10～1600 ng/ml.
作者：施孝金；陈妙英；钱南萍；张静华；王宏图 刊期： 2003年第02期
盐酸林可霉素(lincomycin,1)滴眼液临床上用于治疗结膜炎、角膜炎等.现有的含量测定方法为微生物检定法(浙江省药品标准,1993,570),该法费时繁琐.本文参考中国药典2000年版中盐酸1原药的含量测定方法,建立了HPLC法测定滴眼液中1的含量.
作者：徐黎玲 刊期： 2003年第02期
对美国药典24版中妥布霉素的色谱纯度检查方法进行改进,使用自制薄层硅胶板达到该药典的分离检测要求.
作者：陈晓英；刘光华 刊期： 2003年第02期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
